Bula do Lfm - Mononitrato de Isossorbida produzido pelo laboratorio Laboratório Farmacêutico da Marinha
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
1
LFM-MONONITRATO DE ISOSSORBIDA
LABORATÓRIO FARMACÊUTICO DA MARINHA – LFM
COMPRIMIDOS SIMPLES
40mg
2
LFM-MONONITRATO DE ISOSSORBIDA 40mg
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
DCB: MONONITRATO DE ISOSSORBIDA
APRESENTAÇÕES
Formas farmacêuticas: Comprimidos simples de 40 mg – caixa com 250 ou 500 comprimidos;
“USO ORAL.”
“USO ADULTO.”
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido simples contém 40mg de Mononitrato de Isossorbida
Excipientes: celulose microcristalina, amido de milho, dióxido de silício coloidal, glicolato de amido sódico, lactose spray
dried, estearato de magnésio, talco.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado:
▪ à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.
▪ à terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca aguda ou crônica, em associação aos cardiotônicos, diuréticos
e também aos inibidores da enzima conversora.
▪ durante a ocorrência de crises de angina ou em situações que possam desencadeá-las.
Também é destinado ao tratamento e prevenção da:
▪ Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina crônica).
▪ Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina de Prinzmetal ou angina vasoespástica).
▪ Angina pós-infarto.
A implicância clínica deste estudo é que o mononitrato de isossorbida pode ser empregado sem acarretar alterações
hemodinâmicas no Infarto Agudo do Miocárdio (IAM), ajudando na prevenção e controle da angina pós-infarto, sem
provocar a extensão da área de necrose, do infarto
Emprego do mononitrato-5 de isossorbida no infarto agudo do miocárdio. – Leopoldo Soares Piegas; Sérgio Timerman; Ari
Timerman; Carlos Gun; Rui Fernando Ramos; Edson Renato Romano; Helio Maximiano de Magalhães; José Eduardo M.R.
Sousa. - Arq. Bras. Cardiol. vol.52/3, págs. 167-172, Março 1989.
Farmacodinâmica
LFM-Mononitrato de isossorbida, por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coronária e circulação venosa, faz
com que haja um aumento do fluxo coronário e redução da pré-carga. Ao ocorrer a venodilatação, há uma diminuição do
retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, com conseqüente diminuição da pré-
carga e do consumo de oxigênio. Reduzem-se também a pressão capilar pulmonar e a pressão na artéria pulmonar, sendo este
o mecanismo básico da melhora da performance cardíaca.
Concomitantemente à ação no sistema venoso, ocorre uma vasodilatação no sistema arterial periférico, induzindo à
diminuição da resistência vascular sistêmica, da pressão arterial, da pressão sistólica intraventricular e resistência à ejeção
ventricular, fazendo com que ocorra um aumento da fração de ejeção, diminuição da pós-carga e do consumo de oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga, além de responsáveis pelo efeito favorável do mononitrato
de isossorbida na insuficiência cardíaca, são também importantes, juntamente com o mecanismo abaixo descrito, para seu
efeito antianginoso. Desta forma, no que se refere à insuficiência coronária, é importante frisar-se, além dos mecanismos
citados, a dilatação do sistema coronário e suas colaterais, com redução da resistência coronária, aumento do fluxo
sangüíneo, diminuição da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, inibição do espasmo, aumento e melhora da
distribuição da perfusão a nível subendocárdico, sede mais sensível dos episódios isquêmicos, com conseqüente aumento da
3
oferta de oxigênio. Quanto à dilatação dos grandes ramos coronários, não se tem um seqüestro sangüíneo, mas uma
redistribuição favorável da perfusão, com preferência pela zona isquêmica, por aumento do fluxo colateral. Estudos
cinecoronariográficos, com opacificação seletiva dos vasos coronários, antes e após a administração de nitratos, permitiram
observar o diâmetro do calibre das artérias e seu melhor enchimento, tanto em vasos normais como em pacientes com
aterosclerose.
Farmacocinética
LFM-Mononitrato de isossorbida, é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após administração oral, sem
sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre com o dinitrato de isossorbida. Em conseqüência, a
biodisponibilidade é praticamente 100%, a concentração sangüínea obtida por via oral é semelhante à obtida após a aplicação
intravenosa de dose igual. Pela via oral, sua ação é gradual, tendo início 20 minutos após administração, atingindo
concentração sangüínea máxima em 1 a 2 horas.
LFM-Mononitrato de isossorbida não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade ao mononitrato de isossorbida
ou a qualquer outro componente da formulação.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que apresentam hipotensão arterial grave.
Embora os nitratos não devam ser administrados de rotina no infarto do miocárdio, deve-se reservar seu uso para os casos
complicados com insuficiência cardíaca, hipertensão arterial ou dor persistente, onde a sub-oclusão da artéria responsável
pelo infarto, espasmo ou lesões críticas em outras artérias permanecem inalterados.
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”
(Categoria de risco na gravidez: categoria C)
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a pacientes com glaucoma, hipertireoidismo, anemia
severa, traumatismo craniano recente, hemorragia cerebral.
LFM-Mononitrato de isossorbida pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas as precauções
do produto.
Não há estudos dos efeitos de LFM-Mononitrato de isossorbida administrado por vias não recomendadas, portanto, para
segurança e eficácia do produto, utilize o medicamento pela via oral.
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou anti-hipertensivos aumenta o efeito hipotensor ortostático dos
nitratos; com simpaticomiméticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso.
O uso concomitante de medicamentos para disfunção erétil como sildenafila ou tadalafila pode causar hipotensão grave e
colocar em risco pacientes cardiopatas.
Este medicamento deve ser armazenado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (15°C a 30°C), protegido da
luz e umidade.
“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”
“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.”
Os comprimidos de LFM-Mononitrato de isossorbida 40mg são de cor branca, circular, plano, sulcado, gravado e sem odor.
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”
Comprimidos
Via oral. Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com líquido suficiente para engolir.
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou a critério médico.
4
Para obtenção do efeito terapêutico máximo, tanto na insuficiência coronária como na insuficiência cardíaca, recomenda-se o
início do tratamento com pequenas doses e aumentá-las progressivamente, de acordo com a resposta terapêutica e a
tolerabilidade.
Nas doses habituais as reações adversas são mínimas; como acontece com todos os nitratos, pode ocorrer
cefaléia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotensão e náusea.
“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível
em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal e entre em
contato com o setor de Farmacovigilância do Laboratório Farmacêutico da Marinha pelo telefone (21) 3860-2859.”