Bula do Lidial para o Profissional

LIDIAL

Bunker Indústria Farmacêutica Ltda

pomada

50 mg/g

LIDIAL®

cloridrato de lidocaína

Apresentações

Pomada dermatológica: embalagem contendo uma bisnaga com 25 g.

USO TÓPICO SOBRE MUCOSA E PELE.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada g de pomada contém:

cloridrato de lidocaína ................................................. 50 mg

excipientes q.s.p. ............................................................... 1 g

(propilenoglicol, monoetanolamina e petrolato branco).

LIDIAL®

Pomada é indicada como anestésico tópico para:

• Alívio da dor durante exame e instrumentação, por exemplo, proctoscopia, sigmoidoscopia, cistoscopia, intubação

endotraqueal.

• Odontologia: anestesia superficial da gengiva antes da injeção de anestésicos e remoção de tártaro.

• Anestesia de mucosas, como por exemplo, nos casos de hemorróidas e fissuras.

Alívio temporário da dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.: queimadura de sol, herpes zoster e labial, prurido,

rachadura de seios, picada de inseto).

Östman PL e White PF, no capítulo sobre Anestesia Ambulatorial, citam dentre vários outros, a hemorroidectomia, restaurações

dentárias e revisão de escaras como procedimentos ambulatoriais, sendo que algumas vezes é necessária a suplementação anestésica

ou analgesia nos mesmos, podendo estar indicada a utilização de técnicas de anestesia tópica. Dentre as drogas que podem ser

utilizadas, os autores indicam como exemplo os cremes e aerossóis de lidocaína (ÖSTMAN PL e WHITE PF- Outpatient

Anesthesia. Anesthesia Fourth EditionRonald D Miller editor 1994; 69 (2): 2214, 2234).

Kuo MJ et al. realizaram um estudo prospectivo randomizado sobre o uso e eficácia da lidocaína na forma pomada 5% em

comparação com o uso de vaselina no tratamento da dor causada pelo uso de tampão nasal pós-cirurgia septal. Os pacientes foram

avaliados através da escala analógica visual de dor: os resultados demonstraram que o uso de lidocaína diminuiu significativamente

a dor nas primeiras 3 horas (P< 0,05), sendo que nas 6 horas seguintes e na remoção do tampão ocorreu uma diminuição importante

da dor, mas não significativa. Os autores concluem que o uso tópico de lidocaína na forma pomada é seguro e alivia a dor

pósoperatória causada pelo tampão nasal (KUO MJ et al. Clin Otolaryngol 1995; 20(4): 357-9).

Zolnoun DA et al., realizaram um estudo envolvendo o uso de pomada de lidocaína 5% no tratamento de vestibulite vulvar,

avaliando através de uma escala analógica visual de dor a diminuição da dor ao coito. Os resultados demonstraram uma diminuição

estatisticamente significativa, após o tratamento, no alívio da dor (P< 0,001) e uma habilidade maior para o coito (P= 0,02). Os

autores consideraram a possibilidade de que este tratamento também beneficiaria as pacientes com cistite intersticial ou outros

acometimentos da vulva. Entretanto, é possível a conclusão de que o uso noturno de pomada de lidocaína 5% a longo prazo mostra-

se promissor no tratamento da vestibulite vulvar (ZOLNOUN DA et al. Obstet Gynecol 2003; 102(1): 84-7).

Lidocaína pomada demonstrou ser eficaz em estudos controlados como anestésico tópico de mucosas para procedimentos

relacionados com dores em adultos e crianças. O início da anestesia em mucosa oral ocorre entre 0,5 e 2 minutos. Estudos

controlados também demonstraram a sua eficácia como analgésico pós-operatório em odontologia.

Lidocaína pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa oral (YAACOB HB et al. Sing Dent

J 1981;6(2):55).

Lidocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia da mucosa para a inserção de agulhas

(HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).

Lidocaína pomada aplicada na dobra da mucosa bucal reduz significativamente (p < 0,05) a pontuação da escala de analógica visual

de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo (ROSIVACK, RG et al. Anesth Prog. 1990;37:290).

Lidocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares superiores, por dois minutos, reduz

significativamente as pontuações da escala analógica visual de dor, quando comparada com placebo (VICKERS ER et al. Aust Dent

J. 1992;37(4):267).

Lidocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa oral em crianças entre 7 e 12 anos (HOWITT JW

et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).

Lidocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em crianças entre 3 e 6 anos (CARREL R et

al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126)

Lidocaina pomada 5% promove a anestesia local para procedimentos no sulco gengival. (DONALDSON, D et al. Anesth Prog

1995;42(1):7)

Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiro molares, pode ocorrer dor severa resultante da osteíte alveolar.

Lidocaina pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente o número de dias de dor severa que requer tratamento com

analgésicos narcóticos (GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent Assoc 1995;23(4):71).

Propriedades Farmacodinâmicas

A lidocaína é absorvida após a aplicação da LIDIAL®

Pomada nas mucosas e pele danificadas. É inativa quando aplicada à pele

íntegra. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. O início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas.

A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do impulso ao longo das fibras nervosas

através da prevenção do movimento de íons sódio para dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo

amida atuem dentro dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e do miocárdio. Se uma quantidade

excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade provenientes dos

Sistemas Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis

plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,

eventualmente, parada cardíaca.

A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando comparado ao placebo. A lidocaína

pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação, diminui a ocorrência de dor de garganta pós-operatória. Estudos

controlados demonstram sua eficácia como um analgésico pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois de

circuncisão.

Além do seu efeito de anestesia local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica em concentrações acima de 0,5 a

2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações de 1 a 4% induz uma inibição concentração-dependente de

crescimento, geralmente em uma variedade de patógenos encontrada em infecções de ferida, como Enterococcus faecalis,

Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é mostrada através de organismos gram-

negativos. A lidocaína em concentrações de 2 -a 4% inibe o crescimento de um número de S. aureus meticilina-resistente e

Enterococci vancomicinaresistente de cepas isoladas.

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da absorção dependem da dose total

administrada e da concentração, do local de aplicação e da duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes

anestésicos locais após aplicação tópica, é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína também é bem

absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na circulação por causa da biotransformação no fígado.

Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49–2,45) de LIDIAL®

Pomada em pacientes entre

18 e 80 anos, o pico médio de concentração plasmática de lidocaína foi 0,45 (0,2–0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro

de 15 minutos. Um aumento de dose de 1 g de pomada resultou em um aumento em média da concentração plasmática de 0,22

mcg/mL.

A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de ligação diminui com o aumento da

concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína é ligada a proteínas. A ligação é também

dependente da concentração plasmática de alfa-1-glicoproteína ácida.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado e os metabólitos e fármaco inalterado são excretados pelos rins. A

biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação cíclica, clivagem da ligação amídica e conjugação. N-

desalquilação, uma via principal de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações

farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos são semelhantes, mas menos potentes do que aqueles da lidocaína.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos, e menos do que 10% é excretado

inalterado. O metabólito primário na urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida

velocidade em que a lidocaína é metabolizada, qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A

meia-vida pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção renal não afeta a cinética da

lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para

produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis plasmáticos

superiores a 6,0 mcg de base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em efeitos no Sistema Nervoso Central e

Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade reprodutiva nenhuma relação do fármaco com efeitos adversos foi observada,

nem a lidocaína mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram feitos estudos de câncer

com lidocaína, devido ao local e a duração do uso terapêutico deste fármaco.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina,

mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes de genotoxicidade. O metabólito 2,6-xilidina mostrou ter potencial

carcinogênico em estudos toxicológicos pré-clínicos avaliando exposição crônica. Avaliações de risco comparando a exposição

humana máxima calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição usada em estudos pré-clínicos, indicam uma

ampla margem de segurança para o uso clínico.

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.

LIDIAL®

Pomada não deve ser aplicada nos olhos.

Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis plasmáticos altos de lidocaína e

reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir estritamente à posologia indicada. O controle de reações

adversas graves pode requerer o uso de aparelho ressuscitador, oxigênio e outros fármacos ressuscitadores (ver item 10.

Superdose).

As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condição fisiológica em pacientes debilitados ou com doenças

agudas, com mucosa traumatizada, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca, e crianças com

mais de 12 anos de idade que pesam menos que 25 kg.

A absorção da lidocaína através de superfícies e mucosas feridas é relativamente alta, especialmente na árvore brônquica.

Isto deverá ser levado em consideração especialmente quando a pomada for utilizada em crianças no tratamento de grandes

áreas. LIDIAL®

Pomada deve ser utilizada com cuidado em pacientes com lesões em mucosas.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem ser monitorados de perto e o

monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos cardíacos podem ser aditivos.

Quando LIDIAL®

Pomada é usada na boca ou região da garganta, o paciente deve estar ciente que a aplicação do anestésico

tópico pode prejudicar a deglutição e, portanto, intensificar o perigo de aspiração. O entorpecimento da língua ou mucosa

da boca pode aumentar o perigo de trauma por mordida.

Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos indesejáveis desconhecidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da dose, os anestésicos locais podem ter um

pequeno efeito na função mental e na coordenação, até mesmo na ausência de toxicidade evidente do Sistema Nervoso

Central e pode prejudicar temporariamente a locomoção e a agilidade. Nas doses recomendadas é pouco provável que

ocorram reações adversas no SNC.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável presumir que a lidocaína tem sido

administrada a um grande número de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios

específicos do processo reprodutivo, como por exemplo, uma maior incidência de más-formações ou outros efeitos nocivos

diretos ou indiretos ao feto.

Como outros anestésicos locais, a lidocaína pode ser excretada pelo leite materno, porém em pequenas quantidades de tal

modo que, geralmente, não há riscos para a criança quando utilizada nas doses terapêuticas.

O uso de LIDIAL®

Pomada não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade. O uso também não é recomendado

Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade sistêmica em pacientes

recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo,

antiarrítmicos como a mexiletina e tocainida.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) não foram realizados,

porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item 5. Advertências e Precauções).

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou betaboqueadores) podem causar

concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas, quando a lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por

um longo período. Tais interações, entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo

com lidocaína (ex.: LIDIAL®

Pomada) nas doses recomendadas.

LIDIAL®

Pomada deve ser conservada em temperatura ambiente (15ºC a 30°C), protegido da luz e umidade.

Pomada tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Pomada é apresentada na forma de pomada branca

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele.

Deverá ser aplicada em uma fina camada para que se tenha o controle adequado dos sintomas. Recomenda-se o uso de um chumaço

de gaze estéril nas aplicações em tecidos danificados ou queimados.

Nos exames endoscópicos, deve-se aplicar a pomada no tubo antes da introdução.

Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2-3 minutos para a ação anestésica tornar-se efetiva.

Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de gaze. A pomada deve ser retirada mediante lavagem antes da

próxima amamentação.

Não deve ser aplicada nos olhos.

Posologia

Adultos:

A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele danificada, mas provavelmente em extensão mínima quando

aplicada à pele intacta. A absorção ocorre mais rapidamente após administração intratraqueal. Após administração tópica da

LIDIAL®

Pomada na mucosa oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos. O início de ação na mucosa genital e

anorretal ocorre dentro de 5 minutos.

A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de cerca de 4 horas. A aplicação da pomada com uma gaze pode

providenciar uma liberação lenta e uma ação prolongada nas feridas de queimaduras.

Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose apropriada, da técnica correta, precauções

adequadas e facilidade para emergências. As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A

experiência do clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose necessária.

Recomendações e dose única máxima de LIDIAL®

Pomada em adultos por tipo de aplicação

Área Dose recomendada de pomada (g)

Dose recomendada de lidocaína

base (mg)

Dose máxima de pomada (g)

Intubação endotraqueal 1 - 2 50 - 100 2

Procedimentos orais e dentais.

Procedimentos retais, ex.:

proctoscopia, condições dolorosas,

ex.: hemorróidas

1 - 5 50 - 250 10

Pequenas queimaduras, feridas,

abrasões, herpes zoster, picadas de

insetos.

0,2 – 0,5 por 10 cm2

10 – 25 mg por 10 cm2

10

Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas, a próxima dose não deve ser aplicada em até 4 horas. Após

uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o intervalo mínimo de dose deve ser de 8 horas. Não mais que 20 g de

pomada deve ser administrada em um período de 24 horas para adultos sadios.

Pomada pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.

Pomada deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As doses deverão ser adequadas de

acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática

grave ou insuficiência cardíaca, em crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.

Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg de peso:

Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões de segurança, em crianças com

idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas e pele danificada e uma dose

única não pode exceder 0,1 g de pomada/kg de peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso corpóreo). O

intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas (ver item 5. Advertências e Precauções).

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.

1. Toxicidade sistêmica aguda:

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido a excesso de dose, por

rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida tolerância do paciente.

As reações podem ser:

- Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura, convulsões, inconsciência e, possivelmente,

parada respiratória.

- Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e, possivelmente, parada

cardíaca.

2. Reações alérgicas:

Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a anestésicos locais do tipo amino-amida

são raras (< 1/1000). As reações são predominantemente de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.

3. Irritação dérmica:

Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

A lidocaína pode causar reações tóxicas agudas se ocorrerem níveis sistêmicos elevados devido à rápida absorção ou superdosagem.

Com o uso das doses recomendadas de LIDIAL®

Pomada não têm sido relatados efeitos tóxicos.

Se ocorrer toxicidade sistêmica, os sinais são de natureza similar àqueles encontrados na administração de anestésicos locais por

outras vias.

A toxicidade dos anestésicos locais se manifesta por sintomas de excitação do sistema nervoso e, em casos mais graves, depressão

cardiovascular e do Sistema Nervoso Central.

Os sintomas neurológicos graves (convulsões, depressão do SNC) devem ser tratados sintomaticamente por meio de suporte

respiratório e administração de fármacos anticonvulsivantes.

Tratamento da toxicidade aguda

Se convulsões ocorrerem, os objetivos do tratamento são manter a ventilação e oxigenação e dar suporte a circulação.

Deve-se manter a oxigenação e, se necessário, ventilação assistida (máscara e balão ou intubação traqueal). Se as convulsões não

pararem espontaneamente em 15-20 segundos, um anticonvulsivante deve ser administrado por via i.v. para facilitar a adequada

ventilação e oxigenação.

A tiopentona sódica 1-3 mg/kg intravenosa é a primeira escolha. Como alternativa pode-se administrar diazepam 0,1 mg/kg

intravenoso, embora sua ação seja lenta.

Convulsões prolongadas podem comprometer a ventilação e a oxigenação dos pacientes. Se isso ocorrer, um relaxante muscular

injetável (ex.: succinilcolina 1 mg/kg de peso corpóreo) irá facilitar a ventilação e a ventilação pode ser controlada. Intubação

endotraqueal primária pode ser considerada nestas situações.

Se for evidente depressão cardiovascular (hipotensão, bradicardia), um simpatomimético ex.: efedrina 5-10 mg intravenosa deve ser

administrada e sua administração pode ser repetida, se necessário, após 2-3 minutos.

Se ocorrer parada circulatória, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar. Oxigenação ótima ininterrupta,

ventilação e manutenção da circulação, como também, tratamento da acidose, são de vital importância.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.