Bula do Lioram para o Profissional

LIORAM®

(hemitartarato de zolpidem)

Hypermarcas S.A.

Comprimido revestido

10mg

Lioram®

– Comprimido revestido - Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

hemitartarato de zolpidem

APRESENTAÇÕES

Comprimido revestido. Embalagens contendo 10 ou 20 comprimidos revestidos.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

hemitartarato de zolpidem ............................................................................................................................... 10mg

excipientes q.s.p. .................................................................................................................1 comprimido revestido

(lactose, celulose microcristalina, hipromelose, amidoglicolato de sódio, estearato de magnésio, dióxido de

titânio e macrogol).

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II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE:

Este medicamento é destinado ao tratamento da insônia ocasional, transitória ou crônica.

O zolpidem tem se mostrado efetivo no tratamento continuado da insônia em vários estudos observacionais.

Estivill E, et al, realizaram um estudo envolvendo 245 pacientes, zolpidem foi associado com significativa

melhora da qualidade de sono e menor sonolência durante o dia quando comparado com placebo (p<0,05). A

segurança de zolpidem foi muito satisfatória e similar a do placebo.

Herve A, et al, realizaram um estudo aberto com zolpidem que demonstrou que o mesmo melhorou as

mensurações de sono como latência para o sono, despertares noturnos e aumento da duração do sono, durante 35

dias de tratamento. Tolerância não é comum nas doses recomendadas.

Bhat A, et al, realizaram estudos clínicos envolvendo mais de 3000 pacientes que fizeram uso do zolpidem, se

necessário, demonstraram que esse tipo de aplicabilidade é factível, efetiva e bem tolerada. Além disso, os

resultados dos estudos indicaram que pacientes com insônia crônica são capazes de limitar o uso desse

medicamento, demonstrando não haver tendência de aumento do uso do mesmo ao longo do tempo.

3. CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas:

O zolpidem é um agente hipnótico não benzodiazepínico pertencente ao grupo das imidazopiridinas.

Estudos experimentais demonstraram que zolpidem promove um efeito sedativo em doses muito inferiores

àquelas necessárias para obtenção de um efeito anticonvulsivante, relaxante muscular ou ansiolítico.

Esses efeitos são devidos a uma atividade agonista seletiva sobre um receptor GABA-ÔMEGA, que modula a

abertura do canal de cloro. O zolpidem é um agonista preferencial da subclasse de receptores ômega 1 (BZD1).

No homem, zolpidem encurta o tempo de indução ao sono, reduz o número de despertares noturnos e aumenta a

duração total do sono, melhorando sua qualidade. Esses efeitos estão associados a um perfil

eletroencefalográfico específico, diferente daquele observado com as benzodiazepinas. Estudos em laboratório

de sono mostraram que zolpidem prolonga o estágio II do sono bem como os estágios de sono profundo (III e

IV). Na dosagem recomendada, o zolpidem não possui efeito sobre a duração total do sono paradoxal (fase

REM). Em humanos, a preservação do sono profundo (estágios 3 e 4 – sono de ondas leves) pode ser explicada

pela ligação seletiva do zolpidem aos receptores ômega-1.

Propriedades farmacocinéticas:

Absorção: após administração oral, o zolpidem apresenta uma biodisponibilidade de aproximadamente 70%,

com as concentrações plasmáticas máximas sendo alcançadas entre 0,5 e 3 horas.

Distribuição: em doses terapêuticas, zolpidem possui farmacocinética linear. A ligação às proteínas plasmáticas

é da ordem de 92% e o volume de distribuição em adultos é de 0,54±0,02 l/Kg.

Eliminação: zolpidem é metabolizado no fígado e eliminado na forma de metabólitos inativos, na urina

(aproximadamente 60%) e nas fezes (aproximadamente 40%), não possuindo efeito indutivo sobre as enzimas

hepáticas. A meia-vida plasmática é, em média, de 2,4 horas (0,7 a 3,5 horas).

Em pacientes idosos, observa-se uma diminuição na depuração hepática, havendo um aumento de cerca de 50%

nas concentrações de pico, sem prolongamento significativo na meia-vida (média: 3 horas). O volume de

distribuição apresenta-se reduzido em 0,34±0,05l/Kg.

Na presença de insuficiência renal, com ou sem diálise, ocorre uma leve diminuição na depuração renal, mas os

outros parâmetros cinéticos não são alterados. O zolpidem não é dialisável.

A biodisponibilidade encontra-se aumentada em pacientes com insuficiência hepática. A depuração é

consideravelmente reduzida e a meia-vida prolongada (aproximadamente 10 horas).

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é contraindicado nos casos de: hipersensibilidade ao zolpidem ou a qualquer um dos componentes da

fórmula. Este medicamento também não deve ser utilizado por pacientes com insuficiência respiratória severa

ou aguda ou com insuficiência hepática severa.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com insuficiência respiratória severa ou

aguda e com insuficiência hepática severa.

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Este medicamento é contraindicado para pacientes pediátricos.

Dizeres Legais.

VP/VPS

Comprimido

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da luz.

Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido revestido, branco a praticamente branco, formato oblongo, liso em uma das faces e na outra um

sulco, possuindo de um lado do sulco as letras SN e do outro o número 10. Livre de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

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age rapidamente e por isso, deve ser sempre administrado imediatamente antes de deitar ou na cama.

O comprimido deve ser tomado com líquido, por via oral.

O uso prolongado do zolpidem não é recomendado e a duração do tratamento, assim como com todos os

hipnóticos, não deve ultrapassar a quatro semanas:

Insônia ocasional: de 2 a 5 dias.

Insônia transitória: de 2 a 3 semanas.

Em alguns casos pode ser necessário manter o tratamento por um período mais longo. Isso só deverá ser feito

após uma reavaliação do estado clínico do paciente.

Adultos abaixo de 65 anos: um comprimido de 10mg por dia.

População Especial

Adultos com idade acima de 65 anos ou com insuficiência hepática: considerando que pacientes idosos ou

debilitados geralmente são mais sensíveis aos efeitos do zolpidem, recomenda-se a administração de ½

comprimido (5mg) por dia. A dose somente deve ser aumentada para um comprimido (10mg) em casos

excepcionais. A dosagem não deve exceder 10mg por dia.

Pacientes com insuficiência do fígado: considerando que existe uma redução da depuração (clearance) e do

metabolismo do zolpidem em pacientes com insuficiência do fígado, recomenda-se a administração de 5,0mg

por dia. Esses pacientes devem ser cuidadosamente monitorados, em especial em pacientes idosos. Caso a

resposta clínica em adultos (abaixo de 65 anos) seja inadequada e o medicamento bem tolerado, pode-se

aumentar a dose para 10mg.

Pacientes Pediátricos: A segurança e eficácia do uso de zolpidem não foram estabelecidas em pacientes

pediátricos menores de 18 anos de idade. Desta forma, zolpidem não deve ser prescrito para esta população.

Não há estudos dos efeitos de zolpidem administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para

eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

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Existem evidências de que as reações adversas, particularmente certas reações no SNC, estão relacionadas com

a dose usada de zolpidem. Essas reações, em teoria, devem ser menores se o zolpidem é administrado

imediatamente antes do paciente deitar-se ou na cama. Essas reações ocorrem com mais frequência em pacientes

idosos e no início da terapia.

Reação muito comum (≥ 1/10).

Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10).

Reação incomum (≥ 1/1.000 e < 1/100).

Reação rara (≥ 1/10.000 e < 1/1.000).

Reação muito rara (< 1/10.000).

Desconhecida: não podem ser estimados com os dados disponíveis.

Distúrbios do sistema imunológico

Desconhecida: edema angioneurótico.

Distúrbios psiquiátricos

Comuns: alucinações, agitação, pesadelos.

Incomuns: confusão, irritabilidade.

Desconhecidas: nervosismo, agressividade, desilusão, acessos de raiva, comportamento inapropriado,

sonambulismo, dependência (síndrome de retirada ou efeito rebote podem ocorrer após a descontinuação do

tratamento), alteração na libido, depressão.

A maioria dos distúrbios psiquiátricos está relacionada com reações paradoxais.

Distúrbios do Sistema Nervoso Central

Comuns: sonolência, dor de cabeça, tontura, insônia exacerbada, amnésia anterógrada (os efeitos da amnésia

podem estar associados a um comportamento inapropriado).

Desconhecida: nível de consciência deprimido.

Distúrbios oculares

Incomuns: diplopia.

Distúrbios respiratórios, torácico e mediastinal

Desconhecida: depressão respiratória.

Distúrbios gastrintestinais

Comuns: diarreia, náusea, vômito, dor abdominal.

Distúrbios hepatobiliares

Desconhecida: aumento das enzimas hepáticas.

Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

Desconhecidas: rash, prurido, urticária, hiperidrose.

Distúrbios músculo-esqueléticos e do tecido conjuntivo

Comum: dor nas costas

Desconhecida: fraqueza muscular.

Infecções e infestações

Comuns: infecção do trato respiratório superior, infecção do trato respiratório inferior.

Distúrbios gerais

Comuns: fadiga.

Desconhecidas: distúrbios de marcha, tolerância ao medicamento, queda (principalmente em pacientes idosos e

quando zolpidem não é administrado de acordo com as recomendações).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

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disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.