Bula do Locabiotal produzido pelo laboratorio Laboratórios Servier do Brasil Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
LOCABIOTAL®
fusafungina 5,0 mg/ml
APRESENTAÇÕES:
Aerossol contendo 5,0 mg/mL de fusafungina.
Embalagem contendo gerador portátil dosificador de 10 mL de solução e dois inaladores (inalador nasal para
afecções das fossas nasais e das cavidades sinusianas e um inalador bucal para as afecções da faringe, traquéia e
brônquios).
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada 100 mL de solução contém:
fusafungina (DCB 04367) .....................................................................500 mg
excipientes q.s.p. .................................................................................100 mL de solução
Excipientes: sacarina, essência aromática, álcool etílico, miristato de isopropila, norflurano.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
LOCABIOTAL®
(fusafungina) é indicado no tratamento de certas afecções das vias aéreas superiores, tais como:
rinites, rinofaringites, sinusites, amigdalites, faringites, traqueítes, laringites, bronquites e complicações
respiratórias da gripe.
Os benefícios clínicos da fusafungina no tratamento das síndromes infecciosas e inflamatórias das vias respiratórias
foram demonstrados através de vários estudos clínicos, desde o lançamento do produto no mercado.
A eficácia, segurança e tolerabilidade da fusafungina foram comprovadas através de três estudos clínicos
randomizados, duplo-cegos e placebo controlados envolvendo pacientes com rinofaringite aguda. Os estudos
evidenciaram que a fusafugina melhora significativamente os sintomas nasais comparado com o placebo e que o
tratamento é mais efetivo quando iniciado logo após o surgimento dos primeiros sintomas. A consistência dos
resultados foi ainda confirmada através de uma meta-análise envolvendo os três estudos clínicos anteriomente
mencionados.
Referências Bibliográficas: Chabolle F. Efficacy of a metered dose inhaler containing fusafungine administered for
7 days in the treatment of acute rhinopharyngitis in adults. A placebo-controlled parallel-group study. 1999, Study
Report NP07224. Eccles R. Treatment of acute infectious rhinopharyngitis with fusafungine. A double-blind
placebo-controlled parallel-group study. 2000, Study report NP07760.Bouter K. 7-day treatment of acute infectious
rhinopharyngitis with fusafungine: a double-blind placebo-controlled parallel-group study. 2002, Study report/:
NP08516. Grouin JM. Treatment of acute infectious rhinopharyngitis with fusafungine a pooled analysis of three
double blind placebo-controlled parallel group studies. 2003, Study report NP08539.
Propriedades Farmacológicas:
A fusafungina é um antibiótico de origem fúngica, único representante de sua família utilizado na terapêutica. É um
medicamento administrado unicamente por via local, em aerossol. Além de ser um antibiótico com amplo espectro
de ação, a fusafungina possui propriedades anti-inflamatórias originais, o que a diferencia dos corticóides e dos
vasoconstritores.
A fusafungina é um antibiótico de ação local, adaptado à patologia das vias respiratórias, o que diminui o risco de
resistência induzida.
A atividade antibiótica foi testada “in vitro” sobre microorganismos de cultura e sobre microorganismos ditos
“selvagens” isolados a partir de materiais patológicos. A eficácia bacteriostática (difusão sobre gelose) é obtida
pelas CMI inferiores a 30 mg/mL para os pneumococos, os estreptococos do grupo A, os estafilococos, algumas
cepas de Neisseria, alguns microorganismos anaeróbios, Candida e Mycoplasma pneumoniae.
A fusafungina não apresentou nenhum tipo de resistência cruzada com os antibióticos clássicos. Isto foi
demonstrado “in vitro”: 3 cepas sensíveis (Staphylococcus aureus ATCC 6538P, Streptococcus pyogenes C21
ATCC 8-132, Diplococcus pneumoniae 2 ATCC 5-304) foram cultivados em presença de doses crescentes de
fusafungina e após 45 repiques, a sensibilidade das 3 cepas (testadas por difusão) à amicilina, penicilina,
eritromicina, estreptomicina, oxitetraciclina, associação trimetoprima + sulfametoxazol, permaneceu inalterada.
Em farmacologia clínica, a ação antibiótica de LOCABIOTAL®
(fusafungina) foi testada nas broncopneumopatias
crônicas obstrutivas superinfectadas, por um estudo em duplo-cego contra um antibiótico de referência,
administrado pela mesma via. Foi constatado que LOCABIOTAL®
(fusafungina) acarreta uma redução
significativa do teor em fibras de ADN e em mucopolissacarídeos ácidos na expectoração (p < 0,01). Comparação
com o antibiótico de referência demonstra uma diminuição significativamente mais importante do número de fibras
de ADN pela fusafungina (p < 0,05). Esta evolução comprova a evolução favorável do foco infeccioso e é
acompanhada de uma redução do volume de expectoração e do desaparecimento da purulência.
A ação estritamente local e de superfície em face da estrutura química ser diferente das dos demais e a utilização
exclusiva na patologia respiratória, limitam o risco de resistência e de sensibilidade cruzada com outro antibiótico.
Além disso, a atividade antifúngica da fusafungina limita o risco de candidíase secundária.
Ação anti-inflamatória intrínseca:
A ação anti-inflamatória da fusafungina foi demonstrada em farmacologia clínica. Em farmacologia animal, esta
ação é confirmada pelo estudo dos parâmetros histológicos da inflamação.
Na inflamação experimental não infecciosa da mucosa traqueobrônquica que é provocada na cobaia por um
aerossol de acroleína, ela ocasiona uma depilação quase total do epitélio, importante edema do córion e uma
diapedese leucocitária maciça.
A ação anti-inflamatória da fusafungina sobre esta inflamação traqueobrônquica se traduz por uma ausência de
dilatação vascular, uma redução importante do edema do córion, uma infiltração leucocitária mínima e uma
preservação da ciliatura do epitélio.
Em farmacologia clínica, a atividade de LOCABIOTAL®
(fusafungina) sobre os sintomas inflamatórios das
infecções agudas das vias respiratórias superiores foi evidenciada por um estudo em duplo-cego contra placebo.
Os resultados obtidos com LOCABIOTAL®
(fusafungina) são estatisticamente significativos em relação aos
placebos para os sintomas subsequentes : congestão nasal, rinorréia, edema da faringe, dor na faringe, rouquidão e
tosse.
A atividade do LOCABIOTAL®
(fusafungina) sobre a obstrução nasal foi confirmada por um estudo duplo-cego
contra placebo nas retinopatias alérgicas. A medida da resistência nasal por rinomanometria, após teste de
provocação alergênica, colocou em evidência, durante a ação da fusafungina, uma diminuição significativa desta
resistência em relação ao grupo placebo, traduzida por uma diminuição da hipersensibilidade nasal.
Nas broncopneumopatias, a ação anti-inflamatória do LOCABIOTAL®
(fusafungina) é colocada em evidência pelo
estudo dos parâmetros ventilatórios em duplo-cego contra placebo. Durante o tratamento com LOCABIOTAL
(fusafungina) pode-se observar uma melhora significativa em relação ao placebo, da capacidade vital (p < 0,05) e
o VEMS (p < 0,001) e do débito respiratório máximo (p < 0,001). Os estudos endoscópicos e histopatológicos
confirmam a atividade de LOCABIOTAL®
(fusafungina) sobre a inflamação, o edema e a hipersecreção
brônquica.
Propriedades Farmacocinéticas:
A deposição de LOCABIOTAL®
(fusafungina) é principalmente orofaríngea e nasal. Uma quantidade muito
pequena e transitória de fusafungina pode ser detectada no plasma (limite de quantificação 1 ng/mL) sem nenhuma
consequência para a segurança do medicamento.
- Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer outro componente da fórmula.
- Crianças com menos de 30 meses (risco de laringoespasmo).
Este medicamento é contraindicado para uso em crianças.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
LOCABIOTAL®
(fusafungina) não deve ser utilizado por pacientes que já apresentaram quadro de alergia ao
produto.
O tratamento usual não deverá ultrapassar 7 dias. Após esse tempo, caberá ao médico decidir ou não, a continuação
do tratamento.
Caso os sintomas persistam e/ou estejam acompanhados por febre, o médico deverá ser consultado.
Após a utilização do medicamento, o tubo, mesmo vazio, não deve ser desmontado, perfurado, nem levado
diretamente ao fogo ou incinerador.
Ao utilizar o produto, mantenha o tubo bem reto na vertical.
Proteja os olhos durante o uso.
Não esquecer de assoar o nariz antes de usar o inalador nasal.
Limpe cuidadosamente o interior do inalador bucal após sua utilização. Eu estou agindo
Evitar o uso prolongado do produto sem ordem médica.
O propilenoglicol pode causar irritação na pele.
Usar com precaução em pacientes com tendências alérgicas e broncoespasmo.
O uso prolongado pode promover uma superinfecção.
Este medicamento contém uma pequena quantidade de etanol (álcool), inferior a 100mg por dose.
Pacientes idosos:
A dose para paciente acima de 65 anos é idêntica aquela recomendada para adultos com menos de 65 anos.
Crianças
A segurança do uso da fusafungina foi estabelecida em crianças a partir de 30 meses de idade. Contudo, em virtude
do tamanho dos inaladores, o uso de LOCABIOTAL®
(fusafungina) não é recomendado em crianças.
Efeitos na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas:
Não foi relatado até a presente data qualquer efeito de LOCABIOTAL®
(fusafungina) sobre a aptidão de condução
de veículos e utilização de equipamentos.
Gravidez:
Não existem dados clínicos disponíveis em grávidas expostas. Em estudos animais, nenhum efeito prejudicial direto
ou indireto foi observado com o uso de LOCABIOTAL®
(fusafungina) em relação à gravidez, desenvolvimento
embrionário, fetal ou desenvolvimento pós-natal. Precauções devem ser tomadas quando LOCABIOTAL®
(fusafungina) for prescrito para mulheres grávidas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Lactação:
A excreção de LOCABIOTAL®
(fusafungina) no leite materno é desconhecida. A excreção de LOCABIOTAL®
(fusafungina) no leite em animais não foi estudada. Portanto, a decisão de continuar/descontinuar a amentação ou
continuar/descontinuar a terapia deve ser tomada considerando os benefícios da amentação à criança e os benefícios
da terapia à mãe.
Fertilidade:
Não há, até a presente data restrições em relação ao uso de LOCABIOTAL®
(fusafungina) com outros
medicamentos ou outros antibióticos.
Alimentos e bebidas:
Não há, até a presente data, restrições em relação ao uso de LOCABIOTAL®
(fusafungina) com álcool ou
alimentos.
LOCABIOTAL®
(fusafungina) deve ser guardado na sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15 e
30ºC), protegido da luz e umidade. Nestas condições, este medicamento possui prazo de validade de 24 (vinte e
quatro) meses, a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido.
Para sua segurança, mantenha o medicamento na embalagem original.
CARACTERÍSTICAS FÍSICAS E ORGANOLÉPTICAS:
Solução oleosa amarelo-pálido, límpida ou ligeiramente opalescente com odor agradável.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
LOCABIOTAL®
(fusafungina) vem munido com dois inaladores, um inalador bucal, que deve ser usado nos casos
de amigdalites, laringites, traqueítes, bronquites, complicações respiratórias da gripe e um inalador nasal que deve
ser usado nos casos de sinusites, rinites e rinofaringites.
A posologia é de 4 aplicações na boca e / ou 2 aplicações em cada narina, 4 vezes ao dia.
A duração do tratamento deverá ser de no máximo 7 dias. Após esse tempo, caberá ao médico decidir ou não, a sua
continuação.
Antes da primeira utilização do frasco, efetuar 5 pressões sobre o aplicador principal para ativar a bomba
dosificadora. Este procedimento somente deve ser realizado antes da primeira utilização do frasco, não devendo ser
repetido para as outras aplicações.
O frasco deve estar entre o polegar e o indicador e o aplicador, em posição superior.
Adaptar o aplicador oral no nebulizador, colocá-lo na boca firmando-o com os
lábios em volta do aplicador oral, em seguida apertar o tubo firmemente
aspirando profundamente o produto.
Para a administração nasal, assoe o nariz
e coloque o aplicador nasal na narina,
pressione com firmeza o adaptador e
inale com a boca fechada. Repetir o mesmo
procedimento para a outra narina.
As reações alérgicas são muito raras, mas podem ocorrer, particularmente em pacientes com tendências alérgicas.
Os efeitos indesejáveis mais comumente reportados são reações locais no local da aplicação
Os seguintes efeitos indesejáveis foram observados durante o tratamento com LOCABIOTAL®
(fusafungina) e
foram verificadas as seguintes freqüências abaixo:
Reações muito comuns (≥1/10):
- Reações gerais e condição no local da administração: Espirros, congestão conjuntiva, disgeusia.
Reações comuns (≥1/100 e <1/10):
- Reações gerais e condição no local da administração: tosse, náusea, secura no nariz, garganta seca, irritação na
garganta,
Reações muito raras (<1/10.000):
- Asma, dispnéia, edema de laringe, laringoespasmo, broncoespasmo e choque anafilático.
- Manifestações cutâneo-mucosas e na pele: erupções na pele, urticária, prurido e edema de Quincke.
Reações desconhecidas:
- Vômitos. Estes, geralmente, não necessitam de descontinuação do tratamento.
Em caso de reação alérgica, o LOCABIOTAL®
(fusafungina) não deve ser readministrado.
Em caso de reação alérgica, LOCABIOTAL®
Devido ao risco de choque anafilático, no caso de sinais respiratórios, laríngeos ou cutâneos (prurido, eritema
generalizado), uma injeção intramuscular de adrenalina (epinefrina) pode ser urgentemente necessária. A dose
habitual de adrenalina é 0,01mg/kg por via intramuscular. A dose pode ser repetida após 15 a 20 minutos, se
necessário.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.