Bula do Maleato de Dexclorfeniramina produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
maleato de dexclorfeniramina
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
solução oral
2 mg/5 mL
maleato de dexclorfeniramina
Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÃO
Solução oral de 2 mg/5 mL: frasco com 120 mL + copo-medida graduado de 10 mL.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada 5 mL da solução oral contém:
maleato de dexclorfeniramina ................................................................................................................ 2 mg
veículo q.s.p. .......................................................................................................................................... 5 mL
(aroma de laranja, aroma de menta, citrato de sódio di-hidratado, cloreto de sódio, corante amarelo
crepúsculo, corante vermelho ponceaux 4R, metilparabeno, propilenoglicol, propilparabeno, sacarose,
sorbitol, água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O maleato de dexclorfeniramina é indicado para alergia, prurido, rinite alérgica, urticária, picada de
inseto, conjuntivite alérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.
Vinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina, dexclorfeniramina e placebo
em um estudo duplo-cego, cruzado. Em comparação ao tratamento com placebo tanto a cinarizina como a
dexclorofeniramina causaram uma melhora estatisticamente significativa dos sintomas clínicos (p < 0,01).
Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e dexclorfeniramina, que foram igualmente
eficazes no tratamento de urticária crônica.1
Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a eficácia e
tolerância de terfenadina e dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para
receber tratamento durante 1 semana com 60 mg de terfenadina 2 vezes ao dia, ou 2 mg de maleato de
dexclorfeniramina 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento, os pacientes foram submetidos a testes
cutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que foram positivos também tiveram medidas
rinomanométricas realizadas para resistência nasal. Diários foram usados pelos pacientes para registrar a
gravidade da obstrução nasal, rinorreia, espirros, olhos lacrimejantes, irritados e vermelhos, irritação do
nariz, garganta, olhos e tosse. Foram avaliadas a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais.
Contagem de pólen foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os resultados mostraram
que tanto a terfenadina como a dexclorofeniramina produziram bom ou excelente alívio dos principais
sintomas em 78% e 73 % dos pacientes, respectivamente. Não houve correlação significativa entre a
contagem de pólen e a redução da gravidade dos sintomas. Ambas as drogas produziram uma redução da
resistência nasal total, mas isso não foi significativamente diferente do valor inicial, nem houve uma
diferença significativa entre os tratamentos.2
O maleato de dexclorfeniramina 6 mg foi comparado com terfenadina 60 mg para a eficácia no controle
dos sintomas da febre do feno Ragweed, bem como a tolerância e a ocorrência de reações adversas. O
estudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos randomizados, duplo-cego, que envolveu 174
pacientes divididos igualmente, 87 recebendo dexclorfeniramina e 87 terfenadina, por um período de duas
semanas durante a última quinzena de agosto e a primeira quinzena de setembro 1983. O estudo indicou
que dexclorofeniramina nas doses testadas, foi significativamente mais eficaz no controle dos sintomas da
febre do feno do que a terfenadina.3
Referências bibliográficas:
1. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement activation
(cinnarizine). Ann Allergy. 1980; 44(1):34-7.
2. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a double-blind
study with terfenadine versus dexchlorpheniramine. Pharmacother. 1987;5(2):69-75.
3. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy, tolerance and
sideeffects of dexchlorpheniramine maleate 6 mg b.i.d. with terfenadine 60 mg b.i.d. J Int Med Res.
1985:13(5):284-8.
O maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza eficazmente os efeitos
característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio das manifestações
alérgicas.
Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da
clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero da
dexclorfeniramina.
Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum, houve
rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de aproximadamente 7
mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de clorfeniramina variou de 20
a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de clorfeniramina marcado com trítio, a droga
foi extensivamente metabolizada tanto quando administrada por via oral ou como por via intravenosa. A
droga e seus metabólitos foram primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24
horas e um total de 34% em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta
velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração plasmática de
0,28 a 1,24mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69% ligada às proteínas plasmáticas,
respectivamente.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula ou
a outros anti-histamínicos de estrutura química similar. O maleato de dexclorfeniramina, como os demais
anti-histamínicos, não deve ser usado em prematuros ou recém-nascidos e em pacientes que estão fazendo
uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.
Mantenha este medicamento fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não permita que outra
pessoa utilize este medicamento e não o utilize para tratar outras doenças. Não utilize este produto com
maior frequência ou em doses maiores do que o recomendado na bula.
Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para alergia,
tosse ou resfriado, ou se você desenvolveu algum tipo de reação enquanto estava tomando o maleato
de dexclorfeniramina, entre em contato com seu médico ou farmacêutico antes de continuar o
tratamento com este produto.
Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas
Este medicamento pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as sonolentas, com tontura
e estado de alerta diminuído. Tenha certeza de como você reage a este medicamento antes de realizar
atividades que possam ser perigosas se você não estiver alerta.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade
e atenção podem estar prejudicadas.
Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com este produto,
se você tem glaucoma ou algum outro problema ocular, problemas no intestino ou estômago, úlcera,
próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou dificuldade em urinar, doença no coração,
hipertensão arterial, problemas na tireoide ou problemas respiratórios, pois este medicamento deve ser
usado com cautela nestas situações.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou durante o
tratamento.
Atenção: este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de
Diabetes.
Este medicamento pode causar doping.
Precauções
Os antialérgicos têm efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso Central, como
sedativos, hipnóticos e tranquilizantes.
Uso em idosos
Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão arterial.
Uso em crianças
Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.
Gravidez - Categoria de risco B
Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há estudos controlados em
mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais revelaram riscos, mas que não foram
confirmados em estudos controlados em mulheres grávidas.
O maleato de dexclorfeniramina poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de gestação
somente se claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico.
Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque recém-
nascidos e prematuros poderão apresentar reações severas aos anti-histamínicos. Não foi
comprovado se o maleato de dexclorfeniramina é excretado no leite materno e, portanto, deve
haver precaução na administração a mulheres que estão amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
Interações medicamento-medicamento
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão arterial
grave. O uso de anti-histamínicos com álcool e medicamentos para depressão, podem potencializar os
efeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída por anti-histamínicos. Depressores
do Sistema Nervoso Central como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes, podem potencializar os efeitos
sedativos
Interações em testes laboratoriais
O tratamento com este medicamento deverá ser suspenso dois dias antes da execução de teste de pele para
detectar alergia, pois este medicamento poderá afetar os resultados destes testes.
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas
Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida, vermelho-alaranjada, com odor de laranja e
menta.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Este medicamento é indicado para uso oral. A dose deverá ser individualizada de acordo com a
necessidade e resposta individual do paciente.
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5 mL 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima de 12
mg/dia (ou seja, 30 mL/dia).
Crianças de 6 a 12 anos: 2,5 mL três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários (ou seja, 15 mL/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 1,25 mL três vezes por dia. Um máximo de 3 mg diários (ou seja, 7,5 mL/dia).
Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso deste medicamento. Os eventos adversos de
maleato de dexclorfeniramina são apresentados em frequência decrescente a seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
sonolência leve ou moderada durante o uso;
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Cardiovasculares: hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia;
Gerais devido ao uso de antialérgico: urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na pele quando
exposta ao sol; hiperhidrose calafrios; fraqueza; choque anafilático;
Gastrintestinais: azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas;
Geniturinários: disúria; poliúria alterações no ciclo menstrual;
Hematológicos: anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose;
Neurológicos: visão borrada e nervosismo;
Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto nasal;
dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
Na ocorrência de superdose, o tratamento de emergência deve ser iniciado imediatamente. A dose letal de
dexclorfeniramina estimada no homem é de 2,5 a 5,0 mg por kg.
As manifestações podem variar desde depressão do Sistema Nervoso Central como: sedação, apneia,
redução do estado de alerta mental, insuficiência cardíaca, insônia, alucinações, tremores ou convulsões,
até morte.
Outros sinais e sintomas podem incluir tontura, zumbidos, ataxia, visão borrada e hipotensão arterial.
Excitação, assim como os sinais e sintomas semelhantes à ação da atropina (manifestações no estômago e
intestino, boca seca, midríase, rubor e hipertermia), são mais observadas em crianças.
Tratamento: considerar as medidas padrão para remoção de qualquer droga que não foi absorvida pelo
estômago, tais como: adsorção por carvão vegetal ativado administrado sob a forma de suspensão em
água e lavagem gástrica. O agente preferido para a lavagem gástrica, em crianças, é a solução salina
fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água filtrada; entretanto, antes de se proceder à instilação
seguinte, deverá ser retirado o maior volume possível do liquido já administrado. Os agentes catárticos
salinos atraem água para o intestino por osmose e, portanto, podem ser valiosos por sua ação diluente
rápida do conteúdo intestinal. Após administrar-se tratamento de emergência, o paciente deverá
permanecer sob observação clínica.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.