Bula do Maleato de Dexclorfeniramina produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
maleato de dexclorfeniramina
Multilab Ind. e Com. de Produtos Farmacêuticos Ltda
Solução Oral
2 mg/5 mL
“Medicamento genérico Lei nº. 9.787 de 1999”
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES
Solução oral 0,4 mg/mL: Embalagem contendo 01 frasco de 120 mL + 01 copo-medida ou 50
frascos de 100 mL + 50 copos-medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL contém:
maleato de dexclorfeniramina ..................................................................... 0,4 mg
excipientes .......................................q.s.p....................................................... 1 mL
(propilenoglicol, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, mentol, álcool etílico, sacarose, cloreto de
sódio, essência de laranja, ácido cítrico e água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O maleato de dexclorfeniramina é indicado para alergia, prurido, rinite alérgica, urticária, picada de
inseto, conjuntivite alérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.
Vinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina, dexclorfeniramina e
placebo em um estudo duplo-cego, cruzado. Em comparação ao tratamento com placebo tanto a
cinarizina como a dexclorofeniramina causaram uma melhora estatisticamente significativa dos
sintomas clínicos (p < 0,01).
Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e dexclorfeniramina, que foram igualmente
eficazes no tratamento de urticária crônica.1
Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a eficácia e
tolerância de terfenadina e dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos aleatoriamente para
receber tratamento durante 1 semana com 60 mg de terfenadina 2 vezes ao dia, ou 2 mg de maleato
de dexclorfeniramina 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento, os pacientes foram submetidos a
testes cutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que foram positivos também tiveram medidas
rinomanométricas realizadas para resistência nasal. Diários foram usados pelos pacientes para
registrar a gravidade da obstrução nasal, rinorreia, espirros, olhos lacrimejantes, irritados e
vermelhos, irritação do nariz, garganta, olhos e tosse. Foram avaliadas a frequência e a gravidade
dos efeitos colaterais.
Contagem de pólen foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os resultados
mostraram que tanto a terfenadina como a dexclorofeniramina produziram bom ou excelente alívio
dos principais sintomas em 78% e 73 % dos pacientes, respectivamente. Não houve correlação
significativa entre a contagem de pólen e a redução da gravidade dos sintomas. Ambas as drogas
produziram uma redução da resistência nasal total, mas isso não foi significativamente diferente do
valor inicial, nem houve uma diferença significativa entre os tratamentos.2
O maleato de dexclorfeniramina 6 mg foi comparado com terfenadina 60 mg para a eficácia no
controle dos sintomas da febre do feno Ragweed, bem como a tolerância e a ocorrência de reações
adversas. O estudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos randomizados, duplo-cego, que
envolveu 174 pacientes divididos igualmente, 87 recebendo dexclorfeniramina e 87 recebendo
terfenadina, por um período de duas semanas durante a última quinzena de agosto e a primeira
quinzena de setembro 1983. O estudo indicou que dexclorofeniramina nas doses testadas, foi
significativamente mais eficaz no controle dos sintomas da febre do feno do que a terfenadina.3
Referências bibliográficas:
1. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement activation
(cinnarizine). Ann Allergy. 1980; 44(1):34-7.
2. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a double-
blind study with terfenadine versus dexchlorpheniramine. Pharmacother. 1987;5(2):69-75.
3. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy, tolerance and
sideeffects of dexchlorpheniramine maleate 6 mg b.i.d. with terfenadine 60 mg b.i.d. J Int Med Res.
1985:13(5):284-8.
O maleato de dexclorfeniramina é um composto sintético que antagoniza eficazmente os efeitos
característicos da histamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio das
manifestações alérgicas.
Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.
Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da
clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero da
dexclorfeniramina.
Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em jejum,
houve rápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de
aproximadamente 7 mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de
clorfeniramina variou de 20 a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de
clorfeniramina marcado com trítio, a droga foi extensivamente metabolizada tanto quando
administrada por via oral ou como por via intravenosa. A droga e seus metabólitos foram
primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24 horas e um total de 34%
em 48 horas.
Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida resultou em uma alta
velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa de concentração
plasmática de 0,28 a 1,24 mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69% ligada às proteínas
plasmáticas, respectivamente.
Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da
fórmula ou a outros anti-histamínicos de estrutura química similar. O maleato de dexclorfeniramina,
como os demais anti-histamínicos, não deve ser usado em prematuros ou recém-nascidos e em
pacientes que estão fazendo uso de inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
O maleato de dexclorfeniramina solução oral é contraindicado na faixa etária abaixo de 2
anos.
Mantenha este medicamento fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não permita que
outra pessoa utilize este medicamento e não o utilize para tratar outras doenças. Não utilize este
produto com maior frequência ou em doses maiores do que o recomendado na bula.
Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para alergia,
tosse ou resfriado, ou se você desenvolveu algum tipo de reação enquanto estava tomando
maleato de dexclorfeniramina, entre em contato com seu médico ou farmacêutico antes de
continuar o tratamento com este produto.
Este medicamento pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as sonolentas, com
tontura e estado de alerta diminuído. Tenha certeza de como você reage a este medicamento antes de
realizar atividades que possam ser perigosas se você não estiver alerta.
Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua
habilidade e atenção podem estar prejudicadas.
Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com este
produto, se você tem glaucoma ou algum outro problema ocular, problemas no intestino ou
estômago, úlcera, próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou dificuldade em urinar,
doença no coração, hipertensão arterial, problemas na tireoide ou problemas respiratórios, pois este
medicamento deve ser usado com cautela nestas situações.
Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou
durante o tratamento.
Atenção: O maleato de dexclorfeniramina solução oral contém Açúcar, portanto, deve ser
usado com cautela em portadores de Diabetes.
Não contém corantes.
Este medicamento pode causar doping.
Precauções:
Os antialérgicos têm efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso Central,
como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes.
Uso em idosos:
Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão arterial.
Uso em crianças:
Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.
Gravidez - Categoria de risco B: Os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas
também não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em animais
revelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em mulheres
grávidas.
O maleato de dexclorfeniramina poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de
gestação somente se claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico.
Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque recém-
nascidos e prematuros poderão apresentar reações severas aos anti-histamínicos. Não foi
comprovado se o maleato de dexclorfeniramina é excretado no leite materno e, portanto, deve
haver precaução na administração a mulheres que estão amamentando.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
Interações medicamento-medicamento:
Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer hipotensão
arterial grave. O uso de anti-histamínicos com álcool e medicamentos para depressão, podem
potencializar os efeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída por anti-
histamínicos. Depressores do sistema nervoso central como sedativos, hipnóticos e tranquilizantes,
podem potencializar os efeitos sedativos.
Interações em testes laboratoriais:
O tratamento com maleato de dexclorfeniramina deverá ser suspenso dois dias antes da execução de
teste de pele para detectar alergia, pois este medicamento poderá afetar os resultados destes testes.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C). Proteger da luz. Validade do medicamento:
24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico/característica organoléptica: líquido transparente, levemente amarelado com
ausência de partículas sólidas e sabor de laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5 mL três a quatro vezes por dia. Não ultrapassar a dose
máxima de 12 mg/dia (ou seja, 30 mL/dia).
Crianças de 6 a 12 anos: 2,5 mL três vezes por dia. Um máximo de 6 mg diários (ou seja, 15
mL/dia).
Crianças de 2 a 6 anos: 1,25 mL três vezes por dia. Um máximo de 3 mg diários (ou seja, 7,5
Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso deste medicamento. Os eventos adversos
de maleato de dexclorfeniramina são apresentados em frequência decrescente a seguir:
Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Sonolência leve ou moderada durante o uso;
Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
Cardiovasculares: hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia;
Gerais devido o uso de antialérgico: urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na pele
quando exposta ao sol; hiperidrose calafrios; fraqueza; choque anafilático;
Gastrintestinais: azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas;
Geniturinários: disúria; poliúria alterações no ciclo menstrual;
Hematológicos: anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose;
Neurológicos: visão borrada e nervosismo;
Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto nasal;
dificuldade respiratória.
Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
Na ocorrência de superdose, o tratamento de emergência deve ser iniciado imediatamente. A dose
letal de dexclorfeniramina estimada no homem é de 2,5 a 5,0 mg por kg.
As manifestações podem variar desde depressão do Sistema Nervoso Central como: sedação, apneia,
redução do estado de alerta mental, insuficiência cardíaca, insônia, alucinações, tremores ou
convulsões, até morte.
Outros sinais e sintomas podem incluir tontura, zumbidos, ataxia, visão borrada e hipotensão
arterial.
Excitação, assim como os sinais e sintomas semelhantes à ação da atropina (manifestações no
estômago e intestino, boca seca, midríase, rubor e hipertermia), são mais observadas em crianças.
Tratamento: considerar as medidas padrão para remoção de qualquer droga que não foi absorvida
pelo estômago, tais como: adsorção por carvão vegetal ativado administrado sob a forma de
suspensão em água e lavagem gástrica. O agente preferido para a lavagem gástrica, em crianças, é a
solução salina fisiológica. Em adultos, poderá ser usada água filtrada; entretanto, antes de se
proceder à instilação seguinte, deverá ser retirado o maior volume possível do liquido já
administrado. Os agentes catárticos salinos atraem água para o intestino por osmose e, portanto,
podem ser valiosos por sua ação diluente rápida do conteúdo intestinal. Após administrar-se
tratamento de emergência, o paciente deverá permanecer sob observação clínica..
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.