Bula do Mononitrato de Isossorbida produzido pelo laboratorio Biosintética Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
mononitrato de isossorbida
Biosintética Farmacêutica Ltda.
comprimidos
20 mg
40 mg
mononitrato de isossorbida_BU 03_VPS 1
BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÕES
Comprimidos de 20 mg: Embalagens com 20 e 30 comprimidos.
Comprimidos de 40 mg: Embalagens com 20 e 30 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de mononitrato de isossorbida 20 mg contém:
mononitrato de isossorbida ................................................................................... 20 mg
Excipientes: lactose monoidratada, celulose microcristalina, amido, croscarmelose sódica, talco, dióxido
de silício e estearato de magnésio.
Cada comprimido de mononitrato de isossorbida 40 mg contém:
mononitrato de isossorbida ................................................................................... 40 mg
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado:
- À terapia de ataque e de manutenção na insuficiência coronária.
- À terapia de ataque e de manutenção na insuficiência cardíaca aguda ou crônica, em associação aos
cardiotônicos, diuréticos e também aos inibidores da enzima conversora.
- Durante a ocorrência de crises de angina ou em situações que possam desencadeá-las.
Também é destinado ao tratamento e prevenção da:
- Angina de esforço (angina secundária, angina estável ou angina crônica).
- Angina de repouso (angina primária, angina instável, angina de Prinzmetal ou angina vasoespástica).
- Angina pós-infarto.
A implicância clínica deste estudo é que o mononitrato de isossorbida pode ser empregado sem acarretar
alterações hemodinâmicas no IAM, ajudando na prevenção e controle da angina pós-infarto, sem
provocar a extensão da área de necrose.
Emprego do mononitrato-5 de isossorbida no infarto agudo do miocárdio. – Leopoldo Soares Piegas;
Sérgio Timerman; Ari Timerman; Carlos Gun; Rui Fernando Ramos; Edson Renato Romano; Helio
Maximiano de Magalhães; José Eduardo M.R. Sousa. - Arq. Bras. Cardiol. vol.52/3, págs. 167-172,
Março 1989.
Farmacodinâmica
Mononitrato de isossorbida, por possuir uma ação relaxante direta sobre a circulação coronária e
circulação venosa, faz com que haja um aumento do fluxo coronário e redução da pré-carga. Ao ocorrer a
venodilatação, há uma diminuição do retorno venoso, do volume cardíaco, da pressão diastólica final do
ventrículo esquerdo, com consequente diminuição da pré-carga e do consumo de oxigênio. Reduzem-se
também a pressão capilar pulmonar e a pressão na artéria pulmonar, sendo este o mecanismo básico da
melhora da performance cardíaca.
mononitrato de isossorbida_BU 03_VPS 2
Concomitantemente à ação no sistema venoso, ocorre uma vasodilatação no sistema arterial periférico,
induzindo à diminuição da resistência vascular sistêmica, da pressão arterial, da pressão sistólica
intraventricular e resistência à ejeção ventricular, fazendo com que ocorra um aumento da fração de
ejeção, diminuição da pós-carga e do consumo de oxigênio.
Ambos os mecanismos, diminuição da pré-carga e da pós-carga, além de responsáveis pelo efeito
favorável do mononitrato de isossorbida na insuficiência cardíaca, são também importantes, juntamente
com o mecanismo abaixo descrito, para seu efeito antianginoso. Desta forma, no que se refere à
insuficiência coronária, é importante frisar-se, além dos mecanismos citados, a dilatação do sistema
coronário e suas colaterais, com redução da resistência coronária, aumento do fluxo sanguíneo,
diminuição da pressão diastólica final do ventrículo esquerdo, inibição do espasmo, aumento e melhora
da distribuição da perfusão a nível subendocárdico, sede mais sensível dos episódios isquêmicos, com
consequente aumento da oferta de oxigênio. Quanto à dilatação dos grandes ramos coronários, não se tem
um sequestro sanguíneo, mas uma redistribuição favorável da perfusão, com preferência pela zona
isquêmica, por aumento do fluxo colateral. Estudos cinecoronariográficos, com opacificação seletiva dos
vasos coronários, antes e após a administração de nitratos, permitiram observar o diâmetro do calibre das
artérias e seu melhor enchimento, tanto em vasos normais como em pacientes com aterosclerose.
Farmacocinética
Mononitrato de isossorbida é rápida e completamente absorvido pelo trato gastrintestinal após
administração oral, sem sofrer “efeito de primeira passagem” no fígado, como ocorre com o dinitrato de
isossorbida. Em consequência, a biodisponibilidade é praticamente 100%, a concentração sangüínea
obtida por via oral é semelhante à obtida após a aplicação intravenosa de dose igual. Pela via oral, sua
ação é gradual, tendo início 20 minutos após administração, atingindo concentração sanguínea máxima
em 1 a 2 horas.
Mononitrato de isossorbida não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade ao mononitrato de
isossorbida ou a qualquer outro componente da formulação.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade a um ou mais
componentes da fórmula.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que apresentam hipotensão arterial
grave.
Embora os nitratos não devam ser administrados de rotina no infarto do miocárdio, deve-se reservar seu
uso para os casos complicados com insuficiência cardíaca, hipertensão arterial ou dor persistente, onde a
suboclusão da artéria responsável pelo infarto, espasmo ou lesões críticas em outras artérias permanecem
inalterados.
Como com todos os nitratos, recomenda-se cautela quando administrado a pacientes com glaucoma,
hipertireoidismo, anemia severa, traumatismo craniano recente, hemorragia cerebral.
Mononitrato de isossorbida pode ser usado por pessoas acima de 65 anos de idade, desde que observadas
as precauções do produto.
Não há estudos dos efeitos de mononitrato de isossorbida administrado por vias não recomendadas,
portanto, para segurança e eficácia do produto, utilize o medicamento pela via oral.
Não foram efetuados estudos com mononitrato de isossorbida sobre a habilidade de dirigir ou operar
máquinas.
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
O uso concomitante com acetilcolina, anti-histamínicos ou anti-hipertensivos aumenta o efeito hipotensor
ortostático dos nitratos; com simpaticomiméticos, pode ter reduzido o seu efeito antianginoso.
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O uso concomitante de medicamentos para disfunção erétil como sildenafila ou tadalafila pode causar
hipotensão grave e colocar em risco pacientes cardiopatas.
Os comprimidos de mononitrato de isossorbida 20 mg são de cor branca, circular, biplano, levemente
chanfrado, com vinco de um lado e liso do outro.
Os comprimidos de mononitrato de isossorbida 40 mg são de cor branca, circular, biplano, levemente
chanfrado, com vinco e gravação “M40” de um lado e liso do outro.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados
os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de
sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Uso oral. Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com líquido suficiente para engolir.
A posologia habitual é de 1/2 a 1 comprimido, 2 a 3 vezes ao dia, ou a critério médico.
Para obtenção do efeito terapêutico máximo, tanto na insuficiência coronária como na insuficiência
cardíaca, recomenda-se o início do tratamento com pequenas doses e aumentá-las progressivamente, de
acordo com a resposta terapêutica e a tolerabilidade.
Nas doses habituais as reações adversas são mínimas; como acontece com todos os nitratos, pode ocorrer
cefaleia, que tende a desaparecer com a continuidade do tratamento, bem como hipotensão e náusea.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal."