Bula do Mucoxolan para o Profissional

Bula do Mucoxolan produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Mucoxolan
Laboratório Teuto Brasileiro S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO MUCOXOLAN PARA O PROFISSIONAL

Mucoxolan®

Xarope Pediátrico 15mg/5mL e Xarope Adulto 30mg/5mL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

cloridrato de ambroxol

APRESENTAÇÕES

Xarope Pediátrico 15mg/5mL

Embalagens contendo 1 e 50 frascos com 120mL + 1 e 50 copos-medida.

USO ORAL

USO PEDIÁTRICO

Xarope Adulto 30mg/5mL

USO ADULTO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada 5mL do xarope pediátrico contém:

cloridrato de ambroxol (equivalente a 13,7mg de ambroxol)...........................................15mg

Veículo q.s.p.......................................................................................................................5mL

Excipientes: ácido cítrico, água de osmose reversa, aroma de banana, metabissulfito de

sódio, metilparabeno, propilparabeno, sacarose e sorbitol.

Cada 5mL do xarope adulto contém:

cloridrato de ambroxol (equivalente a 27,4mg de ambroxol)...........................................30mg

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Mucoxolan®

é indicado para a terapia secretolítica e expectorante nas afecções

broncopulmonares agudas e crônicas associadas à secreção mucosa anormal e transtornos do

transporte mucoso.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses, ambroxol

(118 pacientes) manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais graves, em comparação

com 38% dos pacientes que receberam placebo (123 pacientes). Esta diferença foi

estatisticamente significante (p=0,038). Os eventos adversos possivelmente relacionados ao

tratamento foram relatados por 8,5% dos pacientes com ambroxol e 9,8% dos pacientes com

placebo. 1

Um estudo a longo prazo, duplo-cego e controlado por placebo em 173 pacientes com

bronquite crônica tratados com cápsulas de ambroxol de liberação controlada foi realizado

com doses diárias de 75mg de ambroxol (uma vez ao dia) por 2 anos. Houve uma melhora

estatisticamente significante nos parâmetros de função pulmonar (capacidade vital -

p=0,001, FEV1 – p=0,05,e taxa de fluxo de pico – p=0,001) e alívio evidente nos sintomas

subjetivos (dispneia, tosse e dificuldade na expectoração).2

1. Bensi G Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing exacerbations

in patients with chronic bronchitis: double-blind, randomized, multicenter placebo

controlled study (the AMETHIST trial). Chest 112 (3) (Suppl), 22S (1997)

2. Cegla UH. Long-term therapy over two years with ambroxol retard capsules in patients

with chronic bronchitis. Results of a double-blind study in 180 patients. Prax. Klin.

PneumoI1988;42:715-721.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

Em estudos pré-clínicos, o cloridrato de ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias

respiratórias, o que potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade

ciliar. Estas ações resultam na melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração ou

clearance mucociliar). A melhora da depuração mucociliar foi demonstrada em estudos

farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a

expectoração e alivia a tosse.

Em pacientes que sofrem de doença pulmonar obstrutiva crônica, o tratamento a longo prazo

(6 meses) com ambroxol resultou em uma redução significativa das exacerbações que se

tornou evidente após 2 meses de tratamento. Os pacientes do grupo tratado com ambroxol

perderam significativamente menos dias por motivo de doença e precisaram de menos dias

quando necessitaram de tratamento com antibiótico. O tratamento com ambroxol também

induziu a uma melhora estatisticamente significante dos sintomas (dificuldade de

expectoração, tosse, dispneia, sinais auscultatórios) em comparação ao placebo.

Observou-se um efeito anestésico local do cloridrato de ambroxol em modelo de olho do

coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio.

Demonstrou-se in vitro que o cloridrato de ambroxol bloqueia os canais neuronais clonados

de sódio; a ligação foi reversível e dependente da concentração.

A liberação de citocina sanguínea assim como das células mononucleares e polinucleares

ligadas ao tecido foi significativamente reduzida in vitro pelo cloridrato de ambroxol.

Em estudos clínicos em pacientes com dor de garganta, foram reduzidos significantemente a

dor e o rubor faríngeos.

Estas propriedades farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos

clínicos anteriores de eficácia do cloridrato de ambroxol no tratamento de sintomas do trato

respiratório superior, nos quais o cloridrato de ambroxol conduziu ao rápido alívio da dor e

do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-nariz-traqueia após inalação.

Todas estas propriedades farmacológicas combinadas facultam as formas de ação de

ambroxol xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da

garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do

xarope. Em seguida, ambroxol xarope atua sobre os brônquios exercendo seu principal

benefício - facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, protegendo do

acúmulo de muco e contribuindo para a recuperação do paciente.

Após administração de cloridrato de ambroxol as concentrações de antibióticos

(amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) nas secreções broncopulmonares e no catarro

aumentaram. O início de ação de ambroxol xarope ocorre em até 2 horas após o uso.

Farmacocinética

Absorção

A absorção das formas orais de cloridrato de ambroxol de liberação imediata é rápida e

completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração

plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de

liberação imediata e após uma mediana de 6,5 horas para formulação de liberação

controlada.

As cápsulas de liberação controlada apresentaram uma disponibilidade relativa de 95%

(normalizada para a dose) em comparação com uma dose diária de 60mg (30 mg duas vezes

ao dia) administrada como comprimidos de liberação imediata.

Distribuição

A distribuição do cloridrato de ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo

a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição

após administração oral foi estimado em 552 litros. Dentro das faixas terapêuticas, a ligação

às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.

Metabolismo e Eliminação

Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira

passagem hepática. O cloridrato de ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado,

por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de

alguns metabólitos menos importantes.

Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela

metabolização do cloridrato de ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias

após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca

de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.

O cloridrato de ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de

aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660mL/min, sendo a

depuração renal responsável por cerca de 83% da depuração total.

Farmacocinética em populações especiais

Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do cloridrato de ambroxol está

diminuída, resultando em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1,3 a 2 vezes. Em

razão da elevada faixa terapêutica do cloridrato de ambroxol, ajustes da dose não são

necessários.

Outros

A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do cloridrato de ambroxol em extensão

clinicamente relevante e, portanto não é necessário ajuste do regime posológico.

Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do cloridrato de

ambroxol.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Mucoxolan®

não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao

cloridrato de ambroxol e a outros componentes da fórmula.

xarope adulto e pediátrico é contraindicado para o uso por pacientes com casos

de condições hereditárias raras de intolerância a frutose.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Muitos poucos casos de lesões cutâneas graves como síndrome de Stevens Johnson e

necrólise epidérmica tóxica (NET) têm sido relatados em associação temporal com a

administração de expectorantes como o cloridrato de ambroxol. A maioria pode ser

explicada pela gravidade das doenças subjacentes dos pacientes e/ou pela medicação

concomitante. Além disto, durante a fase inicial da síndrome de Stevens-Johnson ou NET

um paciente pode apresentar sintomas inespecíficos semelhantes ao de gripe como febre,

dores no corpo, rinite, tosse e dor de garganta. Pode acontecer que, confundido por estes

sintomas inespecíficos semelhantes ao de gripe, seja iniciado tratamento sintomático com

uso de medicação para tosse e resfriado.

Assim, se ocorrerem novas lesões cutâneas ou nas mucosas, deve-se orientar o paciente a

procurar o médico imediatamente e o tratamento com cloridrato de ambroxol deve ser

descontinuado por precaução.

Em indicações respiratórias agudas, o médico deve ser procurado se os sintomas não

melhorarem, ou se piorarem, durante o tratamento.

No caso de insuficiência renal, ambroxol só pode ser usado após consultar um médico.

Estudos sobre os efeitos sobre a capacidade de dirigir e utilizar máquinas não foram

realizados. Não há evidências a partir de dados da pós-comercialização sobre efeito na

capacidade de dirigir e utilizar máquinas.

Mucoxolan®

xarope adulto e pediátrico sorbitol. Pacientes com a condição hereditária rara

de intolerância à frutose não devem usar este medicamento. Mucoxolan®

xarope pediátrico

pode causar também um leve efeito laxativo.

xarope pediátrico somente devem ser administrados a pacientes

pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.

Atenção diabéticos: contém açúcar.

Fertilidade, Gravidez e Lactação

Gravidez

O cloridrato de ambroxol atravessa a barreira placentária. Estudos não clínicos não

indicaram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos com relação à gravidez, desenvolvimento

embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.

A ampla experiência clínica com o emprego após a 28ª semana de gravidez não

evidenciaram efeitos prejudiciais ao feto. Mesmo assim devem ser observadas as precauções

habituais a respeito do uso de medicamento durante a gravidez. O uso de cloridrato de

ambroxol não é recomendado, sobretudo durante o primeiro trimestre.

Lactação

O cloridrato de ambroxol é excretado no leite materno. Embora não sejam esperados efeitos

desfavoráveis nas crianças amamentadas, não se recomenda o uso de Mucoxolan®

em

lactantes.

Fertilidade

Estudos não clínicos não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos sobre a fertilidade.

está classificado na categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras medicações.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características físicas e organolépticas

Xarope pediátrico: Solução límpida de cor amarela com aroma de banana.

Xarope adulto: Solução límpida de cor amarela com aroma de banana.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Utilize a marcação do copo-medida para medir as doses de Mucoxolan®

xarope.

Mucoxolan®

pode ser administrado com ou sem alimentos.

xarope pediátrico somente devem ser administrados a pacientes

pediátricos menores de 2 anos de idade sob prescrição médica.

XAROPE ADULTO:

Adultos e adolescentes maiores de 12 anos: 5mL por via oral, 3 vezes ao dia.

Este regime é adequado para o tratamento de doenças agudas do trato respiratório e para o

tratamento inicial de condições crônicas até 14 dias.

XAROPE PEDIÁTRICO:

Crianças abaixo de 2 anos: 2,5mL – 2 vezes ao dia

Crianças de 2 a 5 anos: 2,5mL - 3 vezes ao dia

Crianças de 6 a 12 anos: 5mL - 3 vezes ao dia

A dose de Mucoxolan®

xarope pediátrico pode ser calculada à razão de 0,5mg de ambroxol

por quilograma de peso corpóreo, 3 vezes ao dia.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): disgeusia (distúrbios do paladar); hipoestesia da

faringe; náusea; hipoestesia oral.

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): vômitos; diarreia; dispepsia; dor abdominal; boca

seca.

Reações raras (> 1/10.000 e < 1/1.000): garganta seca; erupção cutânea; urticária.

Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a frequência a partir dos

dados disponíveis): reação/choque anafilático; hipersensibilidade; edema angioneurótico;

prurido.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Até o momento desconhecem-se sintomas específicos de superdose em humanos. Com base

em superdose acidental e/ou relatos de erros na medicação os sintomas observados

consistem dos efeitos adversos conhecidos de Mucoxolan®

nas doses recomendadas e pode

ser necessário tratamento sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.