Bula do Muscufenaco produzido pelo laboratorio Germed Farmaceutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
MUSCUFENACO
Germed Farmacêutica Ltda.
Aerossol
11,6 mg de diclofenaco dietilamônio
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
diclofenaco dietilamônio
Solução tópica. Tubo de alumínio aerossol com 85 mL (60 g).
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.
II - COMPOSIÇÃO
Cada g da solução tópica (aerossol) contém:
diclofenaco dietilamônio*...................................................................................................................11,6 mg
excipiente**
q.s.p...........................................................................................................................................................1 g
* equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico
** álcool etílico, propilenoglicol, essência de menta e eucalipto, gás butano.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Alívio da inflamação, dor e edema em:
- Lesões em partes moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido
a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
- formas localizadas de reumatismos de partes moles: tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite,
periartropatia sindrome ombro-mão.
Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou mãos do joelho ou dedos.
A apresentação aerosol 1,16%, pelas características farmacocinéticas mostradas acima, apresenta o
mesmo perfil de eficácia do gel na mesma concentração. Estudos farmacocinéticos demonstraram que o
diclofenaco ácido, quando aplicado topicamente , atravessa a barreira da pele e alcança as articulações,
músculos e líquido sinovial em concentrações suficientemente altas para exercer ação terapêutica local 6
.
Referência Bibliográfica
1Chlud K, Wagener HH. Percutaneous non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) therapy with
particular reference to pharmacokinetic factors. Eular Bulletin 1987; 16 (2): 40-43.
1 Zijlstra, J.A-Internal Report
3 Schneider W, Degen PH, Dubois JP. GP 48440 G. Diclofenac diethylamine salt: percutaneous
absorption of diclofenac after topical application of diclofenac diethylamine salt compared to absorption
after oral application of diclofenac sodium salt in baboons. Ciba-Geigy, Basle, Pharmacological
Chemistry Report 1984; B 34/1984: March 13
4 Brune K. Curr Med Res Opin 2007;23:2985-95
5 Riess W, Schmid K, Botta L, Kobayashi K, Schneider W, Sioufi A, Strusberg A, Tomasi M.
Percutaneous absorption of diclofenac. Arzneim Forsch 1986; 36 (II): 1092-1096
6 [Riess W, Schmid E, Botta L et al (1986)] Die perkutane Resorption von Diclofenac. Arzneimittel-
Forschung; 36(7): 1092-6.
Data on file-
[VOPO-PE-102]-Estudo interno-Novartis Bioequivalência
[VOPO-P-307]-Estudo interno Novartis Eficácia clínica Diclofenaco gel 2,32%, em entorse de tornozelo
[VOPO-P-103] Estudo interno Novartis -Tolerabilidade local
[VOPO-P-105], Estudo interno Novartis -Tolerabilidade local
Grupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Antiinflamatório
não esteroidais para uso tópico. ATC: M02A A15.
Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica:
O diclofenaco é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal (AINE)1, com pronunciadas
propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o
mecanismo de ação primário do diclofenaco.
MUSCUFENACOé um anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica. Em inflamações e
dores de origem traumática ou reumática, MUSCUFENACOalivia a dor, diminui o inchaço e reduz o
tempo de recuperação para voltar a função normal.
Farmacocinética:
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e
depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Distribuição: concentrações de diclofenaco foram medidadas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial
após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As
concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a
administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). O diclofenaco se acumula na pele que atua como um
reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, diclofenaco
preferencialmente se distribui e permanece em tecidos profundos inflamados, como nas articulações, onde
é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula
intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos,
a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Dois dos metabólitos fenólicos são
biologicamente ativos, mas em uma amplitude bem menor que o diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida
terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-
vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma
meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados
principalmente pela urina.
Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em
pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não
descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença
hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos:
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de
genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco
específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial
teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em
ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e
pós-natal da prole.
Segurança Clínica
O perfil de segurança do diclofenaco aeroso1,16% é inferido como benígno pela comparação com o perfil
a partir de estudos com o Diclofenaco gel na mesma concentração. Pelas características de absorção
demonstradas e pela absorção sistêmica extremamente baixa com o uso tópico, pode-se concluir ser o
perfil de segurança e tolerabilidade benigno. Em estudos de tolerabilidade local, o diclofenaco gel 2,32%
mostrou ter mínima ou nenhuma irritabilidade de pele, sensibilização, ou potencial de fotosensibilização,
devendo o mesmo ser aplicado ao Diclofenaco Aerosol 1,16%.
Este perfil é também suportado pelas revisões de segurança e dados de farmacovigilância tanto do
Diclofenaco Aerosol 1,16% como do diclofenaco gel 1.16% gel e 2,32%. Estudos com outras formas
tópicas de produtos contendo diclofenaco dietilamônio não apresentam potencial para fototoxicidade ou
causam sensibilidade na pele.
- Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou a qualquer componente da formulação.
- MUSCUFENACOé também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite
aguda são desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outras substâncias antiinflamatórias não-
hormonais.
- Durante o último trimestre de gravidez.
- MUSCUFENACOé contra indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil
crônica.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem com a aplicação tópica de MUSCUFENACOé
pequena, mas não deve ser excluída quando MUSCUFENACOé aplicado em áreas de pele relativamente
grandes e por prolongado período de tempo.
MUSCUFENACOdeve ser aplicado somente sobre a pele sã e intacta (ausência de feridas abertas ou
escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas. MUSCUFENACOnão
deve ser ingerido.
MUSCUFENACOpode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com
bandagens que não permitam a passagem do ar.
A formulação de MUSCUFENACOcontém propilenoglicol, que pode causar ligeiras irritações
localizadas na pele de algumas pessoas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas
A aplicação cutânea de MUSCUFENACOnão tem influencia na habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
- Gravidez e lactação
Não se recomenda o uso de MUSCUFENACOdurante a gravidez e lactação devido a ausência de dados
clínicos referentes à sua utilização durante esses períodos.
O uso do diclofenaco é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez, devido a possibilidade de
inércia uterina e o fechamento prematuro dos ductos arteriais.
Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito nocivo direto ou indireto sobre a gravidez,
desenvolvimento embrionário/fetal, durante o parto ou desenvolvimento pós-natal.
- Amamentação
Não é de conhecimento se diclofenaco tópico é excretado no leite materno; portanto,
MUSCUFENACOnão deve ser utilizado durante a amamentação. Se houver motivos que usa-lo, não deve
ser aplicado no seio ou em grandes áreas da pele, e não deve ser utilizado por um longo período.
- Crianças e adolescentes (abaixo de 14 anos de idade)
MUSCUFENACOnão é recomendado para uso em crianças abaixo de 14 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para menores de 14 anos de idade, a não ser em casos de artrite
juvenil crônica.
- Pacientes idosos
MUSCUFENACOpode ser utilizado por pacientes idosos, desde que verificadas as contraindicações,
Desde que a absorção de diclofenaco aplicado topicamente é muito baixa, interações medicamentosas não
são esperadas.
MUSCUFENACOdeve ser mantido à temperatura ambiente (entre 15º e 30°C).
Características organolépticas: é uma solução límpida, incolor com odor mentolado, isenta de partículas e
material estranho.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
Adultos e crianças acima de 14 anos de idade
Aplicar MUSCUFENACOsobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia. Vaporizar o produto por 3 a 6
segundos na área afetada, massageando levemente a pele até a solução ser completamente absorvida. A
quantidade de produto depende do tamanho da área dolorida. Após a aplicação, as mãos devem ser
lavadas, a não ser que sejam a área afetada.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O produto não deve ser usado por
mais de 14 dias para lesões ou reumatismo de partes moles ou 21 dias para dores de artrite, a não ser por
recomendação médica.
Se utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias se os
sintomas não melhorarem ou se houver piora.
REAÇÕES ADVERSAS
As reações adversas classificam-se de acordo com a freqüência, primeiramente as mais freqüentes,
utilizando-se a seguinte convenção: comuns (> 1/100, < 1/10); incomuns (> 1/1.000, < 1/100); raros (>
1/10.000, < 1/1.000); muito raros (< 1/10.000), incluindo relatos isolados. Em cada grupo de frequência,
as reações adversas são apresentadas em ordem decrescente de gravidade.
- Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
- Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):
o Desordens do tecido cutâneo e pele: Dermatite (incluindo dermatite de contato), rash, eczema, eritema,
prurido.
- Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
- Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento):
o Desordens do tecido cutâneo e pele: Dermatites bullos.
- Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento):
o Infecções e infestações: rash pustular
o Desordens do sistema imune: hipersensibilidade (incluindo urticária), angioedema
o Desordens do sistema respiratório, toráxico e mediastinal: asma
o Desordens do tecido cutâneo e pele: reações de fotossensibilidade.
Informe ao seu médico, cirurgião- dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis
pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de Atendimento.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.
SUPERDOSE
A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável.
No entanto, reações adversas similares as observadas após overdose de diclofenaco oral, podem ser
observadas se MUSCUFENACOfor ingerido (1 unidade de 100 g contem o equivalente a 1 g de
diclofenaco sódico).
No caso de ingestão acidental, resultando em eventos adversos sistêmicos, terapias normalmente adotas
para o tratamento de envenenamento com medicamentos antiinflamatórios não esteroidais devem ser
utilizadas. Descontaminação gástrica e o uso de carvão ativado devem ser considerados, especialmente
em um período curto após a ingestão.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como
proceder.