Bula do Naropin para o Paciente

NAROPIN®

(cloridrato de ropivacaína)

AstraZeneca do Brasil Ltda.

solução estéril injetável

2 mg/mL, 7,5 mg/mL ou 10 mg/mL

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cloridrato de ropivacaína

I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÕES

NAROPIN

POLYAMP

:

Solução estéril injetável 2 mg/mL (0,2%) em embalagem com 5 ampolas plásticas contendo 20 mL, em estojos

individuais estéreis.

Solução estéril injetável 7,5 mg/mL (0,75%) em embalagem com 5 ampolas plásticas contendo 20 mL, em

estojos individuais estéreis.

Solução estéril injetável 10 mg/mL (1%) em embalagens com 5 ampolas plásticas contendo 10 mL ou 20 mL,

em estojos individuais estéreis.

VIA INFILTRAÇÃO LOCAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

NAROPIN 2 mg/mL

Cada mL de solução injetável contém 2,0 mg de cloridrato de ropivacaína.

Excipientes: cloreto de sódio, água para injeção e hidróxido de sódio/ácido clorídrico.

2

NAROPIN 7,5 mg/mL

Cada mL de solução injetável contém 7,5 mg de cloridrato de ropivacaína.

NAROPIN 10 mg/mL

Cada mL de solução injetável contém 10,0 mg de cloridrato de ropivacaína.

II) INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Anestesia em cirurgia

− bloqueio peridural , incluindo cesárea;

− bloqueio nervoso maior; e,

− bloqueios infiltrativo e do campo operatório.

Estados dolorosos agudos

− infusão peridural contínua ou a dministração intermitente em bolus, como por exemplo, em dor pós-

operatória ou trabalho de parto;

− bloqueios infiltrativo e do campo operatório;

− injeção intra-articular; e,

− bloqueio nervoso periférico em infusão contínua ou em injeções intermitentes, como por exemplo, em dor

pós-operatória.

Estados dolorosos agudos em pediatria

Para o controle da dor peri- e pós-operatória em:

− bloqueio peridural caudal.

3

A ropivacaína é um anestésico local de longa duração que promove a perda local da sensibilidade e a

eliminação da dor. A administração em altas doses produz anestesia cirúrgica, enquanto que em baixas doses

produz insensibilidade à dor com bloqueio limitado e não progressivo dos movimentos.

O início e a duração do efeito anestésico local de NAROPIN dependem da dose e do local de aplicação (ver

item 4. Como devo usar este medicamento?).

Você não deve utilizar NAROPIN se tiver alergia a anestésicos locais do tipo amida.

Os procedimentos anestésicos devem sempre ser realizados em local com pessoal, equipamentos e

medicamentos adequados. O médico responsável deverá ser devidamente treinado e estar familiarizado com o

diagnóstico e tratamento de efeitos colaterais, toxicidade sistêmica e outras complicações.

Recém-nascidos, pacientes em condição geral debilitada devido à idade ou outros fatores, tais como problemas

na condução cardíaca, doença avançada do fígado ou mau funcionamento dos rins, requerem atenção especial.

Informe seu médico caso apresente alguma das condições descritas.

NAROPIN deve ser somente prescrito a pacientes com porfiria aguda (distúrbio congênito ou adquirido no

metabolismo de porfirinas) quando nenhuma alternativa segura estiver disponível, a critério médico. Informe

seu médico caso apresente esta condição.

Efeito sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: além do efeito anestésico direto, os

anestésicos locais podem ter efeitos muito leves na função mental e coordenação até mesmo na ausência

evidente de toxicidade do SNC (Sistema Nervoso Central) e podem temporariamente prejudicar a locomoção e

vigília.

4

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Não existem estudos sobre a excreção de ropivacaína ou de seus metabólitos no leite humano.

Interações medicamentosas

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos (para tratamento de alterações no ritmo cardíaco) classe III (ex.:

amiodarona) devem ser devidamente monitorados, uma vez que os efeitos cardíacos podem se somar.

NAROPIN deve ser usado com cuidado em pacientes sob tratamento com outros anestésicos locais ou outras

substâncias com fórmula semelhante a dos anestésicos locais do t ipo amida, como por exemplo, certos

antiarrítmicos como a lidocaína e a mexiletina, uma vez que os efeitos sistêmicos tóxicos se somam.

A administração da ropivacaína em longo prazo deve ser evitada em pacientes tratados com inibidores potentes

da CYP1A2 (enzima do fígado) como a fluvoxamina e a enoxacina,.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Você deve conservar NAROPIN em temperatura ambiente (15°C a 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Não contém conservantes. Destinado à aplicação única. Qualquer solução restante de uma embalagem já aberta

deve ser descartada.

Apresentações estéreis até a abertura da embalagem.

5

NAROPIN é uma solução límpida e incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe

alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

NAROPIN deve apenas ser utilizado por ou sob a supervisão de médicos experientes em anestesia regional.

Não contém conservantes. Destinado à aplicação única. Qualquer solução restante de uma embalagem já aberta

deve ser descartada.

As ampolas de NAROPIN não devem ser reautoclavadas. Embalagens em estojos individuais estéreis devem

ser empregadas quando a manipulação em condições estéreis for desejada. Apresentações estéreis até a abertura

da embalagem.

As ampolas são desenhadas para ajuste às seringas do tipo Luer Lock e Luer Fit.

NÃO USAR POR VIA INTRAVENOSA.

Podem ocorrer sintomas de toxicidade do SNC se NAROPIN for administrado por via intravenosa (Ver item 8.

Que males este medicamento pode me causar?).

Incompatibilidades: a alcalinização pode causar precipitação, pois a ropivacaína é pouco solúvel em pH superior a

6.

Posologia

A tabela a seguir é um guia de dose para os bloqueios mais usados. A dose deve ser baseada na experiência do

anestesista e no conhecimento da condição física do paciente.

6

Em geral, a anestesia cirúrgica (ex.: administração peridural) requer o uso de altas concentrações e doses. Para

analgesia recomenda-se o uso de NAROPIN 2 mg/mL, exceto para a administração injeção intra-articular onde

NAROPIN 7,5 mg/mL é recomendado.

Vias de administração:

NAROPIN 2 mg/mL: peridural lombar, peridural torácica, bloqueio de campo e bloqueio nervoso periférico.

NAROPIN 7,5 mg/mL: peridural lombar para cirurgia e cesárea, peridural torácica, bloqueio nervoso maior,

bloqueio de campo e injeção intra-articular.

NAROPIN 10 mg/mL: peridural lombar para cirurgia.

Recomendação de dose para NAROPIN em adultos e maiores de 12 anos de idade

Concentração

(mg/mL) (%)

Volume

(mL)

Dose

(mg)

Início da

ação

(minutos)

Duração

do efeito

(horas)

ANESTESIA CIRÚRGICA

Administração peridural

lombar

Cirurgia 7,5 (0,75%)

10,0 (1%)

15-25

15-20

113-188

150-200

10-20

3-5

4-6

Cesárea 7,5 (0,75%) 15-20 113-150 10-20 3-5

torácica

Alívio da dor pós-operatória

por bloqueio

7,5 (0,75%) 5-15 38-113 10-20 n/a

Bloqueio nervoso maior

(ex.: plexo braquial) 7,5 (0,75%) 10-40 75-300a

10-25 6-10

7

Bloqueio de campo

(ex.: bloqueios nervosos

menores

e infiltração)

7,5 (0,75%) 1-30 7,5-225 1-15 2-6

TRATAMENTO DE DOR

AGUDA

Bolus

Injeções intermitentes

(ex.: controle da dor de

parto)

2,0 (0,2%)

10-15

(intervalo

mínimo de

30 min)

20-40

20-30

10-15 0,5-1,5

Infusão contínua, por

exemplo,

controle da:

Dor do parto

Dor pós-operatória

6-10 mL/h

6-14 mL/h

12-20 mg/h

12-28 mg/h

n/a

Infusão contínua

(ex.: controle da dor pós-

operatória)

2,0 (0,2%) 6-14 mL/h 12-28 mg/h n/a n/a

menores e infiltração)

2,0 (0,2%) 1-100 2-200 1-5 2-6

8

Injeção intra-articularc

(ex.: injeção única após

artroscopia do joelho)

7,5 (0,75%) 20 150b

n/a 2-6

Bloqueio nervoso periférico

(bloqueio femoral ou

interescalênico)

Infusão contínua ou injeções

intermitentes

2,0 (0,2%) 5-10 mL/h 10-20 mg/h n/a n/a

n/a: não se aplica.

a

a dose para bloqueio nervoso maior deve ser ajustada de acordo com o local de administração e a condição do

paciente. Os bloqueios interescalênico e do plexo braquial supraclavicular podem estar associados a frequência

maior de reações adversas graves, independentemente do anestésico local utilizado (ver item 4. O que devo

saber antes de usar este medicamento?).

b

se for utilizada quantidade adicional de ropivacaína por outras técnicas no mesmo paciente, não exceder a

dose limite de 225 mg.

c

Houve relatos pós-comercialização de condrólise (degradação de cartilagem) em pacientes recebendo infusão

contínua intra-articular de anestésicos locais no pós-operatório. Esta indicação não é aprovada para NAROPIN

(ver Item 4. O que devo saber antes de usar este medicamento?).

As doses apresentadas na tabela acima são aquelas consideradas como necessárias à produção de bloqueio com

sucesso, devendo ser utilizadas como guia para uso em adultos. Podem ocorrer variações individuais no início e

duração do efeito. Os dados mostram a faixa de dose média necessária esperada. Literatura padrão deve ser

consultada para fatores que afetam as técnicas específicas de bloqueio e para necessidades individuais do

paciente.

A fim de evitar a injeção intravascular recomenda-se aspiração cuidadosa antes e durante a administração da

dose principal, a qual deve ser injetada lentamente ou em doses crescentes, na velocidade de 25-50 mg/min,

sempre observando atentamente as funções vitais do paciente e mantendo contato verbal. Quando se pretende

administrar uma dose peridural, recomenda-se uma dose teste prévia de 3-5 mL de lidocaína com epinefrina

(lidocaína 1-2%). Uma injeção intravascular acidental pode ser reconhecida pelo aumento temporário da

9

frequência cardíaca e em caso de injeção intratecal acidental, por sinais de bloqueio espinhal. A injeção deve

ser interrompida imediatamente se ocorrerem sintomas tóxicos.

Em bloqueio peridural para cirurgia, doses únicas de até 250 mg de ropivacaína foram usadas e sã o bem

toleradas.

Quando bloqueios peridurais prolongados são utilizados, tanto por infusão contínua como por administração

repetida em bolus, devem ser considerados os riscos de indução de lesão neural local ou de atingir concentração

plasmática tóxica. Doses acumulativas de até 800 mg de ropivacaína administradas em cirurgia e analgesia pós-

operatória por mais de 24 horas foram bem toleradas em adultos, assim como infusão peridural contínua pós-

operatória de até 28 mg/h por 72 horas.

Para o tratamento da dor pós-operatória recomenda-se a seguinte técnica: a menos que seja instalado antes da

operação, induzir o bloqueio peridural com NAROPIN 7,5 mg/mL (0,75%) pelo catéter peridural. A analgesia

é mantida com infusão de NAROPIN 2 mg/mL (0,2%). Estudos clínicos demonstraram que taxas de infusão de

6-14 mL/h (12-28 mg/h) proporcionam analgesia adequada com somente leve bloqueio motor não-progressivo

na maioria dos casos de dor pós-operatória de grau moderado a grave. Com essa técnica, foi observada redução

significativa da necessidade de opioides.

Em estudos clínicos uma infusão peridural de NAROPIN 2 mg/mL isolado ou associado a 1-4 mcg/mL de

fentanila foi administrada por até 72 horas para o controle da dor pós-operatória. NAROPIN 2 mg/mL (6-14

mL/h) proporcionou alívio da dor adequado para a maioria dos pacientes. A combinação de NAROPIN e

fentanila proporcionou melhor alívio da dor, mas causou efeitos colaterais de opioides.

A administração peridural de ropivacaína em concentrações de 10 mg/mL não foi documentada para uso em

cesárea.

Quando bloqueios nervosos periféricos prolongados são aplicados, seja por infusão contínua ou através de

injeções repetidas, os riscos de atingir a concentração plasmática tóxica ou induzir a lesão neural local, devem

ser considerados. Em estudos clínicos, o b loqueio do n ervo femoral foi estabelecido com 300 m g de

NAROPIN 7,5 mg/mL e o bloqueio interescalênico com 225 mg de NAROPIN 7,5 mg/mL, respectivamente,

antes da cirurgia. Então, a analgesia foi mantida com NAROPIN 2 mg/mL. Taxas de infusão ou injeções

intermitentes de 10-20 mg/h durante 48 horas proporcionaram analgesia adequada e foram bem toleradas.

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Pacientes pediátricos

Recomendações de dose de NAROPIN em pacientes pediátricos com 0 a 12 anos de idade (incluindo crianças

com 12 anos de idade):

mg/mL

mL/kg

mg/kg

TRATAMENTO DA DOR AGUDA

(peri e pós-operatória)

Administração peridural caudal

Bloqueio abaixo de T12, em crianças

com peso corpóreo até 25 kg

2,0 (0,2%) 1 2

A dose na tabela serve como guia para uso em pediatria, pois ocorrem variações individuais. Em crianças com

peso corpóreo alto, em geral, é necessária redução gradual da dose com base no peso corpóreo ideal. O volume

para um único bloqueio peridural caudal e o volume para administração peridural em bolus não deve exceder

25 mL em nenhum paciente. Literatura padrão deve ser consultada para fatores que afetam técnicas específicas

de bloqueio e para as necessidades individuais do paciente.

Recomenda-se aspiração cuidadosa antes e durante a injeção para prevenir a administração intravascular. As

funções vitais do paciente devem ser observadas de perto durante a administração. Se ocorrerem sintomas de

toxicidade, a injeção deve ser imediatamente interrompida.

Uma injeção peridural caudal única de ropivacaína 2 mg/mL produz analgesia pós-operatória adequada abaixo

de T12 na maioria dos pacientes quando é usada uma dose de 2 mg/kg em volume de 1 mL/kg. Em crianças

acima de 4 anos de idade, doses de até 3 mg/kg têm sido usadas com segurança. O volume da injeção peridural

caudal pode ser ajustado para obter uma distribuição diferente do bloqueio sensório, conforme recomendado na

literatura padrão.

O fracionamento da dose calculada do anestésico local é recomendado, qualquer que seja a v ia de

administração.

O uso de ropivacaína em bebês prematuros não foi documentado.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

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Este medicamento somente poderá ser utilizado/administrado, interrompido e ter sua posologia alterada pelo

médico responsável.

NAROPIN deve ser utilizado apenas em locais que ofereçam condições adequadas para monitorização e

ressuscitação de emergência, sob a supervisão de médicos experientes em anestesia regional.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

8. QUAIS MALES QUE ESTE MEDICAMENTO PODE ME CAUSAR?

O perfil de reações adversas de NAROPIN é similar a de outros anestésicos locais de longa duração do tipo

amida.

As reações adversas causadas pela ropivacaína são difíceis de distinguir dos efeitos fisiológicos do bloqueio

nervoso, como por exemplo, hipotensão (pressão baixa), bradicardia (diminuição dos batimentos cardíacos),

eventos causados diretamente (ex.: trauma nervoso) ou indiretamente, como abscesso (lesão purulenta)

peridural, pela introdução da agulha.

Tabela de reações adversas (dados agrupados de todos os tipos de bloqueio)

FREQUÊNCIA SISTEMAS REAÇÕES ADVERSAS

Muito comum (ocorre em

10% ou mais dos

pacientes que utilizam

este medicamento)

Alterações vasculares Hipotensãoc

(pressão baixa)

Alterações gastrointestinais Náusea

Comum (ocorre entre 1%

e 10% dos pacientes que

utilizam este

Alterações do sistema nervoso Parestesia (sensação de dormência);

Vertigem; Cefaléiaa

(dor de cabeça)

12

medicamento) Alterações cardíacas Bradicardiaa

(diminuição dos

batimentos cardíacos), Taquicardia

(aumento dos batimentos cardíacos)

Alterações vasculares Hipertensão (pressão baixa)

Alterações gastrointestinais Vômito a, d

Alterações renal e urinária Retenção urináriaa

Alterações gerais e do local de aplicação Hipertermia; Rigor; Lombalgia (dor nas

costas)

Incomum (ocorre entre

0,1% e 1% dos pacientes

que utilizam este

medicamento)

Alterações psiquiátricas Ansiedade

Alterações do sistema nervoso Sintomas de toxicidade do S NC:

Convulsões; Convulsões do tipo grande

mal; Crises epilépticas; sensação de

tontura e/ou desmaio; Parestesia

perioral (sensação de dormência ao

redor da boca), Dormência da língua;

Hiperacusia (acuidade auditiva

anormalmente alta); Zumbidos;

Alterações visuais; Disartria

(dificuldade na pronúncia das palavras);

Contratura muscular; Tremorb

,

Hipoestesia a

(diminuição da

sensibilidade tátil)

Alterações vasculares Síncopea

(desmaio)

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Alterações respiratória, torácica e d o

mediastino

Dispneiaa

(dificuldade respiratória)

Alterações gerais e do local de aplicação Hipotermiaa

Rara (ocorre entre 0,01%

e 0,1% dos pacientes que

Alterações cardíacas Parada cardíaca; Arritmia cardíaca

(Alterações no ritmo dos batimentos

cardíacos)

Alterações gerais e do local de aplicação Reações alérgicas:

Reações anafiláticas (reação alérgica

intensa);

Edema angioneurótico (inchaço da pele,

mucosas, vísceras e cérebro) e Urticária

(coceira)

a

Estas reações são mais frequentes após anestesia espinhal.

b

Estes sintomas ocorrem, em geral, por injeção intravascular acidental, superdose ou absorção rápida (ver item

9. O que fazer se alguém usar uma quantidade maior do que a indicada deste medicamento?).

c

A hipotensão é menos frequente em crianças (> 1%).

d

O vômito é mais frequente em crianças (>10%).

Reações adversas relacionadas à classe terapêutica

Este item inclui complicações relacionadas com a técnica anestésica independente do anestésico local utilizado.

Complicações neurológicas

Neuropatia (doença no s istema nervoso) e disfunção medular, como asíndrome da artéria espinhal anterior

(condição na qual o f luxo sanguíneo na artéria vertebral é prejudicado), aracnoidites (inflamação das

membranas que recobrem a medula espinhal), síndrome da cauda equina (condição neurológica grave) têm sido

associadas à anestesia peridural.

14

Bloqueio espinhal total

O bloqueio espinhal total pode ocorrer se uma dose peridural é inadvertidamente administrada intratecalmente

ou se uma grande dose é administrada.

Toxicidade Sistêmica Aguda

As reações sistêmicas tóxicas envolvem, primariamente, o SNC e o Sistema Cardiovascular. Tais reações são

causadas pela alta concentração sanguínea do anestésico local, que pode ocorrer devido à injeção intravascular

(acidental), superdose ou por absorção excepcionalmente rápida de áreas altamente vascularizadas . As reações

do SNC são similares para todos os anestésicos locais do tipo amida, enquanto que as reações cardíacas são

mais dependentes do fármaco, tanto quantitativamente quanto qualitativamente.

A toxicidade do S NC é uma resposta gradual com sinais e sintomas de gravidade crescente. Em geral, os

primeiros sintomas são:sensação de tontura e/ou desmaio, parestesia perioral (sensação de dormência ao redor

da boca), dormência da língua, hiperacusia (acuidade auditiva anormalmente alta), zumbidos e al terações

visuais. Disartria (dificuldade na pronúncia das palavras), contraturas musculares ou tremores são mais graves e

precedem o início de convulsões generalizadas. Estes sinais não devem ser confundidos com comportamento

neurótico. Em sequência, podem ocorrer inconsciência e convulsões do t ipo grande mal, podendo durar de

poucos segundos até muitos minutos. Hipóxia (deficiência de oxigênio) e hipercarbia (quantidade excessiva de

dióxido de carbono no sangue) ocorrem rapidamente durante as convulsões devido ao aumento da atividade

muscular, em conjunto com a interferência com a respiração e possível perda da função respiratória. Em casos

graves, pode ocorrer apneia (distúrbio causado pela interrupção da respiração). Acidose (aumento da

concentração sanguínea de íons hidrogênio), hipercalemia (concentração superior ao normal de íons de

potássio no sangue), hipocalcemia (concentração inferior ao normal de íons de cálcio no sangue) e hipóxia

(deficiência de oxigênio) aumentam e prolongam os efeitos tóxicos dos anestésicos locais.

A recuperação é devida à redistribuição do anestésico local no SNC e subsequente metabolismo e eliminação.

A recuperação pode ser rápida a menos que tenha sido administrada uma grande quantidade de anestésico.

A toxicidade do sistema cardiovascular pode ser vista em casos graves e, em geral, é precedida por sinais de

toxicidade no SNC. Em pacientes sob sedação pesada ou recebendo anestesia geral, podem estar ausentes os

sintomas prodrômicos (anteriores à doença) do SNC. Podem ocorrer hipotensão (pressão baixa), bradicardia

(diminuição dos batimentos cardíacos), arritmia (alterações no ritmo dos batimentos cardíacos) e até mesmo

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parada cardíaca como resultado de altas concentrações sistêmicas de anestésicos locais, mas casos raros de

parada cardíaca ocorreram sem efeitos prodrômicos (anteriores à doença) do SNC.

Em crianças, os sinais iniciais de toxicidade do anestésico local podem ser de difícil detecção quando elas não

conseguem se expressar verbalmente ou quando elas são submetidas à anestesia geral.

Tratamento da Toxicidade Sistêmica Aguda

Se sinais de toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a administração do anestésico local deve ser interrompida

imediatamente e s intomas do SNC (convulsão, depressão do S NC) devem ser tratados imediatamente com

suporte ventilatório adequado e a administração de fármacos anticonvulsivantes.

Em caso de parada circulatória, instituir ressuscitação cardiopulmonar imediatamente. Adequada oxigenação,

ventilação e suporte cardiovascular, bem como o tratamento da acidose (aumento da concentração sanguínea de

íons hidrogênio) são de importância vital.

Se ocorrer depressão cardiovascular (pressão baixa, diminuição dos batimentos cardíacos), deve-se considerar um

tratamento adequado com fluidos intravenosos, vasopressor e/ou agentes inotrópicos (aumentam a f orça de

contração do coração). Crianças devem receber doses proporcionais à idade e ao peso.

Se ocorrer parada cardíaca, podem ser necessários esforços de ressuscitação prolongados para que se obtenha

um resultado satisfatório.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo

uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.