Bula do Neo Linco para o Profissional

NEO LINCO®

(cloridrato de lincomicina)

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Solução Injetável

600mg/2mL

Neo Linco®

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

cloridrato de lincomicina

APRESENTAÇÕES

Solução injetável 600mg/2mL: Embalagens contendo 1 ampola de 2mL.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INTRAVENOSA OU INTRAMUSCULAR

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL da solução injetável contém:

cloridrato de lincomicina ....................................................................................................................300mg

veículo q.s.p. ...........................................................................................................................................1mL

(álcool benzílico, hidróxido de sódio e água para injetáveis).

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:

Neo Linco®

é indicado no tratamento de infecções graves causadas por bactérias aeróbias Gram-

positivas, incluindo estreptococos, estafilococos (inclusive estafilococos produtores de penicilinase)

e pneumococos.

O cloridrato de lincomicina apresenta eficácia no tratamento de diversas infecções graves causadas

por bactérias aeróbias Gram-positivas, incluindo estreptococos, estafilococos (inclusive

estafilococos produtores de penicilinase) e pneumococos. As taxas de eficácia atingiram 88,8% num

estudo de 150 pacientes com infecção de tecidos moles tratados com cloridrato de lincomicina.

Referências

Spízek J, Rezanka T. Lincomycin, clindamycin and their applications. Appl Microbiol Biotechnol.

2004 May; 64(4):455-64. Epub 2004 Feb 5.

Greval RS, Goyal SC, Sofat JR. A pilot study of parenteral lincomycin therapy in soft tissue

infections. Indian J Med Sci. 1991 Aug;45(8):209-11, 208.

O cloridrato de lincomicina é um agente antibiótico da classe das lincosamidas.

Propriedades Farmacodinâmicas

Aproximadamente 20% a 30% da dose oral são absorvida. O pico de concentração sérica ocorre 2 a

4 h após a administração oral e 1 h após a administração intramuscular. A ligação a proteínas

plasmáticas é de 72%; os níveis no fluido cefalorraquidiano são maiores quando as meninges estão

inflamadas. O volume de distribuição do fármaco é de 23 a 38 L; a sua meia-vida de eliminação é de

2 a 11,5 h. O fármaco é metabolizado pelo fígado e 5% a 10% do fármaco inalterado é excretado na

urina, 30% a 40% e 4% a 14% do fármaco inalterado é excretado nas fezes após administração oral

e parenteral, respectivamente.

Neo Linco®

é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade conhecida à

lincomicina, à clindamicina ou a qualquer outro componente do produto. Não deve ser utilizado no

tratamento de infecções bacterianas leves ou por vírus.

Geral

A formulação injetável de Neo Linco®

contém álcool benzílico. O conservante álcool benzílico tem

sido associado a eventos adversos graves, incluindo a “Síndrome de Gasping” e à morte em

pacientes pediátricos.

Embora doses terapêuticas normais desse medicamento forneçam quantidades de álcool benzílico

substancialmente menores que as relatadas em associação com a “Síndrome de Gasping”, a

quantidade mínima de álcool benzílico que pode causar toxicidade não é conhecida.

O risco de toxicidade do álcool benzílico depende da quantidade administrada e da capacidade

hepática de desintoxicação da substância química. Crianças prematuras e que nasceram com peso

baixo estão mais propensas a desenvolver a toxicidade.

Tem-se relatado colite pseudomembranosa, que pode evoluir de leve a grave (ameaçadora à vida),

com o uso de muitos antibióticos, inclusive lincomicina. Portanto, é importante considerar o

diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia subsequente à administração de antibióticos.

Por ser uma terapia associada à colite grave, que pode ser fatal, a lincomicina somente deverá ser

utilizada em infecções graves, nas quais antibióticos menos tóxicos forem inapropriados. A

lincomicina não deve ser empregada em pacientes com infecções não bacterianas, como as infecções

virais do trato respiratório superior.

Clostridium difficile associado a diarreia (CDAD) foi relatado com o uso de vários agentes

antibacterianos, incluindo a lincomicina, e pode resultar em diarreia moderada/grave a colite fatal. O

tratamento com agentes antibacterianos altera a flora do cólon e pode permitir o crescimento de C.

difficile.

C. difficile produz as toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento da CDAD. Colônias de

C. difficile produtoras de hipertoxina causam aumento da morbidade e mortalidade, uma vez que

estas infecções podem ser refratárias a terapias antimicrobianas e podem necessitar colectomia. A

Neo Linco®

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 3

CDAD deve ser considerada em todos os pacientes que apresentaram diarreia após o uso de

antibiótico. O histórico médico cuidadoso é necessário uma vez que a CDAD foi relatada até dois

meses após a administração do agente antimicrobiano.

Estudos indicam que a toxina produzida por Clostridium difficile é a causa primária da colite

associada a antibióticos. Após o estabelecimento do diagnóstico de colite pseudomembranosa,

medidas terapêuticas devem ser iniciadas. Casos leves de colite pseudomembranosa normalmente

respondem à simples descontinuação do fármaco. Em casos moderados a graves, deve-se considerar

a terapia com fluidos e eletrólitos, suplementação de proteínas e tratamento com antibiótico

clinicamente eficaz contra colite por Clostridium difficile.

O aparecimento de diarreia, colite e colite pseudomembranosa foi observado até várias semanas

após o término do tratamento com lincomicina.

Outras causas de colite devem ser também consideradas. A sensibilidade prévia ao fármaco e a

outros alérgenos deve ser cuidadosamente pesquisada.

A colite associada a antibioticoterapia e diarreia ocorre mais frequentemente, e podem ser mais

graves, em pacientes idosos e/ou debilitados. Quando tratados com lincomicina, estes pacientes

devem ser cuidadosamente monitorizados quanto às alterações na frequência intestinal.

deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de doença gastrintestinal,

principalmente colite.

Como qualquer medicamento, o cloridrato de lincomicina deve ser utilizado com precaução em

pacientes com história de asma brônquica ou alergia significativa.

Certas infecções podem requerer incisões e drenagem, ou outras intervenções cirúrgicas indicadas,

além da terapia com antibióticos.

não deve ser utilizado no tratamento de meningite, pois não penetra adequadamente no

fluido cefalorraquidiano.

No intuito de reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes à medicação e manter a efetividade

de Neo Linco®

e outros agentes antibacterianos, deve ser utilizado somente para tratar ou prevenir

infecções comprovadas ou altamente suspeitas de ter origem bacteriana.

O uso de antibióticos pode ocasionar crescimento excessivo de microrganismos não sensíveis,

especialmente leveduras. Medidas adicionais deverão ser tomadas, caso apareçam tais infecções.

Quando pacientes com infecções por monilia pré-existentes necessitarem de tratamento com o

cloridrato de lincomicina, deverá ser administrado um tratamento antimonilia adequado.

não é recomendado para uso em recém-nascidos.

A dose de lincomicina deve ser determinada cuidadosamente em pacientes com disfunção renal

grave ou disfunção hepática e os níveis séricos de lincomicina devem ser monitorados durante a

terapia com altas doses.

Durante terapia prolongada, recomenda-se monitorar as funções renal, hepática e hematológica.

No caso de administração por infusão, Neo Linco®

não deve ser administrado na forma de “bolus”, e

sim lentamente (vide item 8. Posologia e Modo de Usar).

Uso durante a Gravidez

O álcool benzílico pode atravessar a placenta, ver item 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

subitem Geral.

Não foram observados efeitos adversos na ninhada, desde o nascimento até o desmame, em estudos

desenvolvidos com ratos, utilizando-se doses orais de lincomicina até 1.000 mg/kg (7,5 vezes a dose

máxima humana de 8 g/dia). Não foram observados efeitos teratogênicos em um estudo conduzido

em ratos tratados com doses maiores que 55 vezes a dose mais alta recomendada em humanos

adultos (8 g/dia).

Em humanos, a lincomicina atravessa a placenta e resulta em níveis séricos no cordão de cerca de

25% dos níveis séricos maternos. Não há acúmulo significativo no líquido amniótico. Não há

estudos controlados em mulheres grávidas; porém, não foram demonstrados aumentos em

anormalidades congênitas ou atraso no desenvolvimento em filhos de 302 pacientes tratadas com

lincomicina em vários estágios da gravidez, quando comparado a um grupo controle, até 7 anos após

o nascimento. A lincomicina deve apenas ser utilizada na gravidez se claramente necessário.

é um medicamento classificado na categoria B de risco de gravidez. Portanto, este

medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Uso durante a Lactação

A lincomicina foi detectada no leite humano em concentrações de 0,5 a 2,4 mcg/mL. Devido ao

potencial do fármaco em causar reações adversas graves em lactentes, a decisão de descontinuar o

tratamento deve ser realizada, considerando-se a importância do fármaco para a mãe.

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 4

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas

O efeito de cloridrato de lincomicina na habilidade de dirigir ou de operar máquinas não foi

estudado, mas, considerando suas propriedades farmacodinâmicas e perfil de segurança como um

Demonstrou-se antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina in vitro. Devido ao possível

significado clínico, esses dois fármacos não devem ser administrados concomitantemente.

A lincomicina tem propriedades de bloqueio neuromuscular que podem aumentar a ação de outros

agentes bloqueadores neuromusculares. Portanto, deve ser utilizada cuidadosamente em pacientes

sob terapia com tais agentes.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Proteger da luz e umidade.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote, data de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Neo Linco®

é uma solução límpida, incolor a levemente amarelada e de odor característico.

Antes de usar, observar o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Uso em Adultos

Injeção Intramuscular: 600 mg (2 mL) a cada 24 horas. Infecções mais graves: 600 mg (2 mL) a

cada 12 horas, ou mais frequentemente, dependendo da gravidade da infecção.

Infusão Intravenosa: 600 mg a 1 g a cada 8 ou 12 horas. Infecções mais graves: essas doses podem

ser aumentadas. Em infecções que ameacem a vida, doses de até 8 g diárias têm sido administradas.

Administrar em infusão diluída, como descrito na tabela de Diluição e Índices de Infusão.

Uso em Crianças acima de 1 mês de idade

Injeção Intramuscular: 10 mg/kg a cada 24 horas. Infecções mais graves: 10 mg/kg a cada 12 horas

ou mais frequentemente.

Infusão Intravenosa: 10 a 20 mg/kg/dia, dependendo da gravidade da infecção. Administrar como

infusão diluída, como descrito na tabela de Diluição e Índices de Infusão.

Uso em pacientes Idosos

Aos pacientes idosos aplicam-se todas as recomendações acima descritas.

Em infecções por estreptococos beta-hemolíticos, o tratamento deve continuar durante pelo menos

10 dias, para diminuir a possibilidade de febre reumática ou glomerulonefrite subsequente.

Uso em pacientes com diminuição da função hepática ou renal

Quando cloridrato de lincomicina é administrado a pacientes com insuficiência renal grave, a dose

adequada é de 25% a 30% daquela recomendada para pacientes com função renal normal.

Em pacientes com disfunção hepática ou renal, a meia-vida do cloridrato de lincomicina está

aumentada. Deve-se considerar a diminuição da frequência de administração de lincomicina em

pacientes com prejuízo na função renal ou hepática.

Infecções por Estreptococos Beta-hemolíticos

O tratamento deve continuar por pelo menos 10 dias.

Diluição e Índices de Infusão

Doses de até 1 g devem ser diluídas em pelo menos 100 mL de uma solução adequada, e

administradas por infusão de, pelo menos, 1 hora de duração.

Dose Volume de diluente Tempo de administração

600 mg 100 mL 1 h

1 g 100 mL 1 h

2 g 200 mL 2 h

3 g 300 mL 3 h

4 g 400 mL 4 h

Neo Linco®

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 5

Essas doses devem ser repetidas sempre que for necessário, até o limite da dose diária máxima

recomendada de 8 g de lincomicina. Ocorreram reações cardiopulmonares graves com a

administração de cloridrato de lincomicina de forma mais rápida e mais concentrada do que o

recomendado.

poderá ser administrado utilizando-se as técnicas de infusão IV direta, por acoplamento

ou tubo em “Y”.

Compatibilidades

é fisicamente compatível com:

Soluções para infusão: dextrose em água, 5% e 10%; dextrose em salina, 5% e 10%; solução de

Ringer; lactato de sódio 1/6 Molar; travert 10% eletrólito n° 1; dextrana fisiológico 6% p/v.

Soluções com vitaminas para infusão: complexo B; complexo B com ácido ascórbico.

Soluções com antibióticos para infusão: penicilina G sódica (satisfatória para 4 horas); cefalotina,

cloridrato de tetraciclina; cefaloridina; colistimetato (satisfatória para 4 horas); ampicilina;

meticilina; cloranfenicol; sulfato de polimixina B.

Incompatibilidades

é fisicamente incompatível com novobiocina, canamicina e fenitoína. Deve ser

ressaltado que as determinações de compatibilidade e incompatibilidade são observações físicas, e

não determinações químicas.

Não foi desenvolvida uma avaliação clínica adequada sobre segurança e eficácia dessas

combinações.

Quadro de Reações Adversas

Classe de

sistema de

órgãos

Muito

comum

(≥1/10)

Comum

(≥ 1/100

a

< 1/10)

Incomum

(≥ 1/1000

< 1/100)

Rara

(≥1/10.000

< 1/1000)

Muito rara

(< 1/10.000)

Frequência não

conhecida

(não pode ser

estimada a partir dos

dados disponíveis)

Infecções e

infestações

Infecção

vaginal

Colite

pseudomembranosa,

Colite por

Clostridium difficile

Distúrbios dos

sistemas

sanguíneo e

linfático

Pancitopenia,

agranulocitose,

anemia aplástica,

neutropenia,

leucopenia, púrpura

trombocitopênica

Distúrbios do

sistema

imunológico

Reação anafilática,

angioedema, doença

do soro

Distúrbios

cardíacos

Parada

cardiorrespiratóriaa

vasculares

Hipotensãob

,

tromboflebitec

gastrointestinais

Diarreia,

náusea,

vômito

Esofagited

desconforto

abdominal

hepatobiliares

Icterícia, teste de

função hepática

anormal

Distúrbios da

pele e do tecido

subcutâneo

Rash,

urticária

Prurido Síndrome de Stevens-

-Johnson, dermatite

bolhosa, dermatite

esfoliativa, eritema

multiforme

Neo Linco®

– solução injetável - Bula para o profissional da saúde 6

gerais e

condições do

local de

administração

Abscesso estéril no

local da injeçãoe

enduração no local da

injeçãoe

, dor no local

da injeçãoe

, irritação

no local da injeçãoe

a Raros casos foram relatados após administração intravenosa muito rápida.

b Após administração parenteral, particularmente após administração parenteral muito rápida.

c Evento foi relatado com injeção intravenosa.

d Evento foi relatado com preparações orais.

e Relatado com injeção intramuscular.

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.