Bula do Nimesulida para o Profissional

Bula do Nimesulida produzido pelo laboratorio Prati Donaduzzi & Cia Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Nimesulida
Prati Donaduzzi & Cia Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO NIMESULIDA PARA O PROFISSIONAL

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Nimesulida

Prati-Donaduzzi

Suspensão oral

50 mg/mL

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INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

nimesulida

Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Suspensão oral de 50 mg/mL em embalagem com 1 ou 100 frascos de 15 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL (20 gotas) da suspensão oral contém:

nimesulida................................50 mg

veículo q.s.p.............................1 mL

Excipientes: metilparabeno, propilparabeno, citrato de sódio, propilenoglicol, goma xantana, sacarose refinada, aroma líquido de baunilha,

ácido cítrico e água purificada.

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado ao tratamento de uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória, analgésica e

antipirética.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Um estudo duplo-cego, multicêntrico foi realizado em 42 crianças internadas, com idade entre 6 meses e 8 anos, que sofrem de infecções

agudas do trato respiratório, com febre, para investigar a atividade antipirética da nimesulida. No início, os pacientes foram alocados

aleatoriamente para receber ou suspensão nimesulida oral, 5 mg/kg/dia divididos em 3 doses diárias, por cinco dias ou placebo. Ambos os

grupos foram tratados simultaneamente com antibióticos: crianças menores de 5 anos de idade receberam 100 mg de amoxicilina/kg/dia, os

com mais de 5 anos receberam a eritromicina 40-50 mg/kg/dia. As medições de temperatura antes e durante as seis horas após a primeira

dose da nimesulida mostrou uma diminuição média de um valor inicial de 38,89 ºC para 37,28 ºC às 6 horas. No grupo placebo, não foram

observadas alterações significativas entre a avaliação inicial e o valor de 6 horas. A temperatura pela manhã estava dentro da escala normal

no dia seguinte. A nimesulida foi bem tolerada. Os resultados indicam que a nimesulida tem um imediato efeito antipirético que pode muito

bem ser clinicamente útil antes do início da terapia antibiótica.

Um total de 40 crianças com pequenas lesões traumáticas dos tecidos moles foram aleatoriamente designadas para tratamento oral com

nimesulida (50 mg duas vezes ao dia) ou placebo por 5 dias numa investigação duplo-cego. Os resultados demonstraram que o tratamento

com nimesulida foi associado com uma melhora significativa dos sintomas (dor em repouso e em movimento) e sinais (imobilidade, edema e

hematoma), que foi estatisticamente superior ao que demonstrou para o placebo. Além disso, a nimesulida foi bem tolerada pelos pacientes e

não foi associada a problemas gastrointestinais. Estes achados sugerem que a nimesulida é uma terapia adequada para crianças com pequenas

lesões traumáticas.

Neste estudo clínico controlado foram observadas as atividades anti-inflamatórias e analgésicas da nimesulida e cetoprofeno administradas

por via oral. Foram avaliados 71 pacientes pediátricos (com idades entre 7 a 14 anos) com distúrbios ortopédicos. Ambas as drogas foram

eficazes. A maior vantagem da nimesulida foi a sua melhor tolerabilidade: apenas 3 pacientes tratados com nimesulida (8,6%) tiveram efeitos

colaterais relacionados à droga, em comparação com 12 (33%) das crianças tratadas com cetoprofeno.

O objetivo deste estudo foi avaliar e comparar a eficácia e tolerabilidade do ibuprofeno, paracetamol e nimesulida em crianças com infecções

do trato respiratório. Noventa crianças foram incluídas no estudo. Os pacientes foram divididos em três grupos. O primeiro grupo foi tratado

com paracetamol 10 mg/kg três vezes por dia, o segundo grupo com ibuprofeno 10 mg/kg três vezes por dia, e o terceiro grupo recebeu

nimesulida 2,5 mg/kg, duas vezes por dia durante 5 dias. Em duas horas após a administração, os pacientes do grupo nimesulida

apresentaram temperatura corporal significativamente menor do que os pacientes em grupos de paracetamol e ibuprofeno (p < 0,05); em 4

horas, os pacientes nos grupos nimesulida e ibuprofeno tiveram menor temperatura corporal do que aqueles tratados com paracetamol (p <

0,001). A atividade antipirética da nimesulida foi superior ao paracetamol e ibuprofeno.

Neste estudo randomizado, a eficácia e a tolerabilidade da nimesulida foram comparadas com as do paracetamol. Foram incluídas 110

crianças (64 meninos, 46 meninas, com idade entre 3 a 6 anos) com a inflamação do trato respiratório superior e febre. Nimesulida suspensão

(1,5 mg/kg, 3 vezes ao dia) ou xarope de paracetamol (10 mg/kg 4 vezes ao dia) foram administrados por via oral até febre ser debelada. A

temperatura corporal foi registrada e local da dor e o desconforto geral avaliados. Três pacientes tratados com nimesulida e 6 pacientes

tratados com paracetamol se retiraram do estudo, por de eventos adversos. A nimesulida foi tão eficaz como o paracetamol em reduzir a

febre, dor local e desconforto geral em crianças com inflamação do trato respiratório superior.

Referências bibliográficas

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Lecomte J et al. Antipyretic effects of nimesulide in paediatric practice: a double-blind study. Curr Med Res Opin; 12(5): 296-303, 1991.

Giovannini M et al. A comparison of nimesulide and placebo in the treatment of minor traumatic soft tissue lesions in children. Drugs; 46

Suppl 1: 212-4, 1993.

Facchini R et al. Tolerability of nimesulide and ketoprofen in paediatric patients with traumatic or surgical fractures. Drugs; 46 Suppl 1:

238-41, 1993.

Ulukol B et al. Assessment of the efficacy and safety of paracetamol, ibuprofen and nimesulide in children with upper respiratory tract

infections. Eur J Clin Pharmacol; 55(9): 615-8, 1999.

Polidori G et al. A comparison of nimesulide and paracetamol in the treatment of fever due to inflammatory diseases of the upper respiratory

tract in children. Drugs; 46 Suppl 1: 231-3, 1993.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que pertence à classe das

sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico.

A nimesulida possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a indometacina; possui

atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente superior à do acetaminofeno.

A nimesulida possui um modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A nimesulida é um inibidor

seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a nimesulida preferencialmente inibe a enzima COX-2, a

qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica.

Além disso, foi demonstrado que a nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis pelas suas

propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O2), “scavenging” do

ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da

liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.

Dados pré-clínicos

Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de segurança farmacológica,

toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.

Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática.

Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a nimesulida em estudos de embriotoxicidade com

doses não-tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo

cerebral e malformações esqueléticas foram observadas com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação

dose-resposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada.

Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

Farmacocinética

A nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100 mg de nimesulida administrada a voluntários

adultos saudáveis, um pico de concentração plasmática de 3 a 4 mg/L é alcançado em adultos após 2 a 3 horas. AUC= 20-35 mg/L.h.

Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5 mg/L é alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC= 14,65 a 54,09 mg/L.h.

Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100 mg duas

vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se liga às proteínas plasmáticas.

Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a administração oral de

nimesulida 100 mg para adultos. Em crianças, os valores de Cmáx (3,46 mg/L ± 1,46) e tmáx (1,93 h ± 0,83) foram similares aos valores

correspondentes observados após a administração oral de 100 mg dose única em adultos sadios Cmáx= 2,86 a 6,50 mg/L; tmáx= 1,22 a 2,75 h e

a AUC (18,43 mg/L.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09 mg/L.h) ao passo que o clearance

plasmático total sistêmico foi maior (138,50 mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16 mL/h/kg). O volume de distribuição também foi

ligeiramente superior em crianças (0,41 L/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 L/kg). Valores maiores de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F

(volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu de nimesulida, como resultado da menor

concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal (t1/2β) de nimesulida foi de 2,36 horas em

crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos.

A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. O intervalo

para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e é

consideravelmente menor que a constante de absorção da nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma,

apresentando-se quase que completamente conjugado. A T1/2 é de 3,2 a 6 horas.

O grau de biotransformação da nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o qual também é

farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a Cmáx (1,34 mg/L) e AUC (11,60 mg/L.h) em crianças foram dentro

da faixa observada em adultos (Cmáx 0,96 a 1,57 mg/L; AUC 10,90 a 17,96 mg/L.h). A meia-vida terminal (t1/2β) de M1 foi 4,18 horas em

crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos.

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A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como

composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes

após o metabolismo.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. De 17,9%

a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

O perfil cinético da nimesulida não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de nimesulida e seu principal

metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo.

A nimesulida é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de nimesulida é de 15 minutos para alívio da dor. A resposta

inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e dura aproximadamente 6 horas.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham alergia à nimesulida ou a qualquer outro componente do

medicamento; histórico de reações de hipersensibilidade (exemplo: broncoespasmo, rinite, urticária e angioedema) ao ácido acetilsalicílico

ou a outros anti-inflamatórios não-esteroidais; histórico de reações hepáticas ao produto; pacientes com úlcera péptica em fase ativa,

ulcerações recorrentes ou com hemorragia no trato gastrintestinal; pacientes com distúrbios de coagulação graves; pacientes com

insuficiência cardíaca grave; pacientes com insuficiência renal e/ou hepática.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

As drogas anti-inflamatórias não-esteroidais podem mascarar a febre relacionada a uma infecção bacteriana subjacente.

O tratamento deve ser revisto a intervalos regulares e descontinuado se nenhum benefício for observado.

Durante a terapia com nimesulida, os pacientes devem ser advertidos para se abster de outros analgésicos. O uso concomitante de outros anti-

inflamatórios não-esteroidais durante a terapia com nimesulida não é recomendado.

A administração concomitante com drogas hepatotóxicas conhecidas e abuso de álcool, devem ser evitados durante o tratamento com

nimesulida, uma vez que podem aumentar o risco de reações hepáticas.

Populações especiais

Uso em pacientes com distúrbios hepáticos

Raramente este medicamento tem sido associado com reações hepáticas sérias, incluindo casos fatais muito raros. Pacientes que

apresentaram sintomas compatíveis com dano hepático durante o tratamento com nimesulida (por exemplo, anorexia, náusea, vômitos, dor

abdominal, fadiga, urina escura ou icterícia) devem ser cuidadosamente monitorados.

Pacientes que apresentaram testes de função hepática anormais devem descontinuar o tratamento. Estes pacientes não devem reiniciar o

tratamento com a nimesulida. Reações adversas hepáticas relacionadas à droga foram relatadas após períodos de tratamento inferiores a um

mês. Dano hepático, reversível na maioria dos casos, foi verificado após curta exposição ao medicamento.

Uso em pacientes com distúrbios de coagulação

Como AINEs podem interferir na agregação plaquetária, estes devem ser utilizados com cautela em pacientes com diátese hemorrágica,

hemorragia intracraniana e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia e predisposição a sangramento. Contudo, este

medicamento não é um substituto do ácido acetilsalicílico para profilaxia cardiovascular.

Uso em pacientes com distúrbios gastrintestinais

Em raras situações, nas quais ulcerações ou sangramentos gastrintestinais ocorrem em pacientes tratados com nimesulida, o medicamento

deve ser suspenso. Assim como com AINEs, sangramento gastrintestinal ou ulceração/perfuração podem ocorrer a qualquer tempo durante o

tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais. Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou

ulceração, o tratamento deverá ser descontinuado.

A nimesulida deverá ser utilizada com precaução em pacientes com distúrbios gastrintestinais, incluindo histórico de úlcera péptica, de

hemorragia gastrintestinal, colite ulcerativa ou doença de Crohn.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca

Em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca, cuidado é requerido, pois o uso de AINEs pode resultar em deterioração da função renal.

A avaliação da função renal deve ser feita antes do início da terapia e depois regularmente. No caso de deterioração, o tratamento deve ser

descontinuado.

Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a nimesulida deve ser usada com cuidado em pacientes com insuficiência cardíaca

congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que são altamente suscetíveis a uma redução no fluxo

sanguíneo renal.

Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado em pacientes com prejuízo da

função hepática ou renal.

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Em pacientes com clearance de creatinina de 30-80 mL/min, não há necessidade de ajuste de dose.

Em caso de disfunção renal grave o medicamento é contraindicado.

Uso em idosos

Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos AINEs, incluindo hemorragia e perfuração gastrintestinal, dano das

funções renal, cardíaca e hepática. Pacientes com mais de 65 anos podem ser tratados com a menor dose efetiva, 100 mg duas vezes ao dia.

Não existem estudos que avaliem comparativamente a farmacocinética da nimesulida em idosos e indivíduos jovens.

O uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada for necessária os pacientes devem ser regularmente

monitorados. Só febre, isoladamente, não é indicação para uso deste medicamento.

Uso em crianças e adolescentes

A nimesulida não deve ser utilizada por crianças menores de 12 anos.

Com relação ao uso da nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações graves, incluindo raros casos compatíveis com Síndrome de

Reye.

Adolescentes não devem ser tratados com medicamentos que contenham nimesulida caso estejam presentes sintomas de infecção viral, pois a

nimesulida pode estar associada com a Síndrome de Reye em alguns pacientes.

Uso em pacientes com distúrbios oculares

Em pacientes com história de perturbações oculares devido a outros AINEs, o tratamento deve ser suspenso e realizado exames

oftalmológicos caso ocorram distúrbios visuais durante o uso da nimesulida.

Uso em pacientes com asma

Pacientes com asma toleram bem a nimesulida, mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser inteiramente excluída.

Efeitos na habilidade de dirigir veículos e operar máquinas

Este medicamento tem pouco ou nenhum efeito na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Não há nenhum dado adequado de uso do medicamento em mulheres grávidas. Dessa forma, o risco potencial em humanos é desconhecido,

portanto, para a prescrição deste medicamento deve ser avaliado os benefícios previstos para a mãe, contra os possíveis riscos para o embrião

ou feto.

O uso deste medicamento não é recomendado em mulheres tentando engravidar. Em mulheres que têm dificuldades para engravidar ou que

estão sob investigação de infertilidade, a retirada do medicamento deve ser considerada.

Não está estabelecido se a nimesulida é excretada no leite humano.

Este medicamento é contraindicado durante a amamentação.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Este medicamento não deve ser administrado concomitantemente com drogas potencialmente hepatotóxicas. Deve-se ter cuidado com

pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de administrar nimesulida em combinação com outras

drogas potencialmente hepatotóxicas.

Durante o tratamento com este medicamento os pacientes devem evitar usar outros anti-inflamatórios não esteroidais, pois há risco de soma

de efeitos, incluindo efeitos adversos.

Medicamento-medicamento

Gravidade: maior

Efeito da interação: é necessário cautela se este medicamento for utilizado antes ou após 24 horas de tratamento com metotrexato, pois o

nível sérico do metotrexato pode aumentar, aumentando sua toxicidade, risco de leucopenia, trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade,

ulceração de mucosa.

Medicamento: metotrexato.

Efeito da interação: toxicidade pelo pemetrexede. Risco mielossupressão, nefrotoxicidade e toxicidade gastrointestinal.

Medicamento: pemetrexede.

Efeito da interação: aumento do risco de sangramento.

Medicamentos: apixabana, ardeparina, acebutalol, certoparina, citalopram, clopidogrel, clovoxamina, dalteparina, danaparoide, desirudina ,

duloxetina, enoxaparina, eptifabatida, escitalopram, femoxetina, flesinoxan, fluoxetina, Ginkgo biloba, heparina, levomilnacipram,

milnacipram, nadroprarina, nefazodona, parnaparina, paroxetina, pentosano polissulfato de sódio, pentoxifilina, prasugrel, proteína C,

reviparina, rivaroxabana , ticlopidina, tinzaparina, venlafaxina, vilazodona, vortioxetina, zimeldina.

Efeito da interação: aumento do risco de sangramento gastrointestinal.

Medicamentos: abciximab, argatrobana, bivalirrudina, cilostazol, dipiridamol, fondaparinux, lepirudina, tirofiban.

Efeito da interação: aumento do risco de nefrotoxicidade da ciclosporina.

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Medicamento: ciclosporina.

Efeito da interação: lesões gastrointestinais severas.

Medicamento: beta glucanas.

Efeito da interação: aumento do risco de ocorrência de eventos gastrointestinais (ex: hemorragia intestinal, anorexia, náuseas, diarreia).

Medicamento: gossipol

Efeito da interação: potencialização dos efeitos dos anti-inflamatórios (ex: aumento do risco de sangramento, alterações renais e alterações

gástricas).

Medicamento: extrato de Feverfew.

Efeito da interação: aumento da exposição ao pralatrexato.

Medicamento: pralatrexato

Efeito da interação: falência renal aguda.

Medicamento: tacrolimus

Gravidade: moderada

Efeito da interação: devido aos efeitos nas prostaglandinas renais, os inibidores da prostaglandina sintetase, como este medicamento, devem

aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

Efeito da interação: a nimesulida pode diminuir os efeitos diuréticos e anti-hipertensivos.

Medicamentos: furosemida, azosemida, bemetizida, bendroflumetiazida, benzotiazida, bumetanida, butiazida, clorotiazida, clortalidona,

clopamida, ciclopentiazida, ácido etacrínico, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida, indapamida, meticlotiazida, metolazona, piretanida,

politiazida, torsemida, triclormetiazida, xipamida.

Efeito da interação: diminuição do efeito anti-hipertensivo.

Medicamentos: acebutalol, alacepril, alprenolol, anlodipina, arotinolol, atenolol, azilsartana, bufenolol, benazepril, bepridil, betaxolol,

bevantolol, bisoprolol, bopindolol, bucindolol, bupranolol, candesartana, cilexetil, captopril, carteolol, carvedilol, celiprolol, cilazapril,

delapril, dilevalol, enaprilato, enalapril, esmolol, fosinopril, imidapril, labetalol, landiolol, levobunolol, lisinopril, mepindolol, metipranolol,

metoprolol, moexipril, nadolol, nebivolol, nipradilol, oxprenolol, penbutolol, pentopril, perindopril, pindolol, propranolol, quinapril, ramipril,

sotalol, espirapril, talinolol, temocapril, tertatolol, timolol, trandolapril, zofenopril.

Efeito da interação: aumento do risco de hipoglicemia.

Medicamentos: acetohexamida, clorpropamida, glicazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, nateglinida, tolazamida, tolbutamida.

Efeito da interação: diminuição do efeito diurético, risco de hipercalemia ou possível nefrotoxicidade.

Medicamentos: amilorida, canrenoato, espironolactona, triamtereno,

Efeito da interação: diminuição do efeito anti-hipertensivo e aumento de risco de lesão renal.

Medicamentos: irbesartana, losartana, olmesartana medoxomil, tasosartana, telmisartana, valsartana.

Medicamentos: acenocumarol, anisindiona, desvenlafaxina, dicumarol, fenindiona, fenprocumona, varfarina.

Efeito da interação: aumento do risco de sangramento gastrointestinal e diminuição de efeito anti-hipertensivo.

Medicamentos: diltiazem, felodipina, flunarizina, gallopamil, isradipina, lacidipina, lidoflazina, manidipina, nicardipina, nifedipina,

nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, pranidipina, verapamil.

Efeito da interação: aumento do risco de convulsão.

Medicamentos: levofloxacino, norfloxacino, ofloxacino.

Efeito da interação: toxicidade por lítio (fraqueza, tremor, sede excessiva, confusão).

Medicamento: lítio.

Efeito da interação: diminuição do efeito do L-metilfolato.

Medicamento: L-metilfolato.

Medicamento-alimento

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na absorção da nimesulida é

mínimo.

Recomenda-se tomar este medicamento após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais

como abacaxi, laranja, limão, café e etc.) durante o tratamento com este medicamento.

Medicamento-substância química

Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Interações Medicamento-exame laboratorial

Gravidade: menor

Teste de Sangue Oculto nas Fezes

Efeito da interação: resultado falso-positivo

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7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Este medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco, e ao abrigo da luz. Nestas

condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Nimesulida apresenta-se na forma de uma suspensão viscosa, cor creme, amarelada ou esverdeada com aroma de baunilha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto,

consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de usar

Aconselha-se administrar este medicamento após as refeições. Recomenda-se que este medicamento, assim como todos os anti-inflamatórios

não-esteroidais, seja utilizado na sua menor dose efetiva possível e pelo menor período de tempo adequado ao tratamento planejado.

Posologia

Cada mL do produto contém 20 gotas.

Uso para adultos e crianças acima de 12 anos

Cada gota contém 2,5 mg de nimesulida e cada 1 mL deste medicamento contém 50 mg de nimesulida. Pingar uma gota (2,5 mg) por kg de

peso, duas vezes ao dia, diretamente na boca ou se preferir dilua em um pouco de água com açúcar.

Populações especiais

Uso em pacientes com insuficiência renal

Tem sido demonstrado que a nimesulida tem o mesmo perfil cinético em voluntários sadios e em pacientes com insuficiência renal moderada

(clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min). Nestes pacientes não há necessidade de ajuste de dose.

Em casos de insuficiência renal grave o medicamento é contraindicado.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

O uso de nimesulida é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática.

A segurança e eficácia deste medicamento somente são garantidas na administração por via oral. Os riscos de uso por via de administração

não-recomendada são: a não-obtenção do efeito desejado e ocorrência de reações desagradáveis.

Dosagem máxima diária limitada a 80 gotas.

Agite antes de usar.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos podem ser reduzidos utilizando-se a menor dose eficaz durante o menor período possível.

Pacientes tratados com anti-inflamatórios não-esteroidais durante longo período de tempo devem ficar sob supervisão médica regular para

monitoramento dos efeitos adversos.

Reação muito comum (> 1/10): diarreia, náusea e vômito.

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100): prurido, rash e sudorese aumentada; constipação, flatulência e gastrite; tonturas e vertigens;

hipertensão; edema.

Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000): eritema e dermatite; ansiedade, nervosismo e pesadelo; visão borrada; hemorragia, flutuação da

pressão sanguínea e fogachos; disúria, hematúria e retenção urinária; anemia e eosinofilia; hipersensibilidade; hipercalemia; mal-estar e

astenia.

Reação muito rara (≤ 1/10.000): urticária, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme e casos isolados de Síndrome de

Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica; dor abdominal, dispepsia, estomatite, melena, úlceras pépticas e perfuração ou hemorragia

gastrintestinal que podem ser graves; cefaleia, sonolência e casos isolados de encefalopatia (Síndrome de Reye); outros distúrbios visuais e

vertigem; falência renal, oligúria e nefrite intersticial; casos isolados de púrpura, pancitopenia e trombocitopenia; anafilaxia; casos isolados

de hipotermia.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas:

Hepatobiliar: alterações dos parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e reversíveis; casos isolados de hepatite aguda,

falência hepática fulminante (algumas fatalidades foram relatadas), icterícia e colestase.

Respiratórios: casos isolados de reações anafiláticas como dispneia, asma e broncoespasmo, principalmente em pacientes com histórico de

alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros AINEs.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

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Poucos casos de superdose intencional foram relatados e sem sinais de intoxicação. Os sintomas após superdoses agudas com anti-

inflamatórios não-esteroidais são usualmente limitados à letargia, sonolência, náusea, vômito, dor epigástrica, alteração visual e tontura, que

são geralmente reversíveis com tratamento de suporte. Sangramento gastrintestinal pode ocorrer. Hipertensão arterial, insuficiência renal

aguda, depressão respiratória e coma podem ocorrer, mas são eventos raros. Reações anafilactoides foram relatadas com ingestão terapêutica

de AINEs e podem ocorrer após uma superdose. Os pacientes devem ter tratamento sintomático (lavagem gástrica, investigação e

restauração do balanço hidroeletrolítico) e de suporte após superdose de AINEs. Não há antídotos específicos. Não há informação disponível

em relação à remoção da nimesulida por hemodiálise, mas baseado no seu elevado grau de ligação com proteínas plasmáticas (mais de

97,5%), a diálise não é provavelmente útil na superdose. A êmese e/ou carvão ativado (60 a 100 g em adultos) e/ou catártico osmótico podem

ser indicados em pacientes observados no período de 4 horas da ingestão com sintomas ou após uma superdose maior. Diurese forçada,

alcalinização da urina, hemodiálise ou hemoperfusão não podem ser úteis devido à elevada ligação com proteínas. As funções renais e

hepáticas devem ser monitoradas.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.