Bula do Nimesulida produzido pelo laboratorio Ranbaxy Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Modelo de bula – profissional
nimesulida 100 mg
nimesulida
Comprimidos
100 mg
I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Medicamento genérico – Lei nº 9.787 de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
nimesulida 100 mg: embalagem 12 comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de 100 mg contém:
nimesulida ..............................................................................................................................................................100 mg
Excipientes..........................................................................................................................................q.s.p. 1 comprimido
Excipientes: celulose microcristalina, manitol, amidoglicolato de sódio, povidona, álcool isopropílico, talco
purificado, dióxido de silício coloidal e estearato de magnésio.
II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DA SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de uma variedade de condições que requeiram atividade anti-
inflamatória, analgésica e antipirética.
Um estudo duplo-cego comparativo avaliou a eficácia e a tolerabilidade da nimesulida comparativamente ao
naproxeno em pacientes com dor pós-cirúrgica oral. Foram avaliados 64 pacientes, 32 em cada grupo de tratamento,
que receberam nimesulida um comprimido (100 mg) a cada 12 horas, ou naproxeno um comprimido (250 mg) a cada
12 horas. A intensidade da dor foi avaliada após a administração de um dos medicamentos em ½, 1, 2, 3 e 4 horas, no
segundo e terceiro dia de tratamento. A tolerabilidade de ambos os fármacos foi excelente e ambos também
promoveram acentuada regressão da dor, sendo que no grupo do nimesulida houve regressão mais rápida da dor já
dentro da primeira hora de tratamento.
O estudo investigou os efeitos analgésicos da nimesulida e do celecoxibe em pacientes com osteoartrite de joelho. 44
pacientes foram incluídos e randomizados para o grupo de nimesulida (100 mg duas vezes ao dia) ou celecoxibe (200
mg uma vez ao dia) por 2 semanas, 20 dos quais apresentavam derrame articular. A intensidade da dor foi avaliada e
em pacientes com derrame articular, algumas substâncias do líquido sinovial foram analisadas. Os efeitos da
nimesulida foram mais marcantes que do celecoxibe, com evidência de início mais rápido de ação analgésica. A
nimesulida reduziu significantemente as concentrações de substância P e interleucina-6 no líquido sinovial. O
celecoxibe não mudou estas concentrações e significativamente reduziu os níveis de interleucina-6 apenas no dia 14.
Ambas as drogas foram bem toleradas. O estudo forneceu evidência que a nimesulida é um agente efetivo para o
tratamento sintomático da osteoartrite.
Dois estudos em animais foram realizados com administração intra-peritoneal de nimesulida, diclofenaco, celecoxibe
e rofecoxibe para tratar dor inflamatória. No primeiro estudo, a nimesulida inibiu o desenvolvimento de hiperalgesia
térmica da pata induzida pela injeção de formalina na cauda, enquanto o diclofenaco ou celecoxibe parcialmente
reduziram a hiperalgesia, e o rofecoxibe não foi efetivo. No segundo estudo, a nimesulida e o diclofenaco foram
significativamente mais efetivos que o celecoxibe e rofecoxibe na redução de hiperalgesia mecânica da pata. A
atividade anti-hiperálgica destas drogas foram também investigadas em pacientes com artrite reumatóide. Após uma
dose única oral, todas as drogas reduziram a hiperalgesia inflamatória. No entanto, somente a nimesulida foi efetiva
15 minutos após o tratamento. Adicionalmente, a nimesulida (100 mg) foi significativamente mais efetiva que o
rofecoxibe (25 mg). A nimesulida parece ser particularmente efetiva e de ação rápida contra a dor inflamatória.
Foram incluídos 60 pacientes em um estudo randomizado simples-cego para comparar a eficácia e tolerabilidade de
nimesulida comprimido 200 mg/dia e flurbiprofeno 300 mg/dia por 7 dias, no tratamento de inflamação aguda não-
infecciosa do trato respiratório superior. Ambas as drogas mostraram a mesma eficácia em reduzir a congestão da
mucosa, vermelhidão local, febre e dor de garganta. O tratamento com nimesulida deu origem a um menor número de
eventos adversos, e menos severos, do que o tratamento com flurbiprofeno.
A nimesulida modifica o estado doloroso da contração uterina para contrações cíclicas indolores em pacientes com
dismenorreia. Com uma única dose oral de 100 mg, a nimesulida é distribuída nos tecidos genitais femininos (fundo e
cérvix uterinos e ovários). Duas doses orais de 100 mg de nimesulida administradas em mulheres com dismenorreia
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nimesulida 100 mg
em um estudo duplo-cego controlado por placebo, cross-over, reduziu os níveis de prostaglandina F2α no sangue
menstrual.
O objetivo do estudo foi avaliar a eficácia e tolerabilidade, no tratamento de afecções traumáticas do aparelho
locomotor, de três anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): nimesulida, o primeiro AINE inibidor seletivo da
enzima cicloxigenase-2 (COX-2) disponível, e dois agentes clássicos não seletivos, diclofenaco e aceclofenaco. Em
três visitas clínicas e após sete dias de tratamento em que randomicamente 19 pacientes receberam nimesulida 100mg
2x/dia, 19 receberam aceclofenaco 100mg 2x/dia e 21 receberam diclofenaco 50mg 3x/dia, a eficácia foi avaliada
clinicamente segundo a intensidade dos sinais e sintomas e pela avaliação global do pesquisador ao final do estudo, e
a tolerabilidade pela ocorrência ou não de eventos adversos bem como pela avaliação global ao término do estudo.
Quanto à eficácia, o resultado obtido pelo grupo tratado com nimesulida foi significativamente melhor considerando-
se os parâmetros dor à movimentação, limitação de movimentos, sensibilidade local e intensidade da dor. Também
quanto à tolerabilidade, tanto o índice de ocorrência de reações adversas como a avaliação final global foram
significativamente melhores para o grupo nimesulida. A seletividade de nimesulida sobre a COX-2 contribui para sua
eficácia, assim como reflete seu perfil de segurança, ao contrário do aceclofenaco e diclofenaco, que não têm esse
grau de seletividade sobre a COX-2. Portanto, nimesulida pode ser considerado um anti-inflamatório e analgésico de
primeira escolha no tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor.
Foram incluídos 67 pacientes em um estudo duplo-cego, randomizado, cross-over, de síndrome de dismenorreia
primária, em uma sequência alternada de nimesulida versus placebo. As drogas foram dadas por 3 ciclos menstruais
subsequentes com uma duração média de 6,5 dias aproximadamente em cada ciclo. 55 pacientes completaram o
tratamento. A nimesulida provou atividade e mais efetividade que o placebo na prevenção e/ou alívio do padrão
sintomático. A tolerabilidade se mostrou satisfatória uma vez que somente duas pacientes reclamaram de
epigastralgia leve.
Em um estudo duplo-cego, paralelo de 4 dias com 51 pacientes, os efeitos anti-inflamatórios, antiexudativos e
antipiréticos da nimesulida foram comparados com placebo em pacientes com inflamação aguda do trato respiratório
superior. Os pacientes que receberam nimesulida mostraram melhora nos sinais e sintomas avaliados: inchaço
tonsilar, rouquidão, dor de garganta, dor de cabeça e artralgia. Uma diferença estatisticamente significativa entre a
nimesulida e o placebo foi evidente para todos os parâmetros. Não houve efeitos adversos associados com a
nimesulida.
Em inúmeros estudos comparativos, a nimesulida mostrou ser mais efetiva que o piroxicam (em osteoartrite),
paracetamol (em inflamação do trato respiratório superior), benzidamina ou naproxeno (em doença
otorrinolaringológica), fenilprenazona (em laringotraqueítes/bronquite, inflamação respiratória e doença
otorrinolaringológica), serrapeptase (em dor pós-operatória ou dental, trauma e flebite), cetoprofeno (em dor pós-
operatória) e ácido mefenâmico (em dismenorreia). Adicionalmente a eficácia de nimesulida tem sido comparável
com a da aspirina, com ou sem vitamina C, e ácido mefenâmico (em infecção do trato respiratório), ibuprofeno (em
doença de tecido mole), naproxeno (em inflamação do trato respiratório, dismenorreia e estados de dor pós-
operatória), suprofeno e paracetamol (em estados de dor pós-operatória), benzidamina (em inflamação do trato
genitourinário) e dipirona, paracetamol ou diclofenaco (em febre).
Uma comparação duplo-cega, multicêntrica de nimesulida e diclofenaco em 122 pacientes com ombro agudo e uma
meta-análise de vários estudos com nimesulida foram conduzidos. No final do dia 14 do estudo, a nimesulida foi pelo
menos tão efetiva quanto o diclofenaco. A tolerabilidade global foi julgada pelos investigadores como boa/muito boa
em 96,8% do grupo de nimesulida em comparação com 72,9% do grupo diclofenaco. O julgamento dos pacientes foi
de 96,8 e 78% respectivamente. Ambas as diferenças foram estatisticamente significativas. A meta-análise
demonstrou que a nimesulida administrada por 2 semanas é de longe mais eficaz que o placebo no tratamento da
osteoartrite, e é pelo menos comparável a outros AINEs. A razão risco-benefício para nimesulida foi melhor em todos
os estudos uma vez que 100 mg de nimesulida 2 vezes ao dia foi como igual ao placebo na questão de segurança e
tolerabilidade, especialmente considerando eventos adversos gastrintestinais.
Referências bibliográficas:
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analysis of controlled studies with nimesulide. Rheumatology (Oxford); 38 Suppl 1: 33-8, 1999.
Propriedades Farmacodinâmicas:
A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteróide (AINE) que
pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico.
A nimesulida possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a
indometacina; possui atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente
superior à do acetaminofeno.
A nimesulida possui modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A nimesulida
é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a nimesulida
preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a
COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica.
Além disso, foi demonstrado que a nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são
responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV redução da formação
do ânion superóxido (O2), “scavenging” do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase),
prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos
humanos e inibição da atividade da histamina.
Dados pré-clínicos:
Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de
segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.
Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática.
Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a nimesulida em estudos de
embriotoxicidade com doses não tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve
aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral e malformações esqueléticas foram observadas com níveis
de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos
individuais de malformações foi observada.
Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.
Propriedades Farmacocinéticas:
A nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100mg de nimesulida,
administrada a voluntários adultos saudáveis, um pico de concentração plasmática de 3 a 4 mg/l é alcançado em
adultos após 2 a 3 horas. AUC=20 – 35 mg /lL.h.
Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5 mg/L é alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC=14,65 a 54,09
mg/l.h.
Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a
administração de 100mg duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se ligam às proteínas plasmáticas.
Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a
administração oral de nimesulida 100mg para adultos. Em crianças, os valores de Cmax (3,46 mg/l ± 1,46) e tmax (1,93
h ± 0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100 mg dose única
em adultos sadios Cmax=2,86 a 6,50 mg/l; tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43 mg/l.h), estava dentro da faixa de
valores reportados para adultos (14,65 a 54,09 mg/l.h) ao passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior
(138,50 mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16 mL/h/kg). O volume de distribuição também foi ligeiramente superior
em crianças (0,41 l/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 l/kg). Valores maiores de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F
(volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu de nimesulida, como
resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal (t1/2β)
de nimesulida foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos.
A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é
farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas)
mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da nimesulida.
A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase que completamente
conjugado. A T1/2 é de 3,2 a 6 horas.
O grau de biotransformação da nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o qual
também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a Cmax (1,34 mg/l) e AUC (11,60
mg/l.h) em crianças foram dentro da faixa observada em adultos (Cmax 0,96 a 1,57 mg/l; AUC 10,90 a 17,96 mg/l.h).
A meia-vida terminal (t1/2β) de M1 foi 4,18 horas em crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos.
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nimesulida 100 mg
A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é
excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca
de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.
Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um
derivado glicuronato. De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.
O perfil cinético da nimesulida não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.
Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de
nimesulida e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não
causou acúmulo. A nimesulida é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de
acumulação.
O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de nimesulida é de 15 minutos para
alívio da dor. A resposta inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e dura
aproximadamente 6 horas.
Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham alergia à nimesulida ou a qualquer outro
componente do medicamento; histórico de reações de hipersensibilidade (exemplo: broncoespasmo, rinite, urticária e
angioedema) ao ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios não-esteroidais; histórico de reações hepáticas ao
produto; pacientes com úlcera péptica em fase ativa, ulcerações recorrentes ou com hemorragia no trato
gastrintestinal; pacientes com distúrbios de coagulação graves; pacientes com insuficiência cardíaca grave; pacientes
com insuficiência renal e/ou hepática.
Este medicamento é contra indicado para menores de 12 anos.
As drogas anti-inflamatórias não-esteroidais podem mascarar a febre relacionada a uma infecção bacteriana
subjacente.
O tratamento deve ser revisto a intervalos regulares e descontinuado se nenhum benefício for observado.
Durante a terapia com nimesulida, os pacientes devem ser advertidos para se abster de outros analgésicos. O uso
concomitante de outros anti-inflamatórios não-esteroidais durante a terapia com nimesulida não é recomendado.
A administração concomitante com drogas hepatotóxicas conhecidas e abuso de álcool, devem ser evitados durante o
tratamento com nimesulida, uma vez que podem aumentar o risco de reações hepáticas.
Populações especiais
Uso em pacientes com distúrbios hepáticos
Raramente a nimesulida tem sido associada com reações hepáticas sérias, incluindo casos fatais muito raros.
Pacientes que apresentaram sintomas compatíveis com dano hepático durante o tratamento com nimesulida (por
exemplo, anorexia, náusea, vômitos, dor abdominal, fadiga, urina escura ou icterícia) devem ser cuidadosamente
monitorados.
Pacientes que apresentaram testes de função hepática anormais devem descontinuar o tratamento. Estes pacientes não
devem reiniciar o tratamento com a nimesulida. Reações adversas hepáticas relacionadas à droga foram relatadas
após períodos de tratamento inferiores há um mês. Dano hepático, reversível na maioria dos casos, foi verificado
após curta exposição ao medicamento.
Uso em pacientes com distúrbios de coagulação
Como AINEs podem interferir na agregação plaquetária, estes devem ser utilizados com cautela em pacientes com
diátese hemorrágica, hemorragia intracraniana e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia e
predisposição a sangramento. Contudo, a nimesulida não é um substituto do ácido acetilsalicílico para profilaxia
cardiovascular.
Uso em pacientes com distúrbios gastrintestinais
Em raras situações, nas quais ulcerações ou sangramentos gastrintestinais ocorrem em pacientes tratados com
nimesulida, o medicamento deve ser suspenso. Assim como com outros AINEs, sangramento gastrintestinal ou
ulceração/perfuração podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou
história prévia de eventos gastrintestinais. Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou ulceração, o tratamento deverá
ser descontinuado.
A nimesulida deverá ser utilizada com precaução em pacientes com distúrbios gastrintestinais, incluindo histórico de
úlcera péptica, de hemorragia gastrintestinal, colite ulcerativa ou doença de Crohn.
Uso em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca
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Em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca, cuidado é requerido, pois o uso de AINEs pode resultar em
deterioração da função renal. A avaliação da função renal deve ser feita antes do início da terapia e depois
regularmente. No caso de deterioração, o tratamento deve ser descontinuado.
Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a nimesulida deve ser usada com cuidado em pacientes com
insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que são
altamente suscetíveis a uma redução no fluxo sanguíneo renal.
Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado em
pacientes com prejuízo da função hepática ou renal.
Em pacientes com clearance de creatinina de 30-80 ml/min, não há necessidade de ajuste de dose. Em caso de
disfunção renal grave o medicamento é contraindicado.
Uso em idosos
Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos AINEs, incluindo hemorragia e perfuração
gastrintestinal, dano das funções renal, cardíaca e hepática. Pacientes com mais de 65 anos podem ser tratados com a
menor dose efetiva, 100mg duas vezes ao dia. Não existem estudos que avaliem comparativamente a farmacocinética
da nimesulida em idosos e indivíduos jovens.
O uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada for necessária os pacientes
devem ser regularmente monitorados. Só febre, isoladamente, não é indicação para uso de nimesulida.
Uso em crianças e adolescentes
A nimesulida não deve ser utilizada por crianças menores de 12 anos.
Com relação ao uso da nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações graves, incluindo raros casos
compatíveis com Síndrome de Reye.
Adolescentes não devem ser tratados com medicamentos que contenham nimesulida caso estejam presentes sintomas
de infecção viral, pois a nimesulida pode estar associada com a Síndrome de Reye em alguns pacientes.
Uso em pacientes com distúrbios oculares
Em pacientes com história de perturbações oculares devido a outros AINEs, o tratamento deve ser suspenso e
realizado exames oftalmológicos caso ocorram distúrbios visuais durante o uso da nimesulida.
Uso em pacientes com asma
Pacientes com asma toleram bem a nimesulida, mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser
inteiramente excluída.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas:
A nimesulida tem pouco ou nenhum efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Gravidez e lactação:
Não há nenhum dado adequado de uso do medicamento em mulheres grávidas. Dessa forma, o risco potencial em
humanos é desconhecido, portanto, para a prescrição de nimesulida devem ser avaliados os benefícios previstos para
a mãe, contra os possíveis riscos para o embrião ou feto.
O uso de nimesulida não é recomendado em mulheres tentando engravidar. Em mulheres que têm dificuldades para
engravidar ou que estão sob investigação de infertilidade, a retirada do medicamento deve ser considerada.
Não está estabelecido se a nimesulida é excretada no leite humano. A nimesulida é contraindicada durante a
amamentação.
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
A nimesulida não deve ser administrada concomitantemente com drogas potencialmente hepatotóxicas. Deve-se ter
cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de administrar
nimesulida em combinação com outras drogas potencialmente hepatotóxicas.
Durante o tratamento com nimesulida, os pacientes devem evitar usar outros anti-inflamatórios não esteroidais, pois
há risco de somação de efeitos, incluindo efeitos adversos.
Medicamento-medicamento:
Gravidade: Maior
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Efeito da interação: É necessário cautela se nimesulida for utilizada antes ou após 24 horas de tratamento com
metotrexato, pois, o nível sérico do metotrexato pode aumentar, aumentando sua toxicidade, risco de leucopenia,
trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade, ulceração de mucosa.
Medicamento: metotrexato.
Efeito da interação: Toxicidade pelo pemetrexede, risco mielossupressão, nefrotoxicidade e toxicidade
gastrointestinal.
Medicamento: pemetrexede.
Efeito da interação: Aumento do risco de sangramento.
Medicamentos: apixabana , ardeparina, acebutalol, certoparina, citalopram, clopidogrel, clovoxamina, dalteparina ,
danaparoide, desirudina , duloxetina, enoxaparina,eptifabatida, escitalopram, femoxetina, flesinoxan,fluoxetina,
ginko biloba , heparina, levomilnacipram, milnacipram, nadroprarina, nefazodona , parnaparina, paroxetina,
pentosano polissulfato de sódio, pentoxifilina, prasugrel , proteína C, reviparina, rivaroxabana , ticlopidina,
tinzaparina, venlafaxina, vilazodona, vortioxetina, zimeldina,
Efeito da interação: Aumento do risco de sangramento gastrointestinal.
Medicamento: Abciximab, argatrobana, bivalirrudina, cilostazol, dipiridamol, fondaparinux, lepirudina, tirofiban.
Efeito da interação: Aumento do risco de nefrotoxicidade da ciclosporina.
Medicamentos: ciclosporina.
Efeito da interação: Lesões gastrointestinais severas.
Medicamentos: beta glucanas.
Efeito da interação: Aumento do risco de ocorrência de eventos gastrointestinais (ex: hemorragia intestinal,
anorexia, náuseas, diarreia).
Medicamentos: gossipol.
Efeito da interação: Potencialização dos efeitos dos anti-inflamatórios (ex: aumento do risco de sangramento,
alterações renais e alterações gástricas).
Medicamentos: extrato de Feverfew.
Efeito da interação: Aumento da exposição ao pralatrexato.
Medicamentos: pralatrexato.
Efeito da interação: Falência renal aguda.
Medicamentos: tacrolimus.
Gravidade: Moderada.
Efeito da interação: Devido aos efeitos nas prostaglandinas renais, os inibidores da prostaglandina sintetase, como a
nimesulida, devem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.
Medicamento: ciclosporina.
Efeito da interação: A nimesulida pode diminuir os efeitos diuréticos e anti-hipertensivos.
Medicamento: furosemida, azosemida, bemetizida, bendroflumetiazida, benzotiazida, bumetanida, butiazida,
clorotiazida, clortalidona, clopamida, ciclopentiazida, ácido etacrínico, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida,
indapamida, meticlotiazida, metolazona, piretanida, politiazida, torsemida, triclormetiazida, xipamida.
Efeito da interação: Diminuição do efeito anti-hipertensivo.
Medicamentos: acebutalol, alacepril, alprenolol, anlodipina, arotinolol, atenolol, azilsartana, bufenolol, benazepril,
bepridil, betaxolol, bevantolol, bisoprolol, bopindolol, bucindolol, bupranolol, candersartana cilexetil, captopril,
carteolol, carvedilol, celiprolol, cilazapril, delapril, dilevalol, enaprilato, enalapril, esmolol, fosinopril, imidapril,
labetalol, landiolol, levobunolol, lisinopril, mepindolol, metipranolol, metoprolol, moexipril, nadolol, nebivolol,
nipradilol, oxprenolol, penbutolol, pentopril , perindopril, pindolol, propranolol, quinapril, ramipril, sotalol,
espirapril, talinolol, temocapril, tertatolol, timolol, trandolapril, zofenopril.
Efeito da interação: Aumento do risco de hipoglicemia.
Medicamentos: acetohexamida, clorpropamida, glicazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, nateglinida,
tolazamida, tolbutamida.
Efeito da interação: Diminuição do efeito diurético, risco de hipercalemia ou possível nefrotoxicidade.
Medicamentos: amilorida, canrenoato, espironolactona, triamtereno.
Efeito da interação: Diminuição do efeito anti-hipertensivo e aumento de risco de lesão renal.
Medicamentos: irbesartana, losartana, olmesartana medoxomil, tasosartana, telmisartana, valsartana.
Medicamentos: acenocumarol, anisindiona, desvenlafaxina, dicumarol, fenindiona, fenprocumona, varfarina.
Efeito da interação: Aumento do risco de sangramento gastrointestinal e diminuição de efeito anti-hipertensivo.
Medicamento: diltiazem, felodipina, flunarizina, gallopamil, isradipina,lacidipina, lidoflazina, manidipina,
nicardipina, nifedipina, nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, pranidipina, verapamil.
Efeito da interação: Aumento do risco de convulsão.
Medicamentos: levofloxacino, norfloxacino, ofloxacino,
Efeito da interação: Toxicidade por lítio (fraqueza, tremor, sede excessiva, confusão).
Medicamentos: lítio
Efeito da interação: Diminuição do efeito do L-metilfolato
Medicamentos: L-metilfolato
Medicamento-alimento
A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na absorção
da nimesulida é mínimo.
Recomenda-se tomar nimesulida após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem
irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café e etc.) durante o tratamento com nimesulida.
Medicamento - substância química
Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.
Interações Medicamento exame - laboratorial
Gravidade: Menor.
Teste de sangue oculto nas fezes.
Efeito da interação: resultado falso positivo.
A nimesulida deve ser mantida em temperatura ambiente (15 e 30º C), protegida da luz e da umidade.
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar
da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Os comprimidos de nimesulida são circulares, de coloração amarelo claro e biconvexos.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Aconselha-se administrar nimesulida comprimidos após as refeições. Recomenda-se que nimesulida, assim como
todos os anti-inflamatórios não-esteroidais, seja utilizada na sua menor dose efetiva possível e pelo menor período de
tempo adequado ao tratamento planejado.
Uso para adultos e crianças acima de 12 anos:
A dose mais recomendada corresponde a 50 - 100 mg, ou seja, meio a um comprimido que deve ser ingerido via oral
junto a meio copo de água duas vezes ao dia. Nos casos excepcionais, pode-se alcançar até 200 mg duas vezes ao dia,
que devem ser tomados pelo tempo mais breve possível.
Populações especiais
Uso em pacientes com insuficiência renal
Tem sido demonstrado que a nimesulida tem o mesmo perfil cinético em voluntários sadios e em pacientes com
insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min). Nestes pacientes não há necessidade de
ajuste de dose. Em casos de insuficiência renal grave o medicamento é contraindicado.
Modelo de bula – profissional
nimesulida 100 mg
Uso em pacientes com insuficiência hepática:
O uso de nimesulida é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática.
A segurança e eficácia de nimesulida somente são garantidas na administração por via oral. Os riscos de uso por via
de administração não recomendada são: a não obtenção do efeito desejado e ocorrência de reações desagradáveis.
Dosagem máxima diária limitada a 4 comprimidos.
Os efeitos adversos podem ser reduzidos utilizando-se a menor dose eficaz durante o menor período possível.
Pacientes tratados com anti-inflamatórios não-esteroidais durante longo período de tempo devem ficar sob supervisão
médica regular para monitoramento dos efeitos adversos.
Reação muito comum (> 1/10): diarreia, náusea e vômito.
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): prurido, rash e sudorese aumentada; constipação, flatulência e gastrite;
tonturas e vertigens; hipertensão; edema.
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): eritema e dermatite; ansiedade, nervosismo e pesadelo; visão borrada;
hemorragia, flutuação da pressão sanguínea e fogachos; disúria, hematúria e retenção urinária; anemia e eosinofilia;
hipersensibilidade; hipercalemia; mal-estar e astenia.
Reação muito rara (< 1/10.000): urticária, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme e casos isolados
de síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica; dor abdominal, dispepsia, estomatite, melena, úlceras
pépticas e perfuração ou hemorragia gastrintestinal que podem ser graves; cefaleia, sonolência e casos isolados de
encefalopatia (síndrome de Reye); outros distúrbios visuais e vertigem; falência renal, oligúria e nefrite intersticial;
casos isolados de púrpura, pancitopenia e trombocitopenia; anafilaxia; casos isolados de hipotermia.
A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas: Hepatobiliar: alterações dos
parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e reversíveis; casos isolados de hepatite aguda, falência
hepática fulminante (algumas fatalidades foram relatadas), icterícia e colestase.
Respiratórios: casos isolados de reações anafiláticas como dispneia, asma e broncoespasmo, principalmente em
pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros AINEs.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,
disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.