Bula do Nitrato de Isoconazol produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
NITRATO DE ISOCONAZOL
EMS SIGMA PHARMA
CREME VAGINAL
10 mg/g
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:
nitrato de isoconazol
“Medicamento genérico, Lei nº 9.787, de 1999.”
APRESENTAÇÃO
Creme vaginal: embalagem contendo 1 bisnaga de 40 g + 7 aplicadores.
USO VAGINAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada grama de creme vaginal contém:
nitrato de isoconazol.......................................................................................................................... 10,0 mg
Excipientes* q.s.p ....................................................................................................................................1,0g
*cera auto emulsionante não iônica, oleato de decila, petrolato líquido, propilenoglicol, metilparabeno,
propilparabeno, simeticona e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O nitrato de isoconazol é indicado para o tratamento de infecções fúngicas da vagina.
Diversos estudos investigaram a eficácia do isoconazol no tratamento de infecções vaginais fúngicas. A
taxa média de cura micológica (avaliação micológica) com isoconazol 600 mg dose única (1 dia de trata-
mento: 2 comprimidos vaginais de 300 mg) foi de 75 a 90% e com nitrato de isoconazol creme vaginal
1% (7 dias de tratamento consecutivos com aplicação uma vez ao dia) foi mais de 90%.
Farmacodinâmica
O nitrato de isoconazol é um antimicótico com efeito sobre dermatófitos, leveduras, fungos levuliformes
e bolores.
Farmacocinética
O tratamento de micoses vaginais com nitrato de isoconazol é uma terapia local e, por isso, não depende
de níveis eficazes de isoconazol no plasma. Com a administração vaginal do creme, forma-se um depósito
de nitrato de isoconazol. O nitrato de isoconazol reveste a parede vaginal; uma parte do nitrato de isoco-
nazol dissolve-se na secreção vaginal e penetra no epitélio vaginal. No epitélio e na secreção, a concen-
tração do antimicótico, visivelmente acima das concentrações mínimas inibitória e biocida determinadas
in vitro, é mantida por vários dias.
Após uma única aplicação vaginal do creme contendo nitrato de isoconazol marcado com radioisótopo,
verificou-se que o princípio ativo foi absorvido em quantidade inferior a 10% da dose aplicada. O nitrato
de isoconazol absorvido é completamente metabolizado pelo organismo humano. Após administração
intravenosa de nitrato de isoconazol marcado com 3
H, um terço dos metabólitos com o radioisótopo foi
excretado com a urina e os outros dois terços foram excretados com as fezes, sendo que 75% da dose
administrada foram excretadas nas primeiras 24 horas. O ácido 2,4-dicloromandélico e o ácido 2-(2,6-
diclorobenziloxi)-2-(2,4-diclorofenil)-acético foram caracterizados como os principais metabólitos, em
quantidade, presentes na urina.
Dados pré-clínicos de segurança
Os resultados de estudos de toxicidade de doses repetidas não indicaram que riscos particulares à saúde
podem ser associados com o uso terapêutico do medicamento.
Experimentos in vitro e in vivo para a detecção de mutações nos genes e cromossomos não indicaram
potencial mutagênico do isoconazol. Não foram conduzidos estudos de carcinogenicidade in vivo. De
acordo com o conhecimento disponível até o momento, não há evidencia de potencial carcinogênico do
isoconazol a partir dos resultados de testes de mutagenicidade, estudos de toxicidade de doses repetidas,
estrutura química e mecanismo de ação.
Em uma série de estudos especiais de toxicidade reprodutiva, o isoconazol não causou eventos adversos
em qualquer fase do ciclo reprodutivo. Em particular, não há evidência de potencial teratogênico.
De acordo com os resultados de estudos de tolerância na pele e membranas da mucosa, não são esperadas
reações de irritação local significativas nas condições terapêuticas. Os resultados obtidos em olhos de
coelho demonstram que deve ser esperada irritação da conjuntiva após contaminação inadvertida dos
olhos.
O nitrato de isoconazol é contraindicado no caso de hipersensibilidade a qualquer um dos componentes
do produto.
Para o tratamento da região genital externa ou para tratamento profilático simultâneo do parceiro, reco-
menda-se o uso de nitrato de isoconazol creme dermatológico.
O uso de ducha vaginal deve ser evitado durante o tratamento e na semana subsequente ao seu término.
Para evitar reinfecção, é aconselhável usar roupas íntimas de algodão, as quais devem ser trocadas e fer-
vidas diariamente, assim como as toalhas de banho e demais roupas que entrem em contato com a região
genital.
Gravidez e lactação
Experiência com o uso de produtos contendo isoconazol durante a gravidez não indicou risco de teratoge-
nicidade em humanos.
Devido à baixa absorção (inferior a 10% da dose administrada) e a curta duração do tratamento, não se
espera dano para o lactente devido ao nitrato de isoconazol presente no leite materno.
Categoria B - "Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
Não são conhecidas até o momento.
Manter a bisnaga tampada, à temperatura ambiente (15°C a 30°C). Proteger da luz e manter em lugar
seco.
O prazo de validade de nitrato de isoconazol creme em bisnaga é de 24 meses a partir da data de sua fa-
bricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características organolépticas
O nitrato de isoconazol apresenta-se na forma de creme homogêneo branco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Uso vaginal
Tratamento de 7 dias
Introduzir uma dose diária de nitrato de isoconazol durante 7 dias consecutivos, profundamente na vagi-
na, com auxílio do aplicador.
Instruções de uso
Os aplicadores descartáveis que acompanham o produto são usados para introduzir, profundamente, o
creme na vagina. Recomenda-se que a paciente esteja deitada. A aplicação deve ser realizada preferenci-
almente à noite, antes de dormir. O tratamento não deve ser realizado durante o período menstrual. A
paciente deve ser informada que o aplicador deve ser utilizado com cautela no caso de gestação.
Uso do aplicador descartável:
Remova a tampa da bisnaga e encaixe o aplicador na bisnaga;
Puxe o êmbolo do aplicador;
Aperte suavemente a bisnaga para encher o aplicador com o creme;
Remova o aplicador da bisnaga e tampe-a;
Introduza o aplicador profundamente na vagina e esvazie-o pressionando o êmbolo.
As reações adversas descritas são baseadas em relatos espontâneos e, portanto, não é possível a classifica-
ção de acordo com as categorias CIOMS III de frequência.
Durante tratamento com nitrato de isoconazol podem ocorrer, em casos isolados, sintomas locais como
prurido, ardor, eritema ou formação de vesículas. Podem ocorrer reações alérgicas da mucosa ou da pele.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NO-
TIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitá-
ria Estadual ou Municipal.