Bula do Novamicin para o Profissional

Bula do Novamicin produzido pelo laboratorio Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Novamicin
Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO NOVAMICIN PARA O PROFISSIONAL

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Novamicin

(cloridrato de

vancomicina)

Novafarma Indústria Farmacêutica Ltda.

Pó para solução injetável

500mg

1g

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(cloridrato de vancomicina)

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome comercial: Novamicin

Nome genérico: cloridrato de vancomicina

APRESENTAÇÕES

Apresentações sem diluente:

Novamicin 500mg: Caixa com 50 frascos-ampola de vidro transparente

Novamicin 1g: Cartucho com 1 frasco-ampola de vidro transparente

Apresentação com diluente Halex Istar:

Novamicin 500mg: Caixa com 20 frascos-ampola de vidro transparente + bolsa PVC com conector

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: EXCLUSIVAMENTE PARA USO INTRAVENOSO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada frasco-ampola contém:

512,6mg de cloridrato de vancomicina equivalente a 500mg de vancomicina base.

1025,2mg de cloridrato de vancomicina equivalente a 1g de vancomicina base.

Cada bolsa contém:

100mL de cloreto de sódio 0,9%.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Novamicin (cloridrato de vancomicina) é indicado para o tratamento de infecções graves causadas por cepas de

Staphylococcus aureus resistentes à meticilina (resistentes a betalactâmicos), mas suscetíveis à vancomicina.

Novamicin (cloridrato de vancomicina) é indicado também para o tratamento de infecções causadas por outros micro-

organismos Gram-positivos suscetíveis à vancomicina em pacientes alérgicos à penicilina; pacientes que não podem

receber ou não responderam a outros fármacos, incluindo penicilinas ou cefalosporinas, e para o tratamento de infecções

graves causadas por micro-organismos suscetíveis à vancomicina e resistentes a outros antimicrobianos.

Sua efetividade tem sido demonstrada no tratamento de septicemia, infecções ósseas, infecções do trato respiratório

inferior e infecções na pele e estruturas da pele. Quando as infecções estafilocócicas são localizadas e purulentas, os

antibióticos são usados como auxiliares às medidas cirúrgicas apropriadas.

A vancomicina é eficaz no tratamento de endocardite estafilocócica. Sua efetividade também tem sido demonstrada isolada

ou combinada com um aminoglicosídeo no tratamento de endocardite causada por estreptococos do grupo viridans ou

Streptococcus bovis. Para endocardite causada por enterococos (Enterococcus faecalis), a vancomicina é eficaz somente

em combinação com um aminoglicosídeo. A vancomicina é eficaz para o tratamento da endocardite por difteroide.

Como profilaxia contra endocardite bacteriana, em pacientes alérgicos à penicilina, que têm doença cardíaca congênita,

doença reumática ou outra doença valvular adquirida, quando são submetidos a procedimentos cirúrgicos do trato

gastrintestinal ou geniturinário, a vancomicina é o agente antibacteriano de primeira escolha, associada ou não à

gentamicina.

A vancomicina é indicada como tratamento inicial quando se suspeita de estafilococo resistente à meticilina; porém, tão

logo os dados de suscetibilidade estejam disponíveis, o tratamento deve ser ajustado de acordo.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A vancomicina tem sido usada com sucesso em combinação com rifampicina, aminoglicosídeo ou ambos na endocardite

precoce em prótese de válvula, causada por Staphylococcus epidermidis ou por difteroides. Espécies para culturas

bacteriológicas devem ser obtidas para se isolar e identificar micro-organismos responsáveis pela infecção e determinar

sua suscetibilidade à vancomicina.

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Apesar da ausência de estudos clínicos controlados, a vancomicina intravenosa tem sido sugerida pela Associação de

Cardiologia Americana e Associação de Odontologia Americana como profilaxia contra endocardite bacteriana em

pacientes alérgicos à penicilina, que têm doença cardíaca congênita, doença reumática ou outra doença valvular adquirida,

quando esses pacientes são submetidos a procedimentos dentários ou procedimentos cirúrgicos do trato respiratório

superior.

Referências bibliográficas

1. National Committe for Clinical Laboratory Standards, Performance Standards for Antimicrobial Disk Susceptibility

Tests; Approved Standard-Seventh Edition.NCCLS document M2-A7 (ISBN 1-56238-393-0). NCCLS, Wayne, PA

19087-1898, 2000.

2. Handbook on Injectable Drugs, 17th Edition, 2013, Lawrence A.Trissel, American Society of Health-System

Pharmacists.

3. Physicians Desk Reference, 55th

Edition , 2001, Thompson PDR at Montvale, NJ 07645-1742.

4. Drug Information for the Health Care Professional – USP DI, 27th Edition, 2007, Thomson –Micromedex.

5. WINTER, M.E., Basic Clinical Pharmacokinetics, 4th edition, Linppincott Williams & Wilkins, p 451-455, 2003.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A vancomicina é um antibiótico glicopeptídeo tricíclico, derivado de cepas de Amycolatopsis orientalis (anteriormente

conhecido como Nocardia orientalis). A vancomicina é cromatograficamente purificada.

A fórmula molecular do cloridrato de vancomicina é C66H75Cl2N9O24.HCl e o peso molecular é de aproximadamente 1486.

Farmacocinética

Absorção: A vancomicina tem baixa absorção pelo trato gastrintestinal. Deve ser administrada por infusão intravenosa

para o tratamento de infecções sistêmicas.

A dose usual em um paciente adulto com função renal normal é de 1g (10 a 15mg/kg) a cada 12 horas, administrada por

infusão intravenosa durante no mínimo 60 minutos.

O regime de doses de vancomicina ideal é aquele em que a concentração plasmática de pico (logo após infusão) seja

menor que 40 a 50mcg/mL e a concentração de equilíbrio esteja entre 5 a 15mcg/mL, já que a concentração inibitória

mínima para bactérias suscetíveis é < 5mcg/mL. Concentrações plasmáticas de pico maiores que 50mcg/mL foram

relacionadas à ototoxicidade.

Distribuição: O volume de distribuição está entre 0,5 e 1L/kg, sendo 0,7L/kg o valor mais utilizado em cálculos. A

distribuição da vancomicina é complexa, pois ocorre o fenômeno de redistribuição, que dificulta a medição da

concentração plasmática de pico e sofre influência de variáveis como, por exemplo, idade do indivíduo.

Após administração intravenosa de vancomicina, são encontradas concentrações inibitórias nos líquidos pleural,

pericárdico, ascítico e sinovial, assim como na urina, no líquido de diálise peritoneal e também nos tecidos que circundam

o átrio. A vancomicina não penetra prontamente o líquido cerebroespinhal, a menos que as meninges estejam inflamadas.

Eliminação: A meia-vida plasmática média é de aproximadamente 6 horas (faixa de 4 a 11 horas) para pacientes com

função renal normal, porém em pacientes com função renal diminuída (oligúria ou anúria) a meia-vida plasmática é de

aproximadamente 7 dias (faixa de 6 a 10 dias). Portanto pacientes com função renal podem receber uma dose de

vancomicina a cada 8 a 12 horas, e pacientes com função renal diminuída devem receber uma dose por semana.

A vancomicina é eliminada de 75-90% pela via renal por filtração glomerular, apenas cerca de 5% da dose é metabolizada.

Uma pequena parte é eliminada na bile. O clearance da vancomicina é próximo ao clearance da creatinina. A vancomicina

é muito pouco eliminada por hemodiálise ou diálise peritoneal, porém para pacientes que fazem diálise peritoneal

ambulatorial contínua essa perda é significante, sendo necessários acertos de doses, como administrar o medicamento em

uma frequência maior (geralmente a cada 3 a 5 dias) do que a realizada em pacientes com doença renal em estágio

terminal. O mesmo ocorre em pacientes que fazem hemodiálise de alto fluxo ou de alta eficiência, que remove 17% da

vancomicina.

Farmacodinâmica

A vancomicina tem ação bactericida sobre micro-organismos Gram-positivos. Sua ação resulta principalmente da inibição

da biossíntese da parede celular, da alteração da permeabilidade da membrana citoplasmática e da síntese do RNA (ácido

ribonucléico). Não há resistência cruzada entre a vancomicina e outras classes de antibióticos.

Microbiologia

A vancomicina tem demonstrado atividade in vitro e clínica contra a maioria das cepas dos micro-organismos listados

abaixo, entretanto o principal uso é contra cepas de Staphylococcus aureus resistentes à meticilina.

Gram-positivos aeróbicos: Difteroides; Enterococos (Enterococcus faecalis); Estafilococos, incluindo Staphylococcus

aureus e Staphylococcus epidermidis (incluindo cepas heterogêneas resistentes à meticilina); Streptococcus bovis;

Estreptococos do grupo viridans

A vancomicina tem demonstrado atividade in vitro contra os seguintes micro-organismos, porém sua significância clínica

não foi estabelecida: Listeria monocytogenes; Streptococcus pyogenes; Streptococcus pneumoniae (incluindo cepas

resistentes à penicilina); Streptococcus agalactiae; Actinomyces spp.; Lactobacillus spp e Bacillus sp.

A vancomicina não é ativa in vitro contra bacilos Gram-negativos, micobactéria ou fungo.

Sinergismo

A combinação de vancomicina e um aminoglicosídeo apresenta ação sinérgica in vitro contra muitas cepas de

Staphylococcus aureus, estreptococos não enterococos do grupo D, enterococos, Streptococcus sp. (grupo viridans).

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Testes de suscetibilidade

Técnicas de difusão: O método Técnicas de difusão, padronizado pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI),

é recomendado para testar a suscetibilidade à vancomicina. Os resultados dos testes de suscetibilidade, usando discos de

30mcg de vancomicina, devem ser interpretados de acordo com os seguintes critérios:

Diâmetro do halo (mm) Interpretação

≥ 12 Suscetível

10 a 11 Intermediário

≤ 9 Resistente

Um resultado “suscetível” indica que o patógeno provavelmente será inibido pelos níveis sanguíneos normalmente

alcançados. Um resultado “intermediário” sugere que o micro-organismo deve ser suscetível se for usada alta dose ou se a

infecção estiver confinada nos tecidos e líquidos onde altos níveis do antibiótico são atingidos. Um resultado “resistente”

indica que as concentrações alcançadas não serão suficientes para inibir o micro-organismo e outra terapia deve ser

selecionada.

Cepas-controle: Procedimentos padronizados pelo Clinical and Laboratory Standards Institute (CLSI) requerem o uso de

micro-organismos de controle laboratorial (cepas ATCC). Os discos de 30mcg de vancomicina devem produzir os

seguintes halos de inibição:

Micro-organismo Diâmetro do halo (mm)

Staphylococcus aureus ATCC 25923 15 a 19

Técnicas de diluição: Usar o método de diluição (em caldo, ágar ou equivalente) padronizado pelo Clinical and

Laboratory Standards Institute (CLSI). Os valores de concentração inibitória mínima (CIM) obtidos devem ser

interpretados de acordo com os seguintes critérios:

CIM (mcg/mL) Interpretação

≤ 4 Suscetível

5 a 15 Intermediário

≥ 16 Resistente

Cepas-controle: Os procedimentos de diluição requerem também o uso de cepas de controle laboratorial (cepas ATCC). A

vancomicina padrão deve dar os seguintes valores de CIM.

Micro-organismo CIM (mcg/mL)

Staphylococcus aureus ATCC 29213 0,5 a 2

Enterococcus faecalis ATCC 29212 1 a 4

4. CONTRAINDICAÇÕES

Novamicin (cloridrato de vancomicina) é contraindicado em pacientes com conhecida hipersensibilidade a esse antibiótico

ou a outro glicopeptídeo.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Reações relacionadas com a infusão: A administração intravenosa rápida (em poucos minutos) pode provocar uma

hipotensão exagerada, incluindo choque e, raramente, parada cardíaca. Para diminuir a chance de reações relacionadas com

a infusão rápida, a vancomicina deve ser administrada em uma solução diluída a concentrações de no máximo 5mg/mL, a

uma velocidade de no máximo 10mg/minuto. A infusão deve sempre ser feita em pelo menos 60 minutos, mesmo quando

doses menores de 500mg são administradas (ver item “POSOLOGIA E MODO DE USAR”). Geralmente, essas reações

cessam prontamente ao interromper-se a infusão.

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Ototoxicidade: Tem ocorrido ototoxicidade, transitória ou permanente, em pacientes recebendo vancomicina, sendo

relatada na maioria das vezes em pacientes que receberam doses excessivas, que tinham algum problema de perda de

audição ou que estavam recebendo terapia concomitante com outro agente ototóxico, tal como um aminoglicosídeo.

Pacientes com insuficiência renal podem apresentar uma elevação da concentração sérica da vancomicina, aumentando o

risco de ototoxicidade. Administrar vancomicina com cautela para esses pacientes. Testes periódicos da função auditiva

podem ser úteis para monitorar o risco de ototoxicidade.

Nefrotoxicidade: As doses de vancomicina devem ser ajustadas em pacientes com disfunção renal. Para monitorar o risco

de nefrotoxicidade em pacientes com insuficiência renal ou que estejam recebendo terapia concomitantemente com

aminoglicosídeo, deve ser feita uma monitorização contínua da função renal e cuidados especiais devem ser tomados

seguindo esquemas de doses apropriadas. (ver item “POSOLOGIA E MODO DE USAR”).

Colite pseudomembranosa: Tem sido reportada colite pseudomembranosa com praticamente todos os antibióticos,

incluindo vancomicina, podendo variar de leve a risco de morte; portanto, é importante considerar esse diagnóstico em

pacientes que desenvolvem diarreia, associada com o uso de agentes antibacterianos. Tratamento com agentes

antibacterianos altera a flora normal do cólon e pode permitir o aumento do crescimento de clostrídeos. Estudos indicam

que a toxina produzida pelo Clostridium difficile é uma causa primária de “colite associada a antibióticos”.

Os casos leves de colite pseudomembranosa respondem normalmente à interrupção do fármaco. Em casos moderados a

graves, as medidas devem incluir fluídos, eletrólitos, suplementação proteica e tratamento com um medicamento

antibacteriano clinicamente efetivo contra colite por Clostridium difficile.

Superinfecção: Durante o tratamento, se ocorrer uma superinfecção devem ser tomadas medidas apropriadas, não

descartando a possibilidade de crescimento de micro-organismos resistentes.

Neutropenia: Foi relatada neutropenia reversível em pacientes que estavam recebendo vancomicina (ver item “REAÇÕES

ADVERSAS”). Pacientes que vão receber tratamento prolongado com vancomicina ou que estejam recebendo

concomitantemente medicamentos neutropênicos devem ter uma monitorização periódica na contagem de leucócitos.

Irritação tecidual: A vancomicina é irritante ao tecido e só deve ser administrada via infusão intravenosa. Se for

administrada via intramuscular ou quando houver extravasamento acidental poderá ocorrer dor, hipersensibilidade no local

e até necrose.

Quando administrada via infusão intravenosa pode ocorrer dor, hipersensibilidade no local e tromboflebite, cuja frequência

e gravidade podem ser minimizadas administrando-se o medicamento em concentrações de no máximo 5mg/mL e

velocidade lenta, de no máximo 10mg/minuto, por sistema de rodízio dos locais de infusão, exceto nos casos em que a

administração se faça por cateter venoso central. A infusão deve sempre ser feita em pelo menos 60 minutos, mesmo

quando doses menores de 500mg são administradas (ver item “POSOLOGIA E MODO DE USAR”).

Via intratecal: A segurança e eficácia da administração de vancomicina por via intratecal não foram avaliadas.

Via intraperitoneal: Relatos têm revelado que a administração de vancomicina por via intraperitoneal, durante a diálise

peritoneal contínua em ambulatório, resultou em uma síndrome de peritonite química. Até o momento, esta síndrome tem

variado de um dialisado turvo a um dialisado turvo acompanhado por dor abdominal e febre em vários graus. Esta

síndrome parece ser de curta duração após a interrupção da vancomicina administrada por via intraperitoneal.

Carcinogênese, mutagênese e danos à fertilidade

Não foi demonstrado potencial mutagênico da vancomicina em testes padrão de laboratório. Estudos de teratologia em

animais não revelaram evidência de dano ao feto devido à vancomicina.

Uso durante a gravidez e lactação

Não foram realizados estudos de reprodução animal com a vancomicina.

Em um estudo clínico controlado, os potenciais dos efeitos ototóxicos e nefrotóxicos da vancomicina em crianças foram

avaliados quando o medicamento foi administrado por via intravenosa a mulheres grávidas, portadoras de infecções

estafilocócicas graves, complicadas por serem viciadas em medicamentos de abuso por via intravenosa. A vancomicina foi

encontrada no sangue do cordão umbilical. Não foi observada perda auditiva neurossensorial ou nefrotoxicidade com a

vancomicina. Uma criança cuja mãe recebeu vancomicina no terceiro trimestre de gravidez apresentou perda auditiva de

condução, não atribuível à administração do produto. Devido ao número de pacientes tratados neste estudo ser limitado e a

vancomicina ter sido administrada somente no segundo e terceiro trimestres de gravidez, não se sabe se a vancomicina

causa dano fetal. Devido ao fato dos estudos de reprodução em animais nem sempre predizerem a resposta em humano e

ao fato da segurança do uso de vancomicina em mulheres grávidas não ter sido estabelecida, a vancomicina só deve ser

administrada a mulheres grávidas se absolutamente necessário.

A vancomicina é excretada no leite humano. Deve-se ter cuidado quando a vancomicina for administrada a mulheres que

estejam amamentando. Deve-se descontinuar o medicamento ou a amamentação, considerando a importância do

medicamento para a mãe.

Categoria de risco durante a gravidez: C

“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”

Uso em crianças

Em recém-nascidos prematuros e lactentes jovens é recomendável controlar a concentração sérica de vancomicina.

Uso em idosos

A diminuição natural na filtração glomerular com o aumento da idade pode levar a uma elevação da concentração sérica da

vancomicina. Os esquemas de doses de vancomicina devem ser ajustados de acordo com a função renal nos pacientes

idosos (ver item “POSOLOGIA E MODO DE USAR”).

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Medicamentos nefrotóxicos e ototóxicos: O uso concomitante da vancomicina com outros agentes nefrotóxicos e/ou

ototóxicos, como colistina, estreptomicina, neomicina, canamicina, tobramicina, gentamicina, amicacina, anfotericina B,

bacitracina, cisplatina, paramomicina, polimixina B, ciclosporina, ácido etacrínico, furosemida, bumetanida, capreomicina,

estreptozocina, carmustina, ácido acetilsalicílico ou outro salicilato, pode aumentar os riscos de reações tóxicas nos

ouvidos e nos rins. Ao utilizar vancomicina concomitantemente com medicamentos ototóxicos pode ocorrer perda auditiva

que pode progredir para surdez, mesmo com a descontinuação do medicamento, sendo que a perda auditiva pode ser

reversível, mas geralmente é permanente. Nesses casos devem-se efetuar determinações audiométricas. Os efeitos da

toxicidade auditiva da vancomicina, como tinitus, tontura ou vertigem, podem ser mascarados por anti-histamínicos,

buclizina, ciclizina, meclizina, fenotiazinas, tioxantenos, trimetobenzamida. Quando a utilização de vancomicina e

aminoglicosídeo for necessária, atentar para a possibilidade de reações adversas devido a interação entre eles, podendo ser

necessário verificações da função renal, da concentração sérica, ajustes de dose ou utilização de outros antibióticos. (ver

item “POSOLOGIA E MODO DE USAR – Incompatibilidades”).

Agentes anestésicos e vecurônio: A utilização de vancomicina com agentes anestésicos (ex.: tiopental, propofol,

sulfentanila) e vecurônio pode causar hipotensão e aumentar a depressão neuromuscular. O uso concomitante de

vancomicina e agentes anestésicos tem sido associado com a ocorrência de reações anafilactoides e a um aumento das

reações ligadas à infusão (ex.: hipotensão, rubor, eritema, urticária, prurido) (ver item “REAÇÕES ADVERSAS”).

Eritema e rubor semelhante ao que ocorre com a liberação de histamina têm ocorrido em pacientes pediátricos recebendo

vancomicina e agentes anestésicos concomitantemente.

O risco de reações adversas relacionadas à infusão pode ser minimizado se a vancomicina for administrada numa infusão

lenta (velocidade de no máximo 10mg/minuto), antes da indução da anestesia. A infusão deve sempre ser feita em pelo

menos 60 minutos, mesmo quando doses menores de 500mg são utilizadas (ver item “POSOLOGIA E MODO DE

USAR”).

Dexametasona: Em estudos com animais verificou-se que a administração de vancomicina e dexametasona causou uma

diminuição da penetração da vancomicina no líquido cérebroespinhal, portanto ao utilizar dexametasona como adjuvante

no tratamento de meningites bacterianas recomenda-se que seja administrada antes ou junto à primeira dose de

vancomicina.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Novamicin (cloridrato de vancomicina) deve ser mantido em sua embalagem original, protegido da luz e umidade,

devendo ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C). O prazo de validade do medicamento é de 24

meses a partir da data de fabricação.

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.”

“Após reconstituição com água para injetáveis, a solução permanece estável em temperatura ambiente (entre 15°C

a 30°C) por até 24 horas ou sob refrigeração (entre 2°C a 8°C) por até 14 dias.”

“Após diluição com solução de cloreto de sódio 0,9% ou glicose 5%, a solução permanece estável em temperatura

ambiente (entre 15°C a 30°C) por até 24 horas ou sob refrigeração (entre 2°C a 8°C) por até 14 dias.”

“Após diluição com solução de glicose 5% em cloreto de sódio 0,9%, solução de Ringer Lactato em glicose 5%,

solução de ringer lactato e solução de Ringer Acetato, a solução permanece estável em temperatura ambiente (entre

15°C a 30°C) por até 24 horas ou sob refrigeração (2°C a 8°C) por até 96 horas.”

Novamicin (cloridrato de vancomicina), sob forma farmacêutica de pó para solução injetável de coloração branco a quase

branco ou de coloração bege a marrom.

Após reconstituição Novamicin (cloridrato de vancomicina) apresenta-se sob a forma de solução límpida e incolor a

levemente amarelada.

Novamicin (cloridrato de vancomicina) destina-se a administração em dose única. As soluções não utilizadas deverão ser

descartadas.

No preparo e administração das soluções parenterais, devem ser seguidas as recomendações da Comissão de Controle de

Infecção em Serviços de Saúde quanto a: desinfecção do ambiente e de superfícies, higienização das mãos, uso de EPIs

(Equipamentos de Proteção Individual) e desinfecção de ampolas, frascos, pontos de adição dos medicamentos e conexões

das linhas de infusão.

ATENÇÃO: Medicamentos parenterais devem ser bem inspecionados visualmente antes da administração, para se detectar

alterações de coloração ou presença de partículas sempre que o recipiente e a solução assim o permitirem.

Frequentemente os hospitais reconstituem produtos injetáveis utilizando agulha 40 x 1,2mm. Pequenos fragmentos de

rolha podem ser levados para dentro do frasco durante o procedimento. Deve-se, portanto, inspecionar cuidadosamente os

produtos antes da administração, descartando-os se contiver partículas. Agulhas 25 x 0,8mm, embora dificultem o processo

de reconstituição, têm menor probabilidade de carregarem partículas de rolhas para dentro dos frascos.

A rolha de borracha do frasco-ampola não contém látex.

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

POSOLOGIA

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ATENÇÃO: As doses são dadas em termos de vancomicina.

Crianças

Crianças até 1 mês de idade: Estes pacientes têm um maior volume de distribuição e a função renal incompletamente

desenvolvida, portanto as normas posológicas diferem das recomendadas para crianças maiores de 1 mês de idade e

adultos, devendo-se diminuir as doses intravenosas diárias.

Primeira semana de vida: Dose inicial de 15mg/kg de peso corporal, seguida de 10mg/kg de peso corporal a cada 12

horas; cada dose deve ser administrada por um tempo de no mínimo 60 minutos.

Segunda semana até 1 mês de vida: Dose inicial de 15mg/kg de peso corporal, seguida de 10mg/kg de peso corporal a

cada 8 horas.

Crianças acima de 1 mês a 12 anos de idade: A dose intravenosa usual é de 10mg/kg de peso corporal a cada 6 horas, ou

20mg/kg de peso corporal a cada 12 horas.

Crianças com endocardite bacteriana: A dose intravenosa usual é de 20mg/kg de peso corporal administrado durante 1 a

2 horas. O término da infusão deve ocorrer 30 minutos antes do início da cirurgia (respeitando-se o tempo de infusão de no

mínimo 60 minutos).

Adultos

A dose intravenosa usual é de 2g/dia divididos em: 500mg a cada 6 horas ou 1g a cada 12 horas.

Outros fatores tais como idade ou obesidade, podem requerer modificação na dose usual diária.

Pacientes com restrição de líquidos: A vancomicina deve ser administrada a uma concentração de no máximo 10mg/mL

e a uma velocidade de infusão de no máximo 10mg/minuto.

ATENÇÃO: Concentrações acima de 5mg/mL aumentam o risco de reações relacionadas com a infusão. Eventos

relacionados com a infusão podem, entretanto, ocorrer a qualquer velocidade ou concentração (ver item “REAÇÕES

ADVERSAS”).

Endocardite (profilaxia): Quando pacientes alérgicos à penicilina e que têm doença cardíaca congênita, doença reumática

ou outra doença valvular adquirida, são submetidos a procedimentos cirúrgicos do trato gastrintestinal ou geniturinário, a

dose usual é de 1g, administrado durante 2 horas. O término da infusão deve ocorrer 30 minutos antes do início da cirurgia

(respeitando-se o tempo de infusão).

Dependendo do risco de infecção, a gentamicina pode ser associada, sendo administrada por via intramuscular ou

intravenosa, em local diferente, na dose de 1,5mg/kg de peso corporal, não ultrapassando 120mg.

Adultos com função renal diminuída

Dose inicial: 15mg/kg de peso corporal.

Dose de manutenção: Ajustar as doses de acordo com o clearance de creatinina como indicado na Tabela 1.

Tabela 1 - Adultos com função renal diminuída – doses de manutenção

Clearance de creatinina (mL/min) Dose

> 80

500mg a cada 6 horas ou

1g a cada 12 horas

50 – 80 1g a cada 1 a 3 dias

10 – 50 1g a cada 3 a 7 dias

< 10 1g a cada 7 a 14 dias

Pacientes funcionalmente anéfricos: A tabela não é válida para tais pacientes. Para pacientes funcionalmente anéfricos,

uma dose inicial de 15mg/kg deve ser administrada para alcançar prontamente as concentrações séricas terapêuticas. A

dose necessária para manter concentrações estáveis é de 1,9mg/kg/dia.

Em pacientes com diminuição acentuada da função renal, pode ser mais conveniente administrar doses de manutenção de

250mg a 1g, uma vez a cada diversos dias ao invés de doses diárias. Em caso de anúria, tem sido recomendada a dose de

1g a cada 7 a 10 dias.

Determinação do clearance de creatinina a partir da creatinina sérica: Quando se conhece somente a concentração de

creatinina sérica*, a seguinte fórmula (baseada no sexo, peso e idade do paciente) pode ser usada para calcular o clearance

de creatinina, sendo que o clearance de creatinina neste caso é somente estimado (mL/min) e deve ser medido

imediatamente assim que possível.

Homem = Peso (Kg) x (140 – idade em anos)_____

72 x Concentração sérica de creatinina (mg/100 mL)

Mulher = 0,85 x o valor acima.

*ATENÇÃO: A creatinina sérica deve representar um estado de equilíbrio da função renal. De outra forma o valor

estimado para o clearance de creatinina não é válido. O clearance calculado a partir dessa fórmula acaba sendo

superestimado em pacientes com as seguintes condições:

(1) Caracterizados por diminuição da função renal, tais como choque, insuficiência cardíaca grave ou oligúria;

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(2) Nos quais está ausente uma relação normal entre massa muscular e peso corporal total, tais como em pacientes obesos

ou naqueles com doença hepática, edema ou ascite;

(3) Acompanhados por debilitação, má nutrição ou inatividade.

Idosos

Administrar as mesmas doses de adultos.

Idosos têm maior chance de apresentar diminuição da função renal, pode ser necessário reduzir as doses (ver subitem

“Adultos com função renal diminuída”).

ATENÇÃO: Monitorar o paciente, principalmente aqueles com função renal diminuída e idosos, realizando audiograma,

exames de urina, função renal, hemograma, concentração sérica de vancomicina. A concentração sérica de vancomicina

pode ser determinada por ensaio microbiológico, radioimunoensaio, imunoensaio com polarização fluorescente,

imunoensaio fluorescente ou cromatografia líquida de alta pressão.

Duração do tratamento

Como na terapia com antibióticos em geral, o tratamento com Novamicin (cloridrato de vancomicina) deve ser prolongado

por um mínimo de 48 a 72 horas após abaixar a temperatura do paciente, ou após a constatação da erradicação bacteriana.

MODO DE USAR

Infusão intravenosa

A vancomicina deve ser administrada exclusivamente por Infusão Intravenosa (gota a gota na veia) a uma velocidade de

no máximo 10mg/minuto. A infusão deve sempre ser feita em pelo menos 60 minutos, mesmo quando soluções mais

diluídas ou doses menores de 500mg são administradas. Diminui-se a possibilidade de tromboflebite usando soluções com

concentração de no máximo 5mg/mL e fazendo rotação nos locais de administração (a menos que a administração se faça

por cateter venoso central).

Não administrar por via intramuscular (pode haver necrose dos tecidos) e nem por via intravenosa direta (ver item

“ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”).

Preparo da solução

Novamicin (cloridrato de vancomicina) 500mg: Deve ser reconstituído com 10mL de água para injetáveis. Após

reconstituição o produto tem volume final de aproximadamente 10,26mL e concentração de aproximadamente

48,73mg/mL. Aparência da solução reconstituída: solução límpida e incolor a levemente amarelada.

Antes da infusão intravenosa, a solução reconstituída deve ser diluída em pelo menos 100mL de um diluente compatível

(ver subitem “Compatibilidade e Estabilidade”). Após diluição, o produto tem concentração de aproximadamente

4,53mg/mL.

Tempo de infusão: 1 hora. Não ultrapassar 10mg/minuto.

Preparo de Novamicin (cloridrato de vancomicina) 500mg - Sistema fechado:

Para abrir:

Remover o invólucro protetor no momento do uso do medicamento.

Verificar se existe vazamentos mínimos comprimindo a embalagem primária com firmeza. Se for observado vazamento

de solução, descartar a embalagem, pois sua estabilidade pode estar comprometida.

Novamicin (cloridrato de vancomicina) 500mg deve ser diluído na solução de cloreto de sódio contida na bolsa Halex Istar

devendo ser observados cuidados usuais para evitar contaminação na montagem do sistema fechado.

Após diluição, o produto tem concentração de aproximadamente 5mg/mL.

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Montagem do sistema fechado

Novamicin (cloridrato de vancomicina) 1g: deve ser reconstituído com 20mL de água para injetáveis. Após

reconstituição o produto tem volume final de aproximadamente 20,60mL e concentração de aproximadamente

48,54mg/mL. Aparência da solução reconstituída: solução límpida e incolor a levemente amarelada

Antes da infusão intravenosa, a solução reconstituída deve ser diluída em pelo menos 200mL de um diluente compatível

(Ver subitem “Compatibilidade e Estabilidade”). Após diluição, o produto tem concentração de aproximadamente

Tempo de infusão: 2 horas. Não ultrapassar 10mg/minuto.

Compatibilidade e estabilidade

Compatibilidade com soluções intravenosas: Glicose a 5%; cloreto de sódio a 0,9%; glicose a 5% em cloreto de sódio

0,9%; solução de Ringer Lactato; injeção de Ringer Acetato; injeção de Ringer Lactato em glicose a 5%.

Incompatibilidades

A solução de vancomicina tem um pH baixo e pode provocar instabilidade química ou física quando misturada com outros

compostos (especialmente com soluções alcalinas).

A vancomicina tem demonstrado incompatibilidade com: Albumina humana, aminofilina, anfotericina B (complexo com

colesteril sulfato), aztreonam, bivalirudina, cefazolina, cefotaxima, cefotetano, cefoxitina, ceftazidima, ceftriaxona,

cefuroxima, cloranfenicol (succinato sódico), dimenidrinato, fusidato sódico, foscarnet, heparina sódica, idarrubicina,

metotrexato sódico, nafcilina sódica, omeprazol, pantoprazol sódico, piperacilina + tazobactam, propofol, sargramostim,

ticarcilina + clavulanato de potássio e varfarina.

A vancomicina não deve ser misturada com outros medicamentos.

Se clinicamente necessária a utilização concomitante de um desses medicamentos e vancomicina, eles devem ser

administrados separadamente (não misturá-los nos mesmo frasco ou na mesma bolsa). Se estiver utilizando a técnica em

Y, suspender temporariamente a administração de um medicamento enquanto se administra o outro.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reações relacionadas com a infusão: Quando administrada via infusão intravenosa pode ocorrer dor, hipersensibilidade

no local e tromboflebite. Durante ou logo após uma infusão rápida de vancomicina, os pacientes podem desenvolver

reações anafilactoides, incluindo hipotensão, chiado, dispneia, urticária ou prurido, choque e parada cardíaca. Em uma

infusão rápida há liberação de histamina, situação que pode causar a Síndrome do Homem Vermelho caracterizada por

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arrepios ou febre, desmaio, aceleração dos batimentos cardíacos, quedas de pressão, coceira na pele, náusea ou vômito,

erupção e vermelhidão na parte superior do corpo. Essas reações são comuns quando a administração é rápida (velocidade

de infusão superior a 10mg/minuto) e geralmente desaparecem dentro de 20 minutos após término da infusão, mas podem

persistir por várias horas.

As reações relacionadas com a infusão são raras se a vancomicina for administrada corretamente: diluída a concentrações

de no máximo 5mg/mL e infundidas na velocidade de até 10mg/minuto. A infusão deve sempre ser feita em pelo menos 60

minutos, mesmo quando doses menores de 500mg são administradas.

Nefrotoxicidade: Raramente foram relatados danos renais, manifestados principalmente por aumento nas concentrações

de creatinina sérica ou do nitrogênio ureico sanguíneo em pacientes que receberam altas doses de vancomicina. Foram

relatados raros casos de nefrite intersticial. A maioria desses relatos ocorreu em pacientes que receberam aminoglicosídeos

concomitantemente ou que tinham disfunção renal pré-existente. Quando a vancomicina foi interrompida, a uremia

desapareceu na maioria dos pacientes.

Gastrintestinais: Pode ocorrer colite pseudomembranosa durante ou após o tratamento com vancomicina (ver item

“ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”). A colite pseudomembranosa é caracterizada por dor e cólicas abdominais

graves, abdômen sensível ao toque, diarreia aquosa com ou sem sangue, febre.

A ocorrência de colite pseudomembranosa é rara.

Ototoxicidade: Foram relatados diversos casos de perda de audição relacionada com o uso de vancomicina. A maioria

desses pacientes tinha disfunção renal, perda de audição pré-existente ou estava em tratamento concomitante com outros

fármacos ototóxicos. Vertigem, tontura e tinitus foram relatados raramente.

Hematopoiese: Têm sido reportados alguns casos de neutropenia reversível, geralmente começando uma semana ou mais

após o início da terapia com vancomicina ou após uma dose total maior que 25 gramas. A neutropenia parece ser

prontamente reversível quando a vancomicina é interrompida. Trombocitopenia foi relatada raramente. Apesar de não ter

sido estabelecida uma relação causal, agranulocitose reversível (granulócitos menor que 500/mm3

) tem sido relatada

raramente.

Pele e anexos: Raramente foram observados casos de erupções cutâneas (incluindo dermatite esfoliativa), reações de

hipersensibilidade, prurido, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, urticária e vasculite.

Outras: Raramente foram relatados febre medicamentosa, náusea e calafrios. Foi relatada peritonite química após

administração intraperitoneal de vancomicina (ver item “ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES”).

ATENÇÃO: Suspeitar de ototoxicidade, nefrotoxicidade ou colite pseudomembranosa se, após a descontinuação da

vancomicina, ocorrer dor e cólicas abdominais graves, dor ou sensibilidade abdominal, mudança na frequência e

quantidade de urina, diarreia aquosa ou grave (podendo ser sanguinolenta), dificuldade para respirar, sonolência, febre,

sede excessiva, perda do apetite, perda auditiva, náusea, vômito, zumbido ou barulho nos ouvidos e fraqueza.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.”

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.