Bula do Omeprazol Sódico para o Profissional

Omeprazol sódico

Bula para profissional da saúde

Pó liófilo para solução injetável

40 mg

Omeprazol_sodico_inj_V2_VPS VERSÃO 02 DA RDC 47 - Esta versão altera a VERSÃO 01

omeprazol sódico

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Pó para solução injetável 40 mg + solução diluente. Embalagens contendo 50 frascos-ampola acompanhados

de 50 ampolas de solução diluente com 10 mL.

USO INTRAVENOSO

USO ADULTO

Composição

Cada frasco-ampola contém:

omeprazol sódico......................................................................................................................44,6 mg*

Excipientes q.s.p. ...........................................................................................................................1 frasco-ampola

Excipientes: manitol e hidróxido de sódio.

* Cada 44,6 mg de omeprazol sódico equivalem a 40 mg de omeprazol.

Cada ampola de solução diluente com 10 mL contém: macrogol, fosfato de sódio dibásico, fosfato de sódio

monobásico monoidratado e água para injetáveis.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

O omeprazol sódico por via intravenosa está indicado quando a administração do omeprazol na forma

farmacêutica comprimidos está impossibilitada. O omeprazol sódico está indicado para o tratamento de:

- úlcera péptica gástrica, ou duodenal;

- esofagite de refluxo;

- síndrome de Zollinger-Ellison;

- profilaxia de aspiração de conteúdo gástrico durante a anestesia geral em pacientes de risco.

O omeprazol é um fármaco já amplamente estudado na literatura mundial e sua eficácia já foi bem comprovada

em inúmeros estudos.

A administração do omeprazol, assim como de qualquer inibidor de bomba de prótons, na forma endovenosa,

traz como vantagem uma supressão da secreção ácida mais rápida além de uma melhor biodisponibilidade do

fármaco do que quando administrado na forma oral1

.

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Com relação à redução na secreção ácida, o omeprazol sódico demonstrou ser efetivo com redução da secreção

ácida basal de 33,9 mmol/h para 9,5 mmol/h após dose única de 40 mg2

Para o tratamento da doença do refluxo gastroesofágico (com ou sem esofagite erosiva), o omeprazol já provou

ser efetivo para alívio dos sintomas e cicatrização das lesões, sendo recomendado nos principais consensos e

diretrizes atuais

3

Na doença ulcerosa péptica (DUP), sua eficácia também já foi amplamente estudada. Quando associada à

infecção por Helicobacter pylori os estudos atestam a eficácia do omeprazol como componente dos esquemas

de erradicação da bactéria

4

Na DUP não relacionada ao H. pylori, como na síndrome de Zollinger-Ellison, sua eficácia também já foi

comprovada embora haja necessidade de doses mais elevadas do que quando a lesão é associada à infecção

5

Farmacodinâmica e Farmacocinética

O omeprazol reduz a secreção ácida gástrica por meio de mecanismo de ação altamente seletivo. Este

medicamento produz inibição específica da enzima H+

/K+

O início da ação deste medicamento é rápido e o controle reversível da secreção ácida é obtido com uma única

administração diária.

-ATPase (“bomba de prótons”) nas células parietais.

Esta ação farmacológica, dose-dependente, inibe a etapa final da formação de ácido no estômago,

proporcionando, assim, uma inibição altamente efetiva, tanto da secreção ácida basal, quanto na estimulada,

independentemente do estímulo. O omeprazol atua de forma específica, exclusivamente nas células parietais,

não possuindo ação sobre receptores de acetilcolina e histamina.

Dose diária única do medicamento oferece uma rápida e efetiva inibição da secreção ácida gástrica com efeito

máximo atingido dentro dos primeiros 4 (quatro) dias de tratamento.

Não foi observado até o momento, fenômeno de taquifilaxia durante o tratamento com omeprazol.

A taxa de ligação proteica é de aproximadamente 95%.

O omeprazol é completamente metabolizado, principalmente no fígado, no sistema citocromo P450, mais

especificamente na isoenzima CYP2C19 (e em menor grau CYP3A4), sendo seus metabólitos desprovidos de

ação significante na secreção ácida. Aproximadamente 80% da dose administrada é excretada como

metabólitos na urina e o restante é encontrado nas fezes.

O uso deste medicamento é contraindicado a pacientes com hipersensibilidade conhecida ao omeprazol sódico

ou aos demais componentes da formulação.

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Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Advertências

Quando há suspeita de úlcera gástrica, a possibilidade de malignidade da lesão deve ser precocemente afastada,

uma vez que o tratamento com omeprazol sódico pode aliviar os sintomas e retardar o diagnóstico desta

patologia.

Gravidez e lactação

Omeprazol sódico não deve ser administrado quando houver gravidez suspeita ou confirmada ou durante a

lactação, a não ser que, a critério médico, os benefícios do tratamento superem os riscos potenciais para o feto.

Estudos realizados evidenciaram que a administração de omeprazol sódico a mulheres grávidas em trabalho de

parto, em doses de até 80 mg durante 24 (vinte e quatro) horas não acarretou qualquer efeito adverso para a

criança. Além disso, estudos em animais de laboratório não demonstraram evidências de risco com a

administração de omeprazol durante a gravidez e lactação e não se observaram toxicidade fetal, ou efeitos

teratogênicos.

Categoria de risco na gravidez B: os estudos em animais não demonstraram risco fetal, mas também não há

estudos controlados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Pacientes idosos

Devem-se seguir as orientações gerais descritas anteriormente. Não é necessário o ajuste de doses para

pacientes idosos.

Crianças

Devido à escassez de dados na literatura sobre a segurança do uso do omeprazol sódico em crianças, seu uso

não está recomendado nesta faixa etária.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir veículos e/ou operar máquinas

A utilização de omeprazol sódico em pacientes em terapia com clopidogrel leva a redução da eficácia deste

fármaco uma vez que se trata de uma pró-medicação que é metabolizada pelo CYP2C19, resultando em seu

metabólito ativo. A competição pela isoenzima com o omeprazol leva a prejuízo na terapêutica deste agregante

plaquetário. Desta forma, o uso concomitante de omeprazol e clopidogrel deve ser evitado..

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A absorção de alguns fármacos pode ser alterada devido à diminuição da acidez intragástrica. Portanto, pode-

se prever que, durante o tratamento com omeprazol sódico, a absorção de cetoconazol diminuirá, assim como

durante o tratamento com outros inibidores da secreção ácida, ou com antiácidos. Não foi encontrada interação

com a administração concomitante de antiácidos ou alimentos. Como omeprazol sódico é metabolizado pelo

fígado, mediante citocromo P450, pode prolongar a eliminação de diazepam, varfarina e fenitoína. Pacientes

sob tratamento com varfarina ou fenitoína devem ser monitorados, podendo ser necessária uma redução da

dose destes fármacos. Entretanto, em pacientes sob tratamento contínuo com fenitoína, o tratamento

concomitante com omeprazol sódico, na dose de 20 mg/dia, não alterou a concentração sanguínea da fenitoína.

Da mesma forma, pacientes em tratamento contínuo com varfarina concomitantemente com 20 mg/dia de

omeprazol, não apresentaram alterações no tempo de coagulação.

Durante tratamento concomitante de omeprazol sódico com claritromicina, ocorre aumento nas concentrações

plasmáticas de ambas as substâncias.

Estudos de interação medicamentosa de omeprazol sódico com outras medicações indicam que 20-40 mg de

omeprazol sódico administrado repetidamente não têm influência sobre outros fármacos como cafeína,

fenacetina, teofilina, piroxicam, diclofenaco, naproxeno, metoprolol, propranolol, etanol, ciclosporina,

lidocaína, quinidina e estradiol.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz.

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.

Após reconstituição, a solução obtida deve ser utilizada em até 4 (quatro) horas. Despreze qualquer solução

não utilizada após este período de tempo.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo, manter em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e utilizar a solução em até 4

(quatro) horas.

Antes da reconstituição o produto apresenta-se como uma massa branca porosa ou pó branco, isento de

partículas. Após reconstituição torna-se uma solução límpida, incolor e isenta de partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

Instruções para reconstituição

Injeção intravenosa direta: a solução para injeção intravenosa é obtida por reconstituição do pó liófilo

contido no frasco-ampola, com 10 mL da solução diluente que o acompanha.

A estabilidade do omeprazol sódico é pH dependente e, para assegurar a estabilidade da solução reconstituída,

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nenhum outro tipo de diluente deve ser utilizado.

Pode ocorrer descoloração da solução se a técnica utilizada para reconstituição for incorreta.

Preparo da solução para injeção

1. Retirar com a seringa 10 mL do diluente da ampola que acompanha o produto;

2. injetar aproximadamente 5 mL do diluente no frasco-ampola que contém o pó liófilo;

3. retirar o máximo de ar possível do frasco-ampola para reduzir a pressão positiva. Isto facilitará a adição do

solvente remanescente na seringa;

4. certificar-se de que a seringa está completamente vazia;

5. girar e agitar o frasco-ampola para garantir a adequada mistura do diluente ao medicamento.

A solução reconstituída deve ser utilizada apenas para injeção intravenosa, não devendo ser adicionada a

soluções para infusão. Após reconstituição, a injeção deve ser aplicada lentamente, com velocidade média de

no mínimo 2,5 mL/min até um máximo de 4 mL/min. A solução obtida deve ser utilizada em até 4(quatro)

horas após sua reconstituição. Despreze qualquer solução não utilizada após este período de tempo.

POSOLOGIA

Administração intravenosa direta

Em pacientes que, por algum motivo, o tratamento por via oral não esteja indicado, como por exemplo,

naqueles gravemente enfermos, recomenda-se a administração intravenosa de 40 mg de omeprazol sódico, uma

vez ao dia. Esta administração proporciona redução imediata da acidez gástrica e uma redução média de

aproximadamente 90% em um período de 24 (vinte e quatro) horas.

Em pacientes com síndrome de Zollinger-Ellison, a dose inicial recomendada de omeprazol sódico

administrada por via intravenosa é de 60 mg, uma vez ao dia. Doses diárias maiores podem ser necessárias e

devem ser ajustadas individualmente. Quando a dose exceder 60 mg diários, esta deve ser dividida e

administrada a cada 12 horas.

Para indivíduos portadores de úlcera gástrica ou duodenal, sem sangramento ativo, a dose deve ser de 40 mg,

uma vez ao dia. Em caso de sangramento ativo, a dose diária deve ser de 40 mg a cada 12 horas.

Para profilaxia de aspiração, quando a administração intravenosa é preferida, omeprazol sódico 40 mg, via

intravenosa, deve ser administrado uma hora antes da cirurgia. Caso a cirurgia sofra atraso de mais de 2 horas,

deve-se administrar uma injeção adicional de 40 mg.

Omeprazol sódico é bem-tolerado, e as reações adversas são geralmente leves e reversíveis. Algumas reações

foram relatadas; entretanto, em muitos casos, não foi possível estabelecer relação consistente com o

tratamento.

Frequentes (1-10%)

Sistema nervoso central e periférico: cefaléia.

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Gastrointestinal: diarréia; obstipação; dor abdominal; náuseas/vômitos; flatulência.

Pouco frequentes (0,1-1%)

Sistema nervoso central e periférico: tontura; parestesias cutâneas; sonolência; insônia; vertigem.

Hepático: aumento dos níveis de transaminases.

Pele: dermatite devido a substâncias de uso interno; prurido; urticária.

Outros: mal-estar.

Raras (0,01-0,1%)

Sistema nervoso central e periférico: desorientação não-especificada; agitação; hostilidade; depressão;

alucinações, principalmente em pacientes em estado grave.

Endócrino: ginecomastia.

Gastrointestinal: boca seca; estomatite sem outra especificação; estomatite por Candida; candidíase

gastrointestinal (candidíase não-especificada).

Hematológico: leucopenia; trombocitopenia; agranulocitose; pancitopenia.

Hepático: encefalopatia hepática em pacientes com insuficiência hepática grave pré-existente; hepatite com ou

sem icterícia; insuficiência hepática.

Músculo-esquelético: dor articular; fraqueza muscular; mialgia.

Pele: resposta fototóxica, eritema polimorfo; síndrome de Stevens-Johnson; necrólise epidérmica tóxica;

alopecia sem outra especificação.

Outros: reações de hipersensibilidade como por exemplo, angioedema; febre; broncoespasmo; nefrite túbulo-

intersticial; choque anafilático. Sudorese; edema periférico; visão turva; parageusia (alteração do paladar);

hiponatremia, hipomagsenemia, hipocalcemia, hipocalemia, deficiência de cianocobalamina.

Muito raras (<0,01%)

Aparelho visual: foram relatados casos isolados de distúrbio visual irreversível em pacientes gravemente

enfermos que receberam injeção intravenosa de omeprazol sódico, especialmente em doses elevadas; contudo,

não foi estabelecida uma relação causal.

Durante o tratamento prolongado, foram observados com alta frequência o aparecimento de cistos glandulares

gástricos. Essas alterações são consequências fisiológicas da pronunciada inibição de ácido, sendo benignas e

parecendo ser reversíveis.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.