Bula do Osteoglic produzido pelo laboratorio Legrand Pharma Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Osteoglic®
sulfato de glicosamina
LEGRAND PHARMA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA LTDA.
pó oral
1,5 g
Osteoglic ®
I - IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Nome comercial: Osteoglic®
Nome genérico: sulfato de glicosamina
APRESENTAÇÕES
pó oral em embalagens com 4, 7, 10, 15 ou 30 saches de dose única.
pó oral em Embalagem Fracionável com 20 saches de dose única.
pó oral em Embalagem Hospitalar com 50 ou 100 saches de dose única.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada sache contém:
sulfato de glicosamina sódica* ...........................................................1,884 g
excipientes** q.s.p. ............................................................................3,95 g
*equivalente a 1,5g de sulfato de glicosamina.
**sorbitol, ácido cítrico, macrogol e aspartamo.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Osteoglic®
é um medicamento utilizado no tratamento de artrose ou osteoartrite primária e secundária e suas manifestações.
Vários estudos clínicos avaliaram os efeitos do sulfato de glicosamina 5,6,7
. Estudos recentes têm sugerido que a glicosamina impede
eficientemente a progressão de longo prazo da osteoartrite 5,6,7
. Uma meta-análise de 15 estudos placebo-controlados, randomizados
avaliaram a eficácia estrutural e sintomática da glicosamina oral na osteoartrite de joelho e demonstrou eficácia para a glicosamina
no índice de estreitamento do espaço articular e no índice WOMAC (Western Ontario Macmaster University Osteoarthritis).
Eficácias semelhantes foram demonstradas para a glicosamina no índice Lequesne (algo-funcional) e escala analógica visual para
dor e mobilidade. A degeneração da cartilagem articular foi mais lenta com a administração diária em longo prazo da glicosamina
oral na dose mínima de 1.500 mg durante um período mínimo de três anos 5
.
Por meio de um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, 202 pacientes com osteoartrite moderada do joelho foram
tratados com 1.500 mg de sulfato de glicosamina ou placebo uma vez ao dia. A glicosamina reduziu o estreitamento do espaço
articular no fim de cada ano do estudo. No 3º ano do estudo, os pacientes que receberam placebo tiveram um estreitamento do
espaço articular de - 0,19 mm enquanto que os pacientes que tomaram a glicosamina apresentaram um aumento discreto (+0,04 mm)
(p=0,001 entre os grupos). Os sintomas foram avaliados pelos índices WOMAC e Lequesne, os quais melhoraram 15% e 20% em
relação ao basal com glicosamina (p<0,0001 e p=0,002, respectivamente) comparado com o placebo 6
Em outro estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, a administração por via oral de 1.500 mg de sulfato de glicosamina,
uma vez ao dia, impediu significantemente as modificações estruturais da articulação do joelho em indivíduos com osteoartrite por
um período de três anos. O grupo placebo (n=106) teve um estreitamento progressivo do espaço articular e uma perda média após
três anos de 0,31 mm (95% de Intervalo de confiança (IC) -0,48 a -0,13). O grupo glicosamina (n=106) não apresentou perda
significante do espaço articular (- 0.06 mm (95% IC -0.22 a -0.09)). Os sintomas avaliados pelos escores de WOMAC pioraram
discretamente no grupo placebo, mas melhoraram 20% a 25% no grupo glicosamina. A diferença entre os escores de sintomas do
grupo placebo e glicosamina foi significante (p=0,016). Os escores da subescala WOMAC que mediram a dor e a função física
foram melhores significantemente com o grupo glicosamina comparado com o placebo (p=0.047 para a dor e p=0.020 para a função
física), mas somente modificações mínimas na rigidez articular foram notadas entre os grupos 7
Propriedades Farmacodinâmicas: A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano como glicosamina 6-
fosfato e é o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos como glicolipídeos, glicoproteínas,
glicosaminoglicanos (denominados mucopolissacarídeos), hialuronatos e proteoglicanos. Estas substâncias têm um papel importante
na formação das superfícies articulares, tendões, ligamentos, tecido sinovial, pele, ossos, unhas, válvulas cardíacas e secreção da
mucosa do aparelho digestivo, aparelho respiratório e trato urinário 1
. Como a glicosamina estimula a síntese de proteoglicanos da
cartilagem, ela acaba inibindo sua deterioração provocada pela osteoartrose e ajuda a manter um equilíbrio entre os processos
catabólicos e anabólicos da cartilagem 8
.
Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou
osteoartrite tem sido observada ausência local de glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por
alterações enzimáticas nas células da membrana sinovial da cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de
glicosamina 1
. O sulfato de glicosamina é uma molécula pequena (peso molecular = 456,42) e uma substância pura obtida mediante
síntese química, diferenciando-se assim de outras substâncias farmacológicas que foram propostas para o tratamento de osteoartrite
e que são polissacarídeos de alto peso molecular, principalmente obtidos por extração 2
O sulfato de glicosamina pode ser utilizado como suplemento das carências endógenas de glicosamina, para estimular a biossíntese
dos proteoglicanos, com o efeito de desenvolver uma ação trófica nos sulcos articulares e para favorecer a fixação de enxofre na
síntese do ácido condrointinsulfúrico e a disposição normal de cálcio no tecido ósseo. A experiência clínica também confirma a
ótima tolerância de glicosamina devido a sua origem natural 1
Uma ação anti-inflamatória de glicosamina também foi proposta em estudos farmacológicos, mas esta ação não estaria relacionada
com a inibição da ciclo-oxigenase 9
Propriedades Farmacocinéticas: A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de
26%, enquanto a administração intramuscular resulta em uma biodisponibilidade de 96%. Quando a glicosamina foi administrada
por via oral (250 mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas
(Cmax) foram de 31, 128 e 130 mol/L, respectivamente. O Cmax foi atingido dentro de 8 horas a partir da administração
intramuscular 18, 19. Em voluntários saudáveis, a meia-vida de eliminação (t½) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve
um valor levemente menor, 57 horas, quando comparada com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas) 19
A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em quantidades
notáveis alongo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não
se emprega no processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes 18, 20
A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos de 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m.. Aproximadamente 11% da
radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária
da radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas
com 28% e 21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente 18, 19
. Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da
glicosamina em pacientes idosos com insuficiência hepática e renal 18
Osteoglic® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à glicosamina ou a qualquer outro componente da fórmula.
Também não deve ser utilizado em casos de fenilcetonúria.
"Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina"
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Recomenda-se cautela quanto ao uso de Osteoglic®
em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrointestinais, história
de úlcera gástrica ou intestinal, diabetes mellitus, bem como em portadores de insuficiência renal, hepática ou cardíaca.
Se ocorrer eventualmente ulceração péptica ou sangramento gastrointestinal em pacientes sob tratamento, a medicação deverá ser
suspensa imediatamente pelo médico.
Recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas, durante o tratamento com Osteoglic®
.
Categoria de risco na gravidez: C
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Devido à inexistência de dados do uso de Osteoglic®
durante a gravidez, assim há que se considerar o risco/benefício. Não existem
informações sobre a passagem do medicamento para o leite materno, sendo desaconselhado seu uso nesta condição. Deve ser feita
uma avaliação pelo médico quanto à importância do medicamento para a mãe e decidir se a mãe deve parar de amamentar ou
suspender o tratamento.
Pacientes idosos: Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos,
desde que não se enquadrem nas apresentadas nos itens acima.
Mutagenicidade e Carcinogenicidade
De acordo com estudos em animais suspeita-se que a glicosamina inibiu a replicação do DNA em lifócitos humanos e de ratos 12, 13
Outros testes mutagênicos se mostraram positivos em linfócitos de ratos 12
A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrointestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e
cloranfenicol.
Não existe limitação para administração simultânea de analgésicos ou anti-inflamatórios esteroides e não-esteroides.
O sulfato de glicosamina deve ser usado com cuidado em pacientes que usam diuréticos, pois podem apresentar uma menor resposta
e ser menos tolerantes ao sulfato de glicosamina 10
.
Manter à temperatura ambiente (15º C a 30º C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Osteoglic®
tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
apresenta-se como um granulado homogêneo na cor branca contido em sachês.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Osteoglic®
deve ser administrado por via oral. O paciente deve adicionar o conteúdo do medicamento em um copo com água,
aguardar entre 2 a 5 minutos e só então mexer com o auxílio de uma colher. Após o preparo, ingerir em seguida.
O paciente deve tomar 1 sachê por dia segundo indicação médica.
A duração do tratamento fica a critério do médico. Caso haja esquecimento na tomada da dose diária, orientar o paciente a continuar
o tratamento no dia seguinte e a tomar apenas o conteúdo de um sachê por dia.
Reações gastrointestinais: as reações adversas mais comuns são de origem gastrointestinal, de intensidade leve a moderada,
consistindo em desconforto gástrico, diarreia, náusea, constipação e vômito.
Também foram verificados edema periférico e taquicardia (reações incomuns) 14,9
; dispepsia, dor abdominal, azia e anorexia
(reações leves) 14, 17, 15, 16, 18
; prurido e rash (reações raras) 14, 9, 16
.
Reações neurológicas (raras) 14, 15, 16
: dor de cabeça, insônia, sonolência.
Reações hematológicas: não foram observadas alterações clínicas significativas durante os estudos.
Testes laboratoriais: não se observaram diferenças significativas nos valores médios nem nos dados individuais das provas
laboratoriais e constantes vitais.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.