Bula do Pamidronato Dissódico para o Profissional

Bula do Pamidronato Dissódico produzido pelo laboratorio Eurofarma Laboratórios S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Pamidronato Dissódico
Eurofarma Laboratórios S.a. - Profissional

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BULA COMPLETA DO PAMIDRONATO DISSóDICO PARA O PROFISSIONAL

Pamidronato dissódico

Bula para profissional da saúde

Pó liófilo para solução injetável

90 mg

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pamidronato dissódico

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:

Pó liófilo para solução injetável, 90 mg. Embalagens contendo 1 frasco-ampola acompanhado de 1

ampola diluente com 10 mL.

USO INTRAVENOSO

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Pamidronato dissódico 90 mg. Cada frasco-ampola contém:

Pamidronato dissódico ..................................................................................................................... 90 mg**

Excipientes q.s.p. ............................................................................................................... 1 frasco-ampola*

*Excipientes: manitol e ácido fosfórico..

Cada ampola de solução diluente contém:

Água para injetáveis .................................................................................................................. 10 mL

** Cada 1 mg de pamidronato dissódico equivalem a 0,84 mg de pamidronato base.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Pamidronato dissódico está indicado no tratamento de condições associadas ao aumento da atividade

osteoclástica, tais como:

Hipercalcemia induzida por tumor (Outros distúrbios do metabolismo mineral): O aumento da

atividade osteoclástica, resultando em reabsorção óssea excessiva, é a alteração fisiopatológica

responsável pela hipercalcemia associada a tumores. A maioria dos casos ocorre em pacientes com

neoplasia maligna de mama, neoplasia de células escamosas do pulmão, neoplasia maligna de face,

cabeça e pescoço, carcinoma de células renais e certas neoplasias hematológicas, tais como, mieloma

múltiplo e neoplasias malignas de plasmócitos e alguns tipos de linfomas. Outras neoplasias menos

comuns como vipoma e colangiocarcinoma apresentam alta incidência de hipercalcemia como uma

complicação metabólica.

Há dois tipos de mecanismos fisiopatológicos envolvidos:

(1) hipercalcemia humoral, onde os osteoclastos são ativados e a reabsorção óssea é estimulada por

fatores, tais como, proteína relacionada ao paratormônio produzida pelas células tumorais e secretadas na

corrente sanguínea;

(2) invasão extensa dos ossos por células tumorais, onde há produção local de fatores que estimulam a

reabsorção óssea pelos osteoclastos.

As concentrações séricas de cálcio nos pacientes com hipercalcemia induzida por tumores podem não

refletir a gravidade da hipercalcemia devido à hipoalbuminemia concomitante que esses pacientes podem

apresentar. A determinação do cálcio ionizável dever ser utilizada para o diagnóstico e acompanhamento

das condições hipercalcêmicas. Quando não disponível, o cálculo do cálcio total, de acordo com a

concentração de albumina, poder auxiliar no diagnóstico. Vários nomogramas são utilizados para esse fim

(vide item “posologia”).

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Metástases ósseas (Neoplasia maligna secundária dos ossos) predominantemente líticas e mieloma

múltiplo: Metástases ósseas osteolíticas ocorrem comumente em pacientes com mieloma múltiplo ou

neoplasia maligna de mama. A distribuição das metástases osteolíticas dessas neoplasias ocorre,

predominantemente, no esqueleto axial, particularmente, coluna vertebral, pélvis e costelas. A destruição

óssea causada pelas lesões osteolíticas provocam dores ósseas graves e podem ser responsáveis por

fraturas ósseas patológicas, tanto no esqueleto axial, quanto no apendicular.

Doença de Paget do osso (osteíte deformante) moderada a grave: é uma doença idiopática

caracterizada por destruição óssea focal crônica complicada por reparação óssea excessiva ocorrendo em

um ou mais ossos. Essas alterações resultam no espessamento de ossos enfraquecidos e propensos a

fraturas patológicas ou diminuição da resistência ao esforço.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em um estudo clínico, duplo cego, 65 pacientes portadores de neoplasias com concentrações séricas de

cálcio corrigido ≥12 mg/dL após 24 horas de hidratação, pelo menos, foram aleatoriamente alocados para

receber a dose de 60 mg de pamidronato dissódico administrada durante 24 horas, em infusão única ou

dose de 7,5 mg/kg de etidronato dissódico administrada, durante 2 horas por dia, por três dias. Trinta

pacientes receberam pamidronato e 35 pacientes receberam etidronato e as concentrações séricas basais

de cálcio corrigido eram de 14,6 mg/dL e 13,8 mg/dL, respectivamente. No 7º dia, 70% dos pacientes sob

tratamento com pamidronato e 41 % sob etidronato apresentavam concentrações séricas de cálcio

corrigido dentro dos limites da normalidade (p<0,05), e as concentrações séricas médias de cálcio

corrigido diminuíram para 10,4 e 11,2 mg/dL, respectivamente. No 14º dia, 43% dos pacientes sob

pamidronato e 18% dos pacientes sob etidronato apresentavam, ainda, concentrações séricas de cálcio

corrigido dentro dos limites da normalidade ou mantiveram-se como respondedores parciais. A figura 1,

abaixo, representa o efeito dos tratamentos sobre as concentrações séricas de cálcio corrigido em relação

ao tempo [1

Figura 1. Efeito do pamidronato e etidronato sobre as concentrações séricas de cálcio corrigido,

expressas em decremento percentual em relação ao basal, de acordo com o tempo de tratamento

(Adaptado de [

].

1]).

Um estudo clínico, duplo-cego, randomizado controlado por placebo, avaliou o efeito do pamidronato

dissódico sobre a ocorrência de eventos relacionados a lesões esqueléticas (ERE) em 392 pacientes com

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mieloma múltiplo e neoplasias malignas de plasmócitos em estadio III e com, pelo menos, uma lesão

óssea lítica foram alocados para receber, além da terapia convencional antimieloma, 90 mg de

pamidronato dissódico ou placebo. Os ERE foram definidos como episódios de fraturas patológicas,

necessidade de radioterapia óssea, necessidade de cirurgia dos ossos e compressão da medula espinal. Os

pacientes foram estratificados de acordo com o tipo de tratamento convencional antimieloma que estavam

recebendo antes de serem selecionados para participarem do estudo. O grupo I compreendeu pacientes

que faziam uso de 1ª linha de tratamento e o grupo II de pacientes com 2ª linha de quimioterapia

antimieloma. Os ERE, hipercalcemia (sintomas ou concentracões séricas de cálcio corrigido ≥12 mg/dL),

dores ósseas, necessidade de analgésicos, índices de desempenho e de qualidade de vida foram avaliados

mensalmente. Dentre os 392 pacientes tratados, a eficácia do tratamento pode ser avaliada em 196 que

receberam pamidronato e em 181 que receberam placebo. A proporção de pacientes que apresentaram

algum ERE foi significativamente menor nos pacientes que receberam pamidronato (24%) em relação ao

que receberam placebo (41%, p<0,001), independentemente do tipo de tratamento convencional

antimieloma a que estavam sendo submetidos. Os pacientes que receberam pamidronato apresentaram

diminuição nos episódios de dores ósseas (sem deterioração nos índices de desempenho e de qualidade de

vida), porcentagem menor de fraturas patológicas (17% x 30%; p<0,004) e de necessidade de radioterapia

óssea (14% x 22%; p<0,049). Após 21 meses (21 ciclos de pamidronato), a taxa de morbidade por ERE e

a proporção de pacientes que apresentaram fraturas patológicas de vértebras foi significativamente menor

nos pacientes que receberam pamidronato em relação aos pacientes sob placebo (1,3 x 2,2; p<0,015 e

16% x 27%; p<0,005, respectivamente)[2,3

Um estudo clínico, duplo-cego, randomizado controlado por placebo, comparou a eficácia e segurança de

90 mg de pamidronato dissódico infundido por 2 horas por dia, a cada três a quatro semanas, durante o

período de 24 meses com aquelas do placebo na prevenção dos eventos relacionados a lesões esqueléticas

(ERE) em mulheres portadoras de neoplasia maligna de mama com uma ou mais neoplasias malignas

secundárias de ossos, predominantemente, osteolíticas de, pelo menos, 1 cm de diâmetro sob

quimioterapia convencional ou terapia hormonal antineoplásicas ao entrarem no estudo. O grupo de

mulheres sob terapia convencional compreendeu 382 pacientes, das quais, 185 foram alocadas para

tratamento com pamidronato dissódico e 197 para placebo. O grupo de mulheres sob tratamento hormonal

compreendeu 372, das quais, 182 foram alocadas para tratamento com pamidronato e 190 para placebo.

As pacientes foram seguidas durante 24 meses de terapia ou até sua exclusão do estudo. A mediana da

duração foi de 13 meses nas pacientes que receberam a quimioterapia convencional e 17 meses nas

pacientes que receberam terapia hormonal. Vinte e cinco por cento das pacientes no grupo sob

quimioterapia e 37% das da terapia hormonal receberam pamidronato for 24 horas [

4,5

As respostas nas lesões ósseas foram avaliadas radiograficamente no basal, 3, 6 e 12 meses. As taxas de

respostas completa e parcial foram de 33% no grupo pamidronato e 18% no grupo placebo sob

quimioterapia convencional (p<0,001). Não foi possível observar qualquer diferença entre os grupos

pamidronato e placebo nos pacientes sob terapia hormonal.

]. Os resultados de

eficácia estão representados na Tabela I.

Tabela I. Resultados de eficácia do pamidronato dissódico na prevenção das lesões ósseas

associadas a presença de neoplasias malignas secundárias de ossos osteolíticas em

pacientes com neoplasia maligna de mama tratadas com quimioterapia convencional ou

terapia hormonal (Adaptado de 4,5]).

O tratamento com pamidronato dissódico foi avaliado no tratamento de 71 pacientes com a doença de

Paget que não tinham recebido tratamento prévio. Os pacientes foram estratificados pela gravidade da

doença e foram observados por 2 anos. O tratamento com pamidronato demonstrou melhoras no osso e na

dor musculo-esquelética nos primeiros 6 meses (p < 0,0001). A melhora na dor óssea e articular em 2

anos se manteve. O estudo conclui que pamidronato é um tratamento seguro, bem tolerado e e eficaz para

a doença de Paget. (6)

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

O pamidronato dissódico é um potente inibidor da reabsorção óssea mediada por osteoclastos. Liga-se

fortemente aos cristais de hidroxiapatita, inibindo a formação e a dissolução desses cristais in vitro. A

inibição da reabsorção óssea osteoclástica in vivo pode, ao menos em parte, ser causada pela ligação do

fármaco ao mineral ósseo (matriz óssea). O pamidronato dissódico inibe o acesso de precursores

osteoclásticos para o tecido ósseo e sua subsequente transformação em osteoclastos maduros com

atividade de reabsorção óssea. O efeito de anti-reabsorção local e direto do bisfosfonato ligado ao osso

parece ser, entretanto, o mecanismo de ação predominante in vitro e in vivo. Estudos experimentais

demonstraram que o pamidronato dissódico inibe a osteólise induzida por tumor, quando administrado

antes ou no momento da inoculação ou do implante de células tumorais. Alterações bioquímicas, que

refletem o efeito inibitório de pamidronato dissódico na hipercalcemia induzida por tumor (Outros

distúrbios do metabolismo mineral) são caracterizadas por diminuição do cálcio e do fosfato sérico e,

secundariamente, por diminuição da excreção urinária de cálcio, fosfato e hidroxiprolina.

Farmacocinética

Características gerais

O pamidronato dissódico apresenta forte afinidade por tecidos calcificados, não tendo sido observada a

eliminação total do pamidronato do organismo durante o período em que foram realizados os estudos

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experimentais. Os tecidos calcificados são, portanto, considerados como os locais de “eliminação

aparente”.

Absorção: O pamidronato dissódico é administrado por infusão intravenosa. Por definição, a absorção é

completa ao final da infusão.

Distribuição: As concentrações plasmáticas de pamidronato elevam-se rapidamente após o início da

infusão, caindo rapidamente quando a infusão é interrompida. A meia-vida aparente no plasma é de

aproximadamente 48 minutos. As concentrações aparentes no estado de equilíbrio são atingidas com

infusões de mais de 2 a 3 horas de duração. Os picos de concentrações plasmáticas de pamidronato

dissódico de cerca de 10 nmol/mL são atingidos após infusão intravenosa de 60 mg administrados durante

1 hora. Em animais e no homem, uma porcentagem semelhante da dose é retida no organismo após cada

administração de pamidronato dissódico. Assim, o acúmulo de pamidronato no osso não é limitado pela

sua capacidade, sendo dependente somente da dose cumulativa total administrada. A porcentagem de

pamidronato circulante ligado a proteínas plasmáticas é relativamente baixa (cerca de 54%), e aumenta

quando as concentrações de cálcio estão patologicamente elevadas.

Eliminação: O pamidronato dissódico não parece ser eliminado por biotransformação. Após infusão

intravenosa, de 20% a 55% da dose são recuperados na urina em 72 horas como pamidronato inalterado.

Durante os períodos de estudos experimentais, a fração de dose remanescente permaneceu retida no

organismo. A porcentagem da dose retida no organismo independe das doses administradas (intervalos de

15 a 180 mg) e das velocidades de infusão (intervalo de 1,25 a 60 mg/h). A eliminação do pamidronato na

urina é biexponencial, com meias-vidas aparentes de aproximadamente 1 hora e 36 minutos, e 27 horas. O

clearance plasmático aparente total é de cerca de 180 mL/min e o clearance renal aparente é de 54

mL/min. Há uma tendência de correlação entre o clearance renal de pamidronato e o clearance de

creatinina.

Características em pacientes: O clearance hepático e metabólico do pamidronato não é significativo. Não

é de se esperar, portanto, que doenças do fígado influenciem a farmacocinética de pamidronato dissódico.

Assim, o pamidronato dissódico apresenta pequeno potencial para interações com outros fármacos, tanto

no âmbito metabólico como na ligação protéica. A AUC (área sobre a curva) plasmática média é,

aproximadamente, dobrada em pacientes com clearance de creatinina < 30 mL/min. A taxa de excreção

urinária diminui com a redução do clearance de creatinina, embora a quantidade total excretada na urina

não seja muito influenciada pela função renal. A retenção do pamidronato dissódico no organismo é,

portanto, similar em pacientes portadores ou não de insuficiência renal, não se fazendo necessários ajustes

de dose nesses pacientes, quando se utilizam os esquemas de dose recomendados.

4. CONTRAINDICAÇÕES

O uso deste medicamento é contraindicado em caso de hipersensibilidade conhecida ao pamidronato

dissódico, a outros bisfosfonatos ou também aos demais componentes da formulação.

Categoria D de risco na gravidez: Não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe

imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Pamidronato dissódico não deve ser administrado em bolus, deve sempre ser diluído e administrado

por infusão intravenosa lenta (vide item “posologia e administração”). Pamidronato dissódico não deve

ser administrado com outros bisfosfonatos, pois seus efeitos combinados não foram investigados.

Eletrólitos séricos, cálcio e fosfato devem ser monitorados, após o início da terapia com pamidronato

dissódico. Pacientes que tenham passado por cirurgia da tireóide podem ser particularmente suscetíveis ao

desenvolvimento de hipocalcemia causada por hipoparatireoidismo pós-procedimento relativo. Pacientes

que recebam infusões frequentes de pamidronato dissódico por período de tempo prolongado,

especialmente aqueles com doença prévia do aparelho genitourinário ou predisposição à insuficiência

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renal (ex.: pacientes com mieloma múltiplo e neoplasias malignas de plasmócitos ou também

hipercalcemia induzida por tumor [Outros distúrbios do metabolismo mineral]), devem ter avaliações

periódicas dos parâmetros laboratoriais e clínicos da função renal, visto que foi relatada deterioração da

função renal (inclusive insuficiência renal), após tratamento prolongado com pamidronato dissódico em

pacientes com mieloma múltiplo e neoplasias malignas de plasmócitos. Entretanto, a progressão da

doença de base ou também as complicações concomitantes também estiveram presentes e, portanto, não

está comprovada a relação causal com o pamidronato dissódico. Em pacientes com doença cardíaca,

especialmente nos idosos, uma sobrecarga salina adicional pode precipitar insuficiência cardíaca

congestiva. A febre pode também contribuir para essa deterioração.

Os pacientes com doença de Paget do osso, com risco de deficiência de cálcio ou de vitamina D, devem

receber suplemento oral adicional de cálcio e vitamina D, de modo a minimizar o risco de hipocalcemia.

AOS PACIENTES EM USO DE BISFOSFONATOS: Realize uma avaliação odontológica antes do

início do uso do bisfosfonato. Durante o tratamento, mantenha uma boa higiene bucal, acompanhamento

odontológico e avise seu médico ou dentista em caso de qualquer dor, inchaço ou outro sintoma bucal

Casos de osteonecrose (principalmente de mandíbula) têm sido relatados em pacientes que receberam

bifosfonados. Esses casos ocorrem em maior frequência nos pacientes oncológicos (em uso de

bifosfonados) que foram submetidos à procedimento odontológico, sendo prudente evitar a realização de

cirurgias odontológicas.

Uso durante a gravidez e lactação:

Em experimentos com animais, o pamidronato dissódico não apresentou potencial teratogênico, nem

afetou o desempenho reprodutivo geral ou a fertilidade. Em ratas, o parto prolongado e a reduzida taxa de

sobrevivência dos filhotes foram provavelmente causados por decréscimo das concentrações séricas

maternas de cálcio. Foi demonstrado que o pamidronato dissódico atravessa a barreira placentária,

acumulando-se nos ossos do feto de maneira similar à observada em animais adultos. Não há experiência

clínica para dar suporte à utilização de pamidronato dissódico em mulheres grávidas. O pamidronato

dissódico não deve, portanto, ser administrado durante a gravidez, exceto em casos de hipercalcemia com

risco de vida. Um estudo em ratas lactantes demonstrou que o pamidronato dissódico passa para o leite

materno. As mães em tratamento com pamidronato dissódico não devem, portanto, amamentar seus

filhos.

Categoria D de risco na gravidez: Não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe

imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Uso na população pediátrica

Não foram estabelecidas a eficácia e a segurança do pamidronato dissódico em pacientes pediátricos.

Uso na população geriátrica

Aproximadamente 20% dos pacientes incluídos nos estudos clínicos com pamidronato dissódico tinham

idade ≥65 anos e 15% tinham idade ≥75 anos. Não foram observadas diferenças na eficácia e segurança

entre os indivíduos mais idosos quando comparados com os mais jovens, porém, uma maior sensibilidade

em alguns indivíduos pode ser esperada. A dose para um indivíduo mais idoso deve ser selecionada com

precaução. Levando-se em consideração a maior frequência de comprometimento das funções hepática,

renal e cardíaca nos pacientes idosos, o tratamento deve ser iniciado com a menor dose.

Os pacientes devem ser alertados que, em casos raros, pode ocorrer sonolência ou também tontura após a

infusão de pamidronato dissódico e, nesses casos, estes pacientes não devem dirigir veículos, operar

máquinas potencialmente perigosas ou exercer atividades que possam se tornar perigosas pela redução do

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração concomitante do pamidronato dissódico com diuréticos de alça não afeta sua ação

hipocalcêmica.

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O pamidronato dissódico tem sido administrado concomitantemente com agentes antineoplásicos,

utilizados comumente, sem apresentar interação. O pamidronato dissódico tem sido utilizado em

combinação com calcitonina em pacientes com hipercalcemia grave, resultando em efeito sinérgico de

queda mais rápida do cálcio sérico.

O pamidronato dissódico forma complexos com cátions bivalentes e não deve ser adicionado a soluções

intravenosas que contenham cálcio.

Deve-se ter tomar as devidas precauções no uso concomitante do pamidronato dissódico com drogas

potencialmente nefrotóxicas.

Nos pacientes com mieloma múltiplo e neoplasias malignas de plasmócitos, o risco de insuficiência renal

pode aumentar quando o pamidronato dissódico for usado em combinação com a talidomida.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15° C e 30°C).

O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.

Pamidronato dissódico reconstituído com água para injetáveis (10 mL) é estável por até 24 horas, se

mantido à temperatura de 8°C.

A solução de infusão preparada a partir da diluição do pó liófilo com um dos diluentes recomendados

deve ser utilizada em 24 horas, contadas a partir do início da diluição do produto, quando armazenado à

temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Descartar a porção não utilizada do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes da reconstituição o produto apresenta-se como uma massa branca. Após reconstituição torna-se

uma solução límpida, incolor isenta de partículas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Instruções para uso e manuseio

O pó liófilizado no frasco deve ser primeiramente reconstituído com 10 mL de água para injetáveis. A

água para injetáveis é fornecida juntamente com o frasco de pó liófilizado. O pH da solução reconstituída

fica entre 6,0 e 7,0. É importante que o pó liófilizado seja completamente dissolvido antes que a solução

reconstituída seja retirada para diluição.

Pamidronato dissódico reconstituído com água para injetáveis é estável por até 24 horas, se mantido à

temperatura de 8°C. A solução de infusão preparada a partir da diluição do pó liófilo com um dos

diluentes recomendados deve ser utilizada em 24 horas, contadas a partir do início da diluição do produto,

quando armazenado à temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Descartar a porção não utilizada do

produto.

A solução reconstituída deve ser diluída em solução de infusão livre de cálcio (por exemplo, cloreto de

sódio a 0,9% ou glicose a 5%) antes da administração. Pamidronato dissódico nunca deve ser

administrado em bolus (vide item “Advertências”); após o preparo, deve ser infundido vagarosamente.

A taxa de infusão não deve exceder a 60 mg/h (1 mg/min) e a concentração de pamidronato dissódico na

solução de infusão não deve exceder a 90 mg/250 mL. Uma dose de 90 mg deve, normalmente, ser

administrada em infusão de 2 horas, em 250 mL de solução de infusão. Entretanto, em pacientes com

mieloma múltiplo e neoplasias malignas de plasmócitos e em pacientes com hipercalcemia induzida por

tumor, recomenda-se não exceder 90 mg em 500 mL por 4 horas. De modo a minimizar reações no local

da infusão, a cânula deve ser inserida cuidadosamente em uma veia relativamente grande.

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Adultos e idosos

Metástases ósseas (Neoplasia maligna secundária dos ossos) predominantemente líticas e mieloma

múltiplo: A dose recomendada de pamidronato dissódico para o tratamento de neoplasias malignas

secundárias dos ossos predominantemente líticas e mieloma múltiplo e neoplasias malignas de

plasmócitos é de 90 mg, administrados em infusão única a cada 4 semanas. Em pacientes com neoplasia

maligna secundária dos ossos que recebem quimioterapia a intervalos de três semanas, pamidronato

dissódico 90 mg pode também ser administrado a cada três semanas.

Hipercalcemia induzida por tumor (Outros distúrbios do metabolismo mineral): Recomenda-se que

os pacientes sejam reidratados com solução salina normal, antes ou durante o tratamento. A dose total de

pamidronato dissódico a ser utilizada para um período de tratamento depende dos níveis iniciais de cálcio

sérico do paciente. As diretrizes a seguir são derivadas de dados clínicos com valores de cálcio não

corrigidos. Entretanto, doses dentro das variações fornecidas também são aplicáveis para valores de cálcio

corrigidos por proteína sérica ou albumina em pacientes reidratados.

Tabela III. Dose total recomendada de pamidronato

dissódico de acordo com as concentrações

plasmáticas de cálcio expressos em mg/dL e

mmol/L.

A dose total de pamidronato dissódico pode ser administrada tanto em infusão única como em infusões

múltiplas, durante 2 a 4 dias consecutivos. A dose máxima para cada tratamento é de 90 mg, tanto para o

tratamento inicial como para os tratamentos subsequentes. Uma diminuição significativa no cálcio sérico

é geralmente observada em 24 a 48 horas após a administração de pamidronato dissódico, e a

normalização é geralmente atingida dentro de 3 a 7 dias. Se a normocalcemia não for atingida dentro

desse período, uma dose adicional pode ser administrada. A duração da resposta pode variar de paciente

para paciente, e o tratamento pode ser repetido sempre que houver recorrência da hipercalcemia. A

experiência clínica até o momento sugere que pamidronato dissódico pode se tornar menos eficaz à

medida em que o número de tratamentos aumenta.

Doença de Paget do osso: A dose de pamidronato dissódico total recomendada para um período de

tratamento é de 180 a 210 mg. Isto pode ser obtido administrando-se seis doses unitárias de 30 mg uma

vez por semana (dose total 180 mg), ou administrando-se três doses unitárias de 60 mg a cada duas

semanas. Se a dose unitária utilizada for de 60 mg, recomenda-se iniciar o tratamento com uma dose

inicial de 30 mg (dose total 210 mg). O esquema, omitindo-se a dose inicial, pode ser repetido após seis

meses até a remissão e quando houver recidiva da doença.

Insuficiência renal: Os estudos farmacocinéticos indicam não ser necessário o ajuste de dose em

pacientes com qualquer grau de insuficiência renal. Entretanto, até que se adquira maior experiência,

recomenda-se a velocidade máxima de infusão de 20 mg/h em pacientes com insuficiência renal.

Crianças: Não há experiência clínica com pamidronato dissódico em crianças.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas de pamidronato dissódico geralmente são leves e transitórias. As reações adversas

mais comuns são hipocalcemia assintomática e febre (um aumento na temperatura corporal de 1°C a

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2°C), que ocorrem tipicamente nas primeiras 48 horas após a infusão. A febre geralmente desaparece

espontaneamente e não requer tratamento. A hipocalcemia sintomática é rara.

Os eventos adversos do pamidronato dissódico são apresentados em ordem de frequência decrescente a

seguir:

Comuns, > 1/100 e < 1/10 (> 1% e < 10%):

• Complicações consequentes à infusão, transfusão ou injeção terapêutica, tais como dor, eritema e

edema no local da infusão;

• Eritema ou hematomas com ou sem facilidade de sangramento;

• Náuseas e vômito, anorexia, dor epigástrica, gastrite, constipação intestinal ou diarréia

(Alteração do hábito intestinal);

• Cefaléia, insônia e fadiga;

• Conjuntivite;

• Tremor e contratura de músculo (sintomas de hipocalcemia);

• ;

• Leucopenia (Transtornos não especificados dos glóbulos brancos), anemia;

Hipertensão

• Hipopotassemia, hipofosfatemia, hipomagnesemia, hipocalcemia

• Achado anormal de exame químico do sangue, não especificado (elevações nas concentrações de

creatinina, potássio e sódio).

Incomuns, > 1/1.000 e < 1/100 (> 0,1% e < 1%):

• Dor em membro (câimbra);

• Tontura e instabilidade, letargia, agitação e inquietação e convulsão;

• Visão subnormal de ambos os olhos, hiperemia conjuntival;

• Hipotensão;

• Prurido.

Raros, > 1/10.000 e < 1.000 (> 0,01% e < 0,1%):

• deterioração da função renal (por exemplo, diminuição inesperada do volume urinário), achado

anormal de exame químico do sangue, não especificado (elevação na concentração de uréia e de

enzimas hepáticas);Osteonecrose de mandíbula

Muito raros, < 1/10.000 (< 0,01%):

• Insuficiência cardíaca;

• Piora de alteração renal pré-existente (por exemplo, presença de hematúria);

• Exacerbação dos sintomas e sinais de herpes;

• Alucinação visual.

Muitas dessas reações adversas podem estar relacionadas à doença de base.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.