Bula do Paracetamol produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
PARACETAMOL
EMS SIGMA PHARMA LTDA.
PÓ PARA PREPARAÇÃO EXTEMPORÂNEA
500mg
paracetamol
“Medicamento genérico, Lei nº 9.787 de 1999”
I.IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
APRESENTAÇÕES
Pó para preparação extemporânea
- Cartuchos com 1, 5, 10, 16, 20, 24, 25, 50, 80, 100 e 120 sachês contendo 5g.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada 5 g do pó contem:
Paracetamol.....................................................500 mg
Excipientes*.....................................................qsp 5g
*ácido ascórbico, corante alumínio laca amarelo tartrazina n°5, dióxido de silício, ácido cítrico, sacarina
sódica, aspartame, aroma mel, aroma natural de limão e sacarose.
II.INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O paracetamol é destinado ao alívio da dor de cabeça, febre e dores no corpo, associados à gripe.
A substância ativa paracetamol, cuja atividade se faz sentir como analgésico pela elevação do limiar da
dor e, como antipirético, através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura.
Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirética do
paracetamol em um comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de
endotoxinas por via intravenosa, após pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os
picos de temperatura corporal foram de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C
no grupo do paracetamol (p = 0,001 versus placebo), e 38,6 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com o fármaco
comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570 versus placebo) 4 horas após a infusão de
lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou atividade antipirética superior.1
Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do
paracetamol (1000 mg) em um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa,
devido a uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora
e a cada hora subsequente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi significativamente
melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor
obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p < 0,02).2
Referências Bibliográficas
1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in Endotoxemia:
A Randomized, Double-Bind, Placebo-Controlled Trial. Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in
the Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.
Propriedades Farmacodinâmicas
O paracetamol é um analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos,
clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de
ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a
administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção: o paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase completamente absorvido no
trato gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A
biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas
máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose
única de 1000 mg. As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração de
doses de 1000 mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL. Através de informações agrupadas de
farmacocinética provenientes de 5 estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças, idades entre 6
meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração plasmática máxima de 12.08 ±3.92 ug/ml,
sendo obtida com o tempo de 51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5 mg/kg.
Efeito dos alimentos: A absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em jejum. Embora as
concentrações máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão
da absorção não é afetada. O paracetamol pode ser administrado independentemente das refeições.
Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido
gorduroso. Seu volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e adultos. Uma
proporção relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol se liga às proteínas plasmáticas.
Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias:
conjugação com glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema
citocromo P450. A via oxidativa forma um intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com
glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema
citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido
consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in vitro. Subsequentemente
verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição desprezível in vivo. Em
adultos, a maior parte do paracetamol é conjugada com ácido glucorônico e em menor extensão com
sulfato. Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos de atividade
biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o
conjugado sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de intensidade e etiologia,
vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a biotransformação do paracetamol é semelhante
àquela de adultos sadios, mas um pouco mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g
por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática,
resultando essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do tempo e acúmulo
plasmático limitado.
Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é
cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes
cirróticos. O paracetamol é eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%)
e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e
catecóis (3% a 6%), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de
3,5% da dose.
O paracetamol é contra indicado para pacientes alérgicos ao paracetamol (acetaminofeno) ou a qualquer
componente do produto. O paracetamol não deve ser utilizado em pacientes com doença no fígado ou
rins.
Este medicamento é contra indicado para menores de 12 anos.
CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião dentista.
É aconselhável cuidado na administração de paracetamol em pacientes com função hepática
comprometida incluindo aqueles com doença hepática alcoólica não cirrótica. Os perigos de overdose são
maiores naqueles com doença hepática alcoólica.
Não use qualquer outro produto que contenha paracetamol.
Interrompa o uso de paracetamol e consulte seu médico caso apareça vermelhidão ou inchaço, a dor piore
ou persista por mais de 10 dias, a febre piore ou persista por mais de 3 dias.
O paracetamol pode causar hepatotoxicidade grave em alcoólatras crônicos, mesmo quando utilizado em
dose terapêutica. Esta hepatotoxicidade pode ser causada pela indução do sistema microssomal hepático,
resultando em aumento de metabólitos tóxicos, ou por quantidades reduzidas de glutationa, responsável
pela conjugação dos metabólitos tóxicos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião dentista.
Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza
alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido
acetilsalicílico.
Atenção diabéticos: este medicamento contém SACAROSE.
Atenção fenilcetonúricos: contem fenilalanina.
Não deve ser utilizado concomitantemente com álcool.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Gravidez e Lactação
CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
Interações medicamento-medicamento
Não se recomenda a ingestão de paracetamol com altas doses de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína,
rifampicina, sulfimpirazona. Pode ocorrer aumento do risco de sangramento no uso prolongado de
paracetamol concomitantemente com medicamentos anticoagulantes como a varfarina.
Advertências relativas ao uso com varfarina: Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum
medicamento para afinar o sangue como a varfarina, o risco de hemorragia pode ser aumentado com o
uso prolongado de paracetamol.
Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum outro medicamento (ex. anticonvulsivantes)
que afete a função hepática e possa aumentar o risco de toxicidade do fígado pelo paracetamol.
Interações medicamento-exame laboratorial
O paracetamol pode interferir nos sistemas de medida da glicemia em fitas reagentes, diminuindo em até
20% os valores médios de glicose. Os resultados do teste da função pancreática utilizando a bentiromida
ficam invalidados, a menos que o uso de paracetamol seja interrompido 3 dias antes da realização do
exame. Na determinação de ácido úrico sérico, o paracetamol pode produzir valores falsamente
aumentados quando for utilizado o método do tungstato. O paracetamol pode produzir falsos resultados
positivos na determinação qualitativa do ácido-5-hidroxi-indolacético quando for utilizado o reagente
nitrozonaftol.
Interações medicamento-alimento
Se você consome 3 ou mais doses de bebida alcoólica diariamente, consulte médico para saber se pode
usar este produto. O paracetamol é hepatotóxico em etilistas crônicos, podendo também ter sua
hepatotoxicidade aumentada nos casos de ingestão concomitante ao álcool.
Advertências referente ao uso com álcool: o consumo de álcool afeta negativamente a função hepática e
pode aumentar o risco de toxicidade no fígado com o uso de produtos que contenham paracetamol,
especialmente após overdose.
Advertências de superdosagem: Tomar mais do que a dose recomendada pode causar sérios problemas
de saúde. Em caso de superdosagem, procure socorro médico imediatamente. O rápido atendimento
médico é crítico para adultos e crianças até mesmo se você não notar quaisquer sinais ou sintomas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Informe ao seu médico se você tiver redução da função hepática conhecida, incluindo doença
hepática alcoólica; ou, se você tiver doença grave dos rins.
Não existem recomendações especiais ou precauções sobre o uso do produto por pacientes idosos.
Mantenha longe do alcance das crianças.
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O paracetamol apresenta o prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O paracetamol é um granulado na cor amarela com odor e sabor de Limão e Mel e depois de dissolvido
em água quente forma um líquido turvo, na cor amarela com odor e sabor de Limão e Mel.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você
observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
Dissolver todo o conteúdo de um sachê em água quente ou chá quente. Não é necessário adicionar açúcar.
Tomar enquanto estiver quente. Cada sachê constitui uma dose.
Posologia
De 18 anos ou mais: um sachê a cada 4 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 6 sachês
por dia.
De 12 a 18 anos: um sachê a cada 6 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 4 sachês por
dia.
Não administrar a crianças abaixo de 12 anos de idade, a não ser sob orientação médica.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure
orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou
cirurgião-dentista.
Pessoas alérgicas ao medicamento podem apresentar erupções cutâneas, urticária, eritema pigmentar fixo,
angioedema, choque anafilático e discrasias sanguíneas.
Em geral não são esperados efeitos adversos graves quando o medicamento for utilizado de acordo com
as instruções contidas em bula.
Doenças sanguíneas podem ocorrer muito raramente.
Reações de hipersensibilidade (ex: erupções cutâneas, urticária, anafilaxia) tem sido raramente relatadas.
Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático:
Muito raramente têm sido relatadas discrasias sanguíneas (ex. trombocitopenia, agranulocitose, anemia
hemolítica, neutropenia, leucopenia, pancitopenia) com o uso de paracetamol, porém não possuem
necessariamente uma relação causal.
Distúrbios do sistema imunológico:
Existem raros relatos de reações de hipersensibilidade alérgica com o uso de paracetamol, incluindo
reação anafilática.
Distúrbios de pele e subcutâneos:
Hipersensibilidade incluindo erupções cutâneas e urticária podem ocorrer raramente com o uso de
paracetamol.
Frequência das reações adversas:
Classificação por
sistema ou órgão
Reação comum
(ocorre entre 1% e
10% dos pacientes que
utilizaram este
medicamento)
Reação Incomum
(ocorre entre 0,1% e
1% dos pacientes que
Reação Rara (ocorre
entre 0,01% e 0,1%
dos pacientes que
Distúrbios sanguíneos e
do sistema linfático
Trombocitopenia
Agranulocitose Anemia
Hemolítica Neutropenia
Leucopenia
Pancitopenia
Distúrbios do sistema
imunológico
Hipersensibilidade Reação anafilática
Distúrbios de pele e
subcutâneos
Urticaria
Erupções cutâneas
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis
pelo uso do medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento ao
consumidor.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/novisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.