Bula do Patanol para o Profissional

Bula Profissional da Saúde _PATANOL®

PATANOL

SOLUÇÃO

cloridrato de olopatadina 1,11 mg/ml

APRESENTAÇÃO:

Solução oftálmica, contendo 1,11 mg de cloridrato de olopatadina (equivalente a 1 mg de olopatadina base),

apresentada em frasco plástico conta-gotas contendo 5 ml.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO TÓPICA OCULAR

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 3 ANOS DE IDADE

COMPOSIÇÃO:

Cada ml (32 gotas) contém:

1,11 mg de cloridrato de olopatadina (equivalente a 1 mg de olopatadina base), ou seja, contém 0,04 mg

cloridrato de olopatadina (0,03 mg de olopatadina base) por gota.

Veículo constituído por: fosfato de sódio dibásico, cloreto de sódio, ácido clorídrico e/ou hidróxido de sódio,

cloreto de benzalcônio como conservante e água purificada q.s.p. 1 ml.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

PATANOL®

Solução Oftálmica é indicado para o tratamento dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica.

Os resultados de um estudo ambiental demonstraram que PATANOL®

solução oftálmica estéril foi eficaz no

tratamento dos sinais e sintomas da conjuntivite alérgica quando administrado 2 vezes por dia por até 6 semanas.

Os resultados de estudos realizados expondo a conjuntiva a antígenos, imediatamente e até 8 horas após a

administração de PATANOL®

solução oftálmica estéril, demonstraram que este foi significantemente mais

eficaz do que seu veículo na prevenção do prurido ocular associado com conjuntivite alérgica.

Os resultados do Estudo Alcon C -94 -10, o qual demonstra a eficácia da PATANOL®

usando o alérgeno

conjuntival Challenge (CAC) do modelo, foram publicados. Os resultados e discussões desta publicação podem

ser resumidos como se segue:

O modelo da conjuntiva alérgeno Challenge é um modelo reprodutível para avaliar agentes antialérgicos

oculares. É um modelo clinicamente relevante porque a administração de uma quantidade pré-determinada de

alérgeno no olho inicia a cascata de eventos que ocorrem naturalmente em conjuntivite alérgica.

Estatisticamente pontuações significativamente inferiores de ambos, prurido ocular e vermelhidão, foram

associadas com o pré - tratamento com 0,1 % de olopatadina , quando comparado com o tratamento com placebo

em todas as avaliações após os desafios de 27 minutos e 8 horas .

Com base nos resultados deste estudo, concluiu- se que a olopatadina solução oftálmica 0,1 % é segura e eficaz

no tratamento da conjuntivite alérgica e tem uma longa duração da ação de pelo menos 8 horas.

Referência: Abelson MB. Avaliação da olopatadina, um novo agente anti-alérgico oftálmica com dupla

atividade, usando o modelo de desafio com o alérgeno da conjuntiva . 1998. Ann Allergy Asthma Immunol 81:

211-218.

Olopatadina é um inibidor da liberação de histamina e antagonista relativamente seletivo do receptor H1 de

histamina, que inibe a reação de hipersensibilidade imediata tipo 1 in vivo e in vitro, incluindo os efeitos

induzidos da inibição da histamina nas células epiteliais da conjuntiva humana. A olopatadina é isenta de efeitos

sobre os receptores alfa-adrenérgicos, da dopamina e muscarínicos tipo 1 e 2.

Após administração tópica ocular no homem, a olopatadina demonstrou ter baixa exposição sistêmica. Em dois

estudos em voluntários normais (totalizando 24 pacientes), aos quais foi administrada solução oftálmica de

olopatadina 0,15%, nos dois olhos, uma vez a cada 12 horas durante 2 semanas, foram encontradas

concentrações plasmáticas geralmente abaixo do limite quantitativo do ensaio (< 0,5 ng/ml). As amostras nas

quais a olopatadina era quantificável foram tipicamente encontradas dentro de 2 horas após a administração e

variaram de 0,5 a 1,3 ng/ml. A meia-vida no plasma foi de aproximadamente 3 horas e a eliminação foi

predominantemente através da excreção renal. Aproximadamente 60-70% da dose foi recuperada na urina como

droga original. Dois metabólitos, o monodesmetil e o N-óxido foram detectados em baixas concentrações na

urina.

O tempo médio estimado para o medicamento começar a agir é de 3 minutos.

Bula Profissional da Saúde _PATANOL®

Este medicamento é contraindicado para pessoas que tenham sensibilidade conhecida ao cloridrato de

olopatadina ou a qualquer componente da fórmula. Não use este medicamento para tratar irritação relacionada a

lentes de contato. Gravidez: categoria C: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Este medicamento é contraindicado para menores de 3 anos de idade.

PRECAUÇÕES:

ESTE MEDICAMENTO É DE USO EXCLUSIVAMENTE OFTÁLMICO. NÃO INJETAR OU INGERIR. O

produto contém um conservante (cloreto de benzalcônio) que pode ser absorvido por lentes de contato

gelatinosas. Se você usa lentes de contato gelatinosas e seus olhos não estiverem vermelhos, você deve esperar

pelo menos 10 minutos após o uso de PATANOL®

Solução Oftálmica antes de colocá-las novamente nos olhos.

Não use lentes de contato se seus olhos estiverem vermelhos.

CARCINOGÊNESE, MUTAGÊNESE, DIMINUIÇÃO DA FERTILIDADE: A olopatadina administrada

por via oral não foi carcinogênica em camundongos e ratos em doses de até 500mg/kg/dia e 200mg/kg/dia,

respectivamente. Com base em uma gota de 40µl, estas doses foram 78.125 e 31.250 vezes maiores do que a

dose ocular máxima recomendada em humanos (DOMRH). Não foi observado potencial mutagênico no teste in

vitro de mutação bacteriana reversa (Ames), no ensaio in vitro de aberração cromossônica em mamíferos ou no

teste in vivo de micronúcleos de camundongos. A olopatadina administrada em ratos machos e fêmeas em doses

orais 62.500 vezes a DOMRH resultou em uma pequena diminuição do índice da fertilidade e reduziu a

velocidade de implantação; não foi observado nenhum efeito sobre a função reprodutora com doses 7.800 vezes

a máxima dose recomendada para uso no olho humano.

GRAVIDEZ: Categoria C: A Olopatadina não foi considerada teratogênica em ratos e coelhos. Todavia, ratas

tratadas com 600mg/kg/dia ou 93.750 vezes a DOMRH e coelhos fêmeas tratadas com 400mg/kg/dia ou 62.500

vezes a DOMRH, durante a organogênese, mostraram uma redução de fetos vivos. Não há, entretanto, estudos

adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Uma vez que os estudos em animais nem sempre podem

prever as respostas humanas, PATANOL®

Solução Oftálmica deve ser usado durante a gravidez somente se o

benefício potencial para a mãe justificar o risco potencial para o embrião ou feto. Este medicamento não deve

ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

LACTANTES: A olopatadina tem sido identificada no leite de ratas lactantes após administração oral. Não se

sabe se a administração tópica ocular poderia resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir

quantidades detectáveis no leite humano. Portanto, recomenda-se cautela quando PATANOL®

Solução

Oftálmica for administrado à mãe lactante.

CRIANÇAS: A segurança e eficácia do uso em crianças abaixo de 3 anos de idade não foram estabelecidas.

Até o momento não foram observadas interações medicamentosas com o uso do PATANOL®

Solução

Oftálmica.

Armazene o frasco de PATANOL ®

Solução oftálmica em temperatura ambiente entre 15 e 30ºC. A validade do

produto é de 24 meses. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use

medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido

por 30 dias. PATANOL®

Solução oftálmica é uma solução de coloração incolor a amarelo pálido. Antes de

usar, observe o aspecto do medicamento. Todo o medicamento deve ser mantido fora do alcance das

crianças.

Para evitar possível contaminação do frasco, mantenha a ponta do frasco longe do contato com qualquer

superfície. A dose recomendada é uma gota em cada olho afetado, duas vezes por dia num intervalo de 6 a 8

horas. A duração do tratamento é de 6 semanas. No esquecimento de administração (dose omitida) o

medicamento deverá ser aplicado o quanto antes. Caso esteja próximo do horário da próxima dose, a dose

esquecida deverá ser ignorada e o esquema posológico regular deverá ser restabelecido.

O limite máximo diário de administração do medicamento são 4 gotas/dia x 0,04 mg cloridrato de olopatadina

/gota = 0,16 mg de cloridrato de olopatadina por dia.

Bula Profissional da Saúde _PATANOL®

Em caso de ingestão acidental, mesmo com o conteúdo de um frasco, nenhum efeito tóxico é esperado. Embora

não existem dados disponíveis em humanos sobre superdose por ingestão acidental ou deliberada, a olopatadina

tem um baixo nível de toxicidade aguda em animais.

Assim como qualquer medicamento, podem ocorrer reações indesejáveis com a aplicação de PATANOL®

.

As seguintes reações adversas são classificadas de acordo com a seguinte convenção: muito comum (ocorre em

10% dos pacientes que utilizam este medicamento), comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam

este medicamento), incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento), rara

(ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento), ou muito rara (ocorre em menos de

0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento). Dentro de cada um-grupo de frequência, as reações

adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.

Infecções e Infestações Comum: nasofaringite, faringite, sinusite

Raro: rinite

Distúrbios do Sistema Nervoso Incomum: dor de cabeça, disgeusia

Raro: tontura

Distúrbios oculares Incomum: ceratite ponteada, ceratite, dor ocular, olho

seco, edema palpebral, prurido ocular, secreção ocular,

hiperemia ocular, crosta na margem dos olhos,

desconforto ocular

Raro: fotofobia, visão turva, eritema da pálpebra

Doenças respiratórias, torácicas e do

mediastino

Incomum: ressecamento nasal

Distúrbios gastrointestinais Raro: boca seca

Doenças na pele e tecidos subcutâneos Raro: dermatite de contato

Distúrbios gerais e alterações no local de

administração

Incomum: fadiga

Outras reações adversas identificadas a partir da vigilância pós-comercialização, incluem o seguinte (as

frequências não puderam ser estimadas a partir dos dados disponíveis):

Distúrbio do sistema imunológico hipersensibilidade

Distúrbio ocular Aumento do lacrimejamento

Distúrbios gastrointestinais náusea

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm , ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.