Penexil +

Penexil (Cilastatina Sódica + Imipenem) - Informações Básicas

Classe Terapêutica: Antibiótico beta-lactâmico (carbapenêmico) + inibidor de desidropeptidase renal.
Formas Farmacêuticas: Pó liofilizado para solução injetável.
Indicações Principais: Infecções bacterianas graves causadas por microrganismos sensíveis, incluindo:

• Infecções intra-abdominais
• Pneumonias hospitalares
• Infecções do trato urinário complicadas
• Sepse
• Infecções de pele e tecidos moles

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Como Funciona

Componente	Mecanismo de Ação
Imipenem	Antibiótico beta-lactâmico (carbapenêmico) que inibe a síntese da parede celular bacteriana, levando à morte do microrganismo. Ativo contra bactérias Gram-positivas, Gram-negativas e anaeróbias.
Cilastatina Sódica	Inibe a desidropeptidase renal, enzima que degrada o imipenem, aumentando sua meia-vida e concentração no trato urinário.

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Dosagem e Administração

• Dose padrão para adultos:

  • Infecções moderadas: 250–500 mg (de imipenem) a cada 6 horas.
  • Infecções graves: 500–1000 mg a cada 6–8 horas.
  • Dose máxima diária: 4 g (ou 50 mg/kg/dia, o que for menor).

• Crianças (>3 meses): 15–25 mg/kg a cada 6 horas (máx. 2–4 g/dia).

Administração:

• IV (infusão lenta): Diluir em solução salina ou glicosada, infundir em 20–30 minutos.
• IM (raro): Apenas para infecções leves/moderadas (dose ≤ 750 mg).

Ajuste em insuficiência renal:
| ClCr (mL/min) | Dose Ajustada | |-------------------|-----------------------------------------------| | 30–50 | 250–500 mg a cada 6–8 horas | | 10–30 | 250 mg a cada 8–12 horas | | <10 | 250 mg a cada 12 horas (ou após hemodiálise) |

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Efeitos Colaterais

Frequentes (>10%):

• Náuseas, vômitos, diarreia.
• Reações no local da injeção (dor, flebite).

Menos frequentes (1–10%):

• Erupções cutâneas, prurido.
• Aumento de transaminases (hepatite leve).

Raros (<1%):

• Convulsões (especialmente em doses altas ou insuficiência renal).
• Neutropenia/trombocitopenia.
• Colite pseudomembranosa (por Clostridioides difficile).

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Contraindicações

• Hipersensibilidade a imipenem, cilastatina ou outros beta-lactâmicos.
• Alergia grave a penicilinas ou cefalosporinas (risco de reação cruzada).
• Meningite (penetração no LCR é limitada).

Precauções:

• Pacientes com histórico de convulsões.
• Insuficiência renal (requer ajuste de dose).

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Comparação com Similares

Antibiótico	Vantagens	Desvantagens
Penexil (Imipenem + Cilastatina)	Amplo espectro, inclui anaeróbios.	Risco de convulsões em altas doses.
Meropenem	Menor risco de convulsões, não precisa de cilastatina.	Menor atividade contra Gram-positivos.
Ertapenem	Dose única diária, boa para infecções comunitárias.	Inativo contra Pseudomonas e Acinetobacter.
Piperacilina-Tazobactam	Cobertura para Pseudomonas.	Menor espectro para anaeróbios e ESBL.

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Eficácia

• Alta eficácia contra bactérias multirresistentes (ex.: Enterobacteriaceae produtoras de ESBL).
• Boa penetração tecidual (exceto SNC).
• Resistência: Perda de eficácia se houver produção de carbapenemases (ex.: Klebsiella NDM-1).

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Dicas Importantes

1. Monitoramento:

   • Função renal (ClCr) e hemograma em tratamentos prolongados.
   • Sinais de superinfecção fúngica ou por C. difficile.

2. Interações:

   • Probenecida aumenta níveis de imipenem (evitar uso concomitante).
   • Ácido valproico (reduz efeito anticonvulsivante).

3. Armazenamento:

   • Solução reconstituída estável por 4–10 horas (depende do diluente).

Referências:

• Goodman & Gilman’s The Pharmacological Basis of Therapeutics.
• Sanford Guide to Antimicrobial Therapy.

(Observação: Sempre consulte um médico para orientação individualizada.)