Bula do Phaster produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
PHASTER
EMS Sigma Pharma Ltda.
Emulgel 1%
11,6 mg de diclofenaco dietilamônio
diclofenaco dietilamônio
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Gel tópico. Bisnagas com 60 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.
COMPOSIÇÃO:
Cada g do PHASTER contém 11,6 mg de diclofenaco dietilamônio, equivalentes a 10,5 mg de
diclofenaco potássico e 10,0 mg de diclofenaco sódico.
Excipientes: carbômer, dietilamina, propilenoglicol, petrolato líquido, oleato de decila, álcool
cetoestearílico etoxilado, butil-hidroxitolueno, álcool isopropílico, essência melody e água purificada qsp,
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
Alívio da dor, da inflamação e do inchaço em:
- Inflamações do tecido mole: de origem traumática dos tendões, ligamentos, músculos e articulações, por
exemplo, devido à entorses, lesões, contusões, distensões, ou dores musculares (p.ex. torcicolo) e nas
costas, bem como lesões oriundas de práticas esportivas1,2,3,4,5
;
- Formas localizadas de reumatismos dos tecidos moles: Tendinite (por ex., cotovelo do tenista), bursite,
síndrome do ombro e da mão, periartropatia3,4,6,7,8
- Formas localizadas de reumatismo degenerativo: osteoartrose de articulações periféricas e columa
vertebral4, 9, 10, 11, 12, 13, 14,15
.
Para o alívio da dor de alguns tipos de artrites leves e localizadas (joelho e dedos).
PHASTER demonstrou eficácia no alívio da dor e inflamação, bem como melhora no tempo de retorno às
atividades normais em:
- inflamações do tecido mole, p.ex. entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (injúrias esportivas)1
- reumatismos de tecido mole, p. ex. Tendinite, bursite2
- alívio da dor de artrite não séria nos joelhos e dedos 3, 4
Grupo farmacoterapêutico: produtos tópicos para dores musculares e nas articulações. Antiinflamatório
não esteroidais para uso tópico. ATC: M02A A15.
Mecanismo de ação e efeitos de farmacodinâmica:
O diclofenaco é um medicamento antiinflamatório não-esteroidal (AINE)1, com pronunciadas
propriedades analgésica, antiinflamatória e antipirética. A inibição da síntese de prostaglandinas é o
mecanismo de ação primário do diclofenaco.
PHASTERé um anti-inflamatório e analgésico elaborado para aplicação tópica. Em inflamações e dores
de origem traumática ou reumática, PHASTERalivia a dor, diminui o inchaço e reduz o tempo de
recuperação para voltar a função normal.
Farmacocinética:
Absorção: a quantidade de diclofenaco absorvido pela pele é proporcional ao tamanho da área tratada e
depende tanto da dose total aplicada e do grau de hidratação da pele.
Distribuição: concentrações de diclofenaco foram medidadas no plasma, tecido sinovial e fluido sinovial
após a aplicação tópica de diclofenaco dietilamônio gel, em articulações da mão e joelhos. As
concentrações plasmáticas máximas são aproximadamente 100 vezes menores do que após a
administração oral da mesma quantidade de diclofenaco: 99,7% do diclofenaco está ligado às proteínas
plasmáticas, principalmente à albumina (99,4%). O diclofenaco se acumula na pele que atua como um
reservatório, liberando controladamente a droga para os tecidos subjacentes. Deste local, diclofenaco
preferencialmente se distribui e permanece em tecidos profundos inflamados, como nas articulações, onde
é encontrado em concentrações 20 vezes maiores do que no plasma.
Metabolismo: a biotransformação do diclofenaco envolve parcialmente a glucuronidação da molécula
intacta, mas principalmente a hidroxilação simples e múltipla que resulta em vários metabólitos fenólicos,
a maior parte dos quais é convertida em conjugados glucuronídeos. Dois dos metabólitos fenólicos são
biologicamente ativos, mas em uma amplitude bem menor que o diclofenaco.
Eliminação: o clearance sistêmico total do diclofenaco do plasma é 263 ± 56 ml/min. A meia-vida
terminal plasmática é de 1-2 horas. Quatro dos metabólitos, incluindo os dois ativos, também têm meias-
vidas plasmáticas curtas de 1-3 horas. Um dos metabólitos, o 3’-hidroxi-4’-metoxi-diclofenaco tem uma
meia-vida maior, mas é virtualmente inativo. O diclofenaco e seus metabólitos são excretados
principalmente pela urina.
Características em pacientes: não é esperado o acúmulo de diclofenaco e de seus metabólitos em
pacientes que sofrem de insuficiência renal. Nos pacientes com hepatite crônica ou com cirrose não
descompensada, a cinética e o metabolismo do diclofenaco são as mesmas que nos pacientes sem doença
hepática.
Dados de segurança Pré-Clínicos:
Estudos pré-clínicos dos estudos de toxicidade de dose aguda e doses repetidas, bem como os estudos de
genotoxicidade, mutagenicidade e carcinogenicidade com diclofenaco não revelaram nenhum risco
específico para humanos, nas doses terapêuticas. Não há evidência de que o diclofenaco tenha potencial
teratogênico em camundongos, ratos ou coelhos. Não há influência do diclofenaco sobre a fertilidade em
ratos. O diclofenaco não influenciou a fertilidade das matrizes (ratos) nem o desenvolvimento pré, peri e
pós-natal da prole.
Segurança Clínica
O perfil de segurança do diclofenaco aeroso1,16% é inferido como benígno pela comparação com o perfil
a partir de estudos com o Diclofenaco gel na mesma concentração. Pelas características de absorção
demonstradas e pela absorção sistêmica extremamente baixa com o uso tópico, pode-se concluir ser o
perfil de segurança e tolerabilidade benigno. Em estudos de tolerabilidade local, o diclofenaco gel 2,32%
mostrou ter mínima ou nenhuma irritabilidade de pele, sensibilização, ou potencial de fotosensibilização,
devendo o mesmo ser aplicado ao Diclofenaco Aerosol 1,16%.
Este perfil é também suportado pelas revisões de segurança e dados de farmacovigilância tanto do
Diclofenaco Aerosol 1,16% como do diclofenaco gel 1.16% gel e 2,32%. Estudos com outras formas
tópicas de produtos contendo diclofenaco dietilamônio não apresentam potencial para fototoxicidade ou
causam sensibilidade na pele.
Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou à qualquer componente da formulação;
hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico ou a outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.
PHASTER é também contra-indicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são
desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outros medicamentos antiiflamatórios não esteroidais.
PHASTER é contra-indicado durante o último trimestre da gravidez.
PHASTER não é indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.
A probabilidade de eventos adversos sistêmicos ocorrer com a aplicação tópica do PHASTER é baixa,
mas não deve ser excluída quando PHASTER for aplicado em áreas de pele relativamente extensas e por
um período de tempo prolongado.
PHASTER deve ser aplicado somente sobre a pele intacta (ausência de feridas abertas ou escoriações).
Evitar o contato do produto com os olhos e as mucosas. PHASTER não deve ser ingerido.
Embora faixas comumente utilizadas em lesões do tipo entorses possam até ser utilizadas, PHASTER não
deve ser utilizado com bandagens oclusivas que não permitam a passagem de ar para a região da lesão.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica, estando contra-
indicado durante o último trimestre da gravidez.
A probabilidade de efeitos adversos sistêmicos com o uso do diclofenaco tópico é baixa, se comparada
com a frequência observada em pacientes que utilizam diclofenaco por via oral. Entretanto, se PHASTER
for aplicado em uma área relativamente extensa de pele, por um periodo de tempo prolongado, a
possibilidade de efeitos adversos sistêmicos não pode ser descartada. No caso do uso do PHASTER ser
planejado desta maneira, solicita-se que as informações válidas para as formas sistêmicas de diclofenaco
sejam prontamente consultadas.
Efeitos na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas:
A aplicação tópica do PHASTER não tem influência na habilidade de dirigir e/ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco:
Idosos:
A dose usual de adultos pode ser usada por idosos.
Crianças:
A segurança e eficácia do diclofenaco, independente da formulação farmacêutica, não foi ainda
estabelecida em crianças. Assim sendo, com exceção de casos de artrite juvenil crônica, o uso do
diclofenaco não é recomendado em crianças de idade inferior a 14 anos.
Gravidez: PHASTER não deve ser utilizado durante a gravidez, especialmente durante o terceiro
trimestre da gravidez. Nesse período, o uso de diclofenaco ou outros inibidores de prostaglandina-
sintetase pode resultar em fechamento prematuro do ducto arterial ou em inércia uterina.
Os estudos em animais não demonstraram qualquer efeito prejudicial direto ou indireto sobre a gravidez,
no desenvolvimento embrionário / fetal, no parto ou no desenvolvimento pós-natal.
Lactação: Não são previstas quantidades mensuráveis da substância ativa no leite das lactantes.
Entretanto, PHASTER não deve ser aplicado a extensas áreas da pele, ou por período de tempo superior a
Uma vez que a absorção sistêmica do diclofenaco a partir da aplicação tópica do gel é muito baixa,
interações medicamentosas com o uso do PHASTER são pouco prováveis.
7) CUIDADOS DE ARMAZENAGEM DO MEDICAMENTO
PHASTER deve ser mantido a temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
PHASTER deve ser utilizado exclusivamente por via tópica.
Aplicar PHASTER sobre a região afetada, 3 a 4 vezes ao dia, massageando suavemente. A quantidade
necessária depende da extensão da área dolorida: 2 a 4 g do PHASTER são suficientes para tratar uma
área de cerca de 400-800 cm2.
Após a aplicação, lavar as mãos, a menos que sejam o local tratado.
A duração do tratamento depende da indicação e da resposta clínica. O medicamento não deve ser usado
por mais de 14 dias para inflamações do tecido mole ou reumatismos do tecido mole, ou por mais de 21
dias para artrite, a menos que recomendado pelo médico.
Quando utilizado sem prescrição médica, é recomendado que o paciente consulte um médico após 7 dias
se os sintomas não melhorarem ou se houver piora.
As reações adversas incluem reações da pele no local da aplicação, sendo leves e passageiras. Em caso
muito raros, reações alérgicas podem ocorrer.
Reações da pele e tecido subcutâneo:
Comuns (> 0,01 < 0,1): dermatite de contato (ex.: rash localizado da pele, pruridos, eritema, edema ou
pápulas).
Raras (> 0,0001 < 0,001): dermatite bulosa.
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): reações alérgicas da pele generalizadas, urticárias,
angioedema, reações de fotosensibilidade.
Reações respiratórias, torácicas e mediastinais:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): asma
Infecções e infestações:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): erupção cutânea pustular
Reações no sistema imune:
Muito raras (< 0,0001, incluindo relatos isolados): hipersensibilidade, edema angioneurótico.
A baixa absorção sistêmica do diclofenaco tópico torna a superdosagem muito improvável. Na eventual
ingestão acidental, que resulte em efeitos adversos sistêmicos significativos, devem ser usadas as medidas
terapêuticas gerais adotadas para o tratamento do envenenamento com medicamentos antiinflamatórios
não esteroidais.
A neutralização gástrica e o uso de carvão ativado podem ser considerados, especialmente dentro de um
curto período da ingestão.
III - DIZERES LEGAIS
Registro M.S. nº. 1.3569.0640
Farm. Resp. Dr. Adriano Pinheiro Coelho
CRF-SP nº. 22.883
Registrado por: EMS Sigma Pharma Ltda.
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08 - Chácara Assay
CEP 13186-901, Hortolândia – SP
CNPJ: 00.923.140/0001-31
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por: EMS S/A.
Hortolândia/SP
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Histórico de alteração para a bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº.
Assunto
Data de
aprovação
Itens de
bula
Versões
(VP/VPS)
Apresentações
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22/01/2015
10457-
SIMILAR -
Inclusão
Inicial de
Texto de
Bula – RDC
60/12
N/A N/A N/A N/A
Atualização
de texto de
conforme
bula padrão
publicado
no bulário.
VP/VPS
11,6mg/g gel
creme
PHASTER
EMS Sigma Pharma Ltda.
Aerossol
11,6 mg de diclofenaco dietilamônio
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
diclofenaco dietilamônio
Solução tópica. Tubo de alumínio aerossol com 85 mL (60 g).
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 14 ANOS DE IDADE.
II - COMPOSIÇÃO
Cada g da solução tópica (aerossol) contém:
diclofenaco dietilamônio*...................................................................................................................11,6 mg
excipiente**
q.s.p...........................................................................................................................................................1 g
* equivalente a 10,5 mg de diclofenaco potássico
** álcool etílico, propilenoglicol, essência de menta e eucalipto, gás butano.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Alívio da inflamação, dor e edema em:
- Lesões em partes moles: traumas em tendões, ligamentos, músculos e articulações, por exemplo, devido
a entorses, lesões e contusões ou dores nas costas (lesões esportivas);
- formas localizadas de reumatismos de partes moles: tendinite (por exemplo, cotovelo de tenista), bursite,
periartropatia sindrome ombro-mão.
Para o alívio da dor de osteoartrite de joelhos ou mãos do joelho ou dedos.
A apresentação aerosol 1,16%, pelas características farmacocinéticas mostradas acima, apresenta o
mesmo perfil de eficácia do gel na mesma concentração. Estudos farmacocinéticos demonstraram que o
diclofenaco ácido, quando aplicado topicamente , atravessa a barreira da pele e alcança as articulações,
músculos e líquido sinovial em concentrações suficientemente altas para exercer ação terapêutica local 6
.
Referência Bibliográfica
1Chlud K, Wagener HH. Percutaneous non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) therapy with
particular reference to pharmacokinetic factors. Eular Bulletin 1987; 16 (2): 40-43.
1 Zijlstra, J.A-Internal Report
3 Schneider W, Degen PH, Dubois JP. GP 48440 G. Diclofenac diethylamine salt: percutaneous
absorption of diclofenac after topical application of diclofenac diethylamine salt compared to absorption
after oral application of diclofenac sodium salt in baboons. Ciba-Geigy, Basle, Pharmacological
Chemistry Report 1984; B 34/1984: March 13
4 Brune K. Curr Med Res Opin 2007;23:2985-95
5 Riess W, Schmid K, Botta L, Kobayashi K, Schneider W, Sioufi A, Strusberg A, Tomasi M.
Percutaneous absorption of diclofenac. Arzneim Forsch 1986; 36 (II): 1092-1096
6 [Riess W, Schmid E, Botta L et al (1986)] Die perkutane Resorption von Diclofenac. Arzneimittel-
Forschung; 36(7): 1092-6.
Data on file-
[VOPO-PE-102]-Estudo interno-Novartis Bioequivalência
[VOPO-P-307]-Estudo interno Novartis Eficácia clínica Diclofenaco gel 2,32%, em entorse de tornozelo
[VOPO-P-103] Estudo interno Novartis -Tolerabilidade local
[VOPO-P-105], Estudo interno Novartis -Tolerabilidade local
- Hipersensibilidade conhecida ao diclofenaco, ou a qualquer componente da formulação.
- PHASTERé também contraindicado a pacientes nos quais crises de asma, urticária ou rinite aguda são
desencadeadas por ácido acetilsalicílico, ou por outras substâncias antiinflamatórias não-hormonais.
- Durante o último trimestre de gravidez.
- PHASTERé contra indicado para crianças abaixo de 14 anos, exceto nos casos de artrite juvenil crônica.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
A probabilidade de efeitos colaterais sistêmicos ocorrerem com a aplicação tópica de PHASTERé
pequena, mas não deve ser excluída quando PHASTERé aplicado em áreas de pele relativamente grandes
e por prolongado período de tempo.
PHASTERdeve ser aplicado somente sobre a pele sã e intacta (ausência de feridas abertas ou
escoriações). Evitar o contato do produto com os olhos e as membranas mucosas. PHASTERnão deve ser
ingerido.
PHASTERpode ser usado com bandagens não oclusivas, mas não deve ser utilizado com bandagens que
não permitam a passagem do ar.
A formulação de PHASTERcontém propilenoglicol, que pode causar ligeiras irritações localizadas na
pele de algumas pessoas.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas
A aplicação cutânea de PHASTERnão tem influencia na habilidade de dirigir ou operar máquinas.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
- Gravidez e lactação
Não se recomenda o uso de PHASTERdurante a gravidez e lactação devido a ausência de dados clínicos
referentes à sua utilização durante esses períodos.
O uso do diclofenaco é contraindicado durante o terceiro trimestre de gravidez, devido a possibilidade de
inércia uterina e o fechamento prematuro dos ductos arteriais.
Estudos em animais não demonstraram nenhum efeito nocivo direto ou indireto sobre a gravidez,
desenvolvimento embrionário/fetal, durante o parto ou desenvolvimento pós-natal.
- Amamentação
Não é de conhecimento se diclofenaco tópico é excretado no leite materno; portanto, PHASTERnão deve
ser utilizado durante a amamentação. Se houver motivos que usa-lo, não deve ser aplicado no seio ou em
grandes áreas da pele, e não deve ser utilizado por um longo período.
- Crianças e adolescentes (abaixo de 14 anos de idade)
PHASTERnão é recomendado para uso em crianças abaixo de 14 anos de idade.
Este medicamento é contraindicado para menores de 14 anos de idade, a não ser em casos de artrite
juvenil crônica.
- Pacientes idosos
PHASTERpode ser utilizado por pacientes idosos, desde que verificadas as contraindicações, precauções
Desde que a absorção de diclofenaco aplicado topicamente é muito baixa, interações medicamentosas não
são esperadas.