Bula do Polaradex para o Profissional

POLARADEX

maleato de dexclorfeniramina

Natulab Laboratório SA.

Líquido de 2mg/5mL

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÕES

POLARADEX Líquido de 2mg/5mL apresenta-se em caixa de embarque contendo 50 frascos

com 80 mL, 100 mL e 120 mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada 5mL contém:

maleato de dexclorfeniramina ................................................................................................. 2mg

Veículos q.s.p. ......................................................................................................................... 5mL

(mentol cristalizado, sacarose, propilparabeno, metilparabeno, citrato de sódio, essência

framboesa, álcool etílico, ácido cítrico e água purificada.)

II - INFORMAÇÕES AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

POLARADEX é indicado para alergia, prurido, rinite alérgica, urticária, picada de inseto,

conjuntivitealérgica, dermatite atópica e eczemas alérgicos.

Vinte e três pacientes com urticária crônica foram tratados com cinarizina, dexclorfeniramina e

placeboem um estudo duplo-cego, cruzado. Em comparação ao tratamento com placebo tanto a

cinarizina como adexclorofeniramina causaram uma melhora estatisticamente significativa dos

sintomas clínicos (p < 0,01).

Não ocorreram diferenças significativas entre cinarizina e dexclorfeniramina, que foram

igualmenteeficazes no tratamento de urticária crônica.¹

Um estudo duplo-cego foi realizado em 65 pacientes com rinite sazonal para comparar a

eficácia etolerância de terfenadina e dexclorfeniramina. Os pacientes foram distribuídos

aleatoriamente parareceber tratamento durante 1 semana com 60mg de terfenadina 2 vezes ao

dia, ou 2 mg de maleato dedexclorfeniramina 3 vezes ao dia. Antes e após o tratamento, os

pacientes foram submetidos a testescutâneos para reatividade ao pólen e aqueles que foram

positivos também tiveram medidasrinomanométricas realizadas para resistência nasal. Diários

foram usados pelos pacientes para registrar agravidade da obstrução nasal, rinorreia, espirros,

olhos lacrimejantes, irritados e vermelhos, irritação donariz, garganta, olhos e tosse. Foram

avaliadas a frequência e a gravidade dos efeitos colaterais.

Contagem de pólen foram tomadas diariamente durante o período de tratamento. Os resultados

mostraramque tanto a terfenadina como a dexclorofeniramina produziram bom ou excelente

alívio dos principaissintomas em 78% e 73 % dos pacientes, respectivamente. Não houve

correlação significativa entre acontagem de pólen e a redução da gravidade dos sintomas.

Ambas as drogas produziram uma redução daresistência nasal total, mas isso não foi

significativamente diferente do valor inicial, nem houve umadiferença significativa entre os

tratamentos.²

Maleato de dexclorfeniramina 6mg foi comparado com Terfenadina 60mg para a eficácia no

controledos sintomas da febre do feno Ragweed, bem como a tolerância e a ocorrência de

reações adversas. Oestudo foi realizado com grupos paralelos multicêntricos randomizados,

duplo-cego, que envolveu 174pacientes divididos igualmente, 87 recebendo dexclorfeniramina e

87 terfenadina, por um período de duassemanas durante a última quinzena de agosto e a

primeira quinzena de setembro 1983. O estudo indicouque dexclorofeniramina nas doses

testadas, foi significativamente mais eficaz no controle dos sintomas dafebre do feno do que a

terfenadina.³

Referências bibliográficas:

1. Kalimo K, Jansen CT. Treatment of chronic urticaria with an inhibitor of complement

activation(cinnarizine). Ann Allergy. 1980; 44(1):34-7.

2. Pastorello EA, Ortolani C, Gerosa S, et al. Antihistaminic treatment of allergic rhinitis: a

double-blindstudy with terfenadine versus dexchlorpheniramine. Pharmacother. 1987;5(2):69-

75.

3. Gutkowski A, Del Carpio J, Gelinas B, et al. Comparative study of the efficacy, tolerance and

sideeffectsof dexchlorpheniramine maleate 6 mg b.i.d. with terfenadine 60 mg b.i.d. J Int Med

Res.1985:13(5):284-8.

O POLARADEXé um composto sintético que antagoniza eficazmente os efeitos característicos

dahistamina, sendo, assim, de valor clínico na prevenção e no alívio das manifestações

alérgicas.

Sua ação parece depender da competição com a histamina pelos receptores celulares.

Experimentos in vitro e in vivo da potência anti-histamínica dos isômeros opticamente ativos da

clorfeniramina demonstraram que a atividade predominante deve-se ao isômero dextrógero da

dexclorfeniramina.

Após administração oral de 4 mg de maleato de clorfeniramina, em voluntários sadios em

jejum, houverápida detecção nos níveis sanguíneos. O pico de concentração sanguínea foi de

aproximadamente mg/mL, alcançado após 3 horas da administração. A meia-vida do maleato de

clorfeniramina variou de 20a 24 horas. Após a administração de dose única de maleato de

clorfeniramina marcado com trítio, a drogafoi extensivamente metabolizada tanto quando

administrada por via oral ou como por via intravenosa. Adroga e seus metabólitos foram

primariamente excretados pela urina, com 19% da dose aparecendo em 24horas e um total de

34% em 48 horas.

Em um estudo em voluntários sadios, a alta velocidade do fluxo de urina ácida

resultou em uma alta velocidade de excreção do maleato de clorfeniramina. Durante uma faixa

deconcentração plasmática de 0,28 a 1,24mcg/mL, a clorfeniramina encontrava-se 72% a 69%

ligada àsproteínas plasmáticas, respectivamente.

Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da

fórmula oua outros anti-histamínicos de estrutura química similar. POLARADEX, como os

demais antihistamínicos,não deve ser usado em prematuros ou recém-nascidos e em pacientes

que estão fazendo usode inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

POLARADEX Líquido, é contraindicados na faixa etária abaixo de 2 anos.

Mantenha este medicamento fora do alcance das crianças e animais domésticos. Não permita

que outrapessoa utilize este medicamento e não o utilize para tratar outras doenças. Não utilize

este produto commaior frequência ou em doses maiores do que o recomendado na bula.

Se você teve qualquer alergia séria ou qualquer reação incomum a outro produto para

alergia,tosse ou resfriado, ou se você desenvolveu algum tipo de reação enquanto estava

tomando POLARADEX, entre em contato com seu médico ou farmacêutico antes de

continuar otratamento com este produto.

Este medicamento pode afetar o comportamento de algumas pessoas, tornando-as sonolentas,

com tonturae estado de alerta diminuído. Tenha certeza de como você reage a este medicamento

antes de realizaratividades que possam ser perigosas se você não estiver alerta.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua

habilidadee atenção podem estar prejudicadas.

Não se esqueça de dizer ao seu médico ou farmacêutico, antes de iniciar o tratamento com este

produto,se você tem glaucoma ou algum outro problema ocular, problemas no intestino ou

estômago, úlcera,próstata aumentada, entupimento das vias urinárias ou dificuldade em urinar,

doença no coração,hipertensão arterial, problemas na tireoide ou problemas respiratórios, pois

este medicamento deve serusado com cautela nestas situações.

Informe seu médico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do início ou

durante otratamento.

Atenção: POLARADEX Líquido não contém corantes.

Precauções

Os antialérgicos têm efeito aditivo com o álcool e outros depressores do Sistema Nervoso

Central, comosedativos, hipnóticos e tranquilizantes.

Uso em idosos

Em pacientes com mais de 60 anos poderá causar maior sonolência, vertigem e hipotensão

arterial.

Uso em crianças

Os antialérgicos podem causar excitação em crianças.

Gravidez - Categoria de risco B: Os estudos em animais não demonstraram risco fetal,

mastambém não há estudos controlados em mulheres grávidas; ou então, os estudos em

animaisrevelaram riscos, mas que não foram confirmados em estudos controlados em

mulheres grávidas.

POLARADEX poderá ser utilizado durante os primeiros dois trimestres de gestação somente se

claramente necessário e sob estrito acompanhamento médico.

Este produto não deverá ser utilizado durante o terceiro trimestre de gestação porque

recém-nascidose prematuros poderão apresentar reações severas aos anti-histamínicos.

Nãofoi comprovado se o POLARADEXé excretado no leite materno e, portanto, deve

haverprecaução na administração a mulheres que estão amamentando.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou

Interações medicamento-medicamento

Os IMAOs prolongam e intensificam os efeitos dos anti-histamínicos, podendo ocorrer

hipotensão arterialgrave. O uso de anti-histamínicos com álcool e medicamentos para depressão,

podem potencializar osefeitos sedativos. A ação dos anticoagulantes orais pode ser diminuída

por anti-histamínicos. Depressoresdo sistema nervoso central como sedativos, hipnóticos e

tranquilizantes, podem potencializar os efeitossedativos

Interações em testes laboratoriais

O tratamento com POLARADEX deverá ser suspenso dois dias antes da execução de teste de

pele paradetectar alergia, pois este medicamento poderá afetar os resultados destes testes.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Proteger da luz. Validade do medicamento: 24 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

POLARADEX apresenta-se na forma de líquido límpido pouco viscoso incolor e odor de

framboesa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

POLARADEX é indicado para uso oral. A dose deverá ser individualizada de acordo com a

necessidade e resposta individual do paciente.

Adultos e crianças maiores de 12 anos: 5mL 3 a 4 vezes por dia. Não ultrapassar a dose máxima

de12mg/dia (ou seja, 30mL/dia).

Crianças de 6 a 12 anos: 2,5mL três vezes por dia. Um máximo de 6mg diários (ou seja,

15mL/dia).

Crianças de 2 a 6 anos: 1,25mL três vezes por dia. Um máximo de 3mg diários (ou seja,

7,5mL/dia).

Poderá ocorrer sonolência leve ou moderada durante o uso deste medicamento. Os eventos

adversos de POLARADEX são apresentados em frequência decrescente a seguir:

Reações comuns (ocorrem entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento):

Sonolência leve ou moderada durante o uso;

Reações raras (ocorrem entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este

medicamento):

Cardiovasculares: hipotensão arterial; cefaleia; taquicardia;

Gerais devido o uso de antialérgico: urticária; prurido; erupções na pele; sensibilidade na pele

quandoexposta ao sol; hiperhidrose calafrios; fraqueza; choque anafilático

Gastrintestinais: azia; desconforto gástrico; obstipação; náuseas;

Geniturinários: disúria; poliúria alterações no ciclo menstrual;

Hematológicos: anemia hemolítica; anemia hipoplásica; trombocitopenia e agranulocitose;

Neurológicos: visão borrada e nervosismo;

Respiratórios: espessamento das secreções brônquicas; compressão do tórax; desconforto nasal;

dificuldade respiratória.

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a

VigilânciaSanitária Estadual ou Municipal.