Bula do Prednisona para o Profissional

Bula do Prednisona produzido pelo laboratorio Sanval Comércio e Indústria Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Prednisona
Sanval Comércio e Indústria Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO PREDNISONA PARA O PROFISSIONAL

SSAANNVVAALL Comércio e Indústria Ltda.

Indústria Farmacêutica

R. Nicolau Alayon, 441 - Interlagos - CEP 04802-000 - PABX (11) 56604004 / 56604021 / FAX (11) 5666-8664 - São Paulo -

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prednisona

Sanval Comércio e Indústria Ltda.

Comprimido 5 mg e 20 mg

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Bula para o profissional da saúde

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Prednisona

“Medicamento Genérico, Lei n° 9.787, de 1999”

APRESENTAÇÕES

Prednisona 5 mg – Embalagens com 10, 20, 40 e 500 comprimidos

Prednisona 20 mg – Embalagens com 10, 20, 40 e 500 comprimidos

VIA ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

prednisona...................................................................................................................................................5mg

Excipientes*...................................................................................................................................1comprimido

*amido de milho, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, dióxido de silício,

estearato de magnésio.

prednisona...................................................................................................................................................20mg

Excipientes*..................................................................................................................................1 comprimido

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Prednisona é indicado para o tratamento de várias doenças endócrinas, osteomusculares, reumáticas, do

colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas, respiratórias, hematológicas, neoplásicas e outras que

respondam ao tratamento com corticosteroides. O tratamento corticosteroide hormonal é complementar à

terapia convencional.

Distúrbios endócrinos - Insuficiência adrenocortical primária ou secundária (em conjunto com

mineralocorticoides, se necessário); hiperplasia adrenal congênita, tireoidite não supurativa; hipercalcemia

associada a câncer.

Distúrbios osteomusculares - Como tratamento complementar para administração por curto período na

artrite reumatoide (para ajudar o paciente durante um episódio agudo ou exacerbação); osteoartrite (pós-

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traumática ou sinovite); artrite psoriática; espondilite anquilosante; artrite gotosa aguda; bursite aguda e

subaguda; fibrosite; epicondilite; tenossinovite; miosite.

Doenças do colágeno - Durante exacerbação ou como tratamento de manutenção em casos selecionados de

lúpus eritematoso sistêmico; cardite reumática aguda; polimiosite e dermatomiosite.

Doenças dermatológicas - Pênfigo; dermatite bolhosa herpetiforme; eritema multiforme grave (síndrome

de Stevens-Johnson); dermatite esfoliativa; micose fungoide; psoríase grave; dermatite seborreica grave.

Distúrbios alérgicos - Controle de condições alérgicas graves ou incapacitantes não tratáveis com terapia

convencional, como: rinite alérgica sazonal ou perene; pólipo nasal; asma brônquica (incluindo estado de

mal asmático); dermatite de contato; dermatite atópica (neurodermatite); reações medicamentosas ou por

soro.

Doenças oftálmicas - Processos inflamatórios e alérgicos, agudos e crônicos, envolvendo os olhos e

anexos, como conjuntivite alérgica; ceratite; úlcera alérgica marginal da córnea; herpes-zoster oftálmico;

irite e iridociclite; coriorretinite; inflamação do segmento anterior; uveíte posterior difusa e coroidite;

neurite óptica; oftalmia do simpático.

Doenças respiratórias - Sarcoidose sintomática; síndrome de Loeffler, sem resposta aos tratamentos

convencionais; beriliose; tuberculose pulmonar disseminada ou fulminante, quando acompanhada por

quimioterapia antituberculosa apropriada.

Distúrbios hematológicos - Trombocitopenia idiopática e secundária em adultos; anemia hemolítica

adquirida (autoimune); eritroblastopenia; anemia hipoplástica congênita (eritroide).

Distúrbios neoplásicos - Como medicação paliativa no tratamento de leucemias e linfomas em adultos e

leucemia aguda em crianças.

Estados edematosos - Para induzir diurese ou remissão de proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia,

do tipo idiopático ou devido a lúpus eritematoso.

Outros distúrbios - Meningite tuberculosa com bloqueio ou iminência de bloqueio subaracnoide, quando

acompanhada concomitantemente por quimioterapia antituberculosa apropriada.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Os dados da ampla literatura disponível sobre o emprego terapêutico de prednisona comprimidos mostram

que esse corticosteroide de uso consagrado apresenta índices de eficácia elevados nas diferentes indicações

e usos terapêuticos.

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Assim, na literatura, estão documentados resultados favoráveis com o emprego da prednisona no tratamento

de doenças endócrinas, osteomusculares, reumáticas, do colágeno, dermatológicas, alérgicas, oftálmicas,

respiratórias, hematológicas, neoplásicas e outras que respondam ao tratamento com corticosteroides.

Referências bibliográficas:

1. Martindale The Complete Drug Reference. 35th Edition. 2007. Sean C. Sweetman Eds. pp 1342-1366;

1389-1392;

2. Goodman & Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics. 10th Edition. International Edition.

Joel G; Hardman and Lee E. Limbird, Alfred Goodman Gilman Eds. The McGraw Hill Companies Inc.

2001. pp 533; 631; 644; 912; 1187; 1244; 1433-1457.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Prednisona, um esteroide adrenocortical sintético com propriedades predominantemente glicocorticoides.

Os glicocorticoides, tais como a prednisona, produzem intensos e diversos efeitos metabólicos e modificam

a resposta imunológica do organismo a diferentes estímulos.

Prednisona proporciona potente efeito anti-inflamatório, antirreumático e antialérgico no tratamento de

doenças que respondem a corticosteroides.

A prednisona possui leve atividade mineralocorticoide.

Farmacodinâmica

Embora os efeitos fisiológicos, farmacológicos e clínicos dos corticosteroides sejam bem conhecidos, os

mecanismos de ação exatos são incertos. As ações predominantes dos corticosteroides, naturais e sintéticos,

determinam sua classificação em glicocorticoides e/ou mineralocorticoides. Em doses farmacológicas, os

glicocorticoides naturais (cortisona e hidrocortisona) e seus análogos sintéticos, como a prednisona, são

usados principalmente devido aos seus efeitos anti-inflamatórios e/ou imunossupressores.

A prednisona não possui atividade mineralocorticoide clinicamente significativa; é, portanto, inadequada

como agente isolado no tratamento de condições nas quais pode haver insuficiência adrenal.

Análogos adrenocorticais sintéticos, incluindo a prednisona, são eficazes quando administrados por via oral.

A prednisona administrada oralmente é rapidamente convertida em prednisolona biologicamente ativa.

Farmacocinética

A prednisona é convertida em prednisolona no fígado. Essa reação é catalisada pela enzima tipo 1 da

desidrogenase 11-betahidroxiesteroide, que funciona de modo redutor. Os níveis de prednisolona são

mensuráveis meia hora após a administração oral de prednisona em humanos. Os picos de concentração

plasmática são alcançados dentro de 1 a 3 horas, e a meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas. O

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metabolismo da prednisona em prednisolona ocorre principalmente no fígado. Após a administração oral de

prednisona em pacientes com doença hepática aguda ou crônica, os níveis de prednisolona no soro foram

significativamente menores do que aqueles observados em indivíduos normais.

Aparentemente, o nível de corticosteroide biologicamente efetivo é mais relacionado ao corticosteroide livre

do que à concentração de corticosteroide total no plasma.

Nenhuma relação específica foi demonstrada entre o nível de corticoide no sangue (total ou livre) e os

efeitos terapêuticos, visto que os efeitos farmacodinâmicos dos corticoides geralmente persistem além do

período dos seus níveis plasmáticos mensuráveis. Quando a meia-vida plasmática da prednisona é de

aproximadamente 3 horas, a meia-vida biológica é de 12 a 36 horas. Com exceção da terapia de

substituição, as doses efetivas e seguras dos corticoides foram determinadas por estudos essencialmente

empíricos.

A teoria de que a supressão adrenal-pituitária-hipotalâmica pode ser minimizada se a dosagem de

corticosteroide evitar a fase noturna sensitiva fornece uma base para administração de uma única dose

matutina de prednisona em oposição a um quarto da dose diária total a cada 6 horas. Adicionalmente, uma

vez que os efeitos da prednisona administrada oralmente pela manhã deixam de ser evidentes após 36 horas,

esse corticosteroide pode ser recomendado para dosagens em dias alternados em pacientes que necessitam

de doses de corticosteroide de manutenção por períodos prolongados.

Dados de estudos não clínicos

Toxicologia: doses orais elevadas de prednisona (≥ 5 g/kg) em ratos não causaram óbito.

Mutagenicidade e alterações da fertilidade: embora não tenham sido relatados estudos sobre efeitos

mutagênicos induzidos pela prednisona, foram relatados resultados negativos em tais estudos realizados

com a prednisolona. Os estudos sobre reprodução e fertilidade não foram realizados com a prednisona.

Entretanto, um estudo de um ano realizado em cães, mostrou que doses orais elevadas de prednisolona

impedem o estro cíclico.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes com infecções sistêmicas por fungos,

hipersensibilidade à prednisona ou a outros corticosteroides ou a quaisquer componentes de sua fórmula.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Advertências

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Poderão ser necessários ajustes posológicos durante remissões ou exacerbações da doença em tratamento,

resposta individual ao tratamento e exposição do paciente a situações de estresse emocional ou físico, tais

como infecção grave, cirurgia ou traumatismo. Poderá ser necessário monitoramento por um período de até

um ano após o término de tratamento prolongado ou com doses altas de corticosteroides.

Os corticosteroides podem mascarar alguns sinais de infecção, e novas infecções podem surgir durante sua

administração.

Quando os corticosteroides forem usados, poderá ocorrer baixa na resistência ou dificuldade em localizar a

infecção.

O uso prolongado de corticosteroides pode produzir catarata subcapsular posterior (especialmente em

crianças), glaucoma com risco de lesão do nervo óptico, aumento do risco de infecções oculares secundárias

por fungos ou vírus.

Altas doses de corticosteroides, bem como doses habituais, podem causar elevação da pressão arterial,

retenção de sal e água, e aumento da excreção de potássio. Esses efeitos são menos prováveis com os

derivados sintéticos, exceto quando utilizados em altas doses. Deve-se considerar a possibilidade de dieta

com restrição de sal e suplementação de potássio. Todos os corticosteroides aumentam a excreção de cálcio.

Os pacientes não deverão ser vacinados contra varíola durante o tratamento com corticosteroides. Outras

imunizações também deverão ser evitadas, principalmente em pacientes que estejam recebendo altas doses

de corticosteroides, pelos possíveis riscos de complicações neurológicas e ausência de resposta de

anticorpos. Entretanto, processos de imunização podem ser realizados em pacientes que estejam fazendo

uso de corticosteroides como terapia substitutiva, por exemplo, para a doença de Addison.

Pacientes que estejam fazendo uso de doses imunossupressoras de corticosteroides devem ser orientados a

evitar exposição à varicela ou ao sarampo e, se expostos, devem receber atendimento médico,

principalmente no caso de crianças.

O tratamento com corticosteroides na tuberculose ativa deve ser restrito aos casos de tuberculose fulminante

ou disseminada, nos quais o corticosteroide é usado em associação com o esquema antituberculoso

adequado.

Caso haja indicação de corticosteroide em tuberculose latente ou reatividade à tuberculina, torna-se

necessária a observação rigorosa, uma vez que pode ocorrer reativação da doença. Durante o tratamento

prolongado com corticosteroide, esses pacientes devem receber quimioprofilaxia. Se a rifampicina for

utilizada em um programa quimioprofilático, seu efeito intensificador do metabolismo hepático dos

corticosteroides deverá ser considerado; o ajuste da dose do corticosteroide poderá ser requerido.

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A menor dose possível de corticosteroides deve ser usada no controle da condição sob tratamento. Quando

possível, a redução da dose deverá ser feita gradualmente.

Insuficiência secundária do córtex suprarrenal, induzida por medicamento, pode ser resultante da retirada

muito rápida do corticosteroide, podendo ser minimizada mediante redução gradativa da dose. Tal

insuficiência relativa pode persistir por meses após a descontinuação do tratamento; por essa razão, se

ocorrer estresse durante esse período, a corticoterapia deverá ser reinstituída. Se o paciente já estiver

fazendo uso de corticosteroide, a dose poderá ser aumentada. Uma vez que a secreção mineralocorticoide

pode estar diminuída, deverão ser administrados concomitantemente sal e/ou mineralocorticoides.

O efeito dos corticosteroides é aumentado em pacientes com hipotireoidismo ou com cirrose.

Recomenda-se uso cauteloso em pacientes com herpes simples oftálmico pelo risco de perfuração da

córnea.

Podem ocorrer transtornos psíquicos com o tratamento com corticosteroides. Os corticosteroides podem

agravar condições preexistentes de instabilidade emocional ou tendências psicóticas.

Os corticosteroides devem ser usados com precaução em: colite ulcerativa inespecífica, quando houver

possibilidade de perfuração, abscesso ou outra infecção piogênica; diverticulite; anastomoses intestinais

recentes; úlcera péptica ativa ou latente; insuficiência renal; hipertensão; osteoporose; e miastenia gravis.

Como as complicações provenientes do tratamento com corticosteroides estão relacionadas à dose e duração

do tratamento, deve-se fazer uma avaliação de risco/benefício para cada paciente.

Considerando que a administração de corticosteroides pode alterar os índices de crescimento e inibir a

produção espontânea de corticosteroides em lactentes e crianças, o crescimento e desenvolvimento desses

pacientes devem ser acompanhados cuidadosamente se eles forem submetidos a tratamento prolongado.

A corticoterapia pode alterar a motilidade e o número de espermatozoides em alguns pacientes.

Uso pediátrico

O crescimento e desenvolvimento de lactentes e crianças sob corticoterapia prolongada devem ser

cuidadosamente acompanhados, uma vez que esses medicamentos podem alterar o crescimento e inibir a

produção endógena de corticosteroides.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

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Uma vez que não existem estudos adequados sobre a reprodução humana e corticosteroides, o uso de

prednisona em gestantes, mulheres no período de amamentação ou em idade fértil requer que os possíveis

benefícios sejam avaliados em relação aos riscos potenciais para a mãe e para o feto ou o lactente. Recém-

nascidos de mães que receberam doses substanciais de corticosteroides durante a gravidez devem ser

observados quanto aos sinais de hipoadrenalismo.

Os corticosteroides atravessam a barreira placentária e também passam para o leite materno.

Foram relatados efeitos teratogênicos em ratos devidos à prednisona. Foi demonstrado que a prednisolona é

teratogênica em camundongos, coelhos e hamsters. A malformação relatada predominantemente nos

estudos sobre a prednisona e prednisolona foi a fenda palatina.

Devido ao fato dos corticosteroides atravessarem a barreira placentária, os filhos de pacientes que utilizaram

corticosteroides na gravidez devem ser examinados com cuidado pela possibilidade da ocorrência rara de

catarata congênita.

As mulheres que utilizaram corticosteroides durante a gestação devem ser observadas diante da

possibilidade de ocorrer insuficiência adrenal por estresse do parto.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O uso concomitante de fenobarbital, fenitoína, rifampicina ou efedrina pode aumentar o metabolismo dos

corticosteroides, reduzindo seus efeitos terapêuticos.

Pacientes em tratamento com corticosteroides e estrogênios devem ser observados em relação à exacerbação

dos efeitos do corticosteroide.

O uso concomitante de corticosteroides com diuréticos depletores de potássio pode intensificar a

hipopotassemia. O uso de corticosteroides com glicosídeos cardíacos pode aumentar a possibilidade de

arritmias ou de intoxicação digitálica associada à hipopotassemia. Os corticosteroides podem potencializar a

depleção de potássio causada pela anfotericina B. Devem-se acompanhar com exames laboratoriais

(dosagem principalmente de potássio) todos os pacientes em tratamento com associação desses

medicamentos.

O uso de corticosteroides com anticoagulantes cumarínicos pode aumentar ou diminuir os efeitos

anticoagulantes, podendo haver necessidade de reajustes posológicos.

Os efeitos dos anti-inflamatórios não-esteroides ou do álcool, somados aos dos glicocorticoides, podem

resultar em aumento da incidência ou gravidade de úlceras gastrointestinais.

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Os corticosteroides podem reduzir as concentrações plasmáticas de salicilato. Nas hipoprotrombinemias, o

ácido acetilsalicílico deverá ser usado com precaução, quando associado aos corticosteroides.

Quando os corticosteroides forem indicados para diabéticos, poderão ser necessários reajustes nas doses dos

hipoglicemiantes.

O tratamento com glicocorticoides pode inibir a resposta à somatotropina.

Interação com exames laboratoriais

Os corticosteroides podem alterar o teste de nitroblue tetrazolium para infecções bacterianas e produzir

resultados falso-negativos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura entre 15°C e 30ºC. Proteger da luz e umidade.

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem externa.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Prednisona 5 mg são comprimidos circulares levemente abaulados, sem vinco, brancos.

Prednisona 20 mg são comprimidos circulares levemente abaulados e vincados, brancos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Prednisona deve ser administrado por via oral, com um pouco de líquido, pela manhã.

Posologia

As necessidades posológicas são variáveis e devem ser individualizadas, baseadas na doença específica, sua

gravidade e na resposta do paciente ao tratamento.

A dose inicial de prednisona para adultos pode variar de 5 mg a 60 mg diários, dependendo da doença em

tratamento. Em situações de menor gravidade, doses mais baixas deverão ser suficientes, enquanto que

determinados pacientes necessitam de doses iniciais mais elevadas. A dose inicial deverá ser mantida ou

ajustada até que se observe resposta clínica favorável.

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Se, após um período razoável de tratamento, não ocorrer resposta clínica satisfatória, prednisona deverá ser

descontinuado e outro tratamento apropriado deverá ser instituído.

A dose pediátrica inicial pode variar de 0,14 mg a 2 mg/kg de peso por dia, ou de 4 mg a 60 mg por metro

quadrado de superfície corporal, por dia. Posologias para lactentes e crianças devem ser orientadas segundo

as mesmas considerações feitas para adultos, em vez de se adotar rigidez estrita aos índices indicados para

idade ou peso corporal.

Após observação de resposta favorável, deve-se determinar a dose adequada de manutenção mediante

diminuição da dose inicial, realizada por pequenos decréscimos a intervalos de tempo apropriados, até que a

menor dose para manter resposta clínica adequada seja obtida.

Caso ocorra um período de remissão espontânea em uma afecção crônica, o tratamento deverá ser

descontinuado gradativamente.

Tratamento em dias alternados: prednisona pode ser administrado, em regime de dias alternados, em

pacientes que necessitem de tratamento prolongado, de acordo com o julgamento médico.

A exposição do paciente a situações de estresse não relacionado à doença básica sob tratamento pode

demandar aumento da dose de prednisona. Em caso de descontinuação do medicamento, após tratamento

prolongado, deve-se reduzir a dose gradualmente.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas a prednisona, que foram as mesmas relatadas para outros corticosteroides, são relativas

tanto à dose quanto à duração do tratamento. Habitualmente, essas reações podem ser revertidas ou

minimizadas pela redução da dose; esse procedimento é preferível à interrupção do tratamento com a droga.

Alterações hidroeletrolíticas: retenção de sódio, perda de potássio, alcalose hipocalêmica, retenção de

fluidos, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes suscetíveis, hipertensão.

Alterações osteomusculares: fraqueza muscular, miopatia corticosteroide, perda de massa muscular;

agravamento dos sintomas de miastenia gravis; osteoporose; fraturas por compressão vertebral; necrose

asséptica da cabeça do fêmur e do úmero; fratura patológica de ossos longos; ruptura de tendão.

Alterações gastrintestinais: úlcera péptica com possível perfuração e hemorragia; pancreatite; distensão

abdominal; esofagite ulcerativa.

Alterações dermatológicas: retardo na cicatrização, atrofia cutânea, pele fina e frágil; petéquias e

equimoses; eritema facial; sudorese excessiva; supressão da reação a testes cutâneos; reações como

dermatite alérgica, urticária, edema angioneurótico.

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Alterações neurológicas: convulsões; aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor

cerebral) geralmente após tratamento; vertigem; cefaleia.

Alterações endócrinas: irregularidades menstruais; desenvolvimento de estado cushingoide; supressão do

crescimento fetal ou infantil; insuficiência suprarrenal ou hipofisária secundária, principalmente em casos

de estresse (cirurgias, trauma ou doença); redução da tolerância aos carboidratos; manifestação de diabetes

mellitus latente; aumento da necessidade de insulina ou hipoglicemiantes orais em pacientes diabéticos.

Alterações oftálmicas: catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intraocular, glaucoma,

exoftalmia.

Alterações metabólicas: balanço nitrogenado negativo devido ao catabolismo proteico.

Alterações psiquiátricas: euforia, alterações do humor; depressão grave com evidentes manifestações

psicóticas; alterações da personalidade; hiperirritabilidade; insônia.

Outras: reações de hipersensibilidade ou anafilactoides e reações do tipo choque ou de hipotensão.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Sintomas: Superdose aguda com glicocorticoides, incluindo prednisona, não deve levar a situações de risco

de morte. Exceto em doses extremas, é improvável que poucos dias de dose excessiva com glicocorticoides

produzam resultados nocivos, na ausência de contraindicações específicas, tais como em pacientes com

diabetes mellitus, glaucoma ou úlcera péptica ativa, ou em pacientes que estejam fazendo uso de

medicamentos como digitálicos, anticoagulantes cumarínicos ou diuréticos depletores de potássio.

Tratamento: Em caso de superdose, deve-se considerar a possibilidade de lavagem gástrica. Por outro lado,

complicações resultantes dos efeitos metabólicos dos corticosteroides, ou dos efeitos deletérios da doença

básica ou concomitante, ou resultantes da interação medicamentosa, devem ser conduzidas

apropriadamente.

Deve-se manter o adequado consumo de líquidos e monitorar os eletrólitos no soro e urina, com atenção

especial ao balanço de sódio e potássio. Deve-se tratar o desequilíbrio eletrolítico, se necessário.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

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Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.