Bula do Proctox-H para o Profissional

PROCTOX-H®

Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda

Pomada

50 mg/g (policresuleno) + 10 mg/g (cloridrato de cinchocaína)

Proctox-H®

policresuleno + cloridrato de cinchocaína

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Pomada retal de 50 mg/g (policresuleno) + 10 mg/g (cloridrato de cinchocaína).

Embalagem com bisnaga contendo 20 g acompanhada de 6 aplicadores descartáveis.

USO RETAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada grama da pomada contém:

policresuleno...............................................................................50 mg

cloridrato de cinchocaína..............................................................10 mg

excipiente .........................................q.s.p................................... 1 g

(Excipientes: hidróxido de sódio; álcool cetílico; álcool cetoestearílico 20, álcool

cetoestearílico 2; petrolato branco; petrolato líquido e água purificada.)

Tratamento de hemorroidas, em especial aquelas acompanhadas de inflamação e

hemorragia; fissuras, prurido e eczemas anais provocados por afecções anorretais; como

curativo após cirurgias proctológicas.

Os componentes ativos de Proctox-H®

– policresuleno e cinchocaína – são agentes

muito conhecidos e usados clinicamente com eficácia e segurança em seres humanos há

muitas décadas. policresuleno e cinchocaína foram avaliados em muitos estudos clínicos

comparativos e abertos. Em uma revisão analítica de sete estudos multicêntricos que

avaliaram a eficácia e a tolerabilidade da associação, tanto na apresentação de

supositórios como na de pomada, em 2.287 pacientes que apresentavam processos

hemorroidários, Espinosa (2000) encontrou resultados altamente satisfatórios em 83,2%

com base nos escores de uma escala de avaliação. Nenhum dos investigadores relatou

eventos adversos graves e apenas 10% dos pacientes relataram reações secundárias

leves a moderadas, como desconforto local, prurido, ardência ou irritação.1

Em um estudo duplo-cego, 37 pacientes portadores de afecções proctológicas foram

tratados com a associação ou com um placebo combinado com cinchocaína. A eficácia

foi avaliada pelos investigadores e pelos pacientes por uma escala de quatro pontos,

revelando uma taxa de resultados satisfatórios respectivamente de 95% e 90%.2

Em um

estudo multicêntrico não comparativo, de fase 3, quinze investigadores avaliaram 585

pacientes portadores de afecções anorretais (fissura anal, eczema e prurido, hemorroidas

internas, proctites, criptites, trombose perianal, ragádias, fístulas e pós-cirurgia

proctológica). A associação foi utilizada sob a forma de pomada por 247 pacientes, de

supositórios por 156 e em ambas as formas em 182 casos. O produto foi extremamente

eficaz, com resultados altamente satisfatórios em 83% dos casos na avaliação dos

investigadores e em 83,5% na opinião dos pacientes.3

Brandes relatou os resultados de outro estudo multicêntrico de fase 3 com participação

de 151 investigadores e com 1.486 pacientes que apresentavam afecções anorretais. A

eficácia do produto foi considerada muito boa e boa em 84% dos casos, tanto pelos

investigadores como pelos pacientes. Apenas 6,7% dos pacientes relataram eventos

secundários (ardor e prurido) leves a moderados.4

Referências bibliográficas:

1. Espinosa DJ. Acta Gastroenterol Latinoam 2000;30(3):177-65.

2. Auel H, Abele I. Dados em arquivo.

3. Arnold K, et al. Münch Med Wschr 1982;124(Suppl 1):S26-S31.

4. Brandes H. Z Allg Med (Sonderdruck) 1980;56(4):262-88.

As afecções anorretais ocorrem geralmente com sintomas hemorrágicos, secreção, dor e

prurido. Possuindo amplo espectro de ação, Proctox-H®

mostra-se eficaz no tratamento

dessas afecções.

Propriedades farmacodinâmicas

Proctox-H®

contém dois ingredientes: o policresuleno, um adstringente, e a cinchocaína,

um anestésico local, que em combinação proporcionam melhora imediata e duradoura

dos distúrbios inflamatórios e dolorosos da região anorretal.

O policresuleno é um ácido orgânico de alto peso molecular caracterizado pelo seu

elevado grau de acidez e exerce uma ação eletiva sobre o tecido lesado, o qual é

coagulado e removido, mantendo intacto o tecido são. A ação coagulante do

policresuleno sobre as proteínas é baseada em sua elevada acidez, enquanto as células

vivas são protegidas desses efeitos pela elevada carga eletronegativa da molécula, seu

alto peso molecular e a natureza coloidal da sua solução, que previnem a difusão da

substância. Esta ação favorece a descamação e remoção dos tecidos necróticos, levando

a uma rápida limpeza da lesão. Uma hiperemia reativa local estimula o processo de

regeneração tissular. O efeito bactericida do policresuleno evita a colonização de

patógenos, prevenindo ou combatendo infecções locais, e sua ação hemostática,

produzida pela constrição de pequenos vasos, faz cessar rapidamente os fenômenos

hemorrágicos. As propriedades adstringentes do policresuleno eliminam a secreção.

O cloridrato de cinchocaína (também conhecido como dibucaína) é um anestésico local

do tipo amido que reduz a permeabilidade das membranas celulares para o sódio e, em

altas concentrações, para o potássio, diminuindo a excitabilidade do nervo pela redução

do influxo de sódio. Elimina localmente e de forma reversível a excitabilidade dos

receptores da dor e os estímulos de condução dos nervos sensoriais, além de reduzir as

sensações térmicas. Desta forma, proporciona alívio da dor e do prurido que

acompanham os distúrbios anorretais.

Nas hemorroidas e em outras afecções anorretais, Proctox-H®

elimina rapidamente o

sangramento, a secreção e o prurido, evita infecções e favorece a regeneração tissular.

tem pH 4.

Propriedades farmacocinéticas

Em experimento com animais, cerca de 10% da dose foi absorvida após administração

oral de policresuleno. A absorção após aplicação intravaginal e intraretal foi um pouco

inferior, chegando a 6-8%. Os constituintes de policresuleno absorvidos foram

eliminados com meia-vida de 4 a 5 horas. Não se detectou nenhuma biotransformação.

Após administração intravenosa, o policresuleno foi eliminado principalmente pela

urina - menos de 10% foi eliminado pelas fezes. Na administração oral ou retal a

eliminação se deu principalmente pelas fezes em virtude da baixa absorção, e

menos de 10% foi eliminado pela urina. Não há estudos sobre a farmacocinética do

cloridrato de cinchocaína em animais de experimentação, porém na prática médica

observou-se que somente uma pequena quantidade é absorvida após administração local

na pele e em mucosas. No entanto, sabe-se que a extensão da absorção após aplicação

local de anestésicos locais depende de sua lipofilia e das propriedades hemodinâmicas

do local de aplicação. Admite-se, com base na boa solubilidade lipídica, que a ação da

cinchocaína se dê ao redor do local de aplicação e que somente uma quantidade mínima

seja distribuída sistemicamente, não alcançando concentrações sanguíneas

toxicologicamente relevantes. No homem, a cinchocaína é biotransformada no fígado,

principalmente hidrolisada em metabólitos inativos que são finalmente excretados.

Segurança pré-clínica

O policresuleno não apresentou toxicidade após administração oral em ratos e

camundongos. Em ensaios de toxicidade aguda apresentou moderada toxicidade após

administração intravenosa. A toxicidade de doses repetidas de policresuleno

caracterizou-se por irritação local após aplicação intrarretal e intravaginal. Não houve

sinais indicando toxicidade sistêmica, o que se considera ser devido à baixa absorção do

policresuleno. Resultados semelhantes foram observados após administração oral da

droga, que causou somente efeitos gastrintestinais como vômito e diarreia, mas

nenhuma toxicidade sistêmica. Não há estudos sobre a toxicidade de doses repetidas do

cloridrato de cinchocaína.

Em ensaios de toxicidade na reprodução, o policresuleno não afetou a fertilidade das

fêmeas e não foi embriotóxico nem teratogênico. Observaram-se baixos índices de

fetotoxicidade a 300 mg/kg de massa corpórea ou mais, e nenhum efeito a 100 mg/kg de

massa corpórea. Não há estudos sobre a toxicidade do cloridrato de cinchocaína na

reprodução.

O policresuleno não foi mutagênico no teste de Ames in vitro. Não há estudos sobre o

efeito mutagênico do cloridrato de cinchocaína. Não se observou nenhuma evidência de

carcinogenicidade de Proctox-H®

na avaliação dos testes com animais.

Hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Proctox-H®

é de uso exclusivamente tópico, pela via retal. Caso os sintomas persistam

por mais de sete dias, deve-se procurar orientação médica. Possíveis oscilações na

coloração do produto não resultam em inconveniente, pois não modificam sua eficácia.

Gravidez e lactação: Embora estudos em animais não tenham evidenciado qualquer

efeito teratogênico, o uso de Proctox-H®

durante a gravidez deve ficar sujeito a estrita

recomendação e orientação médica, considerando-se a relação risco/benefício. O mesmo

se aplica ao uso durante a lactação, pois se desconhece sua capacidade de passar para o

leite materno.

Categoria D de risco na gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por

mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente o seu médico

em caso de suspeita de gravidez. Também não deve ser utilizado durante a

amamentação, exceto sob orientação médica.

Pacientes idosos: Não há restrições ou recomendações especiais com relação ao uso

Durante o tratamento deve-se evitar o uso de outros medicamentos tópicos no mesmo

local. Os seguintes alimentos devem ser evitados, pois podem estar relacionados com as

afecções anorretais: gorduras de difícil digestão, condimentos picantes como páprica,

pimenta ou curry, carnes fortemente assadas ou grelhadas, produtos defumados,

alimentos que provocam gases, como por exemplo café, chá, chocolate e álcool

(ocasionalmente alguns tipos de espumante, vinho e cerveja). Laxantes não devem ser

usados aleatória e regularmente, ou ainda em doses crescentes. Evacuações com

intervalos de vários dias não são inconvenientes, desde que não causem mal-estar.

Deve-se beber bastante água e ter uma alimentação natural diversificada e rica em fibras

para promover a regularização das evacuações.

O produto deve ser conservado à temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).

Proctox-H®

pomada tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.

Proctox‐H® 

Pomada é uma pomada homogênea, livre de impurezas visíveis de cor bege pálida

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Proctox-H®

destina-se exclusivamente a uso retal.

Posologia - salvo critério médico diferente, recomenda-se:

-Afecções externas:

Aplicar aproximadamente 2 cm de pomada na área afetada, massageando o local, duas

ou três vezes ao dia, até melhora dos sintomas. Continuar o tratamento com uma

aplicação ao dia, de preferência ao deitar, até o completo desaparecimento dos sintomas

ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a recomendação médica.

-Afecções internas:

Aplicação profunda de pomada ou introdução de um supositório, após evacuação

prévia, duas ou três vezes ao dia, até a melhora dos sintomas. Continuar o tratamento

com uma aplicação da pomada ao dia, de preferência ao deitar, até o completo

desaparecimento dos sintomas ou das lesões inflamatórias, ou de acordo com a

recomendação médica.

pomada flui uniformemente para as áreas afetadas através das aberturas

laterais do aplicador. A seguir, retirá-lo do ânus e descartar a bisnaga juntamente com

seu aplicador.

Para não comprometer a qualidade do produto, evite dobrar a bisnaga.

Caso tenha se esquecido de aplicar uma dose, aplicar o medicamento assim que

possível. Se estiver muito perto do horário da próxima dose, aguardar e aplicar somente

uma única dose. Não aplicar duas doses ao mesmo tempo ou uma dose extra para

compensar a dose perdida.

Foram relatadas as seguintes reações adversas:

- Reações comuns (ocorrem em 1% a 10% dos pacientes que utilizam este

medicamento): ardência e prurido locais são causados pela substância ativa e

desaparecem na maioria dos casos com o uso continuado do produto.

- Reações muito raras (ocorrem em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este

medicamento): dermatite alérgica de contato, manifestada como eritema com formação

de pápulas acompanhado de prurido persistente (recomenda-se descontinuar o

tratamento); reações anafiláticas incluindo reações cutâneas (edema angioneurótico,

edema de laringe, urticária e outros) e reações generalizadas, podendo ocorrer choque

anafilático.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível

em http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp ou a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal. Informe também a empresa através do seu serviço de

atendimento.

Não foram relatados, até o momento, sintomas relacionados a superdosagem. Na

eventualidade da aplicação inadvertida de doses muito acima das preconizadas,

recomenda-se adotar as medidas habituais de controle das funções vitais.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais

orientações sobre como proceder.