Bula do Prometazol produzido pelo laboratorio Sanval Comércio e Indústria Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Prometazol
(cloridrato de prometazina)
Sanval Comércio e Indústria Ltda.
Solução Injetável 25 mg/mL
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cloridrato de prometazina
APRESENTAÇÃO
Prometazol solução injetável 25 mg/mL: 100 ampolas com 2 mL.
USO INTRAMUSCULAR
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução de Prometazol injetável contém:
Cloridrato de prometazina.................................................................................................................................................25 mg
Veículo*...........................................................................................................................................................................1 mL
*ácido acético glacial, acetato de sódio anidro, ácido ascórbico, bissulfito de sódio, cloreto de cálcio di-hidratado, edetato dissódico, fenol,
metabissulfito de sódio e água para injetáveis.
Prometazol é indicado no tratamento sintomático de todos os distúrbios incluídos no grupo das reações anafiláticas e alérgicas. Graças à sua atividade
antiemética, é utilizado também na prevenção de vômitos do pós-operatório e de náuseas de viagens.
Pode ser utilizado, ainda, na pré-anestesia e na potencialização de analgésicos, devido à sua ação sedativa.
Estudo randomizado, duplo-cego avaliou a eficácia da prometazina e ondansetrona utilizadas por via endovenosa em casos agudos de náuseas e
vômitos. A prometazina demonstrou ação com 30 minutos após ser aplicada por via endovenosa e foi eficaz na redução de náuseas e vômitos (Braude,
Crandall, 2008). A prometazina é considerada uma medicação adequada quando se deseja melhora da náusea e vômito associada a uma sedação do
paciente (Patanwala et al. 2009).
A prometazina tem sido utilizada, por vezes em associação com outros medicamentos, como um medicamento para sedação em diferentes situações.
Estudo realizado por Huf et al (2007) demonstrou que o uso da prometazina associada ao haloperidol mostrou-se superior ao haloperidol isolado para
causar uma rápida sedação em pacientes com distúrbios psiquiátricos. O uso da prometazina como medicação pré-anestésica mostrou-se segura e
efetiva quando associado a um opióide para uma sedo-analagesia em pacientes submetidos a ressecção transuretral de próstata com anestesia local
(Chander, 2000). O uso da prometazina também tem sido descrita com boa ação em pacientes sob cuidados paliativos (Rosengarten, 2009) e como
medicação associada ao hidrato de cloral para sedação em pacientes submetidos a tratamento dentário (Dallman, 2001).
A prometazina tem sido demonstrada como uma medicação eficaz na inibição das vias da dor e tem sido utilizada como uma medicação pré-
anestésica. Estudo realizado por Chia et al (2004) demonstrou em um estudo duplo-cego, randomizado, com mulheres submetidas a histerectomia
abdominal total, que o uso pré-operatório da prometazina reduziu o consumo pós-operatório de morfina, comparado aos pacientes que receberam
placebo. Além disso, os pacientes do grupo da prometazina apresentaram, nas 24 horas iniciais, uma incidência menor de náuseas e vômitos pós-
operatórios.
A prometazina é um anti-histamínico de uso sistêmico que age em nível do sistema respiratório, do sistema nervoso e da pele. A prometazina é um
derivado fenotiazínico de cadeia lateral alifática, que possui atividade anti-histamínica, sedativa, antiemética e efeito anticolinérgico. A ação
geralmente dura de quatro a seis horas. Como um anti-histamínico, ele age por antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina.
A prometazina se caracteriza por apresentar:
• Efeito sedativo acentuado de origem histaminérgica e adrenolítica central, nas doses habituais;
• Efeito anticolinérgico que explica o aparecimento dos efeitos indesejáveis periféricos;
• Efeito adrenolítico periférico, que pode interferir na hemodinâmica (risco de hipotensão ortostática).
Os anti-histamínicos apresentam em comum a propriedade de se opor, por antagonismo competitivo mais ou menos reversível, aos efeitos da
histamina, principalmente sobre a pele, os vasos e as mucosas conjuntival, nasal, brônquica e intestinal.
Farmacocinética
A biodisponibilidade da prometazina está compreendida entre 13% e 49%. O tempo para atingir a concentração plasmática máxima é de 1h 30 min. a
3 horas. O volume de distribuição é elevado em razão da lipossolubilidade da molécula, de cerca de 15 L/kg. Liga-se fortemente às proteínas
plasmáticas (entre 75% e 80%); sua meia-vida plasmática está compreendida entre 10 e 15 horas após administração oral. Concentra-se nos órgãos de
eliminação: fígado, rins e intestinos. O metabolismo consiste em sulfoxidação seguida de desmetilação. A depuração renal representa menos de 1% da
depuração total, e, em média 1% da quantidade de prometazina administrada é recuperada sob a forma inalterada na urina. Os metabólitos
encontrados na urina, principalmente o sulfóxido, representam cerca de 20% da dose. A prometazina atravessa a barreira hematoencefálica e a
barreira placentária. Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, ocorre risco de acúmulo dos anti-histamínicos.
Prometazol é contraindicado para uso por pacientes com hipersensibilidade conhecida à prometazina ou outros derivados fenotiazínicos ou a qualquer
componente da fórmula, por portadores de discrasias sanguíneas ou com antecedentes de agranulocitose com outros fenotiazínicos, por pacientes com
risco de retenção urinária ligado a distúrbios uretroprostáticos e por pacientes com glaucoma de ângulo fechado.
Prometazol não deve ser utilizado em associação ao álcool e sultoprida (Ver item Interações Medicamentosas).
Prometazol está contraindicado durante a amamentação. (Ver item Advertências e Precauções).
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade (ver item “Advertências e Precauções”.
Advertências
Considerando os efeitos fotossensibilizantes das fenotiazinas, a exposição à luz solar ou à luz artificial é desaconselhada durante o tratamento.
Em caso de persistência ou de agravamento dos sintomas alérgicos (dispnéia, edema, lesões cutâneas, etc.) ou de sinais associados de infecção viral,
deve-se reavaliar o paciente e as condutas adotadas.
Houve relatos de casos de abuso de drogas com prometazina. O risco é maior em pacientes com histórico de abuso de drogas.
Síndrome Neuroléptica Maligna: assim como os neurolépticos, pode ocorrer Síndrome Neuroléptica Maligna (SNM) caracterizada por hipertermia,
distúrbios extrapiramidais, rigidez muscular, estado mental alterado, instabilidade nervosa autônoma e CPK elevada. Como esta síndrome é
potencialmente fatal, a prometazina deve ser interrompida imediatamente e deve ser iniciado intensivo monitoramento clínico e tratamento
sintomático.
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Precauções
Prometazol deve ser usado com precaução em pacientes que estejam em tratamento com tranqüilizantes ou barbitúricos, pois poderá ocorrer
potencialização da atividade sedativa.
A vigilância clínica e, eventualmente, eletroencefalográfica, deve ser reforçada em pacientes epilépticos devido à possibilidade de diminuição do
limiar epileptogênico dos fenotiazínicos.
Prometazol deve ser utilizado com cautela nas seguintes situações:
- Indivíduos (especialmente os idosos) com sensibilidade aumentada à sedação, à hipotensão ortostática e às vertigens;
- Em pacientes com constipação crônica por causa do risco de íleo paralítico;
- Em eventual hipertrofia prostática;
- Em indivíduos portadores de determinadas afecções cardiovasculares, por causa dos efeitos taquicardizantes e hipotensores das fenotiazinas;
- Em casos de insuficiência hepática e/ou insuficiência renal grave por causa do risco de acúmulo;
- Como as demais drogas sedativas ou depressoras do SNC, cloridrato de prometazina deve ser evitado em pacientes com história de apneia noturna;
- Bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool devem ser evitados durante tratamento com Prometazol.
A injeção intravenosa deve ser aplicada com extremo cuidado para evitar o extravasamento ou injeção intra-arterial inadvertida, que pode causar
necrose e gangrena periférica. Em caso do paciente se queixar de dor durante a injeção intravenosa, interromper a injeção imediatamente, pois isto
pode ser um sinal de extravasamento ou injeção intra-arterial inadvertida. A injeção intramuscular também deve ser aplicada com precaução para
evitar a injeção subcutânea inadvertida, que pode levar a necrose local.
Gravidez e amamentação
O médico deve ser informado sobre a ocorrência de gravidez ou caso a paciente esteja amamentando na vigência do tratamento com Prometazol ou
após o seu término.
Não há dados suficientes sobre a teratogênese da prometazina em animais. Não foram observados efeitos fetotóxicos nem malformações em recém-
nascidos de mães que receberam o produto, em um pequeno número de mulheres, até o momento. No entanto seriam necessários estudos
complementares para avaliar as consequências da administração da prometazina durante a gestação. Nos recém-nascidos de mães tratadas com doses
elevadas de anti-histamínicos anticolinérgicos tal como a prometazina, foram descritos raramente sinais digestivos ligados às propriedades atropínicas
das fenotiazinas (distensão abdominal, íleo paralítico, atraso na eliminação de mecônio, dificuldade para se alimentar, taquicardia, efeitos
neurológicos, etc.). Por isso, durante a gravidez Prometazol só deve ser usado apenas sob orientação médica, avaliando-se sempre a relação
riscobenefício.
Um ligeiro aumento do risco de malformações cardiovasculares tem sido colocado em evidência na espécie humana. Por consequência, recomenda-se
que não seja utilizado durante os três primeiros meses de gestação.
No final da gestação, em casos de tratamento materno prolongado, há possibilidade de ocorrer sonolência ou hiperexcitabilidade no recém-nascido.
Considera-se justificável manter o recém-nascido em observação quanto às funções neurológicas e digestivas, em caso de administração da
prometazina à mãe no final da gestação.
Não se sabe se a prometazina é excretada no leite humano. Considerando a possibilidade de sedação ou de excitação paradoxal do recém-nascido, e
também dos riscos de apneia do sono causadas pelos fenotiazínicos, o uso deste medicamento é desaconselhado durante a amamentação.
Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Populações especiais
Idosos: os pacientes idosos, em razão das funções hepática e renal reduzidas, podem se mostrar mais suscetíveis a apresentar reações adversas,
particularmente sintomas extrapiramidais, falta de coordenação motora e tremores, e, por isso, recomenda-se cautela na administração de Prometazol
em idosos.
Crianças e adolescentes: a prometazina não deve ser utilizada em crianças menores de dois anos devido ao risco de depressão respiratória fatal.
O uso de prometazina deve ser evitado em crianças e adolescentes com sinais e sintomas sugestivos da Síndrome de Reye.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Medicamento-álcool
Associações desaconselhadas:
A associação com álcool aumenta os efeitos sedativos dos anti-histamínicos H1. A alteração da vigilância pode tornar perigosa a condução de veículos
e operação de máquinas. Por isso recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas e de medicamentos contendo álcool durante o tratamento.
Medicamento-medicamento
A associação com sultoprida apresenta um risco maior de alterações do ritmo cardíaco ventricular, por adição dos efeitos eletrofisiológicos.
Associações a serem consideradas
A ação sedativa da prometazina é aditiva aos efeitos de outros depressores do SNC, como derivados morfínicos (analgésicos narcóticos e
antitussígenos), metadona, clonidina e compostos semelhantes, sedativos, hipnóticos, antidepressivos tricíclicos e tranquilizantes. Portanto, estes
agentes devem ser evitados ou, então, administrados em doses reduzidas a pacientes em uso de prometazina.
A associação com atropina e outras substâncias atropínicas (antidepressivos imipramínicos, antiparkinsonianos, anticolinérgicos, antiespasmódicos
atropínicos, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos) pode resultar em efeitos aditivos dos efeitos indesejáveis atropínicos como a retenção
urinária, constipação intestinal e secura da boca. Evitar o uso com IMAO, pois estes prolongam e intensificam os efeitos anticolinérgicos da
prometazina.
Prometazol deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem externa.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
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Características do medicamento
Solução incolor a levemente amarelada, de odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
A escolha da forma farmacêutica e da posologia deve ser feita em função do distúrbio a ser tratado e exclusivamente sob orientação médica.
Esquematicamente - e apenas a título de orientação - podem ser prescritas as seguintes doses:
Prometazol deve ser reservado aos casos de urgência, devendo ser administrado por via intramuscular, em doses a serem estabelecidas pelo médico. A
administração intravenosa é bem tolerada, mas não é isenta de riscos. A administração subcutânea e/ou intra-arterial não deve ser utilizada.
Não há estudos dos efeitos de cloridrato de prometazina administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia
deste medicamento, a administração deve ser somente por via intramuscular ou intravenosa conforme recomendado pelo médico.
VP/VPS
25 MG/ML
SOL INJ CX
100 AMP VD
O quadro clínico resultante da superdose com cloridrato de prometazina vai desde leve depressão do SNC e sistema cardiovascular, até profunda
hipotensão, depressão respiratória e perda da consciência. Pode ocorrer agitação, especialmente em pacientes geriátricos. Convulsões raramente
ocorrem. Sinais e sintomas do tipo atropínico, como boca seca, pupilas fixas e dilatadas, rubor e sintomas gastrointestinais também podem ocorrer.
O tratamento é essencialmente sintomático e de suporte. Lavagem gástrica deve ser feita o mais precocemente possível.
Somente em casos extremos torna-se necessária a monitorização dos sinais vitais. A naloxona reverte alguns dos efeitos depressivos, mas não todos.
Hipotensão severa, em geral, responde à administração de norepinefrina ou fenilefrina.
Epinefrina não deve ser utilizada, já que seu uso em pacientes com bloqueio adrenérgico parcial pode abaixar ainda mais a pressão arterial.
Experiências limitadas com diálise indicam que ela não é útil nestes casos.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.