Bula do Propecia para o Profissional

Propecia®

(finasterida), MSD

Merck Sharp & Dohme Farmacêutica Ltda. 

Comprimidos Revestidos 

1 mg 

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IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

PROPECIA

APRESENTAÇÕES

PROPECIA®

é apresentado em comprimidos revestidos de 1 mg de finasterida acondicionados em

embalagens com 30 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém 1 mg de finasterida.

Excipientes: Lactose monoidratada, celulose microcristalina, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato

de sódio, docusato de sódio, estearato de magnésio, hipromelose, hiprolose, dióxido de titânio, talco,

óxido férrico (amarelo) e óxido férrico (vermelho).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

PROPECIA®

é indicado para o tratamento de homens com calvície de padrão masculino (alopecia

androgênica), para aumentar o crescimento e prevenir a queda adicional de cabelo.

não é indicado para mulheres ou crianças (veja ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES/Gravidez e RESULTADOS DE EFICÁCIA).

Estudos em Homens

A eficácia de PROPECIA®

foi demonstrada em três estudos que incluíram 1.879 homens de 18 a 41

anos de idade com perda de cabelo leve a moderada, porém não completa, na área do vértex e

frontal/intermediária. Nesses estudos, o crescimento capilar foi avaliado através da utilização de quatro

medidas, incluindo contagem de cabelos, classificação de fotografias da cabeça por um painel de

dermatologistas especialistas, avaliação do pesquisador e autoavaliação feita pelo paciente.

Nos dois estudos em homens com perda de cabelo no vértex, o tratamento com PROPECIA®

continuou por 5 anos, período durante o qual os pacientes apresentaram melhora nos primeiros três

meses de uso, em comparação tanto com o período basal como com o placebo. O tratamento com

PROPECIA®

durante 5 anos resultou em estabilização da perda de cabelo em 90% dos homens, com

base na avaliação fotográfica, e em 93%, com base na avaliação do pesquisador. Além disso, foi

relatado aumento do crescimento de cabelos por 65% dos homens que receberam PROPECIA®

com

base na contagem de cabelos (versus 0% no grupo placebo), por 48% com base na avaliação

fotográfica (versus 6% no grupo placebo) e por 77% com base na avaliação do pesquisador (versus

15% no grupo placebo). Em contrapartida, no grupo placebo, observou-se perda de cabelo gradual ao

longo do tempo em 100% dos homens com base na contagem de cabelos (versus 35% dos homens

que receberam PROPECIA®

), em 75% com base na avaliação fotográfica (versus 10% dos homens

) e em 38% com base na avaliação do pesquisador (versus 7% dos

homens tratados com PROPECIA

®

). Além disso, a autoavaliação feita pelos pacientes demonstrou

aumento significativo na densidade do cabelo, diminuição na perda de cabelo e melhora da aparência

do cabelo durante 5 anos de tratamento com PROPECIA®

. Enquanto as avaliações do cabelo, em

comparação com o período basal, foram melhores em homens tratados com PROPECIA®

por 2 anos e

diminuiram de forma gradual subsequentemente (por exemplo, aumento de 88 fios de cabelo em uma

área representativa de 5,1 cm2

em 2 anos e aumento de 38 fios de cabelo em 5 anos), a perda de

cabelo no grupo placebo piorou progressivamente em comparação com o período basal (redução de

50 fios de cabelo em 2 anos e 239 fios de cabelo em 5 anos). Assim, com base nessas quatro

medidas, a diferença entre os grupos de tratamento continuou aumentando ao longo de 5 anos dos

estudos.

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Um estudo com duração de 12 meses, que incluiu homens com perda de cabelo na área

frontal/intermediária, também demonstrou melhora significativa no crescimento e na aparência do

couro cabeludo, conforme as mesmas medidas descritas acima.

Um estudo controlado por placebo, de 48 semanas de duração, desenhado para determinar o efeito de

nas fases do ciclo de crescimento capilar (fase de crescimento [anágena] e fase de

repouso [telógena]) na calvície do vértex, incluiu 212 homens com alopecia androgênica. No período

basal e em 48 semanas, a contagem total de cabelos, na fase telógena e na fase anágena, foi obtida

em uma área-alvo de 1 cm2

do couro cabeludo. O tratamento com PROPECIA®

aumentou o número de

cabelos na fase anágena, enquanto os homens do grupo placebo perderam cabelos nesta fase. Em 48

semanas, os homens tratados com PROPECIA®

mostraram aumento real na contagem total de

cabelos e na fase anágena, de 17 e 27 cabelos, respectivamente, em comparação com o placebo.

Esse aumento na contagem de cabelos na fase anágena, em comparação com a contagem total de

cabelos, levou a uma melhora real na razão anágena/telógena de 47%, em 48 semanas, em homens

tratados com PROPECIA®

, comparado ao placebo. Esses dados fornecem evidências diretas de que o

tratamento com PROPECIA®

promove a conversão de folículos capilares para a fase de crescimento

ativo.

Em resumo, esses estudos demonstraram que o tratamento com PROPECIA®

aumenta o crescimento

capilar e previne a perda de cabelo adicional em homens com alopecia androgênica.

Estudos em Mulheres

A falta de eficácia foi demonstrada em mulheres pós-menopáusicas com alopecia androgênica,

tratadas com PROPECIA

, em um estudo controlado por placebo de 12 meses de duração (n= 137).

Essas mulheres não apresentaram melhora nos parâmetros de contagem de cabelo, autoavaliação

feita pela paciente, avaliação pelo pesquisador ou nas classificações baseadas em fotografias

padronizadas, em comparação com o grupo placebo (veja INDICAÇÕES).

FARMACOLOGIA CLÍNICA

Mecanismo de Ação

A finasterida é um inibidor competitivo e específico da 5--redutase do tipo II, capaz de formar

lentamente com esta um complexo enzimático estável. O turnover desse complexo é extremamente

lento (t½  30 dias). A finasterida não tem afinidade pelo receptor andrógeno e não possui efeitos

androgênicos, antiandrogênicos, estrogênicos, antiestrogênicos ou progestacionais. A inibição dessa

enzima bloqueia a conversão periférica da testosterona ao andrógeno diidrotestosterona (DHT),

resultando em reduções significativas das concentrações séricas e teciduais de DHT. A finasterida

produz rápida redução dos níveis séricos de DHT, alcançando supressão significativa no período de 24

horas após a administração.

Os folículos capilares contêm a 5--redutase do tipo II. Em homens com alopecia androgênica, a área

calva possui folículos capilares miniaturizados e quantidades aumentadas de DHT. A administração de

finasterida a esses homens diminui as concentrações de DHT no soro e no couro cabeludo. Além

disso, homens com deficiência genética de 5--redutase do tipo II não apresentam alopecia

androgênica. Esses dados e os resultados dos estudos clínicos comprovam que a finasterida inibe o

processo responsável pela miniaturização dos folículos capilares do couro cabeludo, levando à

reversão do processo de calvície.

Absorção

Em relação a uma dose intravenosa de referência, a biodisponibilidade oral da finasterida é de

aproximadamente 80%. A biodisponibilidade não é prejudicada pelos alimentos. A concentração

plasmática máxima da finasterida é alcançada aproximadamente 2 horas após a ingestão, e a

absorção é completa depois de 6 a 8 horas.

Distribuição

A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 93%. O volume de distribuição da

finasterida é de aproximadamente 76 litros. Após a administração de múltiplas doses, ocorre pequeno

acúmulo de finasterida no plasma. Em estado de equilíbrio, após uma dose de 1 mg/dia, a

concentração plasmática máxima de finasterida atingiu em média 9,2 ng/mL, alcançada 1 a 2 horas

após a dose; a AUC(0-24 h) foi de 53 ng•h/mL.

A finasterida foi detectada no liquor (líquido cefalorraquidiano - LCR), mas a medicação parece não se

concentrar preferencialmente no LCR. Uma quantidade muito pequena de finasterida também foi

detectada no líquido seminal de indivíduos sob uso de finasterida.

Metabolismo

A finasterida é metabolizada principalmente pela subfamília 3A4 do sistema enzimático do citocromo

P450. Após uma dose oral de finasterida marcada com C14

em homens, foram identificados dois

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metabólitos da finasterida que possuem apenas uma pequena fração da atividade inibitória da 5--

redutase da finasterida.

Eliminação

Após uma dose oral de finasterida marcada com C14

em homens, 39% da dose foram excretados na

urina na forma de metabólitos (para todos os efeitos, não se encontrou medicamento inalterado na

urina) e 57% da dose total foram excretados nas fezes. A depuração plasmática é de

aproximadamente 165 mL/min. A taxa de eliminação da finasterida diminui um pouco com a idade. A

meia-vida terminal média é de aproximadamente 5 a 6 horas em homens de 18-60 anos de idade e de

8 horas em homens com mais de 70 anos de idade. Esses achados não possuem importância clínica

e, portanto, não servem como base para a redução da dose em pacientes idosos.

FARMACODINÂMICA

A finasterida não apresentou efeito sobre os níveis circulantes de cortisol, hormônio estimulante da

tiróide ou tiroxina, nem efeito sobre o perfil lipídico do plasma (por exemplo, colesterol total,

lipoproteínas de baixa densidade, lipoproteínas de alta densidade e triglicérides) ou sobre a densidade

mineral óssea. Em estudos clínicos, com a finasterida, não foram detectados efeitos significativos no

hormônio luteinizante (LH), hormônio folículo estimulante (FSH), estradiol ou prolactina. O estímulo do

hormônio de liberação da gonadotrofina (GnRH) nos níveis de LH ou FSH não foi alterado, indicando

que o controle regulatório do eixo hipofisário-testicular não foi afetado. O nível de testosterona

circulante aumentou aproximadamente 10-15% comparado com o placebo, entretanto mantendo-se

dentro do nível fisiológico. Não houve efeito nos parâmetros do sêmem em homens tratados com

finasterida 1 mg/dia por 48 semanas.

A finasterida parece ter inibido tanto o metabolismo do esteróide C19 como o do C21 e,

consequentemente, parece ter apresentado efeito inibitório sobre as atividades hepática e periférica da

5-redutase tipo II. Os níveis séricos dos metabólitos da DHT – androstenediol glicuronida e

androsterona glicuronida – também apresentaram redução significativa. Este padrão metabólico é

semelhante ao observado em indivíduos com deficiência genética de 5-redutase tipo II, que

apresentam níveis acentuadamente diminuídos de DHT e que não sofrem de cálvice de padrão

masculino.

 Pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente do produto;

 PROPECIA®

não é indicado para mulheres ou crianças.

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres e crianças.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas

durante o tratamento.

Em estudos clínicos com PROPECIA®

, que incluíram homens de 18 a 41 anos de idade, a

concentração sérica média de antígeno prostático específico (PSA) diminuiu de 0,7 ng/mL no período

basal para 0,5 ng/mL no 12o

mês. Quando PROPECIA®

for administrado para o tratamento da calvície

de padrão masculino em homens mais velhos, com hiperplasia prostática benigna (HPB), deve-se

levar em consideração que, nesses casos, os níveis de PSA diminuem aproximadamente 50%.

Gravidez e lactação - Categoria de risco: X

PROPECIA®

é contraindicado para mulheres grávidas ou que possam engravidar.

Devido à capacidade dos inibidores da 5--redutase do tipo II, como a finasterida, de inibir a conversão

de testosterona em diidrotestosterona em alguns tecidos, essas medicações podem causar

anormalidades na genitália externa de fetos do sexo masculino, quando administradas a mulheres

grávidas.

Mulheres grávidas ou que possam engravidar não devem manusear comprimidos esfarelados ou

quebrados de PROPECIA®

, devido à possibilidade de absorção da finasterida e do risco potencial

subsequente para o feto do sexo masculino. Os comprimidos são revestidos para prevenir o contato

com o ingrediente ativo durante o manuseio, razão pela qual o comprimido não deve ser esfarelado ou

quebrado.

não é indicado para mulheres.

Não se sabe se a finasterida é excretada no leite materno.

Uso Pediátrico:

não é indicado para crianças.

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Uso em Idosos:

Não foram realizados estudos clínicos com PROPECIA®

em idosos com calvície de padrão masculino.

Dirigir ou operar máquinas:

Não existem dados que sugiram que PROPECIA®

afete a capacidade de conduzir veículos ou operar

Não foram identificadas interações medicamentosas de importância clínica. A finasterida parece não

afetar o sistema enzimático ligado ao citocromo P450, responsável pela metabolização de

medicações. Os compostos que foram testados em homens incluíram propranolol, digoxina, gliburida,

varfarina, teofilina e antipirina e não foram verificadas interações.

Embora não tenham sido realizados estudos específicos de interação, doses de finasterida de 1 mg ou

mais foram utilizadas em estudos clínicos concomitantemente com inibidores da ECA, paracetamol,

alfabloqueadores, benzodiazepínicos, betabloqueadores, bloqueadores dos canais de cálcio, nitratos,

diuréticos, antagonistas H2, inibidores da HMG-CoA redutase, inibidores da síntese de prostaglandina

(AINEs) e quinolonas, sem evidência de interações adversas clinicamente significativas.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30C). Proteger da umidade.

Prazo de validade: 36 meses após a data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aparência: PROPECIA®

é um comprimido revestido de formato octagonal, de cor marrom-clara, com

PROPECIA gravado em um dos lados e o logo “P” do outro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

A posologia recomendada é de um comprimido de 1 mg diariamente, com ou sem alimentos.

Geralmente, o uso diário por 3 meses ou mais é necessário antes que se observe aumento de

crescimento capilar e/ou prevenção da queda de cabelo. O uso contínuo é recomendado para

obtenção do máximo benefício. A interrupção do tratamento reverte o efeito do medicamento no

período de 12 meses.

PROPECIA®

é geralmente bem tolerado. Os efeitos adversos, normalmente leves, geralmente não

resultam na descontinuação do tratamento. A finasterida para alopecia androgênica foi avaliada quanto

à segurança em estudos clínicos que envolveram mais de 3.200 homens. Em três desses estudos,

com 12 meses de duração, controlados com placebo, duplo-cegos, multicêntricos, com protocolos

comparáveis, o perfil de segurança global de PROPECIA®

e do placebo foram similares. A

descontinuação do tratamento em função de efeito adverso clínico ocorreu em 1,7% dos 945 homens

que receberam PROPECIA®

e em 2,1% dos 934 homens que receberam placebo. Nesses estudos, os

seguintes efeitos adversos comuns (> 1/100 e ≤ 1/10) relacionados ao medicamento foram relatados

em homens que receberam PROPECIA®

: diminuição da libido (PROPECIA®

, 1,8% versus placebo,

1,3%) e disfunção erétil (PROPECIA®

, 1,3% versus, placebo, 0,7%). Além disso, a seguinte reação

adversa incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100) foi relatada em homens que receberam PROPECIA®

:

diminuição do volume do ejaculado (PROPECIA®

, 0,8% versus placebo 0,4%). Esses efeitos

desapareceram nos homens que descontinuaram o tratamento e em muitos que mantiveram o

tratamento. Em outro estudo, o efeito de PROPECIA®

no volume do ejaculado foi avaliado e não foi

diferente daquele observado com placebo.

A incidência de cada um dos efeitos adversos acima diminuiu para ≤0,3% no quinto ano de tratamento

com PROPECIA®

.

A finasterida também foi estudada na redução do risco de câncer de próstata com doses 5 vezes

maiores que a dose recomendada para calvície de padrão masculino. Em um estudo controlado com

placebo de 7 anos de duração que incluiu 18.882 homens saudáveis, dos quais 9.060 tinham dados de

biópsia de próstata com agulha disponíveis para análise, foi detectado câncer de próstata em 803

(18,4%) homens que receberam 5 mg de finasterida e 1.147 (24,4%) homens que receberam placebo.

No grupo que recebeu 5 mg de finasterida, 280 (6,4%) homens tiveram câncer de próstata com

pontuações de Gleason de 7-10 detectadas por biópsia com agulha versus 237 (5,1%) homens no

grupo placebo. Análises adicionais sugerem que o aumento na prevalência de câncer de próstata de

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alto grau observado no grupo que recebeu 5 mg de finasterida pode ser explicado por um viés devido

ao efeito de 5 mg de finasterida no volume da próstata. Do total de casos de câncer de próstata

diagnosticados nesse estudo, aproximadamente 98% foram classificados como intracapsulares

(estágio clínico T1 ou T2) no diagnóstico. A significância clínica dos dados de Gleason 7-10 é

desconhecida.

Câncer de mama

A finasterida também foi estudada em homens com câncer de próstata com doses 5 vezes maiores

que a dose recomendada para calvície de padrão masculino. Durante os 4 a 6 anos do estudo

MTPOS, comparativo e controlado com placebo, que envolveu 3.047 homens, foram detectados 4

casos de câncer de mama em homens tratados com finasterida 5mg, mas nenhum caso em homens

não tratados com finasterida 5mg. Durante os 4 anos do estudo PLESS, controlado com placebo, que

envolveu 3040 homens, foram detectados 2 casos de câncer de mama em homens tratados com

placebo, mas nenhum caso nos homens tratados com finasterida 5mg. Durante o estudo de 7 anos,

controlado com placebo, Prostate Cancer Prevention Trial (PCPT), que envolveu 18.882, foi detectado

um caso de câncer de mama em homens tratado com finasterida 5mg e um caso de câncer de mama

em homens tratado com placebo. Houveram relatos pós-comercialização de câncer de mama com o

uso de finasterida 1mg e 5mg. A relação entre o uso prolongado de finasterida e neoplasia de mama

masculino é atualmente desconhecida.

Experiência Pós-comercialização

As seguintes reações adversas adicionais foram reportadas em uso pós-comercialização. Como estas

reações são relatadas voluntariamente, nem sempre é possível estimar a frequência ou estabelecer

um relacionamento causal à exposição da droga.

Após a comercialização, foram relatados os seguintes efeitos adversos:

- reações de hipersensibilidade tais como erupção cutânea, prurido, urticária e angioedema (incluindo

edema dos lábios, língua, garganta e da face);

- depressão;

- diminuição da libido que continua após a descontinuação do tratamento;

- disfunção sexual (disfunção erétil e distúrbios da ejaculação) que continua após descontinuação do

tratamento, sensibilidade e aumento das mamas, dor testicular, infertilidade masculina e/ou baixa

qualidade do sêmen. A normalização ou melhoria da qualidade do sêmen tem sido relatada após a

descontinuação da finasterida.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Em estudos clínicos, doses únicas de finasterida de até 400 mg e doses múltiplas de até 80 mg/dia

durante três meses não causaram efeitos adversos. Não há recomendação de nenhum tratamento

específico para a superdosagem com PROPECIA®

.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.