Bula do Proviron para o Profissional

1

Proviron®

Bayer S.A.

Comprimidos

25 mg mesterolona

2

mesterolona

APRESENTAÇÃO:

Proviron® (mesterolona) é apresentado na forma de comprimido simples, com 25 mg de

mesterolona, em embalagens contendo 2 blísteres com 10 comprimidos cada.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de Proviron® (mesterolona) contém 25 mg de mesterolona.

Excipientes: lactose, amido, povidona e estearato de magnésio.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Diminuição da capacidade física e mental em paciente de meia-idade ou idade

avançada

Distúrbios resultantes de deficiência androgênica, tais como redução de eficiência,

fatigabilidade maior, diminuição da capacidade de concentração, diminuição da

capacidade de memorização, irritabilidade, distúrbios do sono, estados depressivos e

distúrbios vegetativos gerais podem ser superados ou melhorados com o uso de Proviron®

(mesterolona).

Distúrbios de potência

Distúrbios de potência provocados por deficiência androgênica são eliminados com a

administração de Proviron® (mesterolona). Nos distúrbios de potência que forem em parte

ou totalmente de outra origem, Proviron® (mesterolona) pode ser administrado como

coadjuvante de outras medidas terapêuticas.

Hipogonadismo

Crescimento, desenvolvimento e função de órgãos-alvo androgênio-dependentes são

estimulados por Proviron® (mesterolona). Promove desenvolvimento das características

sexuais masculinas secundárias nos casos de deficiência androgênica pré-puberal.

Proviron®

(mesterolona) elimina os sintomas originados por deficiência nos casos onde

tenha ocorrido perda da função gonadal pós-puberal.

Infertilidade

Oligospermia e deficiência de secreção das células de Leydig podem ser causa de

infertilidade. Com Proviron® (mesterolona), o número e a qualidade dos espermatozoides,

bem como a concentração de frutose no esperma, podem ser melhorados ou

normalizados, aumentando assim a probabilidade de procriação.

3

Proviron® (mesterolona) é adequado para o tratamento de todos os estados provocados

pelo déficit da produção de androgênios endógenos. Na dose terapêutica recomendada,

Proviron®

(mesterolona) não prejudica a espermatogênese.

Propriedades farmacodinâmicas

Proviron® (mesterolona) compensa o déficit da formação de androgênio, a qual se reduz

gradualmente com o avanço da idade. Proviron® (mesterolona) é bem tolerado pelo

fígado.

Propriedades farmacocinéticas

Após administração oral, a mesterolona é rápida e quase completamente absorvida no

intervalo de dose de 25 a 100 mg. O nível sérico máximo de 3,1 ± 1,1 ng/mL é alcançado

em 1,6 ± 0,6 horas após a ingestão de Proviron® (mesterolona). Posteriormente, o nível

sérico diminui com meia-vida terminal de 12 a 13 horas. Aproximadamente 98% da

mesterolona liga-se às proteínas plasmáticas, sendo que 40 % ligam-se à albumina e 58%

à SHBG (globulinas transportadoras de hormônios sexuais).

A mesterolona é rapidamente metabolizada e sua taxa de depuração metabólica sérica é

de 4,4 ± 1,6 mL/min/kg. A mesterolona não é excretada por via renal na forma inalterada.

Seu principal metabólito é a 1α-metil-androsterona, que na forma conjugada corresponde

a 55 – 70 % dos metabólitos excretados na urina. O metabólito principal conjuga-se com

o glicuronídio na razão aproximada de 12:1 em relação a sua conjugação com o sulfato.

Outro metabólito identificado é o 1α-metil-5α-androstano-3α,17β-diol, o qual

corresponde a aproximadamente 3% dos metabólitos eliminados por via renal. Não foi

observada conversão metabólica em estrogênios ou corticosteroides. Aproximadamente

80% da mesterolona administrada são excretados na forma de metabólitos na urina e 13%

nas fezes. No intervalo de sete dias, 93% da dose administrada são eliminados, sendo que

metade destes é eliminada na urina dentro de 24 horas.

A biodisponibilidade absoluta da mesterolona é de aproximadamente 3% da dose oral.

A ingestão diária de Proviron® (mesterolona) promove um aumento de aproximadamente

30% nos níveis séricos da droga.

Dados pré-clínicos de segurança

Em estudos de tolerância sistêmica após administração repetida de Proviron®

(mesterolona), não foram observados achados que indiquem objeções quanto ao seu uso

na dose de terapia recomendada.

Não foram conduzidas investigações experimentais sobre os possíveis efeitos de

sensibilização de Proviron® (mesterolona).

Não foram conduzidas investigações sobre o efeito embriotóxico de Proviron®

(mesterolona) uma vez que este medicamento é prescrito somente para uso em pacientes

do sexo masculino. Não foram conduzidos estudos de fertilidade para esclarecer possíveis

efeitos deletérios nas células do esperma.

Com base em estudos de longa duração de tolerância sistêmica, os resultados não

indicaram efeito tóxico nas células do esperma, mas sim uma inibição central mediada da

espermatogênese. Apesar de ser geralmente conhecido em experimentos em animais, este

4

efeito não foi observado em humanos mesmo após anos do uso de Proviron®

(mesterolona) nos níveis de dose terapêutica recomendados.

Não foram conduzidos experimentos para verificar o efeito mutagênico. Com base em

resultados negativos com outros hormônios esteroides em testes de mutagenicidade in

vivo e in vitro, esse potencial não é esperado.

Estudos de tolerância sistêmica após administração repetida em ratos e cães por um

período de 6 a 12 meses não produziram qualquer indicação de efeito tumorigênico

relacionado ao medicamento. Portanto, não foram conduzidos caracterizações adicionais

relacionadas a possibilidade de potencial tumorigênico. Entretanto, deve-se manter em

mente que hormônios sexuais podem promover o crescimento de certos tecidos

hormônio-dependentes e tumores hormônio-dependentes.

No geral, os resultados das investigações toxicológicas não levantaram objeções à

prescrição de Proviron® (mesterolona) em humanos para as indicações e nas doses

recomendadas.

Carcinoma de próstata e histórico ou presença de tumor hepático.

Hipersensibilidade à mesterolona ou a qualquer um dos componentes da fórmula do

produto.

Androgênios não são adequados para estimular o desenvolvimento muscular em

indivíduos sadios ou para aumentar a capacidade física.

Proviron® (mesterolona) é para uso apenas em pacientes do sexo masculino.

Devem ser realizados exames periódicos da próstata de forma preventiva.

Após o uso de substâncias hormonais tais como a contida no produto, tem-se

observado, em casos raros, desenvolvimento de tumor hepático benigno e, ainda

mais raramente, maligno, promovendo, em casos isolados, hemorragia intra-

abdominal com risco para a vida do paciente. A possibilidade de tumor hepático

deve ser considerada no diagnóstico diferencial de pacientes que apresentarem dor

intensa no abdome superior, aumento do tamanho do fígado ou sinais de hemorragia

intra-abdominal.

Gravidez e Lactação

Efeitos na habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Não se aplica.

Não existem relatos de interações.

O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C). Proteger

da umidade.

Este medicamento tem validade de 60 meses a partir da data de sua fabricação.

5

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua

embalagem original.”

Características organolépticas

Comprimidos brancos.

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com pequena quantidade de líquido.

Posologia e duração do tratamento devem ficar a critério médico.

De modo geral, a posologia segue as seguintes recomendações:

Diminuição da capacidade física e mental em pacientes de meia-idade ou

idade avançada e distúrbios de potência

- Início do tratamento

1 comprimido, 3 vezes ao dia. Uma vez obtida melhora clínica satisfatória, pode-se tentar

reduzir a dose.

- Continuação do tratamento

1 comprimido, 1 ou 2 vezes ao dia. De acordo com o tipo e a gravidade das queixas, a

dose para a continuação do tratamento deve ser ajustada às necessidades individuais.

Recomenda-se tratamento contínuo por vários meses.

Hipogonadismo

O hipogonadismo requer terapia contínua.

Para desenvolvimento das características sexuais masculinas secundárias, recomenda-se 1

ou 2 comprimidos de Proviron® (mesterolona), 3 vezes ao dia, por vários meses. Como

dose de manutenção, frequentemente a utilização de 1 comprimido, 2 ou 3 vezes ao dia, é

suficiente.

Infertilidade - para melhoria da quantidade e qualidade do esperma

Pode-se tomar 1 comprimido, 2 ou 3 vezes ao dia, por um ciclo de espermatogênese, isto

é, por aproximadamente 90 dias. Se necessário, o tratamento pode ser repetido após um

intervalo de várias semanas.

Para aumentar a concentração de frutose no esperma, em casos de insuficiência de células

de Leydig pós-puberal, tomar 1 comprimido, 2 vezes ao dia por vários meses.

6

Se, em casos isolados, ocorrerem ereções frequentes ou persistentes, a dose deverá

ser diminuída ou o tratamento interrompido a fim de se evitar lesão peniana.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.”