Bula do Psorex produzido pelo laboratorio Glaxosmithkline Brasil Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Psorex
GlaxoSmithKline Brasil Ltda.
Pomada
0,5mg/g
Psorex®
pomada
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LEIA ATENTAMENTE ESTA BULA ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
propionato de clobetasol
APRESENTAÇÕES
pomada é apresentado em bisnaga de alumínio com 30 gramas.
USO TÓPICO
USO ADULTO E USO PEDIÁTRICO A PARTIR DE 1 ANO DE IDADE
COMPOSIÇÃO
Cada 1 g contém:
propionato de clobetasol..................................................................................................................0,5 mg
Excipientes: propilenoglicol, sesquioleato de sorbitana e vaselina branca................q.s.p....................1 g
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Psorex®
capilar é indicado para o tratamento tópico de dermatoses do couro cabeludo, tais como psoríase e eczemas recalcitrantes.
Em um estudo de avaliação de eficácia do tratamento de psoríase do couro cabeludo, a solução de propionato de clobetasol apresentou
excelente eficácia, com controle da doença em 81% dos pacientes 1
.
1
E.A. Olsen, D.L. Cram, J.G. Hickman, C. Jacobson and E.E. Jenkins et al., A double-blind, vehicle-controlled study of clobetasol
propionate 0.05% (Temovate) scalp application in the treatment of moderate to severe scalp psoriasis, J Am Acad Dermatol, 24 (1991),
pp. 443–447.
Psorex®
foi capaz de induzir a remissão em 77% dos casos de líquen escleroso 2
2
Funaro, D. Lichen sclerosus: a review and practical approach. Dermatologic Therapy, 17(1): 28-37, 2004.
Propriedades farmacodinâmicas
D07AD Corticosteroides, muito potente (grupo IV).
Mecanismo de ação
Corticosteroides tópicos agem como anti-inflamatórios via múltiplos mecanismos para inibir fase tardia de reações alérgicas, diminuindo
a densidade de mastócitos, a quimiotaxia e ativação dos eosinófilos, a produção de citocinas por linfócitos, monócitos, mastócitos e
eosinófilos, e inibindo metabolismo do ácido araquidônico.
Efeito farmacodinâmico
Corticosteroides tópicos têm ação antiinflamatória, antipruriginosa e propriedades vasoconstritoras.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
Os corticosteroides tópicos podem ser sistemicamente absorvidos pela pele intacta e saudável. A extensão da absorção percutânea dos
corticosteroides tópicos é determinada por vários fatores, incluindo o veículo e a integridade da barreira epidérmica. Inflamação, oclusão
e/ou outros processos patológicos da pele também podem aumentar a absorção percutânea.
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capilar
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Distribuição
É necessário o uso de parâmetros farmacodinâmicos para avaliar a exposição sistêmica dos corticosteroides tópicos devido ao fato dos
níveis circulantes estarem bem abaixo do nível de detecção.
Metabolismo
Uma vez absorvidos através da pele, os corticosteroides tópicos são tratados através de etapas farmacocinéticas semelhantes aos
corticosteroides administrados sistemicamente. Eles são metabolizados primeiramente no fígado.
Eliminação
Os corticosteroides tópicos são excretados pelos rins. Além disso, alguns corticosteroides e seus metabólitos também são excretados na
bile.
O uso de Psorex®
capilar é contraindicado no seguinte caso:
- Infecções do couro cabeludo.
Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.
Psorex®
capilar deve ser usado com cautela em pacientes com histórico de hipersensibilidade local a corticosteroides ou a qualquer outro
excipiente da formulação. Reações de hipersensibilidade local (ver Reações Adversas) podem assemelhar-se aos sintomas da doença em
tratamento.
Manifestações de hipercortisolismo (Síndrome de Cushing) e supressão reversível do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA) levando a
insuficiência glicocorticoide, podem ocorrer em alguns indivíduos como resultado de uma elevação na absorção sistêmica de esteroides
tópicos. Se alguma das verificações acima forem observadas, interrompa o uso da droga gradualmente, reduzindo a frequência de
aplicação, ou substituindo por um corticosteroide menos potente. A interrupção abrupta do tratamento pode resultar em insuficiência
glicocorticoide (ver Reações Adversas).
Fatores de risco para aumento dos efeitos sistêmicos são:
• Potência e formulação de esteroide tópico;
• Duração da exposição;
• Aplicação em área de grande extensão;
• Uso em áreas oclusivas da pele (por exemplo, em áreas intertriginosas ou sob curativos oclusivos (em recém-nascidos a fralda pode
atuar como um curativo oclusivo);
• Aumento da hidratação do estrato córneo;
• Uso em áreas de pele fina, como a face;
• Uso em pele lesada ou em outras condições em que a barreira da pele pode estar prejudicada;
• Em comparação com adultos, crianças e bebês podem absorver proporcionalmente maiores quantidades de corticosteroides tópicos e
assim serem mais suscetíveis aos efeitos adversos sistêmicos. Isso ocorre porque as crianças têm uma barreira da pele imatura e uma
maior área de superfície em relação ao peso corporal em comparação com adultos.
Crianças
Em bebês e crianças menores de 12 anos de idade, a terapia tópica contínua de corticosteroides a longo prazo deve ser evitada sempre que
possível, uma vez que a supressão adrenal pode ocorrer.
Crianças são mais suscetíveis a desenvolver alterações atróficas com o uso de corticosteroides tópicos. Se for necessário o uso de
capilar em crianças, recomenda-se que o tratamento deve ser limitado a apenas alguns dias e revisado semanalmente.
Risco de infecção com oclusão
Infecções bacterianas são estimuladas pelo calor e umidade nas dobras da pele ou causadas por curativos oclusivos. Ao usar curativos, a
pele deve ser limpa antes de fazer uma nova oclusão.
Uso em Psoríase
Corticosteroides tópicos devem ser usados com precaução em pacientes com psoríase, pois rebotes, desenvolvimento de tolerância, risco
de psoríase pustulosa generalizada e desenvolvimento de toxicidade local ou sistêmica devido ao comprometimento da função de barreira
da pele têm sido reportados em alguns casos. Se for utilizado no tratamento de psoríase é importante que o paciente seja cuidadosamente
supervisionado.
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Infecções concomitantes
Terapia antimicrobiana apropriada deve ser usada para tratar lesões inflamatórias que se tornarem infectadas . A disseminação da
infecção requer a retirada da terapia tópica de corticosteroide e administração de terapia antimicrobiana apropriada.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não existem estudos para investigar o efeito de Psorex®
capilar sobre a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
Não é esperado que Psorex®
capilar influencie na capacidade de dirigir e operar máquinas, considerando o perfil das reações adversas
apresentado por este produto
Fertilidade
Não existem dados em seres humanos para avaliar o efeito dos corticosteroides tópicos sobre a fertilidade.
Propionato de clobetasol administrado em ratos por via subcutânea não teve qualquer efeito sobre o desempenho sexual, no entanto, a
fertilidade foi reduzida na administração da maior dose.
Estudo em ratos com administração subcutânea de doses de 6,25 a 50,00 µg/Kg/dia de propionato de clobetasol não produziram efeitos
no acasalamento, sendo que a fertilidade só foi reduzida com doses de 50,00 µg/Kg/dia.
Gravidez e lactação
Existem dados limitados do uso de Psorex®
capilar em mulheres grávidas.
A administração tópica de corticosteroides em animais durante a gestação pode causar anormalidades no desenvolvimento fetal.
Não foi estabelecida a relevância deste achado em seres humanos. A administração de Psorex®
capilar durante a gravidez só deve ser
considerada se o benefício esperado para a mãe superar o risco para o feto. A quantidade mínima deverá ser utilizada por um período
mínimo de duração.
Estudo com administração subcutânea de proprionato de clobetasol em camundongos (≥ 100 µg/Kg/dia), em ratos (400 µg/Kg/dia) ou
coelhos (1 a 10 µg/Kg/dia) durante a prenhez produziu anormalidades fetais, incluindo fenda palatina.
Estudo em ratos, onde alguns animais foram permitidos a reproduzir foi observado um atraso no desenvolvimento da geração F1 com
administração de ≥ 100 µg/Kg/dia e a sobrevivência foi reduzida com ≥ 400 µg/Kg/dia. Nenhum efeito relacionado ao tratamento foi
observado no desempenho reprodutivo da geração F1 ou F2.
O uso seguro de corticosteroides tópicos durante o período de lactação ainda não foi estabelecido.
Não se sabe se a administração tópica de corticosteroides pode resultar em absorção sistêmica suficiente para produzir quantidades
detectáveis no leite materno. A administração de Psorex®
capilar durante a lactação só deve ser considerada se o benefício esperado para
a mãe superar o risco para o bebê.
Se usado durante a lactação, Psorex®
capilar não deve ser aplicado nos seios para evitar a ingestão acidental pelo bebê.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Carcinogênese
Não se têm realizado estudos de longo prazo em animais para avaliar o potencial carcinogênico de propionato de clobetasol.
Genotoxicidade
Durante ensaios in vitro de um grupo de células bacterianas, propionato de clobetasol não se mostrou mutagênico.
Teratogenicidade
A aplicação tópica de corticosteroides em animais prenhes pode desencadear anormalidades fetais. A relevância desse achado não foi
A coadministração de medicamentos que possam inibir o citocromo CYP3A4 (ex. ritonavir e itraconazol) mostram capacidade de inibir
o metabolismo dos corticosteroides, levando ao aumento da exposição sistêmica. Essa interação será clinicamente relevante dependendo
da dose, da via de administração dos corticosteroides e da potência do inibidor CYP3A4.
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capilar
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Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Psorex®
capilar é uma solução transparente e levemente gelatinosa.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região afetada.
Devido a natureza inflamável do Psorex®
capilar, os pacientes devem evitar fumar ou ficar próximo a uma chama aberta durante
aplicação e imediatamente após o uso.
Posologia
Deve-se aplicar uma pequena quantidade da solução sobre a região afetada, pela manhã e à noite, até a melhora.Então, pode-se diminuir a
aplicação para uma vez ao dia ou até diminuir a frequência.
Crianças
Este medicamento é contraindicado para menores de 1 ano de idade.
As crianças são mais susceptíveis de desenvolver efeitos colaterais locais e sistêmicos de corticosteroides tópicos e, em geral, necessitam
de períodos mais curtos e de agentes menos potente do que os adultos.
Cuidados devem ser tomados ao Psorex®
capilar para garantir que a quantidade aplicada seja a mínima necessária para fornecer o
benefício terapêutico.
Idosos
Estudos clínicos não identificaram diferenças nas resposta ao tratamento entre idosos e pacientes mais jovens. A maior frequencia de
insuficiência hepática ou disfunção renal em idosos pode atrasar a eliminação se a absorção sistêmica ocorrer. Portanto, a quantidade
mínima deverá ser utilizada durante o menor período de tempo possível para alcançar o benefício desejado.
Insuficiência Hepática ou Renal
Em casos de absorção sistêmica (quando a aplicação ocorre em uma área maior que a área da lesão por um longo período de tempo), o
metabolismo e a eliminação podem ser retardados, aumentando o risco de toxicidade sistêmica. Portanto, a quantidade mínima deverá ser
utilizada durante o menor período de tempo possível para alcançar o benefício clínico desejado.
As reações adversas listadas a seguir estão classificadas, de acordo com a frequência, da seguinte forma:
Reação muito comum (> 1/10)
Reação comum (> 1/100 e < 1/10)
Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100)
Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000)
Reação muito rara (< 1/10.000)
Dados pós-comercialização:
Reações comuns (>1/100 e <1/10):
- Prurido, dor e ardor local na pele
Reação incomum (>1/1.000 e <1/100):
Atrofia cutânea*
, estria*, telangiectasias*
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Reações muito raras (<1/10.000):
- Infecções oportunistas
- Hipersensibilidade local
- Supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA):características Cushingoides (ex.face de lua e obesidade central), atraso no ganho
de peso/retardo do crescimento em crianças, osteoporose, glaucoma, hiperglicemia/glicosúria, catarata, hipertensão, aumento de
peso/obesidade, diminuição dos níveis de cortisol endógeno, alopecia, tricorrexe
- Atrofia cutânea*, rugas na pele*, ressecamento da pele*, alterações de pigmentação da pele*, hipertricose, exacerbação dos sintomas
subjacentes, dermatite de contato alérgica, psoríase pustulosa, eritema, rash, urticária
- Irritação e/ou dor no local da aplicação
* Características da pele secundárias aos efeitos locais e/ou sistêmicos da supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal (HPA).
Em caso de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.