Bula do Scaflogin para o Profissional

Scaflogin®

(nimesulida)

Laboratório Globo Ltda.

comprimidos

100 mg

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SCAFLOGIN®

nimesulida

APRESENTAÇÃO

Comprimidos 100 mg. Embalagem com 12 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

nimesulida...................................................................................................................................................... 100 mg

Excipientes (lactose monoidratada, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio, ácido

cítrico, estearato de magnésio, povidona, álcool etílico)

q.s.p...................................................................................................................................................... 1 comprimido

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Este medicamento é destinado ao tratamento de uma variedade de condições que requeiram atividade anti-

inflamatória, analgésica e antipirética.

Um estudo duplo-cego comparativo avaliou a eficácia e a tolerabilidade da nimesulida comparativamente ao

naproxeno em pacientes com dor pós-cirúrgica oral. Foram avaliados 64 pacientes, 32 em cada grupo de

tratamento, que receberam nimesulida um comprimido (100 mg) a cada 12 horas, ou naproxeno um comprimido

(250 mg) a cada 12 horas. A intensidade da dor foi avaliada após a administração de um dos medicamentos em

½, 1, 2, 3 e 4 horas, no segundo e terceiro dia de tratamento. A tolerabilidade de ambos os fármacos foi excelente

e ambos também promoveram acentuada regressão da dor, sendo que no grupo do nimesulida houve regressão

mais rápida da dor já dentro da primeira hora de tratamento.

O estudo investigou os efeitos analgésicos da nimesulida e do celecoxibe em pacientes com osteoartrite de

joelho. 44 pacientes foram incluídos e randomizados para o grupo de nimesulida (100 mg duas vezes ao dia) ou

celocoxibe (200 mg uma vez ao dia) por 2 semanas, 20 dos quais apresentavam derrame articular. A intensidade

da dor foi avaliada e em pacientes com derrame articular, algumas substâncias do líquido sinovial foram

analisadas. Os efeitos da nimesulida foram mais marcantes que do celecoxibe, com evidência de início mais

rápido de ação analgésica. A nimesulida reduziu significantemente as concentrações de substância P e

interleucina-6 no líquido sinovial. O celecoxibe não mudou estas concentrações e significativamente reduziu os

níveis de interleucina-6 apenas no dia 14. Ambas as drogas foram bem toleradas. O estudo forneceu evidência

que a nimesulida é um agente efetivo para o tratamento sintomático da osteoartrite.

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Dois estudos em animais foram realizados com administração intra-peritoneal de nimesulida, diclofenaco,

celecoxibe e rofecoxibe para tratar dor inflamatória. No primeiro estudo, a nimesulida inibiu o desenvolvimento

de hiperalgesia térmica da pata induzida pela injeção de formalina na cauda, enquanto o diclofenaco ou

celecoxibe parcialmente reduziram a hiperalgesia, e o rofecoxibe não foi efetivo. No segundo estudo, a

nimesulida e o diclofenaco foram significativamente mais efetivos que o celecoxibe e rofecoxibe na redução de

hiperalgesia mecânica da pata. A atividade anti-hiperálgica destas drogas foram também investigadas em

pacientes com artrite reumatóide. Após uma dose única oral, todas as drogas reduziram a hiperalgesia

inflamatória. No entanto, somente a nimesulida foi efetiva 15 minutos após o tratamento. Adicionalmente, a

nimesulida (100 mg) foi significativamente mais efetiva que o rofecoxibe (25 mg). A nimesulida parece ser

particularmente efetiva e de ação rápida contra a dor inflamatória.

Foram incluídos 60 pacientes em um estudo randomizado simples-cego para comparar a eficácia e tolerabilidade

de nimesulida comprimido 200 mg/dia e flurbiprofeno 300 mg/dia por 7 dias, no tratamento de inflamação aguda

não-infecciosa do trato respiratório superior. Ambas as drogas mostraram a mesma eficácia em reduzir a

congestão da mucosa, vermelhidão local, febre e dor de garganta. O tratamento com nimesulida deu origem a um

menor número de eventos adversos, e menos severos, do que o tratamento com flurbiprofeno.

A nimesulida modifica o estado doloroso da contração uterina para contrações cíclicas indolores em pacientes

com dismenorréia. Com uma única dose oral de 100 mg, a nimesulida é distribuída nos tecidos genitais

femininos (fundo e cérvix uterinos e ovários). Duas doses orais de 100 mg de nimesulida administradas em

mulheres com dismenorréia em um estudo duplo-cego controlado por placebo, cross-over, reduziu os níveis de

prostaglandina F2α no sangue menstrual.

O objetivo do estudo foi avaliar a eficácia e tolerabilidade, no tratamento de afecções traumáticas do aparelho

locomotor, de três anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): nimesulida, o primeiro AINE inibidor seletivo da

enzima cicloxigenase – 2 (COX-2) disponível, e dois agentes clássicos não seletivos, diclofenaco e aceclofenaco.

Em três visitas clínicas e após sete dias de tratamento em que randomicamente 19 pacientes receberam

nimesulida 100mg 2x/dia, 19 receberam aceclofenaco 100mg 2x/dia e 21 receberam diclofenaco 50mg 3x/dia, a

eficácia foi avaliada clinicamente segundo a intensidade dos sinais e sintomas e pela avaliação global do

pesquisador ao final do estudo, e a tolerabilidade pela ocorrência ou não de eventos adversos bem como pela

avaliação global ao término do estudo. Quanto à eficácia, o resultado obtido pelo grupo tratado com nimesulida

foi significativamente melhor considerando-se os parâmetros dor à movimentação, limitação de movimentos,

sensibilidade local e intensidade da dor. Também quanto à tolerabilidade, tanto o índice de ocorrência de reações

adversas como a avaliação final global foram significativamente melhores para o grupo nimesulida. A

seletividade de nimesulida sobre a COX-2 contribui para sua eficácia, assim como reflete seu perfil de

segurança, ao contrário do aceclofenaco e diclofenaco, que não têm esse grau de seletividade sobre a COX-2.

Portanto, nimesulida pode ser considerado um antiinflamatório e analgésico de primeira escolha no tratamento

de afecções traumáticas do aparelho locomotor.

Foram incluídos 67 pacientes em um estudo duplo-cego, randomizado, cross-over, de síndrome de dismenorréia

primária, em uma sequência alternada de nimesulida versus placebo. As drogas foram dadas por 3 ciclos

menstruais subsequentes com uma duração média de 6,5 dias aproximadamente em cada ciclo. 55 pacientes

completaram o tratamento. A nimesulida provou atividade e mais efetividade que o placebo na prevenção e/ou

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alívio do padrão sintomático. A tolerabilidade se mostrou satisfatória uma vez que somente duas pacientes

reclamaram de epigastralgia leve.

Em um estudo duplo-cego, paralelo de 4 dias com 51 pacientes, os efeitos anti-inflamatórios, antiexudativos e

antipiréticos da nimesulida foram comparados com placebo em pacientes com inflamação aguda do trato

respiratório superior. Os pacientes que receberam nimesulida mostraram melhora nos sinais e sintomas

avaliados: inchaço tonsilar, rouquidão, dor de garganta, dor de cabeça e artralgia. Uma diferença estatisticamente

significativa entre a nimesulida e o placebo foi evidente para todos os parâmetros. Não houve efeitos adversos

associados com a nimesulida.

Em inúmeros estudos comparativos, a nimesulida mostrou ser mais efetiva que o piroxicam (em osteoartrite),

paracetamol (em inflamação do trato respiratório superior), benzidamina ou naproxeno (em doença

otorrinolaringológica), fenilprenazona (em laringotraqueítes/bronquite, inflamação respiratória e doença

otorrinolaringológica), serrapeptase (em dor pós-operatória ou dental, trauma e flebite), cetoprofeno (em dor

pós-operatória) e ácido mefenâmico (em dismenorréia). Adicionalmente a eficácia de nimesulida tem sido

comparável com a da aspirina, com ou sem vitamina C, e ácido mefenâmico (em infecção do trato respiratório),

ibuprofeno (em doença de tecido mole), naproxeno (em inflamação do trato respiratório, dismenorréia e estados

de dor pós-operatória), suprofeno e paracetamol (em estados de dor pós-operatória), benzidamina (em

inflamação do trato genitourinário) e dipirona, paracetamol ou diclofenaco (em febre).

Uma comparação duplo-cega, multicêntrica de nimesulida e diclofenaco em 122 pacientes com ombro agudo e

uma meta-análise de vários estudos com nimesulida foram conduzidos. No final do dia 14 do estudo, a

nimesulida foi pelo menos tão efetiva quanto o diclofenaco. A tolerabilidade global foi julgada pelos

investigadores como boa/muito boa em 96,8% do grupo de nimesulida em comparação com 72,9% do grupo

diclofenaco. O julgamento dos pacientes foi de 96,8 e 78% respectivamente. Ambas as diferenças foram

estatisticamente significativas. A meta-análise demonstrou que a nimesulida administrada por 2 semanas é de

longe mais eficaz que o placebo no tratamento da osteoartrite, e é pelo menos comparável a outros AINEs. A

razão risco-benefício para nimesulida foi melhor em todos os estudos uma vez que 100 mg de nimesulida 2

vezes ao dia foi como igual ao placebo na questão de segurança e tolerabilidade, especialmente considerando

eventos adversos gastrintestinais.

Referências bibliográficas:

Arbex, ST et al. Avaliação comparativa do nimesulide versus naproxeno no tratamento da dor pós-cirurgia oral.

Rev Bras Odontol; 49(1): 15-8, 1992

Bianchi M, et al. Effects of nimesulide on pain and on synovial fluid concentrations of substance P, interleukin-6

and interleukin-8 in patients with knee osteoarthritis: comparison with celecoxib. Int J Clin Pract, 61 (8): 1270-7,

2007

Bianchi M, Broggini M. Anti-hyperalgesic effects of nimesulide: Studies in rats and humans. Int J Clin Pract

Suppl; (128): 11-9, 2002

Cadeddu L. et al. Comparison of nimesulide and flurbiprofen in the treatment of non-infectious acute

inflammation of the upper respiratory tract. J Int Med Res; 16(6): 466-73, 1988

Pulkkinen M. Nimesulide in Dysmenorrhoea. Drugs 46 (Suppl. 1): 129-133, 1993.

Marczyk LR. Estudo randomizado do nimesulide, aceclofenaco e diclofenaco no tratamento de afecções

traumáticas do aparelho locomotor. Acta ortop. bras; 5(3): 103-9, 1997

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Moggian G et al. A new pharmacologic treatment of primary dysmenorrhea. Clin. Ter. 117(6): 481-492, 1986.

Nouri ME. Nimesulide for treatment of acute inflammation of the upper respiratory tract. Clin Ther; 6(2): 142-

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Ward A et al. Nimesulide. A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic afficacy in

inflammation and pain states. Drugs 36 (6): 732-53,1988.

Wober W. Comparative efficacy and safety of nimesulide and diclofenac in patients with acute shoulder, and a

meta-analysis of controlled studies with nimesulide. Rheumatology (Oxford); 38 Suppl 1: 33-8, 1999.

Propriedades Farmacodinâmicas:

A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteróide (AINE) que

pertence à classe das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico.

A nimesulida possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a

indometacina; possui atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente

superior à do acetaminofeno.

A nimesulida possui modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A

nimesulida é um inibidor seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a

nimesulida preferencialmente inibe a enzima COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima

atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa gástrica.

Além disso, foi demonstrado que a nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que

provavelmente são responsáveis pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo

IV, redução da formação do ânion superóxido (O2), “scavenging” do ácido hipoclorídrico, inibição de

proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-protease, inibição da liberação

de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.

Dados pré-clínicos:

Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de

segurança farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.

Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática.

Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a nimesulida em estudos

de embriotoxicidade com doses não-tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e

leve aumento da incidência de dilatação do ventrículo cerebral e malformações esqueléticas foram observadas

com níveis de dose marginalmente tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o

fármaco e tipos individuais de malformações foi observada.

Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

Propriedades Farmacocinéticas:

A nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100mg de nimesulida,

administrada a voluntários adultos saudáveis, um pico de concentração plasmática de 3 a 4 mg/l é alcançado em

adultos após 2 a 3 horas. AUC=20 – 35 mg /lL.h.

Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5 mg/L é alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC= 14,65 a

54,09 mg/l.h.

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Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a

administração de 100mg duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se ligam às proteínas plasmáticas.

Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a

administração oral de nimesulida 100mg para adultos. Em crianças, os valores de Cmax (3,46 mg/l ± 1,46) e

tmax (1,93 h ± 0,83) foram similares aos valores correspondentes observados após a administração oral de 100

mg dose única em adultos sadios Cmax=2,86 a 6,50 mg/l; tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43 mg/l.h), estava

dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09 mg/l.h) ao passo que o clearance plasmático

total sistêmico foi maior (138,50 mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16 mL/h/kg). O volume de distribuição

também foi ligeiramente superior em crianças (0,41 l/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 l/kg). Valores maiores

de CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados

por um valor maior de fu de nimesulida, como resultado da menor concentração plasmática de albumina em

crianças do que em adultos. A meia-vida terminal (t1/2β) de nimesulida foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a

4,73 horas em adultos.

A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é

farmacologicamente ativo. O intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8

horas) mas a sua constante de formação não é alta e é consideravelmente menor que a constante de absorção da

nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no plasma, apresentando-se quase que

completamente conjugado. A T1/2 é de 3,2 a 6 horas.

O grau de biotransformação da nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o

qual também é farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a Cmax (1,34 mg/l) e

AUC (11,60 mg/l.h) em crianças foram dentro da faixa observada em adultos (Cmax 0,96 a 1,57 mg/l; AUC

10,90 a 17,96 mg/l.h). A meia-vida terminal (t1/2β) de M1 foi 4,18 horas em crianças e 2,89 a 8,71 horas em

adultos.

A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3%

é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato.

Cerca de 29% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um

derivado glicuronato. De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

O perfil cinético da nimesulida não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de

nimesulida e seu principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não

causou acúmulo. A nimesulida é contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de

acumulação.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de SCAFLOGIN®

é de 15 minutos

para alívio da dor. A resposta inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e

dura aproximadamente 6 horas.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham alergia à nimesulida ou a qualquer outro

componente do medicamento; histórico de reações de hipersensibilidade (exemplo: broncoespasmo, rinite,

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urticária e angioedema) ao ácido acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios não-esteroidais; histórico de

reações hepáticas ao produto; pacientes com úlcera péptica em fase ativa, ulcerações recorrentes ou com

hemorragia no trato gastrintestinal; pacientes com distúrbios de coagulação graves; pacientes com insuficiência

cardíaca grave; pacientes com insuficiência renal e/ou hepática.

Este medicamento é contra indicado para menores de 12 anos.

As drogas anti-inflamatórias não-esteroidais podem mascarar a febre relacionada a uma infecção bacteriana

subjacente.

O tratamento deve ser revisto a intervalos regulares e descontinuado se nenhum benefício for observado.

Durante a terapia com nimesulida, os pacientes devem ser advertidos para se abster de outros analgésicos. O uso

concomitante de outros anti-inflamatórios não-esteroidais durante a terapia com nimesulida não é recomendado.

A administração concomitante com drogas hepatotóxicas conhecidas e abuso de álcool, devem ser evitados

durante o tratamento com nimesulida, uma vez que podem aumentar o risco de reações hepáticas.

Populações especiais

Uso em pacientes com distúrbios hepáticos

Raramente SCAFLOGIN®

tem sido associado com reações hepáticas sérias, incluindo casos fatais muito raros.

Pacientes que apresentaram sintomas compatíveis com dano hepático durante o tratamento com nimesulida (por

exemplo, anorexia, náusea, vômitos, dor abdominal, fadiga, urina escura ou icterícia) devem ser cuidadosamente

monitorados.

Pacientes que apresentaram testes de função hepática anormais devem descontinuar o tratamento. Estes pacientes

não devem reiniciar o tratamento com a nimesulida. Reações adversas hepáticas relacionadas à droga foram

relatadas após períodos de tratamento inferiores a um mês. Dano hepático, reversível na maioria dos casos, foi

verificado após curta exposição ao medicamento.

Uso em pacientes com distúrbios de coagulação

Como AINEs podem interferir na agregação plaquetária, estes devem ser utilizados com cautela em pacientes

com diátese hemorrágica, hemorragia intracraniana e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia e

predisposição a sangramento. Contudo, SCAFLOGIN®

não é um substituto do ácido acetilsalicílico para

profilaxia cardiovascular.

Uso em pacientes com distúrbios gastrintestinais

Em raras situações, nas quais ulcerações ou sangramentos gastrintestinais ocorrem em pacientes tratados com

nimesulida, o medicamento deve ser suspenso. Assim como com outros AINEs, sangramento gastrintestinal ou

ulceração/perfuração podem ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, com ou sem sintomas de

advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais. Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou ulceração,

o tratamento deverá ser descontinuado.

A nimesulida deverá ser utilizada com precaução em pacientes com distúrbios gastrintestinais, incluindo

histórico de úlcera péptica, de hemorragia gastrintestinal, colite ulcerativa ou doença de Crohn.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca

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Em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca, cuidado é requerido, pois o uso de AINEs pode resultar em

deterioração da função renal. A avaliação da função renal deve ser feita antes do início da terapia e depois

regularmente. No caso de deterioração, o tratamento deve ser descontinuado.

Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a nimesulida deve ser usada com cuidado em pacientes com

insuficiência cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que

são altamente suscetíveis a uma redução no fluxo sangüíneo renal.

Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado em

pacientes com prejuízo da função hepática ou renal.

Em pacientes com clearance de creatinina de 30-80 ml/min, não há necessidade de ajuste de dose. Em caso de

disfunção renal grave o medicamento é contraindicado.

Uso em idosos

Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos AINEs, incluindo hemorragia e

perfuração gastrintestinal, dano das funções renal, cardíaca e hepática. Pacientes com mais de 65 anos podem ser

tratados com a menor dose efetiva, 100mg duas vezes ao dia. Não existem estudos que avaliem

comparativamente a farmacocinética da nimesulida em idosos e indivíduos jovens.

O uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada for necessária os pacientes

devem ser regularmente monitorados. Só febre, isoladamente, não é indicação para uso de SCAFLOGIN®

.

Uso em crianças e adolescentes

A nimesulida não deve ser utilizada por crianças menores de 12 anos.

Com relação ao uso da nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações graves, incluindo raros casos

compatíveis com Síndrome de Reye.

Adolescentes não devem ser tratados com medicamentos que contenham nimesulida caso estejam presentes

sintomas de infecção viral, pois a nimesulida pode estar associada com a Síndrome de Reye em alguns pacientes.

Uso em pacientes com distúrbios oculares

Em pacientes com história de perturbações oculares devido a outros AINEs, o tratamento deve ser suspenso e

realizado exames oftalmológicos caso ocorram distúrbios visuais durante o uso da nimesulida.

Uso em pacientes com asma

Pacientes com asma toleram bem a nimesulida, mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode

ser inteiramente excluída.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas:

SCAFLOGIN®

tem pouco ou nenhum efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez e lactação:

Não há nenhum dado adequado de uso do medicamento em mulheres grávidas. Dessa forma, o risco potencial

em humanos é desconhecido, portanto, para a prescrição de SCAFLOGIN®

deve ser avaliado os benefícios

previstos para a mãe, contra os possíveis riscos para o embrião ou feto.

O uso de SCAFLOGIN®

não é recomendado em mulheres tentando engravidar. Em mulheres que têm

dificuldades para engravidar ou que estão sob investigação de infertilidade, a retirada do medicamento deve ser

considerada.

Não está estabelecido se a nimesulida é excretada no leite humano. SCAFLOGIN®

é contraindicado durante a

amamentação.

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Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

SCAFLOGIN®

não deve ser administrado concomitantemente com drogas potencialmente hepatotóxicas. Deve-

se ter cuidado com pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de

administrar nimesulida em combinação com outras drogas potencialmente hepatotóxicas.

Durante o tratamento com SCAFLOGIN®

, os pacientes devem evitar usar outros anti-inflamatórios não

esteroidais, pois há risco de somação de efeitos, incluindo efeitos adversos.

Medicamento-medicamento:

Gravidade: Maior

Efeito da interação: É necessário cautela se SCAFLOGIN®

for utilizado antes ou após 24 horas de tratamento

com metotrexato, pois, o nível sérico do metotrexato pode aumentar, aumentando sua toxicidade, risco de

leucopenia, trombocitopenia, anemia, nefrotoxicidade, ulceração de mucosa.

Medicamento: metotrexato.

Efeito da interação: Toxicidade pelo pemetrexede, risco mielossupressão, nefrotoxicidade e toxicidade

gastrointestinal.

Medicamento: pemetrexede.

Efeito da interação: Aumento do risco de sangramento.

Medicamentos: apixabana, ardeparina, acebutalol, certoparina, citalopram, clopidogrel, clovoxamina,

dalteparina, danaparoide, desirudina, duloxetina, enoxaparina,eptifabatida, escitalopram, femoxetina, flesinoxan,

fluoxetina, ginko biloba , heparina, levomilnacipram, milnacipram, nadroprarina, nefazodona, parnaparina,

paroxetina, pentosano polissulfato de sódio, pentoxifilina, prasugrel, proteína C, reviparina, rivaroxabana ,

ticlopidina, tinzaparina, venlafaxina, vilazodona, vortioxetina, zimeldina,

Efeito da interação: Aumento do risco de sangramento gastrointestinal.

Medicamento: Abciximab, argatrobana, bivalirrudina, cilostazol, dipiridamol, fondaparinux, lepirudina,

tirofiban.

Efeito da interação: Aumento do risco de nefrotoxicidade da ciclosporina.

Medicamentos: ciclosporina.

Efeito da interação: Lesões gastrointestinais severas.

Medicamentos: beta glucanas.

Efeito da interação: Aumento do risco de ocorrência de eventos gastrointestinais (ex: hemorragia intestinal,

anorexia, náuseas, diarreia).

Medicamentos: gossipol.

Efeito da interação: Potencialização dos efeitos dos anti-inflamatórios (ex: aumento do risco de sangramento,

alterações renais e alterações gástricas).

Medicamentos: extrato de Feverfew.

Efeito da interação: Aumento da exposição ao pralatrexato.

Medicamentos: pralatrexato.

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Efeito da interação: Falência renal aguda.

Medicamentos: tacrolimus.

Gravidade: Moderada.

Efeito da interação: Devido aos efeitos nas prostaglandinas renais, os inibidores da prostaglandina sintetase,

como SCAFLOGIN®

, devem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

Medicamento: ciclosporina.

Efeito da interação: A nimesulida pode diminuir os efeitos diuréticos e anti-hipertensivos.

Medicamento: furosemida, azosemida, bemetizida, bendroflumetiazida, benzotiazida, bumetanida, butiazida,

clorotiazida, clortalidona, clopamida, ciclopentiazida, ácido etacrínico, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida,

indapamida, meticlotiazida, metolazona, piretanida, politiazida, torsemida, triclormetiazida, xipamida.

Efeito da interação: Diminuição do efeito anti-hipertensivo.

Medicamentos: acebutalol, alacepril, alprenolol, anlodipina, arotinolol, atenolol, azilsartana, bufenolol,

benazepril, bepridil, betaxolol, bevantolol, bisoprolol, bopindolol, bucindolol, bupranolol, candersartana

cilexetil, captopril, carteolol, carvedilol, celiprolol, cilazapril, delapril, dilevalol, enaprilato, enalapril, esmolol,

fosinopril, imidapril, labetalol, landiolol, levobunolol, lisinopril, mepindolol, metipranolol, metoprolol,

moexipril, nadolol, nebivolol, nipradilol , oxprenolol, penbutolol, pentopril , perindopril, pindolol, propranolol,

quinapril, ramipril, sotalol, espirapril, talinolol, temocapril, tertatolol, timolol, trandolapril, zofenopril.

Efeito da interação: Aumento do risco de hipoglicemia.

Medicamentos: acetohexamida, clorpropamida, glicazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida,

nateglinida, tolazamida, tolbutamida.

Efeito da interação: Diminuição do efeito diurético, risco de hipercalemia ou possível nefrotoxicidade.

Medicamentos: amilorida, canrenoato, espironolactona, triamtereno.

Efeito da interação: Diminuição do efeito anti-hipertensivo e aumento de risco de lesão renal.

Medicamentos: irbesartana, losartana, olmesartana medoxomil, tasosartana, telmisartana, valsartana.

Medicamentos: acenocumarol, anisindiona, desvenlafaxina, dicumarol, fenindiona, fenprocumona, varfarina.

Efeito da interação: Aumento do risco de sangramento gastrointestinal e diminuição de efeito anti-hipertensivo.

Medicamento: diltiazem, felodipina, flunarizina, gallopamil, isradipina,lacidipina, lidoflazina, manidipina,

nicardipina, nifedipina, nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, pranidipina, verapamil.

Efeito da interação: Aumento do risco de convulsão.

Medicamentos: levofloxacino, norfloxacino, ofloxacino,

Efeito da interação: Toxicidade por lítio (fraqueza, tremor, sede excessiva, confusão).

Medicamentos: lítio

Efeito da interação: Diminuição do efeito do L-metilfolato

Medicamentos: L-metilfolato

Medicamento-alimento

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na

absorção da nimesulida é mínimo.

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Recomenda-se tomar SCAFLOGIN®

após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que

provoquem irritação gástrica (tais como abacaxi, laranja, limão, café e etc.) durante o tratamento com

.

Medicamento-substância química

Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Interações Medicamento exame – laboratorial

Gravidade: Menor

Teste de sangue oculto nas fezes

Efeito da interação: resultado falso positivo

SCAFLOGIN®

deve ser mantido em temperatura ambiente (15 e 30°C), proteger da luz e da umidade. Desde

que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da

data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Os comprimidos de SCAFLOGIN®

são circulares, biconvexos, sulcados, amarelo claro e homogêneos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Aconselha-se administrar SCAFLOGIN®

comprimidos após as refeições. Recomenda-se que SCAFLOGIN®

,

assim como todos os anti-inflamatórios não-esteroidais, seja utilizado na sua menor dose efetiva possível e pelo

menor período de tempo adequado ao tratamento planejado.

Uso para adultos e crianças acima de 12 anos:

A dose mais recomendada corresponde a 50 - 100 mg, ou seja, meio a um comprimido que deve ser ingerido via

oral junto a meio copo de água duas vezes ao dia. Nos casos excepcionais, pode-se alcançar até 200 mg duas

vezes ao dia, que devem ser tomados pelo tempo mais breve possível.

Populações especiais

Uso em pacientes com insuficiência renal

Tem sido demonstrado que a nimesulida tem o mesmo perfil cinético em voluntários sadios e em pacientes com

insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min). Nestes pacientes não há necessidade

de ajuste de dose. Em casos de insuficiência renal grave o medicamento é contraindicado.

Uso em pacientes com insuficiência hepática:

O uso de nimesulida é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática.

A segurança e eficácia de SCAFLOGIN®

somente é garantida na administração por via oral. Os riscos de uso

por via de administração não-recomendada são: a não-obtenção do efeito desejado e ocorrência de reações

desagradáveis.

Dosagem máxima diária limitada a 4 comprimidos.

Scaflogin®

_Bula_Profissional

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Os efeitos adversos podem ser reduzidos utilizando-se a menor dose eficaz durante o menor período possível.

Pacientes tratados com anti-inflamatórios não-esteroidais durante longo período de tempo devem ficar sob

supervisão médica regular para monitoramento dos efeitos adversos.

Reação muito comum (> 1/10): diarréia, náusea e vômito.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): prurido, rash e sudorese aumentada; constipação, flatulência e gastrite;

tonturas e vertigens; hipertensão; edema.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): eritema e dermatite; ansiedade, nervosismo e pesadelo; visão borrada;

hemorragia, flutuação da pressão sanguínea e fogachos; disúria, hematúria e retenção urinária; anemia e

eosinofilia; hipersensibilidade; hipercalemia; mal-estar e astenia.

Reação muito rara (< 1/10.000): urticária, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme e casos

isolados de síndrome de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica; dor abdominal, dispepsia, estomatite,

melena, úlceras pépticas e perfuração ou hemorragia gastrintestinal que podem ser graves; cefaléia, sonolência e

casos isolados de encefalopatia (síndrome de Reye); outros distúrbios visuais e vertigem; falência renal, oligúria

e nefrite intersticial; casos isolados de púrpura, pancitopenia e trombocitopenia; anafilaxia; casos isolados de

hipotermia.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas: Hepatobiliar: alterações dos

parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e reversíveis; casos isolados de hepatite aguda,

falência hepática fulminante (algumas fatalidades foram relatadas), icterícia e colestase.

Respiratórios: casos isolados de reações anafiláticas como dispnéia, asma e broncoespasmo, principalmente em

pacientes com histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros AINEs.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.