Bula do Scalid para o Profissional

Bula do Scalid produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Scalid
União Química Farmacêutica Nacional S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO SCALID PARA O PROFISSIONAL

SCALID

(nimesulida)

União Química Farmacêutica Nacional S.A

Comprimido

100 mg

nimesulida

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Comprimido 100 mg: embalagem contendo 12 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido contém:

nimesulida..........................................................................................................................................................................100,0 mg

Excipientes: lactose monohidratada, celulose microcristalina, povidona, estearato de magnésio e croscarnelose sódica.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

SCALID é destinado ao tratamento de uma variedade de condições que requeiram atividade anti-inflamatória, analgésica e

antipirética.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Um estudo duplo-cego comparativo avaliou a eficácia e a tolerabilidade da nimesulida comparativamente ao naproxeno em

pacientes com dor pós-cirúrgica oral. Foram avaliados 64 pacientes, 32 em cada grupo de tratamento, que receberam nimesulida um

comprimido (100 mg) a cada 12 horas, ou naproxeno um comprimido (250 mg) a cada 12 horas. A intensidade da dor foi avaliada

após a administração de um dos medicamentos em ½, 1, 2, 3 e 4 horas, no segundo e terceiro dia de tratamento. A tolerabilidade de

ambos os fármacos foi excelente e ambos também promoveram acentuada regressão da dor, sendo que no grupo do nimesulida

houve regressão mais rápida da dor já dentro da primeira hora de tratamento.

O estudo investigou os efeitos analgésicos da nimesulida e do celecoxibe em pacientes com osteoartrite de joelho. Quarenta e quatro

pacientes foram incluídos e randomizados para o grupo de nimesulida (100 mg duas vezes ao dia) ou celocoxibe (200 mg uma vez

ao dia) por 2 semanas, 20 dos quais apresentavam derrame articular. A intensidade da dor foi avaliada e em pacientes com derrame

articular, algumas substâncias do líquido sinovial foram analisadas. Os efeitos da nimesulida foram mais marcantes que do

celecoxibe, com evidência de início mais rápido de ação analgésica. A nimesulida reduziu significantemente as concentrações de

substância P e interleucina-6 no líquido sinovial. O celecoxibe não mudou estas concentrações e significativamente reduziu os

níveis de interleucina-6 apenas no dia 14. Ambas as drogas foram bem toleradas. O estudo forneceu evidência que a nimesulida é

um agente efetivo para o tratamento sintomático da osteoartrite.

Dois estudos em animais foram realizados com administração intra-peritoneal de nimesulida, diclofenaco, celecoxibe e rofecoxibe

para tratar dor inflamatória. No primeiro estudo, a nimesulida inibiu o desenvolvimento de hiperalgesia térmica da pata induzida

pela injeção de formalina na cauda, enquanto o diclofenaco ou celecoxibe parcialmente reduziram a hiperalgesia, e o rofecoxibe não

foi efetivo. No segundo estudo, a nimesulida e o diclofenaco foram significativamente mais efetivos que o celecoxibe e rofecoxibe

na redução de hiperalgesia mecânica da pata. A atividade anti-hiperálgica destas drogas foram também investigadas em pacientes

com artrite reumatoide. Após uma dose única oral, todas as drogas reduziram a hiperalgesia inflamatória. No entanto, somente a

nimesulida foi efetiva 15 minutos após o tratamento. Adicionalmente, a nimesulida (100 mg) foi significativamente mais efetiva que

o rofecoxibe (25 mg). A nimesulida parece ser particularmente efetiva e de ação rápida contra a dor inflamatória.

Foram incluídos 60 pacientes em um estudo randomizado simples-cego para comparar a eficácia e tolerabilidade de nimesulida

comprimido 200 mg/dia e flurbiprofeno 300 mg/dia por 7 dias, no tratamento de inflamação aguda não-infecciosa do trato

respiratório superior. Ambas as drogas mostraram a mesma eficácia em reduzir a congestão da mucosa, vermelhidão local, febre e

dor de garganta. O tratamento com nimesulida deu origem a um menor número de eventos adversos, e menos severos, do que o

tratamento com flurbiprofeno.

A nimesulida modifica o estado doloroso da contração uterina para contrações cíclicas indolores em pacientes com dismenorréia.

Com uma única dose oral de 100 mg, a nimesulida é distribuída nos tecidos genitais femininos (fundo e cérvix uterinos e ovários).

Duas doses orais de 100 mg de nimesulida administradas em mulheres com dismenorréia em um estudo duplo-cego controlado por

placebo, cross-over, reduziu os níveis de prostaglandina F2α no sangue menstrual.

O objetivo do estudo foi avaliar a eficácia e tolerabilidade, no tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor, de três

anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs): nimesulida, o primeiro AINE inibidor seletivo da enzima cicloxigenase – 2 (COX-2)

disponível, e dois agentes clássicos não seletivos, diclofenaco e aceclofenaco. Em três visitas clínicas e após sete dias de tratamento

em que randomicamente 19 pacientes receberam nimesulida 100 mg 2x/dia, 19 receberam aceclofenaco 100 mg 2x/dia e 21

receberam diclofenaco 50 mg 3x/dia, a eficácia foi avaliada clinicamente segundo a intensidade dos sinais e sintomas e pela

avaliação global do pesquisador ao final do estudo, e a tolerabilidade pela ocorrência ou não de eventos adversos bem como pela

avaliação global ao término do estudo. Quanto à eficácia, o resultado obtido pelo grupo tratado com nimesulida foi

significativamente melhor considerando-se os parâmetros dor à movimentação, limitação de movimentos, sensibilidade local e

intensidade da dor. Também quanto à tolerabilidade, tanto o índice de ocorrência de reações adversas como a avaliação final global

foram significativamente melhores para o grupo nimesulida. A seletividade de nimesulida sobre a COX-2 contribui para sua

eficácia, assim como reflete seu perfil de segurança, ao contrário do aceclofenaco e diclofenaco, que não têm esse grau de

seletividade sobre a COX-2. Portanto, nimesulida pode ser considerado um anti-inflamatório e analgésico de primeira escolha no

tratamento de afecções traumáticas do aparelho locomotor.

Foram incluídos 67 pacientes em um estudo duplo-cego, randomizado, cross-over, de síndrome de dismenorréia primária, em uma

sequência alternada de nimesulida versus placebo. As drogas foram dadas por 3 ciclos menstruais subsequentes com uma duração

média de 6,5 dias aproximadamente em cada ciclo. Cinquenta e cinco pacientes completaram o tratamento. A nimesulida provou

atividade e mais efetividade que o placebo na prevenção e/ou alívio do padrão sintomático. A tolerabilidade se mostrou satisfatória

uma vez que somente duas pacientes reclamaram de epigastralgia leve.

Em um estudo duplo-cego, paralelo de 4 dias com 51 pacientes, os efeitos anti-inflamatórios, antiexudativos e antipiréticos da

nimesulida foram comparados com placebo em pacientes com inflamação aguda do trato respiratório superior. Os pacientes que

receberam nimesulida mostraram melhora nos sinais e sintomas avaliados: inchaço tonsilar, rouquidão, dor de garganta, dor de

cabeça e artralgia. Uma diferença estatisticamente significativa entre a nimesulida e o placebo foi evidente para todos os parâmetros.

Não houve efeitos adversos associados com a nimesulida.

Em inúmeros estudos comparativos, a nimesulida mostrou ser mais efetiva que o piroxicam (em osteoartrite), paracetamol (em

inflamação do trato respiratório superior), benzidamina ou naproxeno (em doença otorrinolaringológica), fenilprenazona (em

laringotraqueítes/bronquite, inflamação respiratória e doença otorrinolaringológica), serrapeptase (em dor pós-operatória ou dental,

trauma e flebite), cetoprofeno (em dor pós-operatória) e ácido mefenâmico (em dismenorréia). Adicionalmente a eficácia de

nimesulida tem sido comparável com a da aspirina, com ou sem vitamina C, e ácido mefenâmico (em infecção do trato respiratório),

ibuprofeno (em doença de tecido mole), naproxeno (em inflamação do trato respiratório, dismenorreia e estados de dor pós-

operatória), suprofeno e paracetamol (em estados de dor pós-operatória), benzidamina (em inflamação do trato genitourinário) e

dipirona, paracetamol ou diclofenaco (em febre).

Uma comparação duplo-cega, multicêntrica de nimesulida e diclofenaco em 122 pacientes com ombro agudo e uma meta-análise de

vários estudos com nimesulida foram conduzidos. No final do dia 14 do estudo, a nimesulida foi pelo menos tão efetiva quanto o

diclofenaco. A tolerabilidade global foi julgada pelos investigadores como boa/muito boa em 96,8% do grupo de nimesulida em

comparação com 72,9% do grupo diclofenaco. O julgamento dos pacientes foi de 96,8 e 78% respectivamente. Ambas as diferenças

foram estatisticamente significativas. A meta-análise demonstrou que a nimesulida administrada por 2 semanas é de longe mais

eficaz que o placebo no tratamento da osteoartrite, e é pelo menos comparável a outros AINEs. A razão risco-benefício para

nimesulida foi melhor em todos os estudos uma vez que 100 mg de nimesulida 2 vezes ao dia foi como igual ao placebo na questão

de segurança e tolerabilidade, especialmente considerando eventos adversos gastrintestinais.

Referências bibliográficas

1. Arbex, ST et al. Avaliação comparativa do nimesulide versus naproxeno no tratamento da dor pós-cirurgia oral. Rev Bras

Odontol; 49(1): 15-8, 1992.

2. Bianchi M, et al. Effects of nimesulide on pain and on synovial fluid concentrations of substance P, interleukin-6 and interleukin-

8 in patients with knee osteoarthritis: comparison with celecoxib. Int J Clin Pract, 61 (8): 1270-7, 2007.

3. Bianchi M, Broggini M. Anti-hyperalgesic effects of nimesulide: Studies in rats and humans. Int J Clin Pract Suppl; (128): 11-9,

2002.

4. Cadeddu L. et al. Comparison of nimesulide and flurbiprofen in the treatment of non-infectious acute inflammation of the upper

respiratory tract. J Int Med Res; 16(6): 466-73, 1988.

5. Pulkkinen M. Nimesulide in Dysmenorrhoea. Drugs 46 (Suppl. 1): 129-133, 1993.

6. Marczyk LR. Estudo randomizado do nimesulide, aceclofenaco e diclofenaco no tratamento de afecções traumáticas do aparelho

locomotor. Acta ortop. bras; 5(3): 103-9, 1997.

7. Moggian G et al. A new pharmacologic treatment of primary dysmenorrhea. Clin. Ter. 117(6): 481-492, 1986.

8. Nouri ME. Nimesulide for treatment of acute inflammation of the upper respiratory tract. Clin Ther; 6(2): 142-50, 1984.

9. Ward A et al. Nimesulide. A preliminary review of its pharmacological properties and therapeutic afficacy in inflammation and

pain states. Drugs 36 (6): 732-53,1988.

10. Wober W. Comparative efficacy and safety of nimesulide and diclofenac in patients with acute shoulder, and a meta-analysis of

controlled studies with nimesulide. Rheumatology (Oxford); 38 Suppl 1: 33-8, 1999.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

A nimesulida (4'-nitro-2'-fenoximetanosulfonanilida) é um fármaco anti-inflamatório não-esteroide (AINE) que pertence à classe

das sulfonanilidas com efeitos anti-inflamatório, antipirético e analgésico.

A nimesulida possui atividade anti-inflamatória mais potente do que o ácido acetilsalicílico, a fenilbutazona e a indometacina;

possui atividade antipirética tão eficaz quanto a do diclofenaco e da dipirona, e potencialmente superior à do acetaminofeno.

A nimesulida possui modo de ação único e sua atividade anti-inflamatória envolve vários mecanismos. A nimesulida é um inibidor

seletivo da enzima da síntese de prostaglandina, a cicloxigenase. In vitro e in vivo a nimesulida preferencialmente inibe a enzima

COX-2, a qual é liberada durante a inflamação, com mínima atividade sobre a COX-1, a qual atua na manutenção da mucosa

gástrica.

Além disso, foi demonstrado que a nimesulida possui muitas outras propriedades bioquímicas que provavelmente são responsáveis

pelas suas propriedades clínicas. Estas incluem: inibição da fosfodiesterase tipo IV, redução da formação do ânion superóxido (O2),

scavenging do ácido hipoclorídrico, inibição de proteinases (elastase, colagenase), prevenção da inativação do inibidor da alfa-1-

protease, inibição da liberação de histamina dos basófilos e mastócitos humanos e inibição da atividade da histamina.

Dados pré-clínicos

Os dados pré-clínicos revelam que não há riscos especiais para humanos baseados nos estudos convencionais de segurança

farmacológica, toxicidade de dose múltipla, genotoxicidade e potencial carcinogênico.

Em estudos de toxicidade de dose múltipla, a nimesulida mostrou toxicidade gastrintestinal, renal e hepática.

Em ratos, não foram encontrados sinais de potencial teratogênico ou embriotóxico com a nimesulida em estudos de

embriotoxicidade com doses não-tóxicas maternas. Em coelhos, leve aumento da perda pós-implantação e leve aumento da

incidência de dilatação do ventrículo cerebral e malformações esqueléticas foram observadas com níveis de dose marginalmente

tóxicos em fêmeas. Entretanto, nenhuma relação dose-resposta entre o fármaco e tipos individuais de malformações foi observada.

Foram relatados poucos casos clínicos de superdosagem intencional sem sinais de intoxicações.

Propriedades farmacocinéticas

A nimesulida é bem absorvida quando administrada via oral. Após uma única dose de 100 mg de nimesulida, administrada a

voluntários adultos saudáveis, um pico de concentração plasmática de 3 a 4 mg/L é alcançado em adultos após 2 a 3 horas. AUC=20

– 35 mg /L.h.

Um pico de concentração plasmática de 2,86 a 6,5 mg/L é alcançado após 1,22 a 2,75 horas. AUC= 14,65 a 54,09 mg/L.h.

Nenhuma diferença estatística significante tem sido encontrada entre estes números e aqueles vistos após a administração de 100 mg

duas vezes ao dia por 7 dias. Mais de 97,5% se ligam às proteínas plasmáticas.

Os parâmetros farmacocinéticos descritos para crianças podem ser comparados com aqueles encontrados após a administração oral

de nimesulida 100 mg para adultos. Em crianças, os valores de Cmax (3,46 mg/L ± 1,46) e tmax (1,93 h ± 0,83) foram similares aos

valores correspondentes observados após a administração oral de 100 mg dose única em adultos sadios Cmax=2,86 a 6,50 mg/L;

tmax=1,22 a 2,75 h e a AUC (18,43 mg/L.h), estava dentro da faixa de valores reportados para adultos (14,65 a 54,09 mg/L.h) ao

passo que o clearance plasmático total sistêmico foi maior (138,50 mL/h/kg em crianças, 31,02 a 106,16 mL/h/kg). O volume de

distribuição também foi ligeiramente superior em crianças (0,41Ll/kg) do que em adultos (0,18 a 0,39 L/kg). Valores maiores de

CL/F (clearance do fármaco) e Vd/F (volume de distribuição do fármaco) em crianças podem ser causados por um valor maior de fu

de nimesulida, como resultado da menor concentração plasmática de albumina em crianças do que em adultos. A meia-vida terminal

(t1/2β) de nimesulida foi de 2,36 horas em crianças e 1,80 a 4,73 horas em adultos.

A nimesulida é metabolizada no fígado e o seu metabólito principal, a hidroxinimesulida, também é farmacologicamente ativo. O

intervalo para aparecimento deste metabólito na circulação é curto (cerca de 0,8 horas) mas a sua constante de formação não é alta e

é consideravelmente menor que a constante de absorção da nimesulida. A hidroxinimesulida é o único metabólito encontrado no

plasma, apresentando-se quase que completamente conjugado. A T1/2 é de 3,2 a 6 horas.

O grau de biotransformação da nimesulida em seu metabólito principal, isto é, o derivado parahidroxi (M1), o qual também é

farmacologicamente ativo, em crianças é similar ao de adultos. Para M1, a Cmax (1,34 mg/L) e AUC (11,60 mg/L.h) em crianças

foram dentro da faixa observada em adultos (Cmax 0,96 a 1,57 mg/L; AUC 10,90 a 17,96 mg/L.h). A meia-vida terminal (t1/2β) de M1

foi 4,18 horas em crianças e 2,89 a 8,71 horas em adultos.

A nimesulida é excretada principalmente na urina (aproximadamente 50% da dose administrada). Apenas 1 a 3% é excretado como

composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato. Cerca de 29% da dose é excretada

nas fezes após o metabolismo.

Menos que 0,1% é excretado como composto inalterado. A hidroxinimesulida é encontrada apenas como um derivado glicuronato.

De 17,9% a 36,2% da dose é excretada nas fezes após o metabolismo.

O perfil cinético da nimesulida não teve alteração em idosos após doses agudas e repetidas.

Na insuficiência renal moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min), os níveis de pico plasmáticos de nimesulida e seu

principal metabólito não são maiores que dos voluntários sadios. A administração repetida não causou acúmulo. A nimesulida é

contraindicada para pacientes com insuficiência hepática devido ao risco de acumulação.

O tempo médio estimado para início da ação terapêutica após a administração de SCALID é de 15 minutos para alívio da dor. A

resposta inicial para a febre acontece cerca de 1 a 2 horas após o uso do medicamento e dura aproximadamente 6 horas.

4. CONTRAINDICAÇÕES

SCALID é contraindicado para uso por pacientes que tenham alergia à nimesulida ou a qualquer outro componente do

medicamento; histórico de reações de hipersensibilidade (exemplo: broncoespasmo, rinite, urticária e angioedema) ao ácido

acetilsalicílico ou a outros anti-inflamatórios não-esteroidais; histórico de reações hepáticas ao produto; pacientes com úlcera

péptica em fase ativa, ulcerações recorrentes ou com hemorragia no trato gastrintestinal; pacientes com distúrbios de coagulação

graves; pacientes com insuficiência cardíaca grave; pacientes com insuficiência renal e/ou hepática.

Este medicamento é contra indicado para menores de 12 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

As drogas anti-inflamatórias não-esteroidais podem mascarar a febre relacionada a uma infecção bacteriana subjacente.

O tratamento deve ser revisto a intervalos regulares e descontinuado se nenhum benefício for observado.

Durante a terapia com nimesulida, os pacientes devem ser advertidos para se abster de outros analgésicos. O uso concomitante de

outros anti-inflamatórios não-esteroidais durante a terapia com nimesulida não é recomendado.

A administração concomitante com drogas hepatotóxicas conhecidas e abuso de álcool, devem ser evitados durante o tratamento

com nimesulida, uma vez que podem aumentar o risco de reações hepáticas.

Populações especiais

Uso em pacientes com distúrbios hepáticos

Raramente nimesulida tem sido associado com reações hepáticas sérias, incluindo casos fatais muito raros. Pacientes que

apresentaram sintomas compatíveis com dano hepático durante o tratamento com nimesulida (por exemplo: anorexia, náusea,

vômitos, dor abdominal, fadiga, urina escura ou icterícia) devem ser cuidadosamente monitorados.

Pacientes que apresentaram testes de função hepática anormais devem descontinuar o tratamento. Estes pacientes não devem

reiniciar o tratamento com a nimesulida. Reações adversas hepáticas relacionadas à droga foram relatadas após períodos de

tratamento inferiores a um mês. Dano hepático, reversível na maioria dos casos, foi verificado após curta exposição ao

medicamento.

Uso em pacientes com distúrbios de coagulação

Como AINEs podem interferir na agregação plaquetária, estes devem ser utilizados com cautela em pacientes com diátese

hemorrágica, hemorragia intracraniana e alterações da coagulação, como por exemplo, hemofilia e predisposição a sangramento.

Contudo, SCALID não é um substituto do ácido acetilsalicílico para profilaxia cardiovascular.

Uso em pacientes com distúrbios gastrintestinais

Em raras situações, nas quais ulcerações ou sangramentos gastrintestinais ocorrem em pacientes tratados com nimesulida, o

medicamento deve ser suspenso. Assim como com outros AINEs, sangramento gastrintestinal ou ulceração/perfuração podem

ocorrer a qualquer tempo durante o tratamento, com ou sem sintomas de advertência ou história prévia de eventos gastrintestinais.

Caso ocorra sangramento gastrintestinal ou ulceração, o tratamento deverá ser descontinuado.

A nimesulida deverá ser utilizada com precaução em pacientes com distúrbios gastrintestinais, incluindo histórico de úlcera péptica,

de hemorragia gastrintestinal, colite ulcerativa ou doença de Crohn.

Uso em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca

Em pacientes com insuficiência renal ou cardíaca, cuidado é requerido, pois o uso de AINEs pode resultar em deterioração da

função renal. A avaliação da função renal deve ser feita antes do início da terapia e depois regularmente. No caso de deterioração, o

tratamento deve ser descontinuado.

Como os outros anti-inflamatórios não-esteroidais, a nimesulida deve ser usada com cuidado em pacientes com insuficiência

cardíaca congestiva, hipertensão, prejuízo da função renal ou depleção do volume extracelular, que são altamente suscetíveis a uma

redução no fluxo sanguíneo renal.

Por ser a eliminação do fármaco predominantemente renal, o produto deve ser administrado com cuidado em pacientes com prejuízo

da função hepática ou renal.

Em pacientes com clearance de creatinina de 30-80 mL/min, não há necessidade de ajuste de dose. Em caso de disfunção renal

grave o medicamento é contraindicado.

Uso em idosos

Pacientes idosos são particularmente sensíveis às reações adversas dos AINEs, incluindo hemorragia e perfuração gastrintestinal,

dano das funções renal, cardíaca e hepática. Pacientes com mais de 65 anos podem ser tratados com a menor dose efetiva, 100 mg

duas vezes ao dia. Não existem estudos que avaliem comparativamente a farmacocinética da nimesulida em idosos e indivíduos

jovens.

O uso prolongado de AINEs em idosos não é recomendado. Se a terapia prolongada for necessária os pacientes devem ser

regularmente monitorados. Só febre, isoladamente, não é indicação para uso de SCALID.

Uso em crianças e adolescentes

Com relação ao uso da nimesulida em crianças, foram relatadas algumas reações graves, incluindo raros casos compatíveis com

Síndrome de Reye.

Adolescentes não devem ser tratados com medicamentos que contenham nimesulida caso estejam presentes sintomas de infecção

viral, pois a nimesulida pode estar associada com a Síndrome de Reye em alguns pacientes.

A nimesulida não deve ser utilizada por crianças menores de 12 anos.

Uso em pacientes com distúrbios oculares

Em pacientes com história de perturbações oculares devido a outros AINEs, o tratamento deve ser suspenso e realizado exames

oftalmológicos caso ocorram distúrbios visuais durante o uso da nimesulida.

Uso em pacientes com asma

Pacientes com asma toleram bem a nimesulida, mas a possibilidade de precipitação de broncoespasmo não pode ser inteiramente

excluída.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

SCALID tem pouco ou nenhum efeito sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Gravidez e lactação

Não há nenhum dado adequado de uso do medicamento em mulheres grávidas. Dessa forma, o risco potencial em humanos é

desconhecido, portanto, para a prescrição de SCALID deve ser avaliado os benefícios previstos para a mãe, contra os possíveis

riscos para o embrião ou feto.

O uso de SCALID não é recomendado em mulheres tentando engravidar. Em mulheres que têm dificuldades para engravidar ou que

estão sob investigação de infertilidade, a retirada do medicamento deve ser considerada.

Não está estabelecido se a nimesulida é excretada no leite humano. SCALID é contraindicado durante a amamentação.

Categoria de risco na gravidez: C.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

SCALID não deve ser administrado concomitantemente com drogas potencialmente hepatotóxicas. Deve-se ter cuidado com

pacientes que apresentem anormalidades hepáticas, particularmente se houver intenção de administrar nimesulida em combinação

com outras drogas potencialmente hepatotóxicas.

Durante o tratamento com SCALID, os pacientes devem evitar usar outros anti-inflamatórios não esteroidais, pois há risco de

somação de efeitos, incluindo efeitos adversos.

Medicamento-medicamento

- Gravidade: maior

Efeito da interação: é necessário cautela se nimesulida for utilizado antes ou após 24 horas de tratamento com metotrexato, pois, o

nível sérico do metotrexato pode aumentar, aumentando sua toxicidade, risco de leucopenia, trombocitopenia, anemia,

nefrotoxicidade, ulceração de mucosa.

Medicamento: metotrexato.

Efeito da interação: toxicidade pelo pemetrexede, risco mielossupressão, nefrotoxicidade e toxicidade gastrintestinal.

Medicamento: pemetrexede.

Efeito da interação: aumento do risco de sangramento.

Medicamentos: apixabana, ardeparina, acebutalol, certoparina, citalopram, clopidogrel, clovoxamina, dalteparina, danaparoide,

desirudina , duloxetina, enoxaparina,eptifabatida, escitalopram, femoxetina, flesinoxan, fluoxetina, ginko biloba, heparina,

levomilnacipram, milnacipram, nadroprarina, nefazodona , parnaparina, paroxetina, pentosano polissulfato de sódio, pentoxifilina,

prasugrel , proteína C, reviparina, rivaroxabana , ticlopidina, tinzaparina, venlafaxina, vilazodona, vortioxetina, zimeldina.

Efeito da interação: aumento do risco de sangramento gastrintestinal.

Medicamento: abciximab, argatrobana, bivalirrudina, cilostazol, dipiridamol, fondaparinux, lepirudina, tirofiban.

Efeito da interação: aumento do risco de nefrotoxicidade da ciclosporina.

Medicamentos: ciclosporina.

Efeito da interação: lesões gastrintestinais severas.

Medicamentos: beta glucanas.

Efeito da interação: aumento do risco de ocorrência de eventos gastrintestinais (ex.: hemorragia intestinal, anorexia, náuseas,

diarreia).

Medicamentos: gossipol.

Efeito da interação: potencialização dos efeitos dos anti-inflamatórios (ex.: aumento do risco de sangramento, alterações renais e

alterações gástricas).

Medicamentos: extrato de Feverfew.

Efeito da interação: aumento da exposição ao pralatrexato.

Medicamentos: pralatrexato.

Efeito da interação: falência renal aguda.

Medicamentos: tacrolimus.

- Gravidade: moderada.

Efeito da interação: devido aos efeitos nas prostaglandinas renais, os inibidores da prostaglandina sintetase, como a nimesulida,

devem aumentar a nefrotoxicidade das ciclosporinas.

Medicamento: ciclosporina.

Efeito da interação: a nimesulida pode diminuir os efeitos diuréticos e anti-hipertensivos.

Medicamento: furosemida, azosemida, bemetizida, bendroflumetiazida, benzotiazida, bumetanida, butiazida, clorotiazida,

clortalidona, clopamida, ciclopentiazida, ácido etacrínico, hidroclorotiazida, hidroflumetiazida, indapamida, meticlotiazida,

metolazona, piretanida, politiazida, torsemida, triclormetiazida, xipamida.

Efeito da interação: diminuição do efeito anti-hipertensivo.

Medicamentos: acebutalol, alacepril, alprenolol, anlodipina, arotinolol, atenolol, azilsartana, bufenolol, benazepril, bepridil,

betaxolol, bevantolol, bisoprolol, bopindolol, bucindolol, bupranolol, candersartana cilexetil, captopril, carteolol, carvedilol,

celiprolol, cilazapril, delapril, dilevalol, enaprilato, enalapril, esmolol, fosinopril, imidapril, labetalol, landiolol, levobunolol,

lisinopril, mepindolol, metipranolol, metoprolol, moexipril, nadolol, nebivolol, nipradilol, oxprenolol, penbutolol, pentopril,

perindopril, pindolol, propranolol, quinapril, ramipril, sotalol, espirapril, talinolol, temocapril, tertatolol, timolol, trandolapril,

zofenopril.

Efeito da interação: aumento do risco de hipoglicemia.

Medicamentos: acetohexamida, clorpropamida, glicazida, glimepirida, glipizida, gliquidona, gliburida, nateglinida, tolazamida,

tolbutamida.

Efeito da interação: diminuição do efeito diurético, risco de hipercalemia ou possível nefrotoxicidade.

Medicamentos: amilorida, canrenoato, espironolactona, triamtereno.

Efeito da interação: diminuição do efeito anti-hipertensivo e aumento de risco de lesão renal.

Medicamentos: irbesartana, losartana, olmesartana medoxomil, tasosartana, telmisartana, valsartana.

Medicamentos: acenocumarol, anisindiona, desvenlafaxina, dicumarol, fenindiona, fenprocumona, varfarina.

Efeito da interação: aumento do risco de sangramento gastrintestinal e diminuição de efeito anti-hipertensivo.

Medicamento: diltiazem, felodipina, flunarizina, gallopamil, isradipina, lacidipina, lidoflazina, manidipina, nicardipina, nifedipina,

nilvadipina, nimodipina, nisoldipina, nitrendipina, pranidipina, verapamil.

Efeito da interação: aumento do risco de convulsão.

Medicamentos: levofloxacino, norfloxacino, ofloxacino.

Efeito da interação: toxicidade por lítio (fraqueza, tremor, sede excessiva, confusão).

Medicamentos: lítio.

Efeito da interação: diminuição do efeito do L-metilfolato.

Medicamentos: L-metilfolato.

Medicamento-alimento

A ingestão de alimentos não interfere na absorção e biodisponibilidade da droga. O efeito dos alimentos na absorção da nimesulida é

mínimo.

Recomenda-se tomar SCALID após as refeições. Não se aconselha a ingestão de alimentos que provoquem irritação gástrica (tais

como abacaxi, laranja, limão, café e etc.) durante o tratamento com SCALID.

Medicamento-substância química

Não se aconselha a ingestão de bebidas alcoólicas durante o tratamento.

Interações medicamento exame – laboratorial

- Gravidade: menor

Teste de sangue oculto nas fezes

Efeito da interação: resultado falso positivo.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: comprimido levemente amarelado, circular, biconvexo, sulcado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Aconselha-se administrar SCALID comprimidos após as refeições. Recomenda-se que SCALID, assim como todos os anti-

inflamatórios não-esteroidais, seja utilizado na sua menor dose efetiva possível e pelo menor período de tempo adequado ao

tratamento planejado.

Uso para adultos e crianças acima de 12 anos

A dose mais recomendada corresponde a 50 - 100 mg, ou seja, meio a um comprimido que deve ser ingerido via oral junto a meio

copo de água duas vezes ao dia. Nos casos excepcionais, pode-se alcançar até 200 mg duas vezes ao dia, que devem ser tomados

pelo tempo mais breve possível.

Populações especiais

Uso em pacientes com insuficiência renal

Tem sido demonstrado que a nimesulida tem o mesmo perfil cinético em voluntários sadios e em pacientes com insuficiência renal

moderada (clearance de creatinina de 30 a 80 mL/min). Nestes pacientes não há necessidade de ajuste de dose. Em casos de

insuficiência renal grave o medicamento é contraindicado.

Uso em pacientes com insuficiência hepática

O uso de nimesulida é contraindicado em pacientes com insuficiência hepática.

A segurança e eficácia de nimesulida somente é garantida na administração por via oral. Os riscos de uso por via de administração

não-recomendada são: a não-obtenção do efeito desejado e ocorrência de reações desagradáveis.

Dosagem máxima diária limitada a 4 comprimidos.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos adversos podem ser reduzidos utilizando-se a menor dose eficaz durante o menor período possível. Pacientes tratados

com anti-inflamatórios não-esteroidais durante longo período de tempo devem ficar sob supervisão médica regular para

monitoramento dos efeitos adversos.

Reação muito comum (> 1/10): diarreia, náusea e vômito.

Reação incomum (> 1/1.000 e < 1/100): prurido, rash e sudorese aumentada; constipação, flatulência e gastrite; tonturas e

vertigens; hipertensão; edema.

Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): eritema e dermatite; ansiedade, nervosismo e pesadelo; visão borrada; hemorragia, flutuação

da pressão sanguínea e fogachos; disúria, hematúria e retenção urinária; anemia e eosinofilia; hipersensibilidade; hipercalemia; mal-

estar e astenia.

Reação muito rara (< 1/10.000): urticária, edema angioneurótico, edema facial, eritema multiforme e casos isolados de síndrome

de Stevens-Johnson e necrólise epidérmica tóxica; dor abdominal, dispepsia, estomatite, melena, úlceras pépticas e perfuração ou

hemorragia gastrintestinal que podem ser graves; cefaleia, sonolência e casos isolados de encefalopatia (síndrome de Reye); outros

distúrbios visuais e vertigem; falência renal, oligúria e nefrite intersticial; casos isolados de púrpura, pancitopenia e

trombocitopenia; anafilaxia; casos isolados de hipotermia.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas

Hepatobiliar: alterações dos parâmetros hepáticos (transaminases), geralmente transitórias e reversíveis; casos isolados de hepatite

aguda, falência hepática fulminante (algumas fatalidades foram relatadas), icterícia e colestase.

Respiratórios: casos isolados de reações anafiláticas como dispneia, asma e broncoespasmo, principalmente em pacientes com

histórico de alergia ao ácido acetilsalicílico e a outros AINEs.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.