Bula do Sinustrat Vasoconstrictor para o Profissional

Avert Sinustrat Vasoconstrictor (Profissional) – 04/2015 – 1

Sinustrat Vasoconstrictor

Avert Laboratórios Ltda.

Solução nasal

Cloridrato de nafazolina

0,5mg/mL

Avert Sinustrat Vasoconstrictor (Profissional) – 04/2015 – 2

cloridrato de nafazolina

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

 APRESENTAÇÕES:

Solução nasal 0,5 mg/ml. Embalagem contendo frasco com 10 mL.

 USO NASAL.

 USO ADULTO.

 Composição:

Cada mL contém:

cloridrato de nafazolina .................................................... 0,5 mg

Excipientes: cloreto de sódio, cloreto de benzalcônio, álcool fenil etílico e água purificada qsp 1 mL.

*9 mg de cloreto de sódio + água purificada = solução isotônica de cloreto de sódio qsp 1 mL

1mL corresponde a 30 gotas

1 gota corresponde a 0,016mg de cloridrato de nafazolina

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Sinustrat Vasoconstrictor apresenta como principio ativo cloridrato de nafazolina o qual é um

descongestionante nasal de uso local, com um rápido início de ação vasoconstritora (aproximadamente 10

minutos) e com efeito prolongado (entre 2 a 6 horas). É indicado no tratamento da congestão nasal para

alivio dos sintomas em resfriados, quadros alérgicos nasais, rinites e rinossinusites.

A lavagem ou irrigação da cavidade nasal com solução salina (fisiológica) promove uma limpeza

mucociliar através da lubrificação da cavidade nasal removendo o material cristalizado.

Esta prática é amplamente utilizada por adultos e crianças, sendo considerada eficaz e segura. Dessa

forma, a irrigação nasal com solução fisiológica é considerada um tratamento simples que alivia os

sintomas de congestão nasal de uma variedade de alterações associadas à sinusite, rinossinusite e

alterações nasais.

Em estudo realizado com 40 pacientes, demonstrou-se que após a instilação nasal de nafazolina a 0,025%,

houve, após 10 minutos, diminuição da espessura da mucosa de septo e concha nasal inferior em 17 +/-

2,8% (p<0,001) e 25 +/- 2,6% (p<0,001) e diminuição da perfusão de septo e concha nasal inferior em 33

+/- 3,3% (p<0,001), sendo as variações de estereometria medidas através de seqüências B-mode de

Avert Sinustrat Vasoconstrictor (Profissional) – 04/2015 – 3

dopplerssonografia, variações de perfusão aferidas por estudo de clearance de LDF e Xenon, e fluxo

sanguíneo avaliado através de pD-sonografia.

Outro estudo também utilizando a dopplerssonografia e B-mode na avaliação de 10 pacientes após

utilização de nafazolina nasal demonstrou diminuição da congestão das mucosas de concha nasal inferior

e septo nasal em 17 a 43% e 4 a 27%, respectivamente.

Estudo realizado com 108 voluntários saudáveis (nove grupos com 12 adultos em cada) utilizando 6

diferentes vasoconstrictores nasais da classe dos imidazolínicos foi realizado objetivando avaliar a

duração de ação e potencial descongestionante através da medida volumétrica do lúmen nasal realizado

através de rinometria acústica. O efeito descongestionante das preparações foi relativamente uniforme

com aproximadamente 60% do efeito máximo obtido após 20 minutos, e efeito máximo obtido em 40

minutos, com aumento médio de volume do lúmen nasal de 20%. Em contraste, a duração de ação variou

entre as diferentes preparações: indanazolina 0,118%, nafazolina 0,02 e tetryzolina 0,1% não tiveram

efeito após 4 horas.

Oximetazolina 0,05% e 0,01%, xylometazolina 0,025% e 0,1% e tramazolina 0,1264% apresentaram

efeito razoável após 4 horas, enquanto só a oximetazolina 0,05% e 0,01% apresentaram efeito

descongestionante razoável após 8 horas. Um efeito rebote associado à hiperemia reativa foi observado

após 8 horas nos agentes de curta duração (indanazolina, nafazolina, tetryzolina e tramazolina). Todos os

derivados imidazolínicos tiveram efeitos estatisticamente significativos quando comparados ao cloreto de

sódio a 0,9%.

O cloreto de benzalcônio, excipiente utilizado como conservante na composição do medicamento, é

amplamente utilizado em solução nasal. Uma recente revisão da literatura validou diversos estudos para

determinar se produtos de aplicação intranasal de cloreto de benzalcônio são seguros para o epitélio nasal

ou se exacerbam algum sintoma da rinite medicamentosa. A revisão de 18 estudos da literatura demonstra

que o cloreto de benzalcônio não é nocivo ou prejudicial para o epitélio nasal nem exacerba os sintomas

da rinite medicamentosa. Dessa forma, produtos que contenham cloreto de benzalcônio parecem ser

seguros e bem tolerados para tratamentos de uso tópico nasal agudo ou de longo prazo.

A nafazolina é eficaz também quando utilizada como descongestionante nasal no alívio dos sintomas da

gripe comum, alergias em geral e sinusite. Apresenta ação terapêutica também no tratamento para

combater as reações alérgicas promovidas pela exposição ao pólen

Papsin B., McTavish A. Saline nasal irrigation. Its role as an adjunct treatment. Canadian Family

Physician • Le Médecin de famille canadien. VOL 49: FEBRUARY - FÉVRIER 2003.

TASMAN AJ, et al. The septal mucosa decongests with naphazoline: a study of mucosal dynamics with

sonography. Am J Rhinol,13:411-417; 1999.

TASMAN AJ. [Power Doppler and B-mode sonography of nasal mucosa.] HNO, 46(4):332-8; 1998.

(Abstract)

HOCHBAN W, ALTHOFFH, ZIEGLER A. Nasal descongestion with imidazoline derivatives: acoustic

rhinometry measurements. Eur J Clin Pharmacol, 55:7-12; 1999.

Avert Sinustrat Vasoconstrictor (Profissional) – 04/2015 – 4

MARPLE B., ROLAND P., BENNINGER M. Safety review of benzalkonium chloride used as a

preservative in intranasal solutions: An overview of conflicting data and opinions. Otolaryngology–Head

and Neck Surgery, January, 2004.

MICROMEDEX., palavra chave : naphazoline http://www.thomsonhc.com/hcs/librarian/ND [ Jan 2010]

3. CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas e farmacocinéticas: O cloridrato de nafazolina é classificado como

derivado imidazolínico, simpatomimético, descongestionante, com ação agonista alfa2-adrenérgica. A

nafazolina age sobre os receptores adrenérgicos da mucosa, sem efeito sobre os receptores beta-

adrenérgicos, gerando constrição do leito vascular nasal, com consequente limitação do fluxo sanguíneo,

reduzindo o edema e a obstrução, resultando no alívio da congestão nasal. A inervação da mucosa nasal já

apresenta, sob condições normais, tônus predominantemente simpático, com efeito vasoconstrictor na

vascularização da mucosa. Esse efeito é potencializado com a utilização da nafazolina. O início de ação

da nafazolina após instilação nasal é de 10 minutos, com duração de ação de 2 a 6 horas. Apesar de existir

alguma absorção do medicamento, quer através da mucosa nasal, quer da porção deglutida que é

absorvida por via digestiva, a maior parte da ação farmacológica se limita ao plexo vascular superficial

das fossas nasais.

Sinustrat Vasoconstrictor de uso adulto é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida

a quaisquer dos componentes da fórmula. O uso da nafazolina é contraindicado em pacientes com

glaucoma de ângulo agudo e hipersensibilidade a agentes adrenérgicos.

Sinustrat Vasoconstrictor de uso adulto destina-se ao uso tópico nasal, sendo contraindicado seu uso em

inaloterapia.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Sinustrat Vasoconstrictor de uso adulto não deve ser administrado concomitantemente com

antidepressivos tricíclicos.

Utilizar com cautela em pacientes com problemas cardiovasculares e hipertireoidismo, diabetes mellitus,

hipertrofia prostática e pacientes que apresentem forte reação a agentes simpatomiméticos, evidenciada

por sinais de insônia ou vertigem.

Não deve ser usado ininterruptamente durante períodos superiores há 5 dias.

O frasco não deve ser utilizado por mais de uma pessoa com a finalidade de diminuir o risco de

contaminação e transmissão do processo infeccioso, quando houver.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

Avert Sinustrat Vasoconstrictor (Profissional) – 04/2015 – 5

Recomenda-se precaução no uso do produto nos pacientes em tratamento com inibidores da

monoaminoxidase.

Medicamento: antidepressivos tricíclicos

Efeitos na interação: pode potencializar os efeitos de elevação pressórica da nafazolina.

Medicamento: levalbuterol

Efeitos na interação: pode potencializar os efeitos cardiovasculares da nazalonina

Observação: Embora estas reações não sejam específicas da nafazolina, a possibilidade de interação

medicamentosa deve ser considerada.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24

meses a contar da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Sinustrat Vasoconstrictor tem aspecto de solução límpida, incolor, com leve odor característico de rosas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Gotejar 2 a 4 gotas em cada narina, 4 a 6 vezes ao dia.

Sinustrat Vasoconstrictor de uso adulto destina-se ao uso tópico nasal, sendo contraindicado seu uso em

inaloterapia.

O intervalo de tempo entre as administrações não deve ser menor do que 3 horas.

A dose máxima diária não deverá ultrapassar 48 gotas.

A duração do tratamento dependerá da gravidade do quadro e da prescrição médica.

Recomenda-se que Sinustrat Vasoconstrictor seja utilizado por um período não superior a 5 dias, salvo se

indicado pelo profissional de saúde e sob sua supervisão.

Pode ocorrer irritação local passageira (queimação, ardência, espirros). Já foram descritas as ocorrências

de náusea e cefaleia.

Pacientes diabéticos podem ter o valor da glicemia elevados com o uso crônico da nafazolina.

O uso crônico do Sinustrat Vasoconstrictor de uso adulto pode promover congestão nasal por efeito

rebote e seu uso prolongado pode acarretar rinite medicamentosa.

Reações adversas ao uso da nafazolina

A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida:

Avert Sinustrat Vasoconstrictor (Profissional) – 04/2015 – 6

Reações cardiovasculares: medicamentos contendo nafazolina devem ser usados com cuidado por

cientes idosos com doença cardiovascular grave, incluindo arritmias e hipertensão, uma vez que a

absorção sistêmica pode exacerbar estas condições.

Reações endócrinas/metabólicas: Foi relatado na literatura que em pacientes com diabetes,

particularmente os que apresentam desenvolvimento de cetoacidose diabética, a absorção sistêmica de

nafazolina pode piorar o quadro de hiperglicemia.

Reações respiratórias: É relatado que o uso de nafazolina pode promover queimação nasal, dor nasal,

espirro e aumento da descarga nasal.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Nos casos de superdosagem com Sinustrat Vasoconstrictor de uso adulto, podem ocorrer arritmias

cardíacas, cefaleia, náuseas e vômitos, bradicardia, hipotensão ou hipertensão, hiperemia e depressão do

sistema nervoso central. Recomenda-se procurar o serviço médico o mais rápido possível, para

observação e medicação apropriada conforme a gravidade do quadro clínico.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.