Bula do Sulfato de Salbutamol produzido pelo laboratorio Mariol Industrial Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
SULFATO DE SALBUTAMOL
“Medicamento genérico Lei n° 9.787 de 1999”
MARIOL INDUSTRIAL LTDA.
Xarope 0,4 mg/mL
Sulfato de salbutamol
sulfato de salbutamol DCB: 07867
APRESENTAÇÕES:
Cartucho com frasco de 100 ml + CP MED
Cartucho com frasco de 120 ml + CP MED
Caixa com 48 frascos de 100 ml + 48 CP MED (Emb. Hosp.)
Caixa com 96 frascos de 100 ml + 96 CP MED (Emb. Hosp.)
Caixa com 48 frascos de 120 ml + 48 CP MED (Emb. Hosp.)
Caixa com 96 frascos de 120 ml + 96 CP MED (Emb. Hosp.)
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada 5 mL do xarope contém:
Sulfato de salbutamol..........................................2,41* mg
Veículo q.s.p...............................................................5 ml
*equivalente a 2,00 mg de salbutamol.
Excipientes: ácido cítrico, sacarina sódica, benzoato de sódio, aroma de laranja, citrato de sódio, hipromelose e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
sulfato de salbutamol xarope é indicado para o controle e prevenção do ataque asmático e proporciona alívio do broncoespasmo em
qualquer tipo de asma brônquica, bem como na bronquite crônica e no enfisema. sulfato de salbutamol xarope é mais adequado para
crianças ou para adultos que preferem medicamentos na forma líquida.
O salbutamol é um agonista beta-adrenérgico seletivo. Em doses terapêuticas atua nos receptores beta2-adrenérgicos dos brônquios
e tem ação muito menor ou nula nos receptores beta1-adrenérgicos do coração.
Sob orientação médica, é adequado no controle e na prevenção do ataque asmático.
Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. A asma grave
requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma grave têm sintomas constantes e exacerbações
frequentes, sua capacidade física é limitada e os valores de PFE (pico de fluxo expiratório) ficam abaixo de 60% do previsto, com
variabilidade maior que 30%, e geralmente não retornam ao normal após o uso de broncodilatadores. Esses pacientes necessitarão de
altas doses (>1 mg/dia) de dipropionato de beclometasona ou de corticoterapia oral. A piora repentina dos sintomas pode requerer
aumento da dosagem de corticosteroides, que devem ser administrados urgentemente sob supervisão médica.
Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos
inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina,
evidenciando-se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o
VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da
broncodilatação foi no mínimo de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1
Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou
múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao
dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de
salbutamol mostraram maior eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose
de 4 mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou
mínimo após 5 horas.2
Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos de gestação sob ameaça de parto
prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%,
por mais de 1 semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3
1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics.
JAMA 1985; 253 (14):2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403.
3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004; 87 (9):1012-6.
Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta2-
adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1-adrenérgicos do músculo
cardíaco.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.
Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente
etabolizado, transformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As
fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada
em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo
trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o
conjugado são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.
O uso de sulfato de salbutamol xarope é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de
sua fórmula.
O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de
exames da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas
indica deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a
terapia concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma
ameaça à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve-se instituir o
monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).
Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se alertar os pacientes para não aumentar a
dose nem a frequência de administração de sulfato de salbutamol xarope, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação
diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.
O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.
A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, sobretudo após administração
parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se
pelo tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda-se
monitorar os níveis séricos de potássio.
Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, sulfato de salbutamol xarope pode induzir alterações metabólicas
reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição,
havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse
efeito.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. Ver Posologia.
Idosos: ver Posologia.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Gravidez e lactação
A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que
qualquer risco para o feto.
Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em filhos de pacientes
tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez.
Devido à inconsistência do padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%, não se pôde
estabelecer relação causal com o uso de salbutamol.
Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes. Não se conhece nenhum
efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado no leite materno, possa trazer ao neonato.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.
O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.
O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Cuidados de armazenamento
Mantenha o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (Temperatura entre 15-30ºC).
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Xarope límpido, odor, característico de laranja.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Posologia
Para alívio do broncoespasmo
Adultos:
A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (20 mL de xarope).
Contudo, observou-se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.
Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou
4 vezes ao dia.
Crianças:
Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Pacientes idosos:
Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes ao dia.
Eventos muito comuns e comuns foram geralmente determinados a partir de dados de estudos clínicos. Eventos raros e muito raros
foram geralmente determinados a partir de dados espontâneos.
Reação muito comum (≥1/10): tremor.
Reações comuns (≥ 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras musculares.
Reações raras (≥ 1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia
potencialmente grave); vasodilatação periférica; arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e
extrassístole.
Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e
desmaio; hiperatividade; sensação de tensão muscular.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Sintomas
Os sinais e sintomas mais comuns de superdosagem de salbutamol são resultados de eventos transitórios farmacologicamente
associados aos beta-agonistas (ver Advertências e Precauções e Reações Adversas).
Pode ocorrer hipocalemia na superdosagem de sulfato de salbutamol xarope e, nesse caso, os níveis séricos de potássio devem ser
monitorados.
Náuseas, vômitos e hiperglicemia foram relatados predominantemente em crianças e quando a superdosagem de salbutamol se deu
por via oral.
Tratamento
Se ocorrer superdosagem, devem ser considerados a descontinuação do tratamento e a instituição de terapia sintomática apropriada,
incluindo-se o uso de agentes betabloqueadores cardiosseletivos nos pacientes que apresentam sintomas cardíacos (taquicardia,
palpitações).
As drogas betabloqueadoras devem ser usadas com cuidado nos pacientes com histórico de broncoespasmo.