Bula do Sulfato de Terbutalina + Guaifenesina para o Profissional

SULFATO DE TERBUTALINA + GUAIFENESINA

EMS S/A

Xarope

0,3 mg/mL + 13,3 mg/mL

sulfato de terbutalina + guaifenesina

“Medicamento genérico Lei n° 9.787, de 1999”

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÃO

Embalagem com frasco contendo 80, 100 ou 120 mL de xarope + 1 copo medida. Cada mL do xarope

contém 0,3 mg do sulfato de terbutalina e 13,3 mg de guaifenesina.

VIA ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL do sulfato de terbutalina + guaifenesina contém:

sulfato de terbutalina.............................................................................................................0,3 mg

guaifenesina.........................................................................................................................13,3 mg

excipiente* q.s.p........................................................................................................................1 ml

*hietelose, benzoato de sódio, edetato dissódico di-hidratado, propilenoglicol, mentol, essência de cereja,

essência de morango, glicerol, sorbitol, sacarina sódica, ciclamato de sódio, ácido cítrico, sucralose, água

purificada.

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Asma brônquica, bronquite crônica, enfisema e outras pneumopatias que apresentam broncoespasmo e

secreção.

O sulfato de terbutalina + guaifenesina foi estudado em crianças asmáticas nas doses de 0,075 e 0,0375

mg/kg de peso corpóreo.

A dose de 0,075 mg/kg promoveu melhora significativa sobre a obstrução das vias aéreas em um período

de observação de 5 horas. Não houve alterações significativas sobre a frequência cardíaca (Leegaard J

and Fjulsrud S. Arch Dis Child 1973; 48: 229-32).

Propriedades Farmacodinâmicas

A terbutalina é um agonista adrenérgico que estimula predominantemente os receptores beta-2,

produzindo relaxamento da musculatura lisa dos brônquios, inibição da liberação de espasmógenos

endógenos, inibição do edema causado por mediadores endógenos, aumento da depuração mucociliar e

relaxamento do músculo uterino.

A guaifenesina é utilizada para que seja produzido um muco menos viscoso nas vias aéreas, para facilitar

a expectoração e aliviar a tosse.

Em estudos clínicos, o efeito broncodilatador de terbutalina demonstrou ter uma duração de até 8 horas.

Propriedades Farmacocinéticas

Há considerável metabolismo na primeira passagem na parede intestinal como também no fígado. A

biodisponibilidade é de aproximadamente 10% e aumenta para aproximadamente 15% se a terbutalina é

ingerida com estômago vazio.

A concentração plasmática máxima da terbutalina é alcançada dentro de 3 horas e sua metabolização

ocorre principalmente por conjugação com ácido sulfúrico, sendo excretada como conjugado sulfato. Não

são formados metabólitos ativos.

A guaifenesina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal e sua meia-vida plasmática é de

aproximadamente 1 hora. A guaifenesina é metabolizada e é excretada na urina com ácido beta(2-

metóxifenoxi)-lático como seu metabólito principal.

O início da ação terapêutica ocorre dentro de 30 minutos.

Dados de segurança pré-clínica

O principal efeito tóxico da terbutalina observado em estudos toxicológicos é a necrose miocárdica focal.

Este tipo de cardiotoxicidade é um efeito bem conhecido da classe sendo que o efeito da terbutalina é

igual ou menos acentuado do que aqueles de outros agonistas beta-receptores.

Hipersensibilidade à terbutalina, à guaifenesina ou aos outros componentes da fórmula.

A dose recomendada não deve ser excedida, pois a guaifenesina em altas doses pode causar cálculos

urinários e efeitos no Sistema Nervoso Central (vide 10. SUPERDOSE).

Assim como para todos os agonistas beta-2, deve-se ter cuidado em pacientes com tireotoxicose.

Efeitos cardiovasculares podem ser observados com o uso de medicamentos simpatomiméticos, incluindo

o sulfato de terbutalina + guaifenesina. Há evidências de raras ocorrências de isquemia miocárdica

associada a agonistas beta, provenientes de dados de pós-comercialização e de literatura publicada.

Pacientes com doenças cardíacas graves subjacentes (ex. doença cardíaca isquêmica, arritmia,

insuficiência cardíaca grave) que estão recebendo o sulfato de terbutalina + guaifenesina, devem ser

aconselhados a procurar o médico caso sintam dor no peito ou outros sintomas de agravamento da doença

cardíaca. Deve-se ter cautela na avaliação de sintomas como dispneia e dor no peito, uma vez que ambas

podem ser de origem respiratória ou cardíaca.

Em pacientes diabéticos, recomendam-se inicialmente controles adicionais da glicemia, devido aos efeitos

hiperglicêmicos dos agonistas beta-2.

Hipocalemia potencialmente séria pode resultar da terapia com agonista beta-2. Cuidados especiais

devem ser tomados em asma aguda grave, pois o risco associado pode ser aumentado pela hipóxia. O

efeito hipocalêmico pode ser potencializado por tratamentos concomitantes (ver item 6. Interações

Medicamentosas). Recomenda-se que os níveis séricos de potássio sejam monitorados nestas situações.

Pacientes com asma persistente que requerem terapia de manutenção com agonistas β2 devem também

receber terapia anti-inflamatória apropriada, por exemplo, corticosteroides inalatórios ou antagonistas dos

receptores de leucotrienos. Estes pacientes devem ser aconselhados a continuar o tratamento com anti-

inflamatórios após a introdução de sulfato de terbutalina + guaifenesina, mesmo quando os sintomas

diminuírem. Se os sintomas persistirem, ou o tratamento com agonistas β2 precisar ser aumentado, isto

indica uma piora nas condições basais e justifica a reavaliação da terapia.

Uso em idosos: não há recomendações especiais relacionadas com a idade do paciente adulto.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: O sulfato de terbutalina +

guaifenesina não afeta a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Não foram observados efeitos teratogênicos em humanos ou em animais. Entretanto, recomenda-se

cuidado durante o primeiro trimestre da gravidez.

Devido ao potencial efeito tocolítico, o tratamento de manutenção com agonistas β2 orais para asma e

outras doenças pulmonares deve ser usado cautela no fim da gestação.

A terbutalina passa para o leite materno, entretanto nas doses terapêuticas, a influência na criança é

improvável.

Hipoglicemia transitória foi relatada em bebês recém-nascidos prematuros, após tratamento da mãe com

agonistas beta-2.

Os betabloqueadores (incluindo colírios), especialmente os não-seletivos, podem inibir parcial ou

totalmente os efeitos dos agonistas beta.

Anestésicos halogenados

Deve ser evitada anestesia com halotano durante o tratamento com agonistas β2, já que a mesma aumenta

o risco de arritmias cardíacas. Outros anestésicos halogenados devem ser utilizados cuidadosamente

concomitantes aos agonistas β2.

Agentes depletores de potássio e hipocalemia

Devido ao efeito hipocalêmico dos agonistas β2, a administração concomitante de sulfato de terbutalina +

guaifenesina com agentes depletores de potássio que conhecidamente exacerbam o risco de hipocalemia,

como diuréticos, metilxantinas e corticosteróides, devem ser administrados cuidadosamente após a

avaliação cuidadosa dos benefícios e riscos, especialmente quanto ao aumento do risco de arritmias

cardíacas decorrentes de hipocalemia (vide 5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES). Hipocalemia

também predispõe à toxicidade por digoxina.

Hipocalemia pode resultar da terapia agonista beta-2 e pode ser potencializada por tratamento

concomitante com derivados xantínicos, esteroides e diuréticos (ver item 5. Advertências e Precauções).

O sulfato de terbutalina + guaifenesina deve ser conservado em temperatura ambiente (15°C a 30°C).

Proteger da luz e manter em lugar seco.

O sulfato de terbutalina + guaifenesina tem validade de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O sulfato de terbutalina + guaifenesina é apresentado na forma de líquido pouco viscoso, incolor, com

sabor e odor de frutas mentoladas, isento de partículas e impurezas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de Usar

O sulfato de terbutalina + guaifenesina deve ser usado como tratamento de manutenção da asma e de

outras pneumopatias que apresentam broncoespasmo e secreção. Quando usado como terapia de

manutenção, o paciente também deve receber terapia anti-inflamatória apropriada, por exemplo,

corticosteroides inalatórios ou antagonistas dos receptores de leucotrienos (vide 5. ADVERTÊNCIAS E

PRECAUÇÕES).

O sulfato de terbutalina + guaifenesina deve ser administrado por via oral de preferência sempre no

mesmo horário. A dose deve ser individualizada.

Posologia

A dose recomendada do sulfato de terbutalina + guaifenesina é:

Adultos: 10 a 15 mL, 3 vezes ao dia.

Crianças: 0,25 mL/kg de peso corporal, 3 vezes ao dia. Não mais que 15 mL, 3 vezes ao dia.

Se o paciente se esquecer de tomar uma dose do sulfato de terbutalina + guaifenesina, deverá tomá-lo

assim que lembrar, mas se estiver próximo ao horário da próxima dose, não é necessário tomar a dose

esquecida, deverá apenas tomar a próxima dose, no horário habitual.

A intensidade das reações adversas depende da dose. A maior parte das reações adversas são

características das aminas simpatomiméticas. A maioria desses efeitos se reverte espontaneamente dentro

das primeiras 1 - 2 semanas de tratamento.

As seguintes reações adversas podem ocorrer com uso do sulfato de terbutalina + guaifenesina:

Reação muito comum (≥ 1/10):

Distúrbios do Sistema Nervoso Central: tremor, cefaleia.

Reação comum (≥ 1/100 e < 1/10):

Distúrbios Cardíacos: taquicardia e palpitações.

Distúrbios Músculo-esqueléticos e do Tecido Conjuntivo: cãibras musculares.

Distúrbios de Metabolismo e Nutricionais: hipocalemia.

Frequência desconhecida*:

Distúrbios Cardíacos: arritmias cardíacas, por exemplo, fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e

extrassístoles, isquemia do miocárdio.

Distúrbios Gastrointestinais: náusea.

Distúrbios Psiquiátricos: distúrbios do sono e de comportamento como agitação, hiperatividade e

inquietação.

Distúrbios de Pele e do Tecido Subcutâneo: urticária e exantema.

*Relatadas espontaneamente em dados de pós-comercialização e, portanto, de frequência considerada

como desconhecida.

A guaifenesina está associada com eventos adversos como náusea, vômitos e desconforto gastrintestinal,

exantema, sonolência, tontura e cefaleia, hipersensibilidade incluindo anafilaxia, cujas frequências são

desconhecidas.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.