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Tasigna (Nilotinibe) - Informações Básicas

Classe Terapêutica: Inibidor de tirosina quinase (ITK)
Indicação Principal: Tratamento de leucemia mieloide crônica (LMC) positiva para o cromossomo Philadelphia (Ph+), em pacientes adultos e pediátricos (≥1 ano).

Como Funciona

• Mecanismo de Ação: Nilotinibe inibe a proteína BCR-ABL, uma tirosina quinase anormal produzida pelo cromossomo Philadelphia, que promove a proliferação descontrolada de células leucêmicas.
• Alvo: Também age em outras quinases como KIT e PDGFR.

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Dosagem e Administração

População	Dose Padrão	Horário	Alimentação
Adultos (Ph+ LMC)	300 mg ou 400 mg, 2x/dia	12 horas entre doses	Jejum (1h antes ou 2h após)
Crianças (≥1 ano)	Dose baseada na superfície corporal	12 horas entre doses	Jejum

Formas Farmacêuticas: Cápsulas de 150 mg e 200 mg.

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Efeitos Colaterais

Comuns (≥10% dos pacientes):

• Náuseas, dor abdominal, cefaleia, fadiga.
• Rash cutâneo, prurido.
• Mielossupressão (neutropenia, trombocitopenia).

Graves (Raros, mas exigem atenção):

• Arritmias cardíacas (prolongamento do intervalo QT).
• Pancreatite ou hepatotoxicidade.
• Doença arterial oclusiva (ex.: infarto, AVC).

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Contraindicações

• Hipersensibilidade ao nilotinibe.
• Prolongamento do intervalo QT congênito ou uso de fármacos que prolongam o QT.
• Hipocalcemia ou hipopotassemia não corrigidas.
• Insuficiência hepática grave.

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Comparação com Similares (Inibidores de BCR-ABL)

Medicamento	Dose	Vantagens	Desvantagens
Tasigna	2x/dia, jejum	Eficácia em resistência ao imatinibe	Exige monitoramento cardíaco rigoroso
Gleevec (imatinibe)	1x/dia, com comida	Perfil de segurança consolidado	Maior taxa de resistência ao longo do tempo
Sprycel (dasatinibe)	1x/dia	Ativo em mutações específicas	Risco de derrame pleural

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Eficácia

• Taxa de Resposta Molecular Major (MMR): ~70-80% em pacientes com LMC Ph+ em primeira linha.
• Superior ao imatinibe em estudos como o ENESTnd (maior MMR e menor progressão).

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Dicas Importantes

1. Monitoramento Necessário:

   • Eletrocardiograma (ECG) antes e durante o tratamento (risco de QT longo).
   • Exames de sangue regulares (hemograma, enzimas hepáticas, eletrólitos).

2. Interações Medicamentosas:

   • Evitar CYP3A4 inibidores (ex.: cetoconazol) ou indutores (ex.: rifampicina).
   • Antiarrítmicos (amiodarona) ou antibióticos (eritromicina) podem aumentar risco de arritmia.

3. Gestão de Efeitos Adversos:

   • Para náuseas, administrar com água e evitar alimentos gordurosos.
   • Rash pode exigir anti-histamínicos ou ajuste de dose.

Referências:

• Bula do Tasigna (ANVISA/EMA).
• Guidelines da NCCN para LMC (2023).

Observação: Sempre consulte um médico para orientações individualizadas.