Bula do Tensaldin para o Profissional

Bula do Tensaldin produzido pelo laboratorio Instituto Terapêutico Delta Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Tensaldin
Instituto Terapêutico Delta Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO TENSALDIN PARA O PROFISSIONAL

TENSALDIN

Instituto Terapêutico Delta Ltda.

Drágeas

300 mg (dipirona) + 30 mg (mucato de

isometepteno) + 30 mg (cafeína)

Tensaldin

mucato de isometepteno

dipirona sódica

cafeína

FORMA FARMACÊUTICA, VIA DE ADMINISTRAÇÃO E APRESENTAÇÕES

Drágeas de 300 mg (dipirona) + 30 mg (mucato de isometepteno) + 30 mg (cafeína): embalagem contendo 20, 200 e 500 drágeas.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada drágea contém:

mucato de isometepteno........................................................................................................................................................................ 30 mg

dipirona sódica.................................................................................................................................................................................... 300 mg

cafeína................................................................................................................................................................................................... 30 mg

excipiente q.s.p.................................................................................................................................................................................. 1 drágea

(celulose microcristalina, croscarmelose sódica, dióxido de silício, estearato de magnésio, povidona, álcool etílico, goma arábica, corante

marrom Sicovit, cera branca de abelha, cera de carnaúba, benzina, sacarose, talco, carbonato de cálcio e água purificada).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Como analgésico e antiespasmódico, indicado para o tratamento de diversos tipos de cefaléias ou de dor abdominal tipo cólica.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O uso combinado de analgésicos e adjuvantes, como a cafeína e o isometepteno que também possuem atividades antinociceptivas

próprias, vem sendo cada vez mais considerado na terapia da dor, principalmente porque alguns tipos de dor não são fáceis de aliviar com

os analgésicos convencionais

.1

A atividade analgésica da dipirona está incontestavelmente comprovada através de vários estudos clínicos e das evidências

proporcionadas pelo intenso uso em várias décadas, e uma revisão do seu uso em cefaléias primárias agudas permitiu a conclusão que a

dipirona é efetiva no tratamento das crises de cefaléia tensionais e de enxaquecas, sem que se observe uma incidência importante de

eventos adversos sérios nem de agranulocitose.2

O sinergismo da cafeína sobre os efeitos antinociceptivos da dipirona foram confirmados

em um estudo com animais1

e em humanos.3

tendo sido observado um início de ação mais rápido com a associação do que com a

dipirona isolada.3. A associação do isometepteno com analgésicos foi considerada melhor alternativa à ergotamina no tratamento de

cefaléias vasculares.4

A eficácia da associação dipirona, isometepteno e cafeína – 2 drágeas em dose única) foi avaliada por Klapetek.5

em comparação com a

combinação tartarato de ergotamina e cafeína (TEGK) e com placebo (doses únicas) em dois estudos clínicos duplo-cegos em 172 crises

de enxaqueca. A intensidade da dor (ID), avaliada por uma escala de quatro pontos (3=muito forte; 0=ausente), apresentou redução no

período de avaliação de duas horas com o uso das medicações ativas (ID0=1,86→ID120=0,78; TEGK - ID0=1,93→ID120=0,87; NS). A

ação analgésica foi mais consistente e constante durante todo o período de avaliação com a associação de dipirona, isometepteno e

cafeína do que com o comparador ou com o placebo. Esse mesmo autor complementou o primeiro estudo em mais 40 pacientes

confirmando um efeito analgésico da associação maior em relação ao tempo, quando comparado com o placebo.

6

Um estudo randomizado comparou a eficácia da associação de dipirona, isometepteno e cafeína com a da combinação di-

hidroergotamina, cafeína, butalbital e aminofenazona e a do placebo em pacientes com enxaquecas e cefaléias. Os resultados mostraram

eficácia similar com o uso das medicações ativas e superioridade significante em relação ao placebo.7

A eficácia, a tolerabilidade e a consistência da associação de dipirona, isometepteno e cafeína na terapia de crises de cefaléia primária

leve a moderada foram comparadas com as do paracetamol e as do placebo em um estudo, duplo-cego, randomizado e duplo-cruzado.8

Foram avaliadas 243 crises em 81 pacientes, havendo redução da dor em 72,5% (duas drágeas), 54,5% com o paracetamol (1000 mg) e

49,2% com o placebo. A redução média da intensidade da dor foi maior com a associação de dipirona, isometepteno e cafeína do que

com o placebo e com o paracetamol (P<0,001; aos 90min/120 min). Menos pacientes necessitaram medicação de resgate com o uso da

associação de dipirona, isometepteno e cafeína (18,4%) do que com o paracetamol (37,7%; P=0,008) e o placebo (43,8%; P=0,0007).

Não ocorreram eventos adversos graves.

Referências bibliográficas:

1. Diaz-Reval MI et al. Cir Ciruj 2008; 76:241-6.

2. Ramacciotti AS, Soares BG, Atallah AN. Cochrane Database Syst Rev 2007;18(2):CD004842.

3. Carvalho DS, Rabello GD, Figueiró JAB. RBM – Rev Bras Med 2007;64(6):273-8.

4. Johnson DE. Clin Med 1970;77:33-36.

5. Klapetek J. Med Welt 1973;24(18):745-7.

6. Klapetek J. Acta Universitatis Palackiananae Olomucensis 1974;74:249-57.

7. Forti F, Tannous P. Folha Med 1981;82(1):61-2.

8. Carvalho DS. Migrâneas e cefaléias 2009;12(2):78; T055.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

TENSALDIN contém como princípios ativos dipirona, mucato de isometepteno e cafeína. A dipirona, um eficaz analgésico não-opioide,

é uma pró-droga que possui, ainda, atividade antipirética e antitérmica intensamente investigada. É amplamente utilizado na clínica, tanto

em uso isolado como combinado a outros medicamentos. O isometepteno é um simpaticomimético de ação indireta com atividade

vasoconstritora, que apresenta ação analgésica própria e poten-cializadora de analgésicos. A cafeína é um derivado xantínico que possui

discreta ação sobre o sistema nervoso central e apresenta efeito vasoconstritor sobre as artérias cranianas, diminuindo o fluxo sanguíneo e

a tensão do oxigênio no cérebro, podendo contribuir diretamente para o alívio de vários tipos de cefaléias, especialmente das enxaquecas,

além de aumentar a potência dos analgésicos.

Propriedades Farmacodinâmicas – A dipirona ou metamizol, é um agente analgésico e antitérmico sintético extraído do alcatrão

(anilina), pertencente ao grupo das pirazolonas. É uma pró-droga que após administração oral é rapidamente metabolizada,

principalmente nos metabólitos ativos MAA (4-metilaminoantipirina) e 4-AA (4-amino-antipirina). Seu mecanismo de ação é

multifatorial, incluindo ações sobre sistema nervoso periférico (prostaglandinas E1 e E2 e óxido nítrico) e central (por seu sinergismo

peptidérgico [k], serotoninérgico [5HT1] e antagonismo glutaminérgico [NMDA]), como também em diferentes níveis de processamento

da informação dolorosa. O efeito antinociceptivo periférico ocorre tanto por ativação dos canais de K+ sensíveis ao ATP e por inibição da

ativação da adenilciclase por substâncias hipe-ralgésicas como por bloqueio direto do influxo de cálcio no nociceptor. A ação analgésica

central é exercida pelos metabólitos ativos 4-MAA e 4-AA que são capazes de inibir as cicloxigenases (COX -1,2 e 3) e atuar em vários

níveis sinergicamente com o sistema peptidérgico (endorfina e encefalinas) e serotonina, além de atuar sobre áreas talâmicas. Sua

potência como inibidor da síntese de prostaglandinas é similar à do ácido acetilsalicílico. A dipirona parece atuar, ainda, sobre os centros

hipotalâmicos reguladores da temperatura para a redução da febre.

O isometepteno é um espasmolítico simpaticomimético de ação indireta com atividade vasoconstritora. A vasoconstrição é mediada tanto

por mecanismos indiretos (uma ação tiramina-símile) como diretos, que envolvem principalmente um agonismo com os adrenoceptores

αA e α2C, enquanto que os adrenoceptores α1 parecem ter ação limitada. A ação vasoconstritora sobre os vasos sanguíneos cranianos é

especialmente útil no tratamento das enxaquecas. A ação simpaticomimética efetua-se somente sobre a musculatura lisa, sendo

raríssimos, portanto, os efeitos cardíacos e sobre o sistema nervoso central.

A cafeína possui discreta ação sobre o sistema nervoso central estimulando os processos cerebrais, inclusive a capacidade de

concentração e raciocínio. Paralelamente, apresenta uma ação vasoconstritora sobre as artérias cranianas. Postula-se que possui, ainda,

atividade analgésica pelo bloqueio das ações periféricas pró-nociceptivas da adenosina, ativação da via central de noradenosina e

estimulação do sistema nervoso central com ações subsequentes sobre a percepção da dor. A cafeína ativa, também, os neurônios

noradrenérgicos e parece afetar a liberação de dopamina local. Em alguns tipos de cefaléia e estados dolorosos a cafeína produz efeito

analgésico. A cafeína aumenta a atividade antinociceptiva dos analgésicos e dos antiinflamatórios não-esteroides por mecanismos

farmacodinâmicos.

Propriedades Farmacocinéticas – A dipirona é rapidamente absorvida após administração oral e é hidrolisada no suco gástrico para o

metabólito ativo 4-metilaminoantipirina (4-MAA), mais potente do que a dipirona; o 4-MAA é metaboli-zado no fígado em um segundo

metabólito ativo, o 4-aminoantipirina (4-AA) e em outros metabólitos. Níveis plasmáticos são obtidos rapidamente, pois 58% do fármaco

se fixam às proteínas plasmáticas, mas nenhum metabólito se liga extensivamente às proteínas do plasma. Foram detectados os

metabólitos da dipirona no líquido cerebrospinal. A excreção é predominantemente renal; a meia-vida de eliminação do 4-MAA é de 2-3

horas e a do 4-AA, de 4-5 horas. Os efeitos analgésicos correlacionam-se com as concentrações dos metabólitos ativos (4-MAA e 4-AA)

e alcançam seu máximo em 40-60 minutos após a ingestão, sendo efetivos por 6-8 horas. Os metabólitos da dipirona se distribuem no

leite materno.

O isometepteno pertence à série de aminas alifáticas dos agentes adrenérgicos. É bem absorvida depois da administração oral, sendo

completamente metabolizada preferentemente por oxidação do grupo dimetilalil em dois isômeros (trans e cis) que são excretados

totalmente em até 35 horas. O perfil de excreção urinária mostra um pico máximo às 5 horas, com a maior parte excretada em menos de

24 horas. Um metabólito secundário pode ser convertido em haptaminol.

A cafeína, uma metilxantina estruturalmente relacionada à teofilina, é bem absorvida após a administração oral. A capacidade total de

ligação proteica é de 36%. Após a administração oral se distribui amplamente nos tecidos e, devido à sua lipofilia e ligação proteica

limitada, rapidamente atravessa a barreira hematoencefálica distribuindo-se no fluido cere-brospinal de forma semelhante ao plasma. Em

adultos, o volume de distribuição é de 35 a 40 l (0,53 a 0,56 l/kg); em pacientes com cirrose em média 0,38 l/kg (0,19 a 0,49 l/kg). O

metabolismo é essencialmente hepático, ocorrendo os metabólitos ativos paraxantina, teobromina e teofilina. A excreção no leite materno

é considerada segura, sendo compatível com o aleitamento. A cafeína e seu metabólito teofilina são eliminados na urina. Em adultos,

aproximadamente 1% da dose de cafeína é excretada de forma inalterada na urina; a meia-vida de eliminação é de 4 a 5 horas.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Estados de hipersensibilidade e intolerância à dipirona (ou a derivados pirazolônicos) ou aos demais componentes da fórmula do

produto.

TENSALDIN está contraindicado nas crises de hipertensão arterial, na presença de discrasias sanguíneas, de transtornos do

sistema hematopoiético, de insuficiente função da medula óssea ou de determinadas doenças metabólicas, como porfiria hepática

ou deficiência congênita da glicose-6-fosfato-desidrogenase.

O uso de TENSALDIN é contraindicado em dosagem elevada por período prolongado sem supervisão médica.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos de idade.

Gravidez e lactação: categoria C de risco na gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

TENSALDIN deve ser administrada com cuidado a pacientes hipertensos e a pacientes cuja pressão arterial sistólica esteja

abaixo de 100 mmHg ou cuja função circulatória seja inconstante (ex. circulação debilitada associada a infarto do miocárdio,

lesões múltiplas ou choque circulatório recente).

Caso ocorra leve agitação e/ou aumento dos batimentos cardíacos, a dose diária de TENSALDIN deve ser reduzida, o que deverá

determinar o desaparecimento imediato dos sintomas, não havendo necessidade de tratamento especial.

Recomenda-se cautela em pacientes com asma brônquica ou infecções respiratórias crônicas e em pacientes sensíveis a

analgésicos e antiinflamatórios (asma causada por analgésicos, intolerância a analgésicos) e que são, portanto, suscetíveis a crises

de asma induzidas por medicamentos ou choque anafilático ocasionado por dipirona. Embora a intolerância a analgésicos seja

extremamente rara, o risco de choque é maior após a administração parenteral do que por via oral ou retal.

Pacientes com o sistema hematopoiético debilitado (ex. pacientes citoestáticos) só deverão utilizar dipirona sob supervisão médica

e atento monitoramento laboratorial.

Caso ocorram sinais sugestivos de agranulocitose ou trombocitopenia, recomenda-se a interrupção do tratamento com o produto.

A administração de TENSALDIN a pacientes com amigdalite ou qualquer outra condição que afete a boca e garganta, deve ser

exercida com especial cuidado, uma vez que, a condição existente poderá mascarar um sintoma prévio de agranulocitose (angina

agranulocítica).

Indivíduos que reajam a bebidas alcoólicas (mesmo em pequenas quantidades), espirrando, lacrimejando, apresentando

acentuado rubor, como também indivíduos com alergia a alimentos, pêlo animal, tinturas de cabelo e agentes preservativos

devem utilizar o produto com muito cuidado.

Pacientes extremamente sensíveis à cafeína, não devem tomar TENSALDIN à noite para evitar dificuldades de conciliar o sono.

O aparecimento de coloração avermelhada espontânea na urina significa eliminação do ácido rubazônico, um metabólito inócuo

da dipirona.

Este medicamento contém açúcar, portanto deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.

Este medicamento pode causar doping.

Gravidez e lactação: categoria C de risco na gravidez - Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião-dentista.

TENSALDIN não deve ser administrada durante o período de lactação, pois metabólitos da dipirona podem passar para o leite

materno. Se necessário o seu uso, a amamentação deve ser interrompida.

Pacientes idosos: aconselha-se o uso de doses menores para pessoas idosas e/ou debilitadas. A fim de prevenir distúrbios do sono

em pessoas idosas e sensíveis, TENSALDIN não deve ser administrado à noite.

Insuficiência renal: não existe experiência com o uso de TENSALDIN por pacientes com transtornos renais, porém não é

recomendado o uso de altas doses ou por longos períodos nestes pacientes.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

TENSALDIN não deve ser tomada concomitante a bebidas alcoólicas, pois pode ocorrer potencialização dos efeitos do álcool pela

presença da dipirona.

Em pacientes recebendo concomitante tratamento com ciclosporina, os níveis de ciclosporina no plasma podem ser reduzidos,

sendo recomendadas dosagens da concentração plasmática de ciclosporina a intervalos regulares.

Pode ocorrer hipotermia grave quando TENSALDIN for associada à clorpromazina.

Podem ocorrer reações hipertensivas graves com o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

A cafeína pode reduzir a ação sedativa dos ansiolíticos (benzodiazepínicos).

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO GMR CHECAR

Conservar o produto à temperatura ambiente (15°C a 30°C).

TENSALDIN tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

As drágeas de TENSALDIN tem coloração marrom, circular, apresentando aspecto uniforme.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Posologia:

Crianças maiores de 12 anos e adultos: 1 a 2 drágeas (em dose única) a cada 6 horas ou 4 vezes ao dia. A dose diária máxima de 8

drágeas (4 x 2 drágeas) não deve ser excedida.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As principais reações adversas a TENSALDIN são as reações cutâneas. As reações mais graves são choque anafilático e discrasias

sanguíneas, que raramente ocorrem com o uso da medicação. As frequências de ocorrência das reações são apresentadas abaixo:

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): reações cutâneas (exantema)

Reação rara (< 1/10.000): choque anafilático, discrasias sanguíneas (tais como: agranulocitose, leucopenia, trombocito-penia),

aumento da frequência cardíaca e irritabilidade. Apesar de serem ocorrências raras, o choque anafilático e as discrasias

sanguíneas podem envolver ameaça à vida e podem ocorrer mesmo se a dipirona tiver sido administrada pre-viamente, sem

qualquer efeito adverso.

Os sintomas de agranulocitose são: febre alta, sensação de frio, garganta inflamada, dificuldade em engolir, lesões inflamatórias

na boca, nariz e garganta, assim como nas regiões genital e anal. Imediata interrupção da medicação é a indicação para a

completa recuperação. Portanto, se uma inesperada piora for observada, se a febre não ceder ou se reincidir, ou se lesões

dolorosas ocorrerem nas mucosas, principalmente da boca, nariz ou garganta, o tratamento deve ser imediatamente

interrompido.

A trombocitopenia pode levar à tendência de sangramentos, podendo ocorrer pequenas hemorragias na pele e mucosas. Já o

aumento da frequência cardíaca e a irritabilidade são sintomas breves e podem ser evitados com a redução da dose.

Reações de frequência desconhecida: hipotermia e reações de hipersensibilidade afetando a pele (exantema), a conjuntiva e as

mucosas da cavidade naso-faríngea. Também podem ocorrer efeitos colaterais simpaticotônicos como náusea, rubor, suor ou dor

de cabeça. Esses sintomas desaparecem em geral com a redução de dose.

Reações em grupos especiais de pacientes (frequência desconhecida): em alguns pacientes, especialmente aqueles com história de

doença renal, ou em casos de superdose, insuficiência renal transitória, como oligúria e anúria acompanhadas de proteinúria e

inflamação do tecido renal (nefrite intersticial) podem ser observadas.

Crises de asma podem ser observadas em pacientes predispostos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

http://www8.anvisa.gov.br/notivisa/frmCadastro.asp, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal. Informe também à

empresa através do seu serviço de atendimento.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.