Bula do Uni Amox para o Profissional

UNI AMOX®

(amoxicilina)

União Química Farmacêutica Nacional S.A

Cápsula

500 mg

amoxicilina

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Cápsula 500 mg: embalagem contendo 21 cápsulas.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS

COMPOSIÇÃO:

Cada cápsula contém:

amoxicilina ................................................................................................................................................................................. 500 mg*

*Na forma de amoxicilina tri-hidratada

Excipientes: estearato de magnésio, laurilsulfato de sódio e croscarmelose sódica.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

UNI AMOX (amoxicilina) é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas causadas por

germes sensíveis à ação da amoxicilina. As cepas dos seguintes micro-organismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de

UNI AMOX (amoxicilina) in vitro:

Gram-positivos

Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Staphylococcus

aureus sensível a penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Anaeróbios: espécies de Clostridium.

Gram-negativos

Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de Shigella, Bordetella

pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter

pylori.

A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases, portanto o espectro de atividade de UNI AMOX (amoxicilina) não

abrange os micro-organismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui o Staphylococcus resistente e todas as cepas de

Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.

A amoxicilina (80-90 mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite média aguda em

estágio inicial. 1

Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda, quando tratados

com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia. 2

No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos casos. 3

Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringoamigdalites causada por Streptococcus Beta-

hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina. 4

A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade indicam como terapêutica

empírica amoxicilina administrada por via oral ou amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via endovenosa quando os pacientes

necessitam de hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou

beta-lactâmicos orais, incluindo cefuroxima, amoxicilina e amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia

de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças. 5

Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual demonstrou que a posologia de

3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5 g duas

vezes ao dia. 6

Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia, tratadas com dose

única 3 g de amoxicilina e probenecida. 7

Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia

aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem sucedido em 98,2% dos casos.

8

Referências Bibliográficas

1. Casey JR. Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec; 118 (6 Suppl

Emerging):32-3, 24-31)

2. Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.

3. Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.

4. Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta hemolytic streptococcal

tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.

5. McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8

6. Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of amoxycillin. Lung India.

1991 Aug; 9(3): 90-4

7. Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-dose cefuroxime axetil and

amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-

804.

8. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.

Propriedades farmacodinâmicas

UNI AMOX (amoxicilina) contém como princípio ativo a amoxicilina – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina,

uma aminopenicilina semissintética do grupo beta-lactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra

muitos micro-organismos gram-positivos e gram-negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede

celular.

UNI AMOX (amoxicilina) age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina. A amoxicilina é

suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de UNI AMOX (amoxicilina) não abrange os micro-

organismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e

Enterobacter.

A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies pode ser muito alta.

É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

UNI AMOX (amoxicilina) é bem absorvido. A administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz altos níveis

plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. UNI AMOX (amoxicilina) apresenta uma boa penetração

nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.

Distribuição

A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no plasma são ligados a

proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula

espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à amoxicilina.

Excreção

A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de UNI AMOX (amoxicilina) são excretados

inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A meia-vida de eliminação é de

aproximadamente uma hora.

UNI AMOX (amoxicilina) também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido peniciloico inativo, em quantidades

equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.

A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.

A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade a antibióticos beta-

lactâmicos (p. ex. penicilinas e cefalosporinas).

Antes de iniciar o tratamento com UNI AMOX (amoxicilina), deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações prévias de

hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem

documentada.

Há relatos de reações de hipersensibilidade (anafilactoides) graves e ocasionalmente fatais em pacientes sob tratamento com

penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos beta-lactâmicos (ver

item “4. Contraindicações”). Se uma reação alérgica ocorrer, UNI AMOX (amoxicilina) deve ser descontinuada e deve ser instituída

uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser

necessário o uso de oxigênio, esteróides endovenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.

Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rashes eritematosos

(mobiliformes) após o uso de amoxicilina tem sido associada a esta condição.

O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de micro-organismos não sensíveis.

Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave (risco de vida).

Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se

ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido

imediatamente e o paciente deve ser avaliado.

Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver item “8. Posologia e modo de usar”).

Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam predominantemente em terapia

parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário

adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por amoxicilina (ver item “10. Superdose”).

Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em pacientes que receberam

amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos

concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.

UNI AMOX (amoxicilina) em suspensão oral com 250 mg/5 mL contém benzoato de sódio, que é ligeiramente irritante da pele,

olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-nascidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez e lactação

Gravidez

A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres grávidas. Os estudos

de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas

para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade ou prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se

for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, UNI AMOX (amoxicilina) pode ser considerado apropriado quando

os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento.

Lactação

A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à excreção de

quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com UNI AMOX (amoxicilina) pode

resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.

Assim como outros antibióticos, UNI AMOX (amoxicilina) pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor reabsorção de

estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.

A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a probabilidade de reações

alérgicas de pele.

Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina,

sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas

são comuns com métodos químicos.

Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI aumentado em pacientes tratados com

acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração for necessária, o tempo de protrombina ou a

Razão Normalizada Internacional (RNI) devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com

UNI AMOX (amoxicilina).

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Após preparo da suspensão, conservar em geladeira (entre 2º e 8ºC), sendo o produto válido por 14 dias após a reconstituição.

Após preparo, manter em geladeira (entre 2º e 8ºC) por 14 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: pó de coloração rosa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

Preparo da suspensão

1. Verifique se o selo está intacto antes do uso do produto

2. Para liberar o pó que fica preso no fundo do frasco, agite-o antes de abri-lo. Isso facilitará a reconstituição.

3. Ponha água filtrada no frasco até a marca indicada e agite-o bem para que o pó se misture totalmente com a água.

4. Se a mistura não atingir a marca indicada, espere a espuma baixar e complete (lentamente) com água filtrada, agite outra vez o

frasco e espere a espuma baixar até que o produto atinja exatamente a marca indicada.

Utilize a colher dosadora para tomar o medicamento.

A suspensão oral, após a reconstituição, ficará estável por 14 dias se for conservada em geladeira (entre 2º e 8ºC).

Agite a suspensão oral antes de usá-la.

Posologia

Dose para adultos (inclusive pacientes idosos) e crianças acima de 10 anos

A dose padrão para adultos é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.

Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas)

Recomenda-se a dose de 3 g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta grave ou recorrente do

trato respiratório inferior.

Tratamento de curta duração

Na gonorreia: dose única de 3 g.

Erradicação do Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)

Recomenda-se o uso de UNI AMOX (amoxicilina) duas vezes ao dia em associação com um inibidor da bomba de prótons e agentes

antimicrobianos, conforme se detalha a seguir.

- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia durante sete dias; ou

- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia, metronidazol 400 mg três vezes ao dia durante sete dias.

Dose para crianças (até 10 anos)

A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.

Pacientes com insuficiência renal

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a

dose diária total, de acordo com o esquema a seguir:

Adultos e crianças acima de 40 kg

- insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.

- insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): no máximo 500 mg duas vezes ao dia.

- insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): no máximo 500 mg uma vez ao dia.

Crianças abaixo de 40 kg

- insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia (máximo de 500 mg duas vezes

ao dia).

- insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500 mg).

Pacientes que recebem diálise peritoneal

A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min). A

amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.

Pacientes que recebem hemodiálise

A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do que 10

mL/min).

A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos e 15 mg/kg para

crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e ao final de cada diálise.

Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para o tratamento urgente de

infecções graves.

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a

dose diária total.

As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns (≥ 1/10), comuns (≥ 1/100 a <

1/10), incomuns (≥ 1/1.000 a < 1/100), raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000) e muito raras (< 1/10.000).

A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de UNI AMOX (amoxicilina) e pode ocorrer com outras

penicilinas.

A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-comercialização.

Reações comuns* (≥ 1/100 e < 1/10): diarreia, náusea e rash cutâneo.

Reações incomuns* (≥ 1/1.000 e < 1/100): vômito, urticária e prurido.

Reações muito raras (< 1/10.000)

- Leucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia hemolítica,

prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;

- Como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia (ver item “5. Advertências e

precauções”), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o

tratamento;

- Hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal prejudicada ou que usam altas

doses);

- Candidíase mucocutânea;

- Colite associada a antibióticos (inclusive a pseudomembranosa e a hemorrágica), língua pilosa negra; há relatos de descoloração

superficial dos dentes em crianças, mas uma boa higiene oral ajuda a prevenir essa reação, que pode ser facilmente removida pela

escovação (somente UNI AMOX (amoxicilina) em suspensão oral);

- Hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento ainda não está claro);

- Reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, dermatite bolhosa e

esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;

- Nefrite intersticial e cristalúria (ver item “10. Superdose”).

*A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram aproximadamente 6.000 pacientes

adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-

comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.