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Xeljanz (Citrato de Tofacitinibe) - Informações Básicas

O que é Xeljanz?

Xeljanz (tofacitinibe) é um medicamento imunossupressor da classe dos inibidores da Janus Quinase (JAK), utilizado no tratamento de doenças autoimunes. Ele age bloqueando enzimas (JAK1 e JAK3) envolvidas na inflamação e resposta imune.

Indicações Aprovadas (FDA/Anvisa)

• Artrite Reumatoide (AR) moderada a grave (após falha com DMARDs).
• Artrite Psoriásica (APs).
• Colite Ulcerativa (CU) moderada a grave.
• Espondilite Anquilosante (EA) em alguns países.

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Como Funciona?

• Mecanismo de Ação: Inibe as enzimas JAK1/JAK3, reduzindo a produção de citocinas inflamatórias (como IL-6, IL-17).
• Efeito: Diminui a inflamação e os sintomas das doenças autoimunes.

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Dosagem e Administração

Indicação	Dosagem Recomendada (via oral)	Observações
Artrite Reumatoide	5 mg 2x/dia ou 11 mg (XR) 1x/dia	Pode ser usado com metotrexato.
Colite Ulcerativa	10 mg 2x/dia (indução) → 5 mg 2x/dia (manutenção)	Ajuste em pacientes com risco cardiovascular.
Artrite Psoriásica	5 mg 2x/dia ou 11 mg (XR) 1x/dia	Monitorar infecções.

Formas disponíveis:

• Comprimidos de 5 mg e 10 mg.
• XR (liberação prolongada): 11 mg.

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Efeitos Colaterais Comuns

Frequência	Efeitos Colaterais
Comuns (≥1%)	Infecções (herpes, respiratórias), náusea, dor de cabeça, aumento do colesterol.
Graves (raros)	Trombose, câncer (linfoma), problemas cardíacos, hepatite B reativação.

Alerta da FDA: Risco aumentado de eventos cardiovasculares graves (AVC, infarto) e trombose em pacientes com fatores de risco.

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Contraindicações

• Hipersensibilidade ao tofacitinibe.
• Infecções ativas graves (tuberculose, HIV, hepatite B/C).
• Gravidez e lactação (evitar).
• Pacientes com histórico de trombose.

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Comparação com Similares

Medicamento	Classe	Vantagens	Desvantagens
Xeljanz (tofacitinibe)	Inibidor de JAK	Via oral, opção para quem não responde a anti-TNF.	Risco cardiovascular e infecções.
Humira (adalimumabe)	Anti-TNF	Eficácia consolidada em AR e CU.	Injeção subcutânea, custo elevado.
Rinvoq (upadacitinibe)	Inibidor de JAK	Perfil de segurança ligeiramente melhor.	Também requer monitoramento cardiovascular.

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Eficácia

• Artrite Reumatoide: Reduz sintomas em 50-70% dos pacientes em 6 meses.
• Colite Ulcerativa: Eficaz em induzir remissão em ~20% dos casos graves.

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Dicas Importantes

1. Monitoramento:
   • Exames de sangue (hemograma, colesterol, enzimas hepáticas).
   • Triagem para tuberculose e hepatite B antes do uso.
2. Interações Medicamentosas:
   • Evitar com imunossupressores (aumento de infecções).
   • Cuidado com CYP3A4 (cetoconazol, rifampicina).
3. Vacinas: Evitar vacinas vivas (ex: febre amarela).

Referências:

• FDA Label
• Bula Anvisa

Consulte sempre um médico antes de iniciar ou ajustar a dose.