Bula do Xylestesin com Norepinefrina para o Profissional

Bula do Xylestesin com Norepinefrina produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Xylestesin com Norepinefrina
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO XYLESTESIN COM NOREPINEFRINA PARA O PROFISSIONAL

Xylestesin®

Sem Vasoconstritor - cloridrato de lidocaína - 2,0%

Com Vasoconstritor - cloridrato de lidocaína - 2,0% + hemitartarato de

norepinefrina (1:50.000 em norepinefrina)

Solução Injetável

Cristália Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda.

BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

2% sem vasoconstritor

cloridrato de lidocaína

2% com vasoconstritor

cloridrato de lidocaína + hemitartarato de norepinefrina

FORMA FARMACÊUTICA

Solução injetável

APRESENTAÇÃO

• Solução injetável sem vasoconstritor

Caixa contendo 50 carpules de 1,8 mL

• Solução injetável com norepinefrina 1:50.000

USO INJETÁVEL – PARA USO EM ANESTESIA REGIONAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO COM VASOCONSTRITOR

Cada mL contém:

cloridrato de lidocaína ........................................................................................ 20 mg

Hemitartarato de norepinefrina (equivalente a 0,02 mg de norepinefrina) .......... 0,04 mg

veículo estéril q.s.p. ............................................................................................ 1,0 mL

(Veículo com vasoconstritor: edetato dissódico, bicarbonato de sódio, cloreto de sódio, metabissulfito de sódio,

metilparabeno e água para injetáveis).

Observação: cada carpule de Xylestesin®

2% com norepinefrina contém 36 mg de cloridrato de lidocaína e 0,072

mg de hemitartarato de norepinefrina (equivalente a 0,036 mg de norepinefrina)

COMPOSIÇÃO SEM VASOCONSTRITOR

cloridrato de lidocaína ......................................................................................... 20 mg

(Veículo sem vasoconstritor: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio e água para injetáveis).

Observação: Cada carpule de Xylestesin®

2% sem vasoconstritor contém 36 mg de cloridrato de lidocaína

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

O Xylestesin®

2% carpules é indicado para anestesia local em odontologia e pequenas cirurgias.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Em estudo de Coorte em 1999, Zotti et cols, observaram as variações das medidas de pressões sistólica e diastólica

dos pacientes ambulatoriais submetidos a diferentes procedimentos cirúrgicos com administração anestésica perioral

da combinação lidocaína 2% - norepinefrina 1:50.000. Foram selecionados pacientes normotensos e pacientes

hipertensos leves e moderados. Estes pacientes foram divididos em grupos, de acordo com os níveis de pressão

arterial basais. Concluiu-se não haver alterações de status hemodinâmico no pré, intra e pós-procedimento com seu

uso.

Zottis D, Bernardes R, Wannmacher L. Efeito de vasoconstrictor usado em anestesia local sobre pressão arterial

sistêmica e frequência cardíaca durante atendimento odontológico. Rev ABO Nacional 1999; 7 (5): 289-93.

Mariano et cols, em 2000, também apresentaram estudos sobre as combinações de anestésicos com vasopressores:

lidocaína 2% associada à noradrenalina 1:50.000 e prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/ml, na tentativa de

comparar o comportamento destas quanto ao início de ação, duração do procedimento, quantidade de anestésico

aplicada e quanto à atuação na dor intra e pós-operatória. Foram avaliados 20 pacientes - todos sem comorbidades,

submetidos à extração de molares pelo mesmo cirurgião-dentista, sendo divididos em dois grupos distintos, de

acordo com os anestésicos utilizados. Houve semelhança estatística entre os parâmetros mensurados, o que se sugere

que a escolha do anestésico ideal se faz por fatores do paciente e não apenas pelas características do fármaco.

Mariano RC, Santana SI, Coura GS. Análise comparativa do efeito anestésico da lidocaína 2% e da prilocaína 3%.

BCI – Revista Brasileira de Cirurgia e Implantologia Ago. 2000; 7 (27): 15-9.

Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia local em odontologia com lidocaína e epinefrina, sobre

parâmetros cardiovasculares de gestantes portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados parâmetros

da cardiotocografia, de pressão arterial e eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de gestação,

portadoras de doença valvar reumática, quando submetidas à anestesia local com 1,8 ml de lidocaína 2% sem

vasoconstritor e com epinefrina 1:100.000, durante procedimento odontológico restaurador. As pacientes foram

divididas em dois grupos, conforme presença ou não do vasoconstritor na solução anestésica. Não houve

complicações clínicas em ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial sistólica e

diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna

em ambos os grupos durante o procedimento.

Neves ILI, Avila WS, Neves RS, Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização materno-fetal

durante procedimento odontológico em portadora de cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.

Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança de anestésicos locais largamente utilizados na

prática anestésica odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes hipertensos, visto que a hipertensão

arterial sistêmica constitui a doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência crescente com o avançar

da idade. 60 pacientes hipertensos (29 mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos; intervalo: 38 a 86

anos de idade). O bloqueio de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com cloridrato de lidocaína a

2%, mepivacaína 3%, prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos como a pressão arterial

sistólica (PAS), pressão arterial diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca (FC), taxa de

saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidas antes e em

diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi observado que, durante o experimento, os valores

pressóricos não sofreram alterações nem entre os grupos de anestésicos nem com relação aos parâmetros

hemodinâmicos de base.

Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic effects of lidocaine, prilocaine and

mepivacaine solutions without vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010 Jul-Aug;18(4):354-9.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O Xylestesin®

2% (cloridrato de lidocaína) com e sem vasoconstritor, na forma de carpule, é o anestésico

odontológico mais usado devido às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta, grande

margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e sistêmica.

2% carpules proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração de ação de 2 a 4

horas com norepinefrina e 1 a 1 ½ hora sem vasoconstritor.

2% (cloridrato de lidocaína), sendo um anestésico local, impede ao mesmo tempo a origem e a

condução do impulso nervoso. Seu principal local de ação encontra-se na membrana celular e, aparentemente, há

pouca atividade sobre a importância fisiológica no exoplasma.

2% bloqueia a condução do impulso nervoso por meio da interferência no processo fundamental de

origem do potencial de ação do nervo, principalmente o grande aumento transitório da permeabilidade da membrana

aos íons sódio produzido por leve despolarização da membrana. À medida que a ação anestésica progride num

nervo, o limiar para a excitabilidade elétrica aumenta gradualmente e o fator de segurança para a condução diminui.

Sendo esta ação suficientemente intensa, dá-se o bloqueio da condução.

A duração do anestésico local é proporcional ao tempo em que o anestésico se encontra em contato com os tecidos

nervosos. Portanto, os processos que contribuem para localizar o medicamento no nervo concorrem para prolongar

acentuadamente a duração da anestesia. Na prática clínica, a injeção de um anestésico local é geralmente

acompanhada de adrenalina (1:100.000) ou de um congênere. Deste modo a adrenalina diminui a velocidade de

absorção e condiciona a velocidade de sua destruição para marchar e passar com a velocidade com que é absorvida

pela circulação sanguínea.

O início da ação ocorre dentro de 1 a 3 minutos após a infiltração. A lidocaína é metabolizada principalmente no

fígado e excretada pelos rins. Aproximadamente 90% da lidocaína é excretada na forma de metabólitos, enquanto

menos de 10% como droga inalterada. Duração de ação: 2 a 4 horas.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula. A norepinefrina é

contraindicada em pacientes com tireotoxicose ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está

presente. Deve-se evitar o uso de norepinefrina em anestesias nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com

comprometimento do suprimento sanguíneo como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O produto com norepinefrina contém metabissulfito de sódio, o qual pode causar reações alérgicas tais como choque

anafilático, crise asmática e urticária. A sensibilidade ao sulfito é observada mais frequentemente em pessoas

asmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados pelo fígado. Assim, devem ser utilizados com

cuidado, especialmente em doses repetidas e em pacientes com hepatopatias. Pequenas doses de anestésicos locais

injetados na área da cabeça e pescoço, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gânglio estrelado, podem causar

reações adversas similares à toxicidade sistêmica observada com injeção intravascular acidental em altas doses. Os

médicos que realizam bloqueio retrobulbar devem estar informados de que existem relatos de parada

cardiorespiratória após a injeção do anestésico local. Dessa maneira, antes do bloqueio retrobulbar deve-se verificar

a disponibilidade de equipamentos necessários, medicamentos e pessoal, como para outros procedimentos regionais.

Uso na Gravidez e Lactação: A lidocaína atravessa a barreira placentária e as concentrações umbilicais são menores

que a encontrada na circulação materna. Pode-se assumir que a lidocaína tem sido administrada a um grande número

de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos no processo

reprodutivo, como, por exemplo, um aumento na incidência de malformações ou efeitos nocivos diretos ou indiretos

no feto. A lidocaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há risco de afetar a

criança nas doses terapêuticas. Como para qualquer outra droga, a lidocaína deve somente ser usada durante a

gravidez ou lactação a critério médico.

Pacientes Idosos: Pacientes idosos são especialmente sensíveis aos efeitos de anestésicos parenterais locais. Por esta

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A lidocaína deve ser usada com cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida, pois os efeitos

tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. As soluções que

contém norepinefrina devem ser usadas com extremo cuidado em pacientes recebendo inibidores da MAO ou

antidepressivos tricíclicos, pois podem provocar hipertensão prolongada.

O uso concomitante de drogas vasopressoras e drogas ocitócicas do tipo ergot pode causar hipertensão grave

persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Fenotiazínicos e butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da norepinefrina. Arritmias cardíacas

graves podem ocorrer se preparações contendo um vasoconstritor, como a norepinefrina, são empregadas durante ou

após a administração de anestésicos inalatórios como halotano e ciclopropano.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

O produto com vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido

da luz. O produto sem vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da

luz.

Seu prazo de validade é de 24 meses para o produto com norepinefrina, e de 36 meses para o produto sem

vasoconstritor, a partir da data de fabricação. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito

terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Solução incolor, límpida e isenta de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Posologia para Anestesia Terminal

Bloqueio: 1,5 a 1,8 mL

Cirurgia: 3 a 5 mL

Doses Máximas Permitidas:

Xylestesin®

2% com vaso: 7mg/Kg (limite máximo de 14 carpules)

2% sem vaso: 4mg/Kg (limite máximo de 06 carpules)

Se ocorrerem sintomas tóxicos leves, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Deve-se administrar a menor

dose que produz o efeito desejado. A dose deve ser reduzida em crianças, idosos, pacientes debilitados e em

pacientes com cardiopatias e hepatopatias.

Na rotina deve-se usar Xylestesin® 2% com norepinefrina 1:50.000.

O Xylestesin® 2% sem vasoconstritor deve ser reservado para uso em cardíacos e na tireotoxicose e quando há

sensibilidade à norepinefrina.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.