Bula do Xylestesin Pesada para o Paciente

Xylestesin®

Pesada

(cloridrato de lidocaína 5,0%+ glicose 7,5%)

Solução Injetável

Cristália Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda.

BULA PARA O PACIENTE

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

cloridrato de lidocaína 5,0% + glicose 7,5%

Para raquianestesia

FORMA FARMACÊUTICA

Solução injetável

APRESENTAÇÃO:

Caixa com 50 ampolas de 2 mL e 50 estojos estéreis contendo 1 ampola de 2 mL.

USO INJETÁVEL – PARA RAQUIANESTESIA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 16 ANOS

COMPOSIÇÃO:

Cada 1 mL de Solução Injetável contém:

cloridrato de lidocaína ............................................................ 50 mg

glicose .................................................................................... 75 mg

água para injetáveis q.s.p. ...................................................... 1 mL

* Contém hidróxido de sódio qsp. pH

II - INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Este medicamento é indicado na raquianestesia.

A solução injetável de Xylestesin

®

5% Pesada contém o anestésico local cloridrato de lidocaína, anestésico local

do tipo amida, associado à glicose 7,5%. A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos

necessários para o início e condução dos impulsos efetuando deste modo à ação anestésica local.

O início da ação é rápido. A duração da anestesia perineal proporcionada por 1 mL (50 mg) de Xylestesin

5%

Pesada atinge em média 100 minutos, com um estado de analgesia prolongando-se por um período de 40 minutos. A

duração da anestesia cirúrgica proporcionada por 1,5 a 2 mL (75 a 100 mg) do produto é de aproximadamente duas

horas.

A lidocaína está contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida

ou aos componentes da fórmula.

As seguintes condições impedem a aplicação da raquianestesia:

•Hemorragia grave, hipotensão grave, choque e arritmias, bloqueio cardíaco completo, com débito cardíaco

gravemente comprometido.

•Infecção local na área onde se pretende fazer a punção lombar.

•Septicemia (presença de bactérias patogênicas no sangue).

•Doenças cérebro-espinhais, tais como meningite, tumores, poliomielite e hemorragia cerebral. Artrite, espondilite e

outras doenças da coluna que tornem impossível a punção; também é contraindicado na presença de tuberculose ou

lesões metastáticas na coluna.

•Anemia perniciosa com sintomas medulares.

•Descompensação cardíaca, derrame pleural maciço e aumento acentuado da pressão intra-abdominal como ocorre

em ascites maciças e tumores.

•Infecção piogênica (que produz pus) da pele no local ou adjacente ao local da punção.

•Hipotensão acentuada, como ocorre em choque cardiogênico (resultante da incapacidade de manter o aporte

sanguíneo ao sistema circulatório e tecido, devido a um debito cardíaco inadequado) ou choque hipovolêmico

(condição que ocorre quando há um volume insuficiente de sangue).

•Alterações da coagulação ou sob tratamento com anticoagulante.

OS ANESTÉSICOS LOCAIS PARA RAQUIANESTESIA SOMENTE DEVERÃO SER ADMINISTRADOS POR

PROFISSIONAIS EXPERIENTES NO DIAGNÓSTICO E CONTROLE DA TOXICIDADE DOSE-

DEPENDENTE E DE OUTRAS EMERGÊNCIAS AGUDAS QUE POSSAM SURGIR DO TIPO DE BLOQUEIO

UTILIZADO, E SOMENTE DEPOIS DE ASSEGURAR A DISPONIBILIDADE IMEDIATA DE OXIGÊNIO, DE

OUTROS FARMACOS PARA RESSUSCITAÇÃO, EQUIPAMENTO DE RESSUSCITAÇÃO

CARDIOPULMONAR E DE PESSOAL TREINADO NECESSÁRIO PARA TRATAMENTO E CONTROLE

DAS REAÇÕES TÓXICAS E EMERGÊNCIAS RELACIONADAS. A FALTA OU A DEMORA NO

ATENDIMENTO DA TOXICIDADE DOSE-RELACIONADA DO FÁRMACO DA HIPOVENTILAÇÃO, SEJA

QUAL FOR O MOTIVO E/OU ALTERAÇÕES NA SENSIBILIDADE, PODERÁ LEVAR A

DESENVOLVIMENTO DE ACIDOSE (ACIDEZ EXCESSIVA DOS LÍQUIDOS CORPORAIS, EM

DECORRÊNCIA DE UM ACÚMULO DE ÁCIDOS), PARADA CARDÍACA E POSSÍVEL ÓBITO.

Quando apropriado, os pacientes devem ser informados da possibilidade de perda temporária da sensação e

atividade motora na metade inferior do corpo, após administração da raquianestesia.

Também quando apropriado o médico deverá discutir com os pacientes outras informações como as reações

adversas da lidocaína hiperbárica.

A solução de Xylestesin

®

5% Pesada não contém conservante.

A segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose correta, técnica adequada, precauções adequadas e da

rapidez no atendimento das emergências. Equipamento de ressuscitação, oxigênio e medicamentos para reanimação

devem estar disponíveis para uso imediato. O paciente deverá receber líquidos por via intravenosa, através de

cateter, para assegurar esta via de acesso. A menor dose que resultar em anestesia efetiva deverá ser usada para

evitar altos níveis plasmáticos e graves reações adversas.

As repetidas doses de lidocaína podem causar aumentos significativos no nível sanguíneo, com cada dose repetida,

devido ao lento acúmulo do fármaco ou dos seus metabólitos. A tolerância aos níveis sanguíneos elevados varia de

acordo com o estado do paciente. Pacientes idosos, debilitados, pacientes com doenças agudas e crianças, deverão

receber doses reduzidas de acordo com a idade e condições físicas. A lidocaína deve também ser usada com

precaução em pacientes em estado de choque grave ou com bloqueio cardíaco.

As seguintes condições poderão impedir o uso da raquianestesia, dependendo da avaliação médica, da situação e da

capacidade de lidar com as complicações que possam ocorrer:

•Doenças preexistentes do sistema nervoso central, tais como aquelas atribuíveis à anemia perniciosa, poliomielite,

paralisia decorrente de lesão nervosa, sífilis ou tumores.

•Alterações hematológicas que pré-disponham a coagulopatias ou pacientes em anticoaguloterapia. O trauma de

vasos sanguíneos durante a condução da raquianestesia pode levar em algumas circunstâncias a hemorragias

incontroláveis no sistema nervoso central ou hemorragias nos tecidos moles.

•Extremos de idade.

•Dor crônica nas costas e cefaleia pré-operatória.

•Hipotensão e hipertensão.

•Artrites ou deformidades da coluna.

•Problemas de ordem técnica como parestesias (sensação de dormência, ou formigamento, a sensibilidade fica

exacerbada) persistentes, sangramentos persistentes).

•Psicoses ou outras causas que signifiquem falta de cooperação por parte do paciente.

O cuidadoso e constante monitoramento cardiovascular e respiratório (adequada ventilação), sinais vitais e o estado

de consciência do paciente, devem ser acompanhados após cada injeção de anestésico local. Deverá também ser

lembrado em tais momentos que a agitação, ansiedade, zumbido, vertigem (sensação de se mover em giros,

tonteira.), visão turva, tremores, depressão ou sonolência podem representar os primeiros sinais de toxicidade do

sistema nervoso central. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados pelo fígado, portanto, a lidocaína

deve ser usada com cuidado em pacientes com doenças hepáticas. Os pacientes com doença hepática grave devido à

sua reduzida capacidade de metabolização dos anestésicos locais oferecem maior risco para o desenvolvimento de

concentrações plasmáticas tóxicas.

A lidocaína deve também ser usada com cautela em pacientes com função cardiovascular alterada, devido a uma

menor capacidade de compensar as mudanças funcionais associadas ao prolongamento de condução atrioventricular

provocado por esses fármacos.

É absolutamente pouco provável o desenvolvimento de hipertermia maligna com agentes anestésicos locais.

Entretanto, em pacientes com histórico familiar é recomendável à existência de um protocolo padrão para

monitoramento do paciente.

Sinais precoces de taquicardia (rapidez anormal da ação cardíaca, frequência superior a 100 batimentos por

minutos), taquipneia (rapidez anormal da respiração), labilidade da pressão sanguínea (oscilações da pressão

arterial) e acidose metabólica (acidez excessiva dos líquidos corporais). Poderão preceder a elevação da temperatura.

O sucesso da reversão da síndrome dependerá de um diagnóstico precoce, da rápida suspensão do agente ou agente

suspeito de desencadeamento e do início imediato de tratamento, incluindo oxigenoterapia, medidas de suporte

cabíveis e administração de dantroleno.

A lidocaína deverá ser usada com cuidado em pessoas com conhecida sensibilidade ao fármaco. Pacientes alérgicos

aos derivados do ácido para-aminobenzóico (procaína, tetracaína, benzocaína, etc.) não têm apresentado

sensibilidade cruzada à lidocaína.

GRAVIDEZ: Categoria B

Efeitos teratogênicos: não existem estudos adequados e bem controlados em mulheres grávidas. Os estudos em

reprodução animal nem sempre são úteis para reproduzir as respostas humanas. Considerações gerais devem ser

levadas em conta antes da administração da lidocaína em mulheres com potencial de gravidez, especialmente

aquelas em início de gravidez.

PARTO E TRABALHO DE PARTO: A hipotensão materna é uma consequência da anestesia regional.

Os anestésicos locais produzem vasodilatação por bloqueio dos nervos simpáticos. Elevar as pernas da paciente e

posicioná-la de lado ajudará na prevenção da diminuição da pressão sanguínea. O débito cardíaco fetal deverá

também ser monitorado de maneira contínua, e o monitoramento fetal eletrônico é altamente aconselhável.

A raquianestesia poderá alterar as contrações durante o parto, por mudanças na contratilidade uterina, ou força de

expulsão.

Há informações de que a lidocaína prolonga a segunda fase do trabalho de parto, por remoção do reflexo de

expulsão ou por interferência com a função motora. O uso de anestesia obstétrica pode aumentar a necessidade de

fórceps.

AMAMENTAÇÃO: Não se sabe se o fármaco é excretado no leite materno. Precauções deverão ser tomadas na

administração de lidocaína em mulheres em fase de amamentação.

USO PEDIÁTRICO: Ainda não foram estabelecidas a segurança e eficácia em crianças com menos de 16 anos de

idade.

CUIDADOS: Para evitar a injeção intravascular, deverá ser feita a aspiração antes de injetar o anestésico. A agulha

deverá ser reposicionada até que não apareça nenhum retorno de sangue na aspiração. Entretanto a ausência de

sangue na seringa não garante que tenha sido evitada a injeção intravascular. Os anestésicos espinais não devem ser

injetados durante a contração uterina, já que o fluxo do líquido espinhal poderá levar o anestésico numa altura

cefalar além do desejado.

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração de soluções anestésicas locais contendo epinefrina e norepinefrina a pacientes que estejam

recebendo inibidores da monoaminoxidase, antidepressivos tricíclicos ou fenotiazinas, pode produzir hipotensão

grave ou hipertensão. O uso simultâneo desses agentes deverá ser evitado. Nas situações em que a terapia

simultânea for necessária, será essencial um cuidadoso monitoramento do paciente.

A administração simultânea de fármacos vasopressores, para o tratamento da hipotensão relacionada ao bloqueio

espinhal, e de fármacos ocitócicos do tipo ergot (obtidas a partir do fungo Claviceps purpúrea), poderá causar

hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Informe ao seu médico ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro

medicamento.

Não use medicamentos sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Conservar o produto em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido da luz. Não congelar.

O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação, sendo que após este prazo de validade o produto

pode não apresentar mais efeito terapêutico. Não utilize medicamento vencido.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas:

Solução límpida, essencialmente livre de partículas, incolor a levemente amarelada.

Observação: Os produtos parenterais deverão ser examinados visualmente em busca de partículas estranhas e de

alteração da cor do produto antes da administração. O produto não deverá ser usado se qualquer alteração for

detectada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso você observe alguma mu8dança no aspecto do

medicamento que ainda esteja no prazo de validade, consulte o médico ou o farmacêutico para saber se

poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

POSOLOGIA

Na raquianestesia com Xylestesin

®

Pesada 5% poderá ser induzida na posição reclinada em lateral direita ou

esquerda, e na posição sentada. Sendo uma solução hiperbárica, o anestésico tenderá a se deslocar na direção na qual

a mesa estiver posicionada. Após ter atingido o nível desejado de anestesia e o anestésico lidocaína ter sido fixado,

geralmente após 5 ou 10 minutos, o paciente deverá ser posicionado de acordo com as necessidades do cirurgião ou

do obstetra.

As injeções deverão ser feitas lentamente.

Consultar bibliografia específica para definição das técnicas corretas para raquianestesia.

DOSES RECOMENDADAS

Adultos Sadios: As dosagens recomendadas a seguir serão para adultos normais sadios e servem somente como

guia para a quantidade de anestésico necessário na maior parte dos procedimentos de rotina. Em todos os casos a

menor dosagem que produzir o efeito desejado, deverá ser a usada.

Se a técnica for usada corretamente, e se a agulha estiver posicionada corretamente no espaço subaracnóideo, não

será necessário administrar mais do que uma ampola (100 mg).

Bloqueio Espinhal Baixo ou Bloqueio em Sela – Obstetrícia:

A dosagem recomendada para parto vaginal é de aproximadamente 1 mL (50 mg).

Para cirurgia cesariana que necessite de manipulação intra-uterina, 1,5 mL (75 mg) são geralmente suficientes.

Anestesia Cirúrgica: A dosagem recomendada para anestesia abdominal é de 1,5 mL a 2 mL (75 a 100 mg).

Crianças: A dosagem recomendada para adolescentes sadios de idade igual ou superior a 16 anos, é a mesma que a

recomendada para adultos normais sadios.

Não existem dados suficientes em crianças com idade inferior a 16 anos para serem feitas recomendações de

dosagem (Ver Precauções).

Soluções remanescentes que não forem utilizadas deverão ser descartadas após o seu uso.

Em preparações que contenham glicose, pode ocorrer caramelização sob aquecimento prolongado, e em algumas

circunstâncias também sob armazenamento prolongado.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não

interromper o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Uma vez que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente hospitalar não deverá

ocorrer esquecimento do seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

As reações adversas após a administração de lidocaína são de natureza similar àquelas observadas com outros

agentes anestésicos locais do tipo amida. Estas reações estão de maneira geral relacionadas com a dose, podendo

resultar de altos níveis plasmáticos causados por excesso de dosagem, rápida absorção ou injeção intravascular

acidental, podendo também resultar de hipersensibilidade, idiossincrasia (reação individual a substancia, em função

de uma suscetibilidade incomum ) ou diminuição da tolerância por parte do paciente. As reações adversas graves são

geralmente de natureza sistêmica. Os seguintes tipos são os mais frequentemente relatados:

SISTEMA NERVOSO

Reação Comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): sonolência, vertigem.

Reações com frequência desconhecida: As reações do sistema nervoso central incluem dormência na língua, delírio,

nervosismo, tonturas, apreensão, euforia, confusão, letargia (lentidão funcional), zumbidos, visão dupla, vômitos,

sensação de calor, frio ou dormência, contrações, tremores, convulsões, inconsciência, depressão e parada

respiratória, fala indistinta, visão turva.

Os efeitos neurológicos podem incluir a perda da sensibilidade perineal e da função sexual, anestesia persistente,

parestesia, debilidade e paralisia dos membros inferiores, perda do controle esfincteriano, (podem ter uma lenta,

incompleta ou nenhuma recuperação), retenção urinária, cefaleia, dor nas costas, meningite séptica, meningismo,

aracnoidite, atraso do trabalho de parto, aumento na incidência de fórceps, calafrios, paralisia do nervo craniano

decorrente da tração nos nervos por perda do líquido cefalorraquidiano e incontinência urinária e fecal.

SISTEMA CARDIOVASCULAR

Reação Comum (ocorre entre 1 e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): hipotensão.

Reações com frequência desconhecida: depressão do miocárdio, diminuição do débito cardíaco, bloqueio cardíaco,

bradicardia (batimento cardíaco lento), arritmias ventriculares, incluindo taquicardia ventricular e fibrilação

ventricular e parada cardíaca. A hipóxia causada por convulsões e apneia pode ser um fator contribuinte nas reações

cardiovasculares.

As manifestações cardiovasculares são geralmente depressivas, caracterizadas por bradicardia, hipotensão e colapso

cardiovascular, podendo resultar em parada cardíaca.

ALÉRGICAS

Reação Rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): reações alérgicas como

resultado de sensibilidade à lidocaína são extremamente raras, e se ocorrerem devem ser tratadas de maneira

convencional.

Reações com frequência desconhecida: lesões cutâneas, urticária (manifestação cutânea, que pode associada à

coceira e erupção), edema ou reações anafilactóides. A detecção da sensibilidade através de testes na pele é de valor

duvidoso.

CONDUTA NAS EMERGÊNCIAS PROVOCADAS POR ANESTÉSICOS LOCAIS

A primeira consideração é a prevenção, através de cuidados e constante monitoramento dos sinais vitais

respiratórios e cardiovasculares, e do estado de consciência do paciente, após cada injeção do anestésico local.

Ao primeiro sinal de alteração, deverá ser prontamente administrado oxigênio.

O primeiro passo no controle das convulsões, como também da hipoventilação (redução da frequência e velocidade

da respiração), apneia (cessação temporária da respiração) decorrentes da dispersão cefálica excessiva, consiste na

imediata atenção a manutenção das vias aéreas e de ventilação assistida com pressão positiva através de máscara.

Imediatamente após a instituição dessas medidas, deverá ser avaliada a adequação circulatória, mantendo sempre em

mente que os fármacos comumente usados para tratar as convulsões, algumas vezes deprimem a circulação quando

injetadas intravenosamente.

Caso as convulsões persistam após a instituição de suporte respiratório e se o status circulatório assim o permitir,

poderão ser administradas por via intravenosa pequenas quantidades de barbitúrico (como tiopental ou tiamilal) de

ação ultracurta, ou um benzodiazepínico do tipo diazepam. O médico deverá estar familiarizado com o uso dos

anestésicos locais em conjunto com esses fármacos antes de usá-los.

O tratamento de suporte da depressão circulatória poderá requerer a administração de fluidos por via intravenosa, e

quando apropriado, um vasopressor (efedrina ou fenilefrina) segundo a necessidade da situação clínica.

Se não tratadas imediatamente, ambas, a depressão cardiovascular e as convulsões, poderão resultar em hipóxia

(diminuição da concentração de oxigênio no ar inspirado.), bradicardia (batimento cardíaco lento, frequência de

pulso inferior a 60 batimentos por minuto), acidose (acidez excessiva dos líquidos corporais), arritmias e parada

cardíaca.

Uma hipoventilação ou apneia decorrentes da dispersão cefálica excessiva, poderá produzir os mesmos sintomas, e

também levar a uma parada cardíaca caso o suporte ventilatório não seja instituído. Caso ocorra a parada cardíaca,

deverão ser instituídas as medidas padrão de ressuscitação cardiopulmonar.

A intubação endotraqueal, empregando fármacos e técnicas familiares ao clínico, poderá estar indicada após

administração inicial de oxigênio através de máscara, e também no caso de dificuldade de manutenção das vias

aéreas do paciente, ou caso o suporte ventilatório, seja assistido ou controlado, esteja indicado.

A diálise não é de valor totalmente descartável no tratamento de superdosagem aguda com lidocaína.

A DL50 intravenosa de cloridrato de lidocaína em ratos fêmeas, é de 26 (21 a 31) mg/kg e a DL50 subcutânea é de

264 (203 a 304) mg/kg.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso

do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.