Bula do Aceclofenaco produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
aceclofenaco
Multilab Ind. e Com.de Produtos Farmacêuticos Ltda
Comprimido Revestido
100 mg
“Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999”
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Comprimido revestido de 100 mg – Embalagem contendo 12 comprimidos revestidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido revestido contém:
aceclofenaco .................................................................. 100 mg
excipientes ..........................q.s.p........................ 1 comprimido
(celulose microcristalina, croscarmelose sódica, palmitato estearato de glicerila, povidona,
hipromelose, dióxido de titânio, macrogol, polissorbato 80, álcool etílico e água purificada)
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O aceclofenaco está indicado para o tratamento de processos álgicos e inflamatórios tais como:
dores de dente, traumatismos, mialgias (ex: lombares), dores agudas pós-cirúrgicas (pós-
episiotomia, após extração dentária), periartrite do ombro, reumatismos extra-articulares
(transtornos dos tecidos moles).
Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios como artrite reumatoide,
osteoartrose e espondilite anquilosante.
A melhora dos sintomas em pacientes com gonartrose (osteoartrose [OA] de joelho) foi observada
inicialmente em 2 (dois) ensaios clínicos duplo-cegos randomizados e controlados, que envolveram
367 e 378 pacientes, respectivamente. O aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 (três)
meses, melhorou significativamente as dores no repouso e ao movimento, a sensibilidade e o edema
articular, capacidade funcional e a duração do enrijecimento articular. O aceclofenaco parece menos
efetivo na redução do eritema que outros sintomas
1, 2
. Um estudo clínico duplo-cego controlado em
OA de joelho (N=168), com duração de 6 semanas, comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes ao
dia com o paracetamol 1000 mg três vezes ao dia. O aceclofenaco foi superior ao paracetamol de
acordo com a avaliação pela Escala Visual Analógica (EVA), Índice de Lequesne para osteoartrite e
avaliação global de médicos e pacientes. A tolerabilidade de ambos os tratamentos foi semelhante.
Outro estudo randomizado duplo cego (N=591) comparou, na mesma indicação, aceclofenaco 100
mg duas vezes ao dia com diclofenaco 50 mg três vezes ao dia, durante 6 semanas, e demonstrou
eficácia semelhante entre os dois tratamentos, porém com melhor tolerabilidade gastrointestinal do
aceclofenaco com 57,3% de incidência geral de sintomas gastrointestinais no grupo tratado com
aceclofenaco, versus 73,6% no grupo do diclofenaco (p<0,001).
A eficácia analgésica e anti-inflamatória do aceclofenaco demonstrou ser similar à do cetoprofeno
(50 mg três vezes ao dia), à indometacina (50 mg duas vezes ao dia), tenoxicam (20 mg uma vez ao
dia) e ao diclofenaco (50 mg três vezes ao dia) em pacientes, com artrite reumatoide. No geral, o
aceclofenaco por 3 (três) a 6 (seis) meses reduziu significativamente a inflamação, intensidade da
dor e a rigidez articular matinal. Nestes estudos, os escores de eficácia variaram de “boa” a “muito
boa” para 62,1 a 76,3% dos pacientes
3, 4
.
Na espondilite anquilosante, o aceclofenaco apresentou eficácia semelhante ao tenoxicam (20 mg
uma vez ao dia) num estudo multicêntrico, com a duração de 3 (três) meses envolvendo 235
(duzentos e trinta e cinco) pacientes com doença ativa. Avaliações finais de intensidade de dor e
enrijecimento articular matinal resultaram em escores avaliados como “boa melhora” para 40 a 70%
dos pacientes tratados com aceclofenaco ou tenoxicam. Resultados semelhantes foram observados
quando o aceclofenaco foi comparado ao naproxeno (500 mg duas vezes ao dia) ou à indometacina
(25 mg duas vezes ao dia e 50 mg à noite)
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A capacidade analgésica do aceclofenaco também foi avaliada em estudos controlados em pacientes
com dores de dente moderada e severa. O alívio da dor já se mostrava evidente 1 (uma) hora após a
administração de uma dose 100 ou 150 mg.
Um estudo controlado randomizado (N=227) também comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes
ao dia com o diclofenaco resinato 75 mg duas vezes ao dia, no tratamento da dor lombar aguda
durante 10 dias de tratamento; a eficácia na redução da dor de acordo com uma escala visual
analógica de dor foi semelhante, porém a tolerabilidade do aceclofenaco foi melhor, com menos
efeitos adversos e maior tolerabilidade global de acordo com avaliação de médicos e pacientes.
O aceclofenaco, 100 mg duas vezes ao dia, também foi estudado em pacientes com traumatismos
músculo-esqueléticos, num estudo não comparativo envolvendo 15.033 pacientes, avaliados após 48
horas do trauma e 10 dias após. A proporção de pacientes livres das dores, ao repouso e ao
movimento, aumentou de 15 para 87% e de 3 para 54% respectivamente, durante este tempo
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Farmacodinâmica
O aceclofenaco é um fármaco anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) do tipo ácido fenilacético que
é estruturalmente relacionado ao diclofenaco.
O aceclofenaco possui efeitos analgésico, anti-inflamatório e antipirético potentes. Seu mecanismo
de ação está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima cicloxigenase (COX), que
está envolvida na produção de prostaglandinas (PG), os principais agentes dos processos
inflamatórios. Estudos in vivo mostraram seletividade de inibição da COX-2. Estudos in vitro
mostraram que o aceclofenaco inibe a ação da PG E2, Interleucina (IL) 1 beta, IL-6 e fator de
necrose tumoral (TNF).
Farmacocinética
O aceclofenaco é absorvido rapidamente como fármaco inalterado quando administrado por via oral
e seu efeito analgésico pode se iniciar 30 minutos após a ingestão de um comprimido.
Atinge-se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas. Uma dose de 100 mg é 100%
biodisponível. A Cmáx
, Tmáx
e a AUC aumentam de modo proporcional à dose (50-150 mg). A meia-
vida média de eliminação plasmática é de aproximadamente 4 horas e a substância original e seus
metabólitos são eliminados por via renal e, em menor grau, pelas fezes. O aceclofenaco é
metabolizado a vários compostos. A droga radiomarcada eliminada pela urina está basicamente
associada com glicuronídeos do aceclofenaco, diclofenaco, hidroxi-aceclofenaco e hidroxi-
diclofenaco. O metabólito mais importante é o H-aceclofenaco (4-hidroxiaceclofenaco); o
diclofenaco representa menos de 1% da atividade e de 4-7% do fármaco recuperado na urina. Estes
metabólitos são excretados pelos rins em suas formas conjugadas.
O aceclofenaco foi detectado no fluido sinovial, após 1 hora da administração, em níveis
correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma.
Não foi observado nenhum acúmulo de aceclofenaco no homem quando administrado em doses
repetidas. A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%.
Somente a velocidade de absorção do aceclofenaco, e não a sua extensão, foi afetada pela presença
de alimentos no trato gastrintestinal ao ser administrado em voluntários sadios em jejum e
alimentados.
O aceclofenaco é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao aceclofenaco e/ou a
qualquer componente da formulação. O aceclofenaco não deve ser administrado a pacientes
hipersensíveis ao diclofenaco. Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas graves, e algumas vezes
fatais, em pacientes em tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs).
Como com qualquer outro AINE, o aceclofenaco é contraindicado para aqueles que sofrem de
broncoespasmo, urticária ou rinite aguda, devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs, já que
existe o risco de reações alérgicas graves.
O aceclofenaco comprimido revestido não deve ser usado em pacientes com úlcera péptica em fase
ativa ou sangramento gastrintestinal. Também está contraindicado em pacientes, com insuficiência
renal grave.
A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o
uso de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Assim, este produto está
contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico, os seus benefícios superem os riscos.
Categoria D de risco na gravidez.
Este produto é contraindicado durante a lactação.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 (doze) anos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente a seu médico em caso de gravidez.
Deve-se ter cuidado ao administrar o aceclofenaco a pacientes com alterações das funções hepática,
cardíaca ou renal, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.
Como prevenção, deve-se fazer um seguimento nos pacientes em tratamento prolongado com anti-
inflamatórios não hormonais (ex.: hemograma, provas de função hepática e renal).
Efeitos gastrintestinais
Como com outros AINEs, o aceclofenaco pode produzir irritação gastrintestinal, i.e., gastrite,
duodenite ou úlcera péptica. Portanto, recomenda-se que o aceclofenaco seja rigorosamente
monitorado em pacientes que apresentam história sugestiva de patologias gastrintestinais de
natureza irritativa, incluindo colites ulcerativas e doença de Crohn. Os AINEs podem provocar
hemorragia gastrintestinal que resulta em hospitalização ou mesmo morte, algumas vezes sem
sintomas prévios. Sendo assim, os pacientes devem ser mantidos com a dose mínima compatível
com uma resposta terapêutica satisfatória.
Sangramentos gastrintestinais ou perfurações ulcerativas, hematêmese e melena podem ser mais
graves em pacientes geriátricos. Eles podem ocorrer sem sintomas prévios e, portanto, nos raros
casos em que ulcerações e sangramentos ocorrerem, o aceclofenaco deve ser descontinuado.
Retenção de fluido e edema
Retenção de fluido e edema foram relatados em alguns pacientes em tratamento com aceclofenaco e
outros AINEs. Desta forma, o aceclofenaco deve ser usado com cuidado em pacientes com história
de insuficiência cardíaca, hipertensão grave ou outras condições de predisposição à retenção de
fluido.
Efeitos renais
Pacientes com acometimento cardíaco e renal moderados e idosos devem ser monitorados, uma vez
que os AINEs podem levar à deterioração renal. Doses mínimas efetivas devem ser utilizadas e
avaliações da função renal devem ser feitas com frequência.
A importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sanguíneo renal deve ser considerada
em pacientes cardiopatas e com alterações da função renal, especialmente aqueles que fazem uso de
diuréticos ou com grandes cirurgias prévias. Efeitos na função renal são reversíveis após a retirada
do aceclofenaco.
Efeitos hepáticos
Se ocorrerem testes anormais da função hepática de maneira persistente ou piora destes parâmetros
ao longo do tratamento ou se surgirem sinais clínicos ou sintomas de doença hepática (eosinofilia,
rash), o aceclofenaco deve ser descontinuado. Hepatite pode ocorrer sem sintomas prodrômicos. O
uso do aceclofenaco em pacientes com porfirias hepáticas pode desencadear um surto.
Hematológicos
O aceclofenaco pode causar inibição reversível da agregação plaquetária (ver item interações
medicamentosas com anticoagulantes).
Reações de hipersensibilidade
Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo anafilaxia/reações anafilactoides,
podem ocorrer sem exposição prévia ao medicamento.
Gravidez e lactação
A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o
uso de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Outros agentes inibidores de
prostaglandinas são conhecidos por causar a obstrução prematura do ductus arteriosus no sistema
cardiovascular fetal humano levando a uma possível hipertensão pulmonar persistente no recém-
nascido. Assim, este produto está contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico, os
seus benefícios superem os riscos (categoria D de risco na gravidez).
O uso de AINEs durante o terceiro trimestre de gravidez pode diminuir o tônus e a contração
uterina.
Não há informações sobre a eliminação do aceclofenaco pelo leite humano. Porém, o seu uso
durante a lactação está contraindicado, a menos que, critério médico, os seus benefícios superem os
riscos para o feto.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Informe imediatamente a seu médico em caso de gravidez.
Uso pediátrico
A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 (doze) anos de idade não
foram estabelecidas.
Uso em idosos
Como com qualquer outro AINE, o tratamento de pacientes geriátricos deve ser conduzido com
cautela.
Carcinogênese, mutagênese, teratogênese e fertilidade
Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos pré-clínicos em camundongos e ratos.
Em um estudo com coelhos, o tratamento com aceclofenaco (10 mg/kg/dia) resultou em uma série
de alterações morfológicas em alguns fetos de coelho.
Estas alterações envolveram principalmente formação das costelas e o retardamento das erupções
dentárias. Também ocorrem malformações vertebrais e dos membros. Não há evidências de
teratogênese em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem que AINEs tenham um
efeito embriotóxico em humanos. O aceclofenaco não demonstrou efeito sobre a fertilidade em
camundongos ou ratos.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
Pacientes portadores de tonturas, vertigens ou outras alterações do sistema nervoso central, devem
Os AINEs aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela redução do clearance plasmático. Esta
propriedade pode ser de importância clínica em pacientes com função cardíaca comprometida ou
hipertensão.
O controle da pressão sanguínea de pacientes sob tratamento com betabloqueadores, inibidores da
ECA e diuréticos deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de
AINEs. Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com
diuréticos poupadores de potássio podem apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.
A administração de AINEs com anticoagulantes exige monitoração cuidadosa e provável ajuste de
dosagem do agente anticoagulante, que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas.
A administração de AINEs com ácido acetilsalicílico não é recomendada, pois a terapia
concomitante pode aumentar a frequência dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição
dos sítios de ligação para os AINEs.
Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco estruturalmente semelhante ao
aceclofenaco, pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais sem que
haja interferência no efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de hiperglicemia e
hipoglicemia em pacientes tomando aceclofenaco. Sendo assim, deve-se levar em conta a possível
necessidade de ajuste de dosagem de agentes hipoglicêmicos.
Deve-se ter cautela quando AINEs e o metotrexato forem administrados em um período menor que
24 horas entre um fármaco e a outro, já que os anti-inflamatórios podem reduzir a excreção renal
dos níveis de metotrexato, resultando em toxicidade aumentada. Os AINEs podem também
aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina.
Convulsões podem ocorrer devido à interação das quinolonas e AINEs. Estas podem acontecer em
pacientes sem história prévia de epilepsia ou convulsões.
Conservar aceclofenaco em temperatura ambiente (entre 15 °C e 30 °C).
O prazo de validade deste medicamento é de 24 (vinte e quatro) meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico e características organolépticas: Comprimido revestido, circular, biconvexo, de cor
branca.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças
Cada comprimido possui 100 mg de aceclofenaco.
A dose usual é de 100 mg a cada 12 horas. O regime posológico deve ser individualizado, de acordo
com a indicação e outras variáveis clínicas.
Pacientes idosos
Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para
idosos deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro AINE, o
tratamento requer cuidados, já que os pacientes idosos, em geral, são mais susceptíveis às reações
adversas destas substâncias.
Insuficiência renal
Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com
insuficiência renal leve (vide “ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES - EFEITOS RENAIS”). Não
há dados suficientes que suportem o uso de aceclofenaco em pacientes com insuficiência renal
grave.
Insuficiência hepática
Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose inicial única diária de 100 mg. A
segurança do uso de AINEs em pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada
não foi estudada.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
A maioria dos efeitos adversos observados é reversível, e de intensidade leve, incluindo os
gastrintestinais e tonturas ocasionais.
As seguintes reações adversas foram relatadas durante os estudos clínicos anteriores à
comercialização, compreendendo cerca de 3.000 indivíduos:
Reações comuns (1-10%)
Gastrintestinais: dispepsia; dor abdominal; náusea e diarreia.
Sistema nervoso central e periférico: tonturas.
Alterações de exames laboratoriais: elevação de enzimas hepáticas.
Reações incomuns (0,1-1,0%)
Gastrintestinais: flatulência; irritação gastrintestinal, incluindo gastrites e úlceras pépticas;
obstipação; vômitos; estomatite ulcerosa.
Sistema nervoso central e periférico: vertigem.
Dermatológicas: prurido; erupção cutânea; dermatite.
Alterações de exames laboratoriais: aumento da creatinina sérica; aumento de ureia sérica.
Reações raras (0,01-0,1%)
Cardiovasculares: edema.
Respiratórias: dispneia.
Hematológicas: anemia.
Orgânicos gerais: edema facial.
Sentidos: anomalias visuais.
Reações muito raras (<0,01%)
Gastrintestinais: pancreatite aguda; melena; outras estomatites; hepatite aguda; icterícia
Sistema nervoso central e periférico: parestesia; tremores.
Psiquiátrico: depressão; alterações do sono (sonhos vívidos); sonolência; insônia.
Dermatológicas: eczema; rubor; púrpura.
Cardiovasculares: palpitações.
Músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas.
Respiratórias: broncoespasmo; estridor.
Hematológicas: anemia hemolítica; granulocitopenia; trombocitopenia.
Renais: síndrome nefrótica.
Orgânicos gerais: cefaleia; fadiga; edema facial; acessos de calor; reações alérgicas; ganho de peso;
choque anafilático.
Sentidos: disgeusia (alterações do paladar).
Alterações dos testes laboratoriais: elevação da fosfatase alcalina; hipercalemia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Casos de superdosagem clinicamente significativos devem ser tratados sintomaticamente, com
relação à irritação e hemorragia gastrintestinais, hipotensão, insuficiência renal, depressão
respiratória e convulsões. A absorção pode ser minimizada por lavagem gástrica e tratamento com
carvão ativado. A diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são, provavelmente, eficazes na
eliminação dos AINEs, devido à alta taxa de ligação proteica e ao metabolismo extensivo.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.