Bula do Acetilcisteína para o Profissional

Bula do Acetilcisteína produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Acetilcisteína
Laboratório Teuto Brasileiro S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO ACETILCISTEíNA PARA O PROFISSIONAL

acetilcisteína

Xarope Pediátrico 20mg/mL e Xarope Adulto 40mg/mL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.

APRESENTAÇÕES

Xarope Pediátrico 20mg/mL

Embalagens contendo 1, 50 e 100 frascos com 100 e 120mL.

Xarope Adulto 40mg/mL

Embalagens contendo 1, 50 e 100 frascos com 120mL.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada mL do xarope pediátrico contém:

acetilcisteína.....................................................................................................................20mg

Veículo q.s.p......................................................................................................................1mL

Excipientes: carmelose, edetato dissódico, benzoato de sódio, sacarina sódica, ciclamato de

sódio, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol solução 70%, glicerina bi-destilada,

hidróxido de sódio, essência de framboesa, álcool etílico 96º GL e água de osmose reversa.

Cada mL do xarope adulto contém:

acetilcisteína.....................................................................................................................40mg

hidróxido de sódio, essência de morango, álcool etílico 96º GL e água de osmose reversa.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado quando se tem dificuldade para expectorar e há muita

secreção densa e viscosa, tais como: bronquite crônica e suas exacerbações, enfisema,

doença pulmonar obstrutiva crônica, bronquite aguda, pneumonia, colapso

pulmonar/atelectasia, fibrose cística/mucoviscidose. Também é indicado como antídoto na

intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Após 2 meses de tratamento com acetilcisteína, observou-se uma melhoria na viscosidade

da expectoração em 80% dos casos, do caráter da expectoração em 59%, da dificuldade

para expectorar em 74% e da gravidade da tosse em 71%. Os resultados confirmam a

eficácia da acetilcisteína sobre os parâmetros relacionados com a hipersecreção brônquica.

Para além de toda a sintomatologia clínica referida, o desenvolvimento da bronquite

crônica é frequentemente associado à existência de exacerbações agudas recorrentes do seu

processo brônquico, as quais determinam um agravamento da referida sintomatologia.

A microbiota existente na secreção respiratória foi avaliada em um estudo aberto com 22

fumantes sem bronquite crônica, 19 fumantes com bronquite crônica e doença pulmonar

obstrutiva crônica e 14 não fumantes saudáveis, através de broncoscopia e cultura de

escovado brônquico com escova protegida. O uso de acetilcisteína por via oral foi

considerado na análise. Não se verificou diferença estatisticamente significante em faixas

mais baixas na porcentagem de indivíduos com cultura positiva entre os grupos. Entre os

fatores analisados, o uso de acetilcisteína via oral foi o único fator independente a

influenciar os resultados bacteriológicos. O grupo de pacientes com obstrução crônica das

vias aéreas em uso de acetilcisteína via oral teve uma porcentagem menor estatisticamente

significante de culturas bacterianas positivas quando comparado ao mesmo grupo que não

fazia uso da medicação.

Intoxicação por paracetamol

Diversos estudos clínicos realizados mostraram o efeito protetor da acetilcisteína sobre o

fígado dos pacientes intoxicados por paracetamol.

Um estudo retrospectivo descreve o desfecho de 2540 pacientes suspeitos de overdose de

paracetamol. Os pacientes foram tratados com uma dose oral inicial de 140mg/kg de

acetilcisteína seguida por doses de 70mg/kg a cada 4 horas por 3 dias. Hepatoxicidade foi

verificada em 6,1% dos pacientes que tiveram o esquema de tratamento de acetilcisteína

por via oral iniciado até 10 horas após a ingestão de paracetamol e em 26,4% dos pacientes

quando a acetilcisteína foi iniciada entre 10 e 24 horas. Entre os pacientes de alto risco que

tiveram o esquema de acetilcisteína iniciado entre 16 e 24 horas após a ingestão de

paracetamol, 41% desenvolveram hepatoxicidade. Quando iniciada até 8 horas após a

ingestão de paracetamol, a acetilcisteína exerceu efeito hepatoprotetor independente da

concentração sérica de paracetamol.

Doença Pulmonar Obstrutiva Crônica (DPOC)

Um estudo prospectivo randomizado, duplo-cego, duplo-mascarado, controlado por

placebo avaliou 123 pacientes com exacerbação aguda de DPOC. Duas doses de

acetilcisteína foram utilizadas (1200mg/dia e 600mg/dia) com o objetivo principal de

avaliar a proporção de pacientes com proteína C reativa (PCR) em níveis normais após 10

dias de tratamento.

Entre os pacientes com PCR em níveis aumentados, uma maior proporção estatisticamente

significante de pacientes que tomaram acetilcisteína tiveram seus níveis séricos de PCR

normalizados após 10 dias. O uso de 1200mg/dia de acetilcisteína foi mais eficaz que o uso

de 600mg/dia. Ambas as dosagens foram mais eficazes que placebo na melhora clínica e de

função pulmonar avaliada por pico de fluxo expiratório. É especulado que o efeito de

acetilcisteína nos marcadores inflamatórios pode ser devido às propriedades mucolítica e

antioxidante.

Fibrose Cística

Pacientes com fibrose cística foram avaliados em um estudo aberto com 76 pacientes entre

crianças e adultos. Este estudo analisou a utilização de acetilcisteína via oral em doses

variadas de acordo com a idade após a utilização de acetilcisteína inalatória por pelo menos

1 ano.

Foram analisados aspectos como tosse, características da secreção respiratória, radiografia

de tórax e percentis de peso e altura. Concluiu-se que após a troca da via de administração

da acetilcisteína de inalatória para oral:

- Os sintomas respiratórios melhoraram ou se mantiveram inalterados;

- A acetilcisteína via oral pode substituir a via inalatória quando o tratamento não estiver se

mostrando eficaz;

- Mesmo que o tratamento via inalatória esteja sendo eficaz, o tratamento via oral é pelo

menos não inferior;

- A administração via oral tem vantagens relacionadas à facilidade de aplicação da

medicação, menor custo e ausência dos eventos adversos comuns às medicações de uso

inalatório.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Farmacodinâmica

O princípio ativo é a acetilcisteína, que exerce intensa ação mucolítico-fluidificante das

secreções mucosas e mucopurulentas, despolimerizando os complexos mucoproteicos e os

ácidos nucléicos que dão viscosidade ao escarro e às outras secreções, além de melhorar a

depuração mucociliar. Estas atividades tornam acetilcisteína particularmente adequado para

o tratamento das afecções agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por

secreções mucosas e mucopurulentas densas e viscosas.

Além disso, a acetilcisteína exerce ação antioxidante direta, sendo dotada de um grupo tiol

livre (-SH) nucleofílico em condições de interagir diretamente com os grupos eletrofílicos

dos radicais oxidantes. De particular interesse é a recente demonstração de que a

acetilcisteína protege a alfa-1-antitripsina, enzima inibidora da elastase, de ser inativada

pelo ácido hipocloroso (HClO), potente agente oxidante que é produzido pela enzima

mieloperoxidase dos fagócitos ativados. A estrutura da sua molécula lhe permite, além

disso, atravessar facilmente as membranas celulares. No interior da célula, a acetilcisteína é

desacetilada, ficando assim disponível a L-cisteína, aminoácido indispensável para a síntese

da glutationa (GSH). O GSH é um tripeptídio extremamente reativo que se encontra

difundido por igual nos diversos tecidos dos organismos animais e é essencial para a

manutenção da capacidade funcional e da integridade da morfologia celular, pois é o

mecanismo mais importante de defesa intracelular contra os radicais oxidantes (tanto

exógenos como endógenos) e contra numerosas substâncias citotóxicas, incluindo o

paracetamol.

O paracetamol exerce sua ação citotóxica pelo empobrecimento progressivo de GSH. A

NAC desempenha seu principal papel mantendo níveis adequados de GSH, contribuindo,

assim para a proteção celular. Portanto a NAC é um antídoto específico para intoxicação

por paracetamol.

Farmacocinética

- Absorção

Em humanos, a acetilcisteína é completamente absorvida após administração oral. Devido

ao metabolismo na parede intestinal e o efeito de primeira passagem, a biodisponibilidade

da acetilcisteína ingerida oralmente é muito baixa (cerca de 10%). Não foram referidas

diferenças entre as várias formas farmacêuticas. Em pacientes com diferentes doenças

respiratórias ou cardíacas, a concentração máxima no plasma é obtida entre uma e três

horas após a administração e, os níveis permaneceram elevados por um período de 24

horas.

- Distribuição

A acetilcisteína é distribuída na forma não metabolizada (20%) e metabolizada - ativa

(80%) e, pode ser encontrada principalmente no fígado, rins, pulmões e secreções

brônquicas.

O volume de distribuição da NAC varia de 0,33 a 0,47L/kg. A ligação às proteínas é de

cerca de 50% após 4 horas da administração da dose e cai para 20% em 12 horas.

- Metabolismo

A NAC passa por um metabolismo rápido e extensivo na parede intestinal e fígado após a

administração oral.

- Excreção

O composto resultante, cisteína, é considerado o metabólito ativo. Após essa fase de

transformação, a acetilcisteína e a cisteína compartilham a mesma via metabólica.

O clearance renal pode representar cerca de 30% do clearance total do organismo. Após a

administração oral a meia vida terminal de NAC total é de 6,25 h.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Este medicamento é contraindicado para pacientes com histórico de hipersensibilidade

conhecida à acetilcisteína e/ou demais componentes de sua formulação.

Categoria B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica ou do cirurgião dentista.

Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 2 anos.

5. ADVERTÊNCIA E PRECAUÇÕES

A presença de odor sulfúreo (enxofre) não indica alteração no medicamento, pois é

característico do princípio ativo contido no mesmo.

É recomendada precaução quando utilizado por pacientes com úlcera péptica ou histórico

de úlcera, especialmente no caso de administração concomitante a outros medicamentos

com conhecido efeito irritativo à mucosa gástrica.

A administração de acetilcisteína, principalmente no início do tratamento, pode fluidificar a

secreção brônquica e aumentar seu volume. Se efetivamente o paciente não conseguir

expectorar, deve ser realizada a drenagem postural, aspiração brônquica e/ou outras

medidas de drenagem de secreção.

Uso em idosos

Devem-se seguir as orientações gerais descritas para o medicamento, salvo em situações

especiais.

Uso pediátrico

Agentes mucolíticos podem induzir obstrução respiratória em crianças abaixo de 2 anos.

Devido às características fisiológicas das vias aéreas nessa faixa etária, a habilidade de

expectorar pode ser limitada. Portanto agentes mucolíticos não devem ser utilizados em

crianças com menos de 2 anos de idade.

Pacientes portadores de asma brônquica

Devem ser rigorosamente monitorados durante o tratamento; se ocorrer broncoespasmo,

suspender a acetilcisteína imediatamente e iniciar tratamento adequado. O paciente que

utiliza acetilcisteína pode dirigir e operar máquinas, pois o medicamento não diminui a

atenção e o estado de vigília do paciente.

Gravidez e lactação

Há escassez de dados clínicos sobre mulheres expostas à acetilcisteína durante a gravidez.

Estudos com animais não sugerem nenhum efeito nocivo, direto ou indireto, sobre a

gravidez, desenvolvimento embriônico-fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal.

Não há informações disponíveis sobre a excreção pelo leite materno.

O produto só deve ser usado durante a gravidez e lactação depois de cuidadosa avaliação de

risco-benefício.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião dentista.

Acetilcisteína xarope 20mg/mL e 40mg/mL contém sorbitol. Esta apresentação não deve

ser utilizada em pacientes com intolerância hereditária à frutose. Esta apresentação deve ser

utilizada com cautela por pacientes diabéticos.

Acetilcisteína xarope 20mg/mL e 40mg/mL contém p-hidroxibenzoato (metilparabeno e

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Os estudos de interação foram realizados apenas em adultos.

Acetilcisteína não deve ser administrado concomitantemente com fármacos antitussígenos,

pois a redução do reflexo tussígeno pode levar ao acúmulo de secreções brônquicas.

O uso de carvão ativado pode reduzir o efeito de acetilcisteína.

Dissolução de formulações de acetilcisteína com outros medicamentos não é recomendada.

Relatos de inativação de antibióticos com acetilcisteína foram encontrados apenas em

estudos in vitro onde as substâncias foram misturadas diretamente. Portanto quando o

tratamento com antibiótico oral for necessário é recomendado o uso de acetilcisteína oral 2

horas antes ou depois da administração.

A administração concomitante de nitroglicerina e acetilcisteína causam hipotensão

significante e, aumento da dilatação da artéria temporal. Se houver necessidade de

tratamento concomitante com nitroglicerina e acetilcisteína, os pacientes devem ser

monitorados, pois pode ocorrer hipotensão, inclusive grave, devendo-se ter atenção para a

possibilidade de cefaleias

Alterações de exames laboratoriais

A acetilcisteína pode interferir no método de ensaio colorimétrico de mensuração do

salicilato e interferir também, no teste de cetona na urina.

Interações com alimentos

Até o momento não foi relatada interação entre acetilcisteína e alimentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original. Acetilcisteína Xarope após aberto, válido por 14 dias

Características físicas e organolépticas:

Acetilcisteína Xarope Pediátrico 20mg/mL apresenta em forma de: Solução incolor,

límpida com odor característico de framboesa.

Acetilcisteína Xarope Adulto 40mg/mL apresenta em forma de: Solução incolor,

límpida com odor característico de morango.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de Usar

Acetilcisteína deve ser administrada somente por via oral.

Posologia

De maneira geral a posologia de acetilcisteína é de 9 a 15mg/kg/dia.

Nas formas agudas, o período de tratamento é de 5 a 10 dias; nas formas crônicas, pode-se

dar continuidade ao tratamento por alguns meses, a critério médico.

- Afecções pulmonares

Pediátrico (crianças acima de 2 anos):

Acetilcisteína pediátrico 20mg/mL:

Idade Dose Frequência

2 a 4 anos 100mg (5mL) 2 a 3 vezes ao dia ou a critério

médico

Acima de 4 anos 100mg (5mL) 3 a 4 vezes ao dia ou a critério

Adultos:

Acetilcisteína adulto 40mg/mL:

Dose de 600mg (15mL), 1 vez ao dia, de preferência à noite.

Indicações específicas para adultos e crianças:

- Complicação Pulmonar da Fibrose Cística

Crianças acima de 2 anos de idade: 200mg (10mL de xarope pediátrico) a cada 8 horas;

Adultos: 200mg (5mL de xarope adulto) a 400mg (10mL de xarope adulto) a cada 8 horas.

A critério médico, as doses acima podem ser aumentadas até o dobro.

- Intoxicação acidental ou voluntária por paracetamol

Por via oral, dose inicial de 140mg/kg de peso corpóreo o mais rápido possível, dentro de

10 horas da ingestão do agente tóxico, seguidas de doses únicas de 70mg/kg de peso

corpóreo a cada 4 horas, por 1-3 dias.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Acetilcisteína é bem tolerada, mas como qualquer outro medicamento pode apresentar

reações adversas.

Reações incomuns (> 1/1.000 e < 1/100): hipersensibilidade, cefaleia, zumbido nos

ouvidos, taquicardia, vômito, diarreia, estomatite, dor abdominal, náusea, urticária,

exantema, angioedema, prurido, pirexia (aumento da temperatura corpórea), e hipotensão.

Reações raras (> 1/10.000 e < 1.000): broncoespasmo, dispneia e dispepsia.

Reações muito raras (< 1/10.000): choque anafilático, reação anafilática/ anafilactóide e

hemorragia.

Reação com frequência desconhecida: edema de face.

Em casos raríssimos houve relato de reações severas da pele, como síndrome de Stevens-

Johnson e síndrome de Lyell, com relação temporal com a administração da acetilcisteína.

Na maioria dos casos havia envolvimento provável de pelo menos uma droga cossuspeita

na provocação da síndrome muco-cutânea relatada. Por isso, é preciso consultar o médico

assim que ocorrer alguma nova alteração na pele ou em membranas mucosas, e a

acetilcisteína deve ser interrompida imediatamente.

Também já foi descrita redução da agregação plaquetária com o uso da acetilcisteína. O

significado clínico desta alteração ainda não está estabelecido.

Se for observada qualquer outra reação não descrita nesta bula, informe seu médico.

Notificação de Evento Adverso

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Até o momento não houve relato de nenhum caso de superdosagem para formas

farmacêuticas orais de acetilcisteína. Voluntários saudáveis receberam 11,6g de

acetilcisteína diariamente por três meses sem ocorrência de qualquer evento adverso sério.

Doses acima de 500mg de NAC/kg de peso foram bem toleradas sem nenhum sintoma de

envenenamento.

A superdosagem pode levar a sintomas gastrintestinais, como náusea, vômito e diarreia.

Não há antídoto específico para a acetilcisteína e o tratamento é sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.