Bula do Aciclovir produzido pelo laboratorio Biosintética Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
aciclovir
Biosintética Farmacêutica Ltda.
Creme
50 mg/g
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BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE
Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009
I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÕES
Creme dermatológico de 50 mg/g: bisnaga com 10 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E USO PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada grama de aciclovir contém:
aciclovir..............................................................................................................................50 mg
Excipientes: cera autoemulsificante, dimeticona, simeticona, petrolato líquido, petrolato branco,
propilenoglicol e água purificada.
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é indicado para o tratamento de infecções cutâneas pelo vírus Herpes
simplex, incluindo herpes genital e labial, inicial e recorrente.
O aciclovir reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a duração
dos sintomas nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos casos)1
.
1
FIDDIAN, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison with
systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O aciclovir é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS),
tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua toxicidade em células infectadas de mamíferos
é baixa.
O aciclovir é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir, após penetrar nas
células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo requer a presença da timidina
quinase codificada pelo VHS. O trifosfato de aciclovir age como inibidor e substrato para a
DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a síntese do DNA viral, sem afetar os
processos celulares normais.
aciclovir reduziu significativamente o tempo de evolução da erupção (p < 0,02) e o tempo para a
resolução da dor (p < 0,03) comparado com o creme placebo, em dois grandes estudos duplo-
cegos, randomizados, envolvendo 1.385 pacientes com herpes labial recorrente.
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Aproximadamente 60% dos pacientes começaram o tratamento nos estágios iniciais da lesão
(prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença (pápula ou vesícula).
Propriedades farmacocinéticas
Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do aciclovir após aplicações tópicas
contínuas de aciclovir.
O aciclovir é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao aciclovir, ao
valaciclovir, ao propilenoglicol ou a qualquer componente da fórmula.
Não há contraindicação relativa à faixa etária.
aciclovir não é uma preparação adequada para uso em mucosas (intravaginal, intrabucal e dos
olhos, por exemplo), pois pode causar irritação. Deve-se tomar cuidado para evitar a introdução
acidental nos olhos.
Em pacientes com comprometimento imune grave (pessoas com Aids ou que sofreram
transplante de medula óssea, por exemplo), deve ser administrado aciclovir oral. Esses pacientes
devem consultar seu médico para o tratamento de qualquer infecção.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Não existem observações especiais acerca do uso de aciclovir em idosos ou crianças.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não há dados sobre a influência de aciclovir na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Reprodução
Não há relatos sobre o efeito do aciclovir na fertilidade feminina humana quando administrado
por via oral ou por via intravenosa. Em um estudo com 20 homens com contagem de
espermatozóides normal, aciclovir foi administrado por via oral em doses de até 1g ao dia por
um período de até seis meses. Esse estudo mostrou que o aciclovir não teve efeitos clínicos
significativos na contagem, na motilidade ou na morfologia dos espermatozoides.
Efeitos adversos largamente reversíveis na espermatogênese, em associação à toxicidade global
em ratos e cachorros, foram relatados somente em doses de aciclovir muito superiores às
empregadas terapeuticamente.
Dois estudos de geração em camundongos não revelaram nenhum efeito do aciclovir na
fertilidade quando administrado por via oral.
Mutagenicidade
Os resultados de uma ampla gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo indicam que o
aciclovir não apresenta risco genético ao homem. Aciclovir não se apresentou carcinogênico em
estudos de longo prazo realizados em ratos e camundongos.
Teratogênese A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados, reconhecidos
internacionalmente, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos e
camundongos. Em um teste não padronizado em ratos, foram observadas anormalidades fetais,
mas apenas doses subcutâneas muito altas produziram toxicidade materna. O significado clínico
desses resultados é incerto.
Gravidez e lactação
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Existem relatos do uso de formulações de aciclovir durante a gravidez. Os registros não
demonstraram aumento no número de defeitos congênitos nos indivíduos expostos a aciclovir,
quando comparados à população em geral, e os defeitos que ocorreram não demostraram
padrões únicos ou consistentes que possam sugerir uma causa comum.
O uso de aciclovir na gravidez deve ser considerado apenas quando o benefício for maior que o
risco potencial para o feto.
A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados internacionalmente
reconhecidos, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos e
camundongos.
Em testes não-padronizados em ratos, observaram-se anormalidades fetais apenas após doses
subcutâneas tão altas que produziram toxicidade materna. A relevância clínica dessas
observações é incerta.
Dados limitados em humanos mostram que a droga passa para o leite materno após
administração sistêmica. Entretanto, a dosagem recebida pelo bebê através da amamentação é
considerada insignificante.
Categoria B de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
Não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de aciclovir.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.
Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Aspectos físicos /Características organolépticas
Creme branco e homogêneo.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e
você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá
utilizá-lo.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
O aciclovir deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou emergentes, preferencialmente, no
início da infecção. O paciente deve lavar as mãos antes e depois da aplicação e evitar a fricção
desnecessária da lesão ou toque com toalha, a fim de evitar o agravamento ou transferência da
infecção para outros locais.
O aciclovir contém uma base especialmente formulada e não deve ser diluído ou usado como
base para incorporação de outros medicamentos.
Posologia
Adultos e crianças
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O aciclovir deve ser aplicado cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente quatro
horas, suprimindo-se a aplicação no período noturno. aciclovir deve ser aplicado sobre as lesões
existentes ou emergentes, se possível, no início da infecção. É especialmente importante iniciar
o tratamento de episódios recorrentes durante o período prodrômico ou aos primeiros sinais de
lesão. . O tratamento também pode ser iniciado em estágios mais avançados, como por exemplo
quando já observar-se a presença de pápulas.
O tratamento deve continuar por pelo menos quatro dias para herpes labial e por cinco dias para
herpes genital.. Se não ocorrer cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado por mais cinco
dias. Se as lesões permanecerem após 10 dias, o paciente deve consultar seu médico.
Reações incomuns (≥ 1/1.000 e < 1/100): ardência e queimação transitória após a aplicação;
ressecamento leve e descamação da pele; prurido.
Reação rara (≥1/10.000 e <1/1.000): eritema, dermatite de contato após a aplicação. Verificou-
se que as substâncias da composição provocaram mais reação de sensibilidade que o próprio
aciclovir.
Reação muito rara (<1/10.000): reações de hipersensibilidade imediata, incluindo angiodema.
Em caso de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.