Bula do Ácido Fusídico para o Profissional

ÁCIDO FUSÍDICO

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Creme Dermatológico

20mg/g

ácido fusídico – creme dermatológico - Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Creme dermatológico (20mg/g) em embalagem com uma bisnaga 15 g.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: TÓPICA

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada 1g do creme contém:

ácido fusídico ................................................................ 20mg

excipientes - q.s.p. - .......................................................... 1g.

(butil-hidroxianisol, glicerol, pretolato líquido, sorbato de potássio, polissorbato 80, petrolato branco,

ácido clorídrico, hidróxido de sódio, álcool cetoestearílico, cetete e água)

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II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

O ácido fusídico creme é indicado para o tratamento tópico de infecções da pele causadas por

micro-organismos sensíveis a este agente anti-infeccioso, em particular a bactéria Staphylococcus

aureus.

A eficácia terapêutica de ácido fusídico decorre, em parte, da pronunciada atividade antibacteriana

tópica contra os organismos responsáveis por infecções da pele e, em parte, da capacidade

extraordinária de penetração deste antibiótico na pele intacta.

A eficácia de ácido fusídico em infecção superficial localizada foi avaliada em um estudo clínico

multicêntrico que incluiu 487 pacientes. O estudo comparou o fusidato de sódio na forma de

pomada com o ácido fusídico em creme. Os resultados indicaram que ambas as preparações são

igualmente eficazes, com 90% dos pacientes apresentando resposta “excelente” ou “boa” ao fusidato

de sódio pomada e 92% ao ácido fusídico creme. Os tempos médios de tratamento foram 7,1 e 7,7

dias, respectivamente. A diferença não foi significativa. 1

Um estudo multicêntrico, com grupos paralelos, duplo-cego, com 247 indivíduos, comparou a

eficácia e segurança do ácido fusídico 2% creme em relação ao veículo do creme, no tratamento de

impetigo causado pelos patógenos basais Staphylococcus aureus e/ou Streptococcus pyogenes. Os

tratamentos foram aplicados 3 vezes ao dia por 10 dias. Cento e quarenta indivíduos completaram

os 10 dias de tratamento. Para 192 indivíduos que tiveram pelo menos uma visita de

acompanhamento avaliável, o ácido fusídico foi superior ao veículo no dia 3 em relação à cura

bacteriológica e no dia 7, para a cura clínica. No dia 7, as taxas de cura bacteriológica pelo

tratamento foram 72% para o ácido fusídico e 20% para o veículo; as taxas de cura clínica foram

53% e 20%, respectivamente. No dia 10, as taxas de cura bacteriológica foram 74% para o ácido

fusídico e 32% para o veículo; as taxas de cura clínica foram 74% e 33%, respectivamente. 2

Um estudo duplo-cego multicêntrico comparou a eficácia de comprimidos de eritromicina, ácido

fusídico em creme e placebo em 86 pacientes com eritrasma. Os pacientes foram tratados por 14 dias

com os comprimidos ativos + placebo em creme, comprimidos de placebo + creme ativo ou

comprimidos de placebo + placebo em creme. Os sinais de eritrasma bem como o grau de

fluorescência sob luz de Wood foram registrados antes do tratamento, após 1 e 2 semanas e nas 4

semanas subsequentes de acompanhamento. A cura/melhora foi obtida em 77% dos casos no

grupo da eritromicina, 87% no grupo do ácido fusídico e 42% no grupo do placebo. Não houve

diferença entre as preparações ativas, enquanto que ambas foram significativamente melhores que o

placebo (p=0,01). 3

1. Badlwin, R.J.T., Cranfield, R., A multi-centre general practice trial comparing Fucidin

ointment and Fucidin cream; The British Journal of clinical Practice, v. 35:4, April, 1981.

2. Loder, J.S., Staszak, J.H.; Final Clinical Report Study no. DE125-004, A randomized,

double-blind, parallel study of the efficacy and safety of fusidic acid (Fucidin) 2% cream versus

its vehicle in the treatment of impetigo; March 7, 1945.

3. Hamann K, Thorn P. Systemic or local treament of erythrasma? Scand J Prim Health Care

1991:9: 35-9.

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido fusídico pertence ao grupo original dos fusidanos (agentes antimicrobianos). Esse fármaco

inibe a síntese proteica bacteriana por bloqueio do fator G de elongação (EF-G), impedindo assim sua

ligação com os ribossomos e GTP (guanosina trifosfato) e, dessa forma, interrompe o fornecimento de

energia para o processo de síntese. Os estafilococos, incluindo as espécies resistentes à penicilina e a

outros antibióticos, são particularmente sensíveis ao ácido fusídico. O ácido fusídico é ativo contra

uma variedade de bactérias Gram-positivas e cocos Gram-negativos. O ácido fusídico não é ativo

contra Enterobacteriaceae ou fungos.

Mecanismo de resistência

A resistência cruzada geral com outros antibióticos em uso clínico não foi observada,

provavelmente devido ao fato da estrutura do ácido fusídico ser diferente de outros antibióticos.

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Variantes cromossômicas resistentes de cepas normalmente sensíveis ao ácido fusídico podem ser

detectadas in vitro. O mecanismo de resistência é devido a uma mutação no sítio alvo (EF-G). No

entanto, elas parecem ser defeituosas, uma vez que crescem mais lentamente que a cepa-mãe, e têm uma

menor patogenicidade.

Em algumas regiões, um clone resistente carregando um determinante plasmídico foi recentemente

identificado, primeiramente em pacientes com impetigo. A frequência dessas cepas em outros grupos de

pacientes é desconhecida. O mecanismo de resistência é devido à competição no sítio de ligação alvo.

A prevalência da resistência adquirida pode variar segundo a região geográfica e com o tempo, e a

informação local da resistência é desejável, particularmente no tratamento de infecções graves.

Se necessário, recomenda-se que um especialista seja procurado quando a prevalência local da

resistência é tal que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infecção seja questionável.

Micro-organismos frequentemente suscetíveis: Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp.,

Clostridium spp., Propionibacterium spp., Moraxella spp., Neisseria spp.

Micro-organismos cuja resistência adquirida pode ser um problema: Staphylococcus epidermidis,

Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Organismos com resistência inerente: Streptococcus pyogenesa,b

, Streptococcus agalactiae,b

Streptococcus

viridansb

,Streptococcus pneumoniaeb

, Haemophilus influenzaeb

, Enterococci, Enterobacteriaceae,

Pseudomonas aeruginosa.

a A eficácia clínica foi demonstrada em indicações aprovadas (MIC ~ 8 µg/mL).

b

Devido ao método testado (conteúdo de sangue no meio), estreptococos e Haemophilus spp. são relatados como não suscetíveis

(MIC ~ 8 µg/mL).

Propriedades Farmacocinéticas

As propriedades do ácido fusídico de penetração na pele foram investigadas in vitro e demonstrou-

se que esse fármaco penetra na pele humana a uma velocidade semelhante àquela observada com

corticosteroides.

Após exposição contínua em pele artificialmente lesada (escoriação) por 2,5 horas, a concentração

de ácido fusídico atinge 132,8 g/mL na epiderme e 22,3 g/mL na derme superior. A permeação in

vitro do ácido fusídico por meio da pele intacta é de 0,54% da dose aplicada.

Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes.

Foi relatada resistência bacteriana ao Staphylococcus aureus com o uso de acido fusídico tópico.

Como ocorre com todos os antibióticos, o uso prolongado ou recorrente do ácido fusídico pode

aumentar o risco de desenvolver resistência bacteriana.

O ácido fusídico creme contém butil-hidroxianisol e sorbato de potássio. Estes excipientes podem

causar reações locais na pele (p. ex. dermatite de contato). O butil-hidroxianisol também pode

causar irritação nos olhos e nas membranas mucosas, portanto, ácido fusídico creme deve ser usado

com cuidado quando aplicado próximo aos olhos.

Fertilidade

Não existem estudos clínicos com ácido fusídico tópico relativos à fertilidade. Não são previstos efeitos

em mulheres em idade fértil, já que a exposição sistêmica após aplicação tópica de ácido fusídico é

desprezível.

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres

grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Não são esperados efeitos sobre a

gravidez uma vez que a exposição sistêmica ao ácido fusídico aplicado topicamente é insignificante.

O ácido fusídico tópico pode ser usado durante a gravidez.

Lactação

Não são esperados efeitos em recém-nascidos/ crianças lactentes uma vez que a exposição sistêmica

de lactantes ao ácido fusídico aplicado topicamente é insignificante.

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O ácido fusídico tópico pode ser utilizado durante a amamentação, mas recomenda-se evitar a

aplicação de ácido fusídico tópico nas mamas.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas

O ácido fusídico administrado topicamente apresenta efeito nulo ou insignificante sobre a

capacidade de conduzir ou de operar máquinas.

Não foram realizados estudos de interação. Interações com medicamentos administrados

sistemicamente são consideradas mínimas uma vez que a absorção sistêmica de ácido fusídico tópico

é insignificante.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAGEM

Manter em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da Luz e Umidade

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

O ácido fusídico é apresentado como um creme de cor branca, homogêneo e isento de grumos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

O ácido fusídico creme deve ser aplicado como uma camada fina sobre a pele afetada, 2 a 3 vezes

ao dia, geralmente, por um período de 7 dias. No tratamento da acne, as aplicações podem ser mais

prolongadas, segundo a orientação médica.

Pacientes idosos

Não são necessários cuidados especiais para pacientes idosos.

A estimativa da frequência dos efeitos adversos é baseada em uma análise conjunta dos dados de

ensaios clínicos e de relatos espontâneos.

Com base em dados agrupados obtidos a partir de estudos clínicos, incluindo 4.724 pacientes que

receberam ácido fusídico creme, a frequência de efeitos adversos é de 2,3%.

As reações adversas mais frequentemente relatadas durante o tratamento são: reações cutâneas, como

prurido e rash, seguida por alterações no local da aplicação, como dor e irritação, sendo que todas

ocorreram em menos de 1% dos pacientes.

Foram relatadas hipersensibilidade e angioedema.

Os efeitos adversos são relatados de acordo com as Classes de Sistemas de Órgãos MedDRA e os

efeitos adversos individuais são listados a partir dos mais frequentemente relatados.

Dentro de cada grupo de frequência as reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de

gravidade.

Muito comum ≥ 1/10

Comum ≥ 1/100 e < 1/10

Incomum ≥ 1/1.000 e < 1/100

Rara ≥ 1/10.000 e < 1/1.000

Muito rara < 1/10.000

Distúrbios do sistema imune

Rara: (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) Hipersensibilidade

Distúrbios oculares

Rara: (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) Conjuntivite

Distúrbios do tecido cutâneo e subcutâneo

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Incomum: (≥ 1/1.000 e < 1/100) Dermatite (incluindo dermatite de contato,

eczema)

Rash*

Prurido

Eritema

*Vários tipos de reações de rash como

eritematosa, pustular, vesicular, máculo-

papular e papular foram relatadas. Rash

generalizado também ocorreu.

Rara: (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) Angioedema

Urticária

Bolha

Distúrbios gerais e alterações no local da aplicação

Incomum: (≥ 1/1.000 e < 1/100) Dor no local da aplicação (incluindo

sensação de queimação da pele)

Irritação no local da aplicação

População pediátrica

Espera-se que a frequência, tipo e gravidade das reações adversas em crianças sejam as mesmas que em

adultos.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.