Bula do Ácido Fusídico para o Profissional

Ácido fusídico_bula_profissional

Ácido Fusídico

Prati-Donaduzzi

Creme dermatológico

20 mg/g

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INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

ácido fusídico

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Creme dermatológico de 20 mg/g em embalagem com 1 ou 50 bisnagas de 10 g ou 15 g.

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada g do creme dermatológico contém:

ácido fusídico................................................20 mg

excipientes q.s.p..............................................1 g

Excipientes: álcool cetílico, butilhidroxianizol, petrolato branco, petrolato líquido, polissorbato 60, glicerol, sorbato de potássio, citrato de

sódio, ácido cítrico e água purificada.

Este medicamento é indicado para o tratamento tópico de infecções da pele causadas por micro-organismos sensíveis a este agente anti-

infeccioso, em particular a bactéria Staphylococcus aureus.

A eficácia terapêutica deste medicamento decorre, em parte, da pronunciada atividade antibacteriana tópica contra os organismos

responsáveis por infecções da pele e, em parte, da capacidade extraordinária de penetração deste antibiótico na pele intacta. A eficácia deste

medicamento em infecção superficial localizada foi avaliada em um estudo clínico multicêntrico que incluiu 487 pacientes. O estudo

comparou o fusidato de sódio na forma de pomada com o ácido fusídico em creme. Os resultados indicaram que ambas as preparações são

igualmente eficazes, com 90% dos pacientes apresentando resposta “excelente” ou “boa” ao fusidato de sódio pomada e 92% ao ácido

fusídico creme. Os tempos médios de tratamento foram 7,1 e 7,7 dias, respectivamente. A diferença não foi significativa.1

Um estudo multicêntrico, com grupos paralelos, duplo-cego, com 247 indivíduos, comparou a eficácia e segurança do ácido fusídico 2%

creme em relação ao veículo do creme, no tratamento de impetigo causado pelos patógenos basais Staphylococcus aureus e/ou Streptococcus

pyogenes. Os tratamentos foram aplicados 3 vezes ao dia por 10 dias. Cento e quarenta indivíduos completaram os 10 dias de tratamento.

Para 192 indivíduos que tiveram pelo menos uma visita de acompanhamento avaliável, o ácido fusídico foi superior ao veículo no dia 3 em

relação à cura bacteriológica e no dia 7, para a cura clínica. No dia 7, as taxas de cura bacteriológica pelo tratamento foram 72% para o ácido

fusídico e 20% para o veículo; as taxas de cura clínica foram 53% e 20%, respectivamente. No dia 10, as taxas de cura bacteriológica foram

74% para o ácido fusídico e 32% para o veículo; as taxas de cura clínica foram 74% e 33%, respectivamente.2

Um estudo duplo-cego multicêntrico comparou a eficácia de comprimidos de eritromicina, ácido fusídico em creme e placebo em 86

pacientes com eritrasma. Os pacientes foram tratados por 14 dias com os comprimidos ativos + placebo em creme, comprimidos de placebo

+ creme ativo ou comprimidos de placebo + placebo em creme. Os sinais de eritrasma bem como o grau de fluorescência sob luz de Wood

foram registrados antes do tratamento, após 1 e 2 semanas e nas 4 semanas subsequentes de acompanhamento. A cura/melhora foi obtida em

77% dos casos no grupo da eritromicina, 87% no grupo do ácido fusídico e 42% no grupo do placebo. Não houve diferença entre as

preparações ativas, enquanto que ambas foram significativamente melhores que o placebo (p=0,01).3

1. Badlwin, R.J.T., Cranfield, R., A multi-centre general practice trial comparing Fucidin ointment and Fucidin cream; The British Journal of

clinical Practice, v. 35:4, April, 1981.

2. Loder, J.S., Staszak, J.H.; Final Clinical Report Study no. DE125-004, A randomized, double-blind, parallel study of the efficacy and

safety of fusidic acid (Fucidin) 2% cream versus its vehicle in the treatment of impetigo; March 7, 1945.

3. Hamann K, Thorn P. Systemic or local treament of erythrasma? Scand J Prim Health Care 1991:9: 35-9.

Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido fusídico pertence ao grupo original dos fusidanos (agentes antimicrobianos). Esse fármaco inibe a síntese proteica bacteriana por

bloqueio do fator G de elongação (EF-G), impedindo assim sua ligação com os ribossomos e GTP (guanosina trifosfato) e, dessa forma,

interrompe o fornecimento de energia para o processo de síntese. Os estafilococos, incluindo as espécies resistentes à penicilina e a outros

antibióticos, são particularmente sensíveis a este medicamento. O ácido fusídico é ativo contra uma variedade de bactérias Gram-positivas e

cocos Gram-negativos. O ácido fusídico não é ativo contra Enterobacteriaceae ou fungos.

Mecanismo de resistência

A resistência cruzada geral com outros antibióticos em uso clínico não foi observada, provavelmente devido ao fato da estrutura do ácido

fusídico ser diferente de outros antibióticos. Variantes cromossômicas resistentes de cepas normalmente sensíveis ao ácido fusídico podem

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ser detectadas in vitro. O mecanismo de resistência é devido a uma mutação no sítio alvo (EF-G). No entanto, elas parecem ser defeituosas,

uma vez que crescem mais lentamente que a cepa-mãe, e têm uma menor patogenicidade. Em algumas regiões, um clone resistente

carregando um determinante plasmídico foi recentemente identificado, primeiramente em pacientes com impetigo. A frequência dessas cepas

em outros grupos de pacientes é desconhecida. O mecanismo de resistência é devido à competição no sítio de ligação alvo. A prevalência da

resistência adquirida pode variar segundo a região geográfica e com o tempo, e a informação local da resistência é desejável, particularmente

no tratamento de infecções graves. Se necessário, recomenda-se que um especialista seja procurado quando a prevalência local da resistência

é tal que a utilidade do agente em pelo menos alguns tipos de infecção seja questionável.

Micro-organismos frequentemente suscetíveis: Staphylococcus aureus, Corynebacterium spp., Clostridium spp., Propionibacterium spp.,

Moraxella spp., Neisseria spp.

Micro-organismos cuja resistência adquirida pode ser um problema: Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus,

Staphylococcus hominis.

Organismos com resistência inerente: Streptococcus pyogenesa,b

, Streptococcus agalactiaeb

, Streptococcus viridansb

, Streptococcus

pneumoniaeb

, Haemophilus influenzaeb

, Enterococci, Enterobacteriaceae, Pseudomonas aeruginosa.

a

A eficácia clínica foi demonstrada em indicações aprovadas (MIC ~ 8 µg/mL).

b

Devido ao método testado (conteúdo de sangue no meio), estreptococos e Haemophilus spp. são relatados como não suscetíveis (MIC ~ 8

µg/mL).

Propriedades Farmacocinéticas

As propriedades do ácido fusídico de penetração na pele foram investigadas in vitro e demonstrou-se que esse fármaco penetra na pele

humana a uma velocidade semelhante àquela observada com corticosteroides. Após exposição contínua em pele artificialmente lesada

(escoriação) por 2,5 horas, a concentração de ácido fusídico atinge 132,8 µg/mL na epiderme e 22,3 µg/mL na derme superior. A permeação

in vitro do ácido fusídico por meio da pele intacta é de 0,54% da dose aplicada.

Hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes.

Foi relatada resistência bacteriana ao Staphylococcus aureus com o uso deste medicamento. Como ocorre com todos os antibióticos, o uso

prolongado ou recorrente do ácido fusídico pode aumentar o risco de desenvolver resistência bacteriana. Este medicamento contém butil-

hidroxianisol, álcool cetílico e sorbato de potássio. Estes excipientes podem causar reações locais na pele (p. ex. dermatite de contato). O

butil-hidroxianisol também pode causar irritação nos olhos e nas membranas mucosas, portanto, este medicamento deve ser usado com

cuidado quando aplicado próximo aos olhos.

Fertilidade

Não existem estudos clínicos com este medicamento relativos à fertilidade. Não são previstos efeitos em mulheres em idade fértil, já que a

exposição sistêmica após aplicação tópica de ácido fusídico é desprezível.

Gravidez

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Não são esperados efeitos sobre a gravidez uma vez que a exposição sistêmica ao ácido fusídico aplicado topicamente é insignificante.

Este medicamento pode ser usado durante a gravidez.

Lactação

Não são esperados efeitos em recém-nascidos/ crianças lactentes uma vez que a exposição sistêmica de lactantes ao ácido fusídico aplicado

topicamente é insignificante. Este medicamento pode ser utilizado durante a amamentação, mas recomenda-se evitar a aplicação deste

medicamento nas mamas.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e operar máquinas

Este medicamento administrado topicamente apresenta efeito nulo ou insignificante sobre a capacidade de conduzir ou de operar máquinas.

Não foram realizados estudos de interação. Interações com medicamentos administrados sistemicamente são consideradas mínimas uma vez

que a absorção sistêmica deste medicamento é insignificante.

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas condições

o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

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Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos / Características organolépticas: creme dermatológico, homogêneo, branco, com odor característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Este medicamento deve ser aplicado como uma camada fina sobre a pele afetada, 2 a 3 vezes ao dia, geralmente, por um período de 7 dias.

No tratamento da acne, as aplicações podem ser mais prolongadas, segundo a orientação médica.

Pacientes idosos

Não são necessários cuidados especiais para pacientes idosos.

A estimativa da frequência dos efeitos adversos é baseada em uma análise conjunta dos dados de ensaios clínicos e de relatos espontâneos.

Com base em dados agrupados obtidos a partir de estudos clínicos, incluindo 4.724 pacientes que receberam este medicamento, a frequência

de efeitos adversos é de 2,3%. As reações adversas mais frequentemente relatadas durante o tratamento são: reações cutâneas, como

prurido e rash, seguida por alterações no local da aplicação, como dor e irritação, sendo que todas ocorreram em menos de 1% dos pacientes.

Foram relatadas hipersensibilidade e angioedema. Os efeitos adversos são relatados de acordo com as Classes de Sistemas de Órgãos

MedDRA e os efeitos adversos individuais são listados a partir dos mais frequentemente relatados. Dentro de cada grupo de frequência as

reações adversas são apresentadas por ordem decrescente de gravidade.

Muito comum ≥ 1/10; Comum ≥ 1/100 e < 1/10; Incomum ≥ 1/1.000 e < 1/100; Rara ≥ 1/10.000 e < 1/1.000; Muito rara < 1/10.000.

Distúrbios do sistema imune

Rara: (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) Hipersensibilidade (tipo de reação cutânea ou sistêmica)

Distúrbios oculares

Rara: (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) Conjuntivite (inflamação das conjuntivas)

Distúrbios do tecido cutâneo e subcutâneo

Incomum: (≥ 1/1.000 e < 1/100) Dermatite (inflamação na pele) (incluindo dermatite de contato, eczema); Rash* (erupção na pele);

Prurido (coceira); Eritema; *Vários tipos de reações de rash como eritematosa (avermelhada), pustular

(com pus), vesicular (com vesícula), máculo-papular (lesões tipo manchas e elevadas) e papular

(lesões elevadas) foram relatadas. Rash generalizado também ocorreu.

Rara: (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) Angioedema (inchaço na pele e mucosas). Urticária (inchaço e vermelhidão localizados na pele).

Bolha.

Distúrbios gerais e alterações no local da aplicação

Incomum: (≥ 1/1.000 e < 1/100) Dor no local da aplicação (incluindo sensação de queimação da pele). Irritação no local da aplicação.

População pediátrica

Espera-se que a frequência, tipo e gravidade das reações adversas em crianças sejam as mesmas que em adultos.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

É improvável a ocorrência de superdose.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.