Bula do Actifedrin para o Profissional copiar link

Actifedrin_AR060415_Bula Profissional de Saúde

ACTIFEDRIN®

Farmoquímica S/A

Comprimido / Xarope

2,5 mg + 60 mg / 0,25 mg/mL + 6 mg/mL

BULA PROFISSIONAL DE SAÚDE

cloridrato de triprolidina + cloridrato de pseudoefedrina

APRESENTAÇÕES:

Comprimido – cloridrato de triprolidina 2,5 mg + cloridrato de pseudoefedrina 60 mg - embalagem

contendo blíster com 20 comprimidos.

Xarope – cloridrato de triprolidina 0,25 mg/mL + cloridrato de pseudoefedrina 6 mg/mL - embalagem

contendo frasco com 100 mL. Contém um copo dosador

VIA ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS (comprimido)

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS (xarope)

COMPOSIÇÃO:

Cada comprimido contém:

cloridrato de triprolidina ....................................................................................... 2,5 mg

cloridrato de pseudoefedrina.................................................................................. 60 mg

Excipientes: lactose monoidratada, amido, estearato de magnésio, povidona e água.

Cada mL do xarope contém:

cloridrato de triprolidina ....................................................................................... 0,25 mg

cloridrato de pseudoefedrina.................................................................................. 6 mg

Excipientes: sacarose, sorbitol, metilparabeno, benzoato de sódio, corante amarelo quinoleina, hidróxido

de sódio e água.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE:

Actifedrin® é indicado no alívio sintomático das rinites.

Num estudo duplo-cego, randomizado e controlado por placebo, em que participaram 466 indivíduos, foi

testada a eficácia da triprolidina e a pseudoefedrina, isoladamente ou em combinação, no alívio dos

sintomas do resfriado comum. Durante o estudo, 199 sujeitos relataram um total de duzentos e quarenta e

três episódios de resfriado. Os sujeitos foram orientados a registrar a gravidade de doze sintomas

associados ao resfriado durante o tratamento e, separadamente, a gravidade de sete sintomas que

representavam efeitos indesejáveis do tratamento ou serviriam como um índice de sugestibilidade. Os

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pacientes foram solicitados a avaliar globalmente a melhora dos sintomas durante o tratamento e a

responder se eles imaginavam ter tomado placebo. O estudo mostrou que uma maioria significativa de

indivíduos se beneficiou do tratamento com pseudoefedrina e com a combinação pseudoefedrina mais

triprolidina, e quase a metade não se beneficiou com o uso do triprolidina isoladamente, embora isto não

tivesse atingido o nível de significância (p<0,01) requerido para dados subjetivos. (1)

Um estudo duplo-cego, paralelo, controlado por placebo, foi realizado com 151 pacientes para avaliar a

eficácia da combinação triprolidina mais pseudoefedrina no tratamento de rinites alérgicas. A rinite

alérgica foi definida com base na congestão nasal coexistente e escores de um agregado complexo de

sintomas, como: espirros, rinorreia, lacrimejamento, prurido nos olhos, nariz e garganta. Os resultados

mostraram que a combinação triprolidina mais pseudoefedrina foi mais eficaz do que cada droga usada

isoladamente no alívio dos sintomas de rinite alérgica sazonal. (2)

A capacidade da triprolidina 2,5 mg e pseudoefedrina 60 mg, isoladamente e em combinação, para

proteção contra um aumento na resistência da via aérea nasal (NAR) após provocação com histamina foi

determinada em dezoito indivíduos com alergia a pólen de gramínea. O estudo foi conduzido fora da

estação de polinização usando um desenho duplo-cego, placebo controlado e cruzado. A administração

prévia de pseudoefedrina 60 mg e triprolidina 2,5 mg, isoladamente ou em combinação, foi superior ao

placebo na redução do aumento na NAR após teste de provocação nasal com histamina a 1 %. Contudo,

as medidas da NAR com pseudoefedrina 60 mg mais triprolidina 2,5 mg não se diferenciaram daquelas

com pseudoefedrina e triprolidina, usadas isoladamente. (3)

1 – Bye CE, Cooper J, Empey DW, Fowle ASE, Hughes DTD, Letley E and O’Grady J. Effects of pseudoephedrine

and triprolidina, alone and in combination, on symptoms of common cold. British Medical Journal, 1980 19 July;

281(6234):189-90.

2 – Diamond L, Gerson K, Cato A, Peace K and Perkins G. An evaluation of triprolidina and pseudoephedrine in the

treatment of allergic rhinitis. Annals of Allergy, 1981 August;47:87-91.

3 – Empey DW, Frosolono MF, Hughes DTD e Perkins JG. Comparison of pseudoephedrine and triprolidina, alone

and in combination in preventing nasal congestion in subjects with allergic rhinitis using nasal histamine challenge.

Br. J. clin . Pharmac. 1984;18:86-89.

FARMACODINÂMICA

A triprolidina é um anti-histamínico antagonista H1, membro da classe química dos derivados da

propilamina (alquilamina). Como tal, é considerado relativamente menos sedativo do que os anti-

histamínicos tradicionais das classes dos derivados da etanolamina, fenotiazina e etilenodiamina.

Acredita-se que o mecanismo de ação da triprolidina, como o de todos os anti-histamínicos, envolva o

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bloqueio competitivo dos sítios receptores H1, impedindo que a histamina se combine com estes sítios

receptores e exerça seus efeitos usuais nas células-alvo.

A pseudoefedrina (um estereoisômero da efedrina) é um agente simpaticomimético que estimula

diretamente os receptores alfa-adrenérgicos da mucosa respiratória, causando vasoconstrição, e os beta-

adrenérgicos, causando relaxamento brônquico e aumento na frequência e contractilidade cardíaca. Por

suas características farmacológicas, tem sido usada com maior frequência em preparações orais para

alívio da congestão nasal.

Após a administração de uma dose de Actifedrin®, o tempo estimado para início da ação terapêutica é de

uma a duas horas.

FARMACOCINÉTICA

cloridrato de triprolidina

 Absorção

Quando administrada por via oral, a triprolidina é rapidamente absorvida no trato gastrintestinal.

Tempo para concentração sérica máxima: aproximadamente duas horas.

 Metabolismo

Extensivamente metabolizada no fígado.

Um derivado carboxilado é responsável por cerca da metade da dose excretada na urina.

 Excreção

Urina (aproximadamente 1% na forma inalterada).

Meia-vida de eliminação: aproximadamente duas horas.

cloridrato de pseudoefedrina

Quando administrada por via oral, a pseudoefedrina é rapidamente absorvida.

Tempo para concentração sérica máxima:

- crianças: aproximadamente duas horas;

- adultos: uma a três horas (dose dependente).

 Distribuição

- Crianças: aproximadamente 2,5 L/kg.

- Adultos: 2,64-3,51 L/kg.

Hepático (<1%).

Sofre n-demetilação a norpseudoefedrina (ativo).

Urina (43% a 96% como droga não modificada e 1% a 6% como norpseudoefedrina).

Excreção dependente do pH e da taxa de fluxo urinário. A urina alcalina diminui a eliminação da

pseudoefedrina. Assim, a meia-vida de eliminação pode variar da seguinte forma:

- crianças: aproximadamente três horas (pH da urina ~6,5);

- adultos: nove a dezesseis horas (pH da urina 8); três a seis horas (pH 5).

 Pacientes com hipertensão arterial ou doença arterial coronariana.

 Pacientes que estejam tomando ou que tenham tomado antidepressivos nas duas semanas precedentes.

 Pacientes em tratamento com medicamentos a base de furazolidona.

 Gravidez.

 Lactação.

 Hipersensibilidade a algum componente da fórmula.

Categoria X de risco na gravidez: Em estudos em animais e mulheres grávidas, o fármaco provocou

anomalias fetais, havendo clara evidência de risco para o feto que é maior do que qualquer benefício

possível para a paciente.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas

durante o tratamento.

Este medicamento é contraindicado para uso por lactantes.

Este medicamento (comprimido) é contraindicado para menores de 12 anos.

Este medicamento (xarope) é contraindicado para menores de 2 anos.

 Actifedrin® pode causar sonolência e comprometer o desempenho em testes de vigilância auditiva.

 Actifedrin® deve ser usado com cuidado em pacientes com hipertensão, doença cardíaca, diabetes,

hipertireoidismo, glaucoma ou hipertrofia da próstata.

 Deve-se tomar cuidado quando houver a presença de insuficiência renal ou hepática grave.

Idosos

Não existem estudos específicos com Actifedrin® em pacientes idosos. Contudo, a experiência indica

que a dose preconizada para adultos mais jovens é apropriada também para idosos. Recomenda-se

controlar a função renal e/ou hepática e adotar precaução no caso de insuficiência grave destas funções.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não se deve dirigir automóveis ou operar máquinas até que sejam determinadas as respostas ao

medicamento.

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Atenção: Este medicamento (xarope) contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em

portadores de Diabetes.

 O uso concomitante de Actifedrin® com outros descongestionantes, moderadores do apetite e

estimulantes psíquicos do tipo anfetamina pode, ocasionalmente, causar uma elevação na pressão

arterial.

 Actifedrin® pode alterar a ação de alguns medicamentos anti-hipertensivos que contêm bretílio,

betanidina, guanetidina, debrisoquina, metildopa e os alfa e betabloqueadores.

 O uso concomitante de Actifedrin® com álcool ou outros sedativos deve ser evitado.

Cuidados de conservação

Actifedrin®

deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), em sua embalagem

original.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

 Comprimido: comprimidos circulares, praticamente brancos, biconvexos, sulcados em uma das faces.

Livre de partículas estranhas. Odor característico.

 Xarope: líquido límpido, amarelo. Livre de partículas estranhas. Odor e sabor característicos.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

COMPRIMIDO

Adultos e crianças acima de 12 anos de idade devem tomar um comprimido, via oral, três a quatro

vezes ao dia.

Este medicamento deve ser usado em estados agudos e, no máximo, por três a cinco dias.

XAROPE

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• Adultos e crianças acima de 12 anos de idade: tomar 10 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao

dia.

• Crianças entre 6 e 12 anos de idade: tomar 5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

• Crianças entre 2 e 5 anos de idade: tomar 2,5 mL de xarope, via oral, três a quatro vezes ao dia.

As seguintes reações adversas, listadas por sistema corporal, foram associadas ao tratamento com

Actifedrin®, mas a frequência destas não pôde ser estabelecida:

 cardiovascular: taquicardia ou ritmo cardíaco irregular, elevação da pressão arterial;

 sistema nervoso central: sonolência, tontura, fadiga, cefaleia, insônia, nervosismo, estimulação

transitória, zumbido nos ouvidos, ansiedade, visão borrada, tremores, convulsões;

 gastrintestinal: dor abdominal, aumento do apetite, constipação, náusea, ganho de peso, xerostomia,

sensação de secura na garganta;

 geniturinário: disúria, retenção urinária;

 neuromuscular e esquelético: artralgia, fraqueza;

 respiratório: faringite, espessamento das secreções brônquicas, sensação de falta de ar;

 outras: diaforese, equimoses ou sangramento fácil.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.