Bula do Adapaleno produzido pelo laboratorio Ems S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
adapaleno
EMS S/A
gel
1 mg/g
I. IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Adapaleno
Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÕES
Gel dermatológico. Embalagens contendo 20g e 30g
USO DERMATOLÓGICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada g do Gel contém:
adapaleno...................................................................................1mg
excipiente* .....................................…..............................q.s.p...1g
*excipiente: carbomer , edetato dissódico diidratado, metilparabeno, propilenoglicol, hidróxido de sódio e água purificada.
II. INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento da acne vulgar.
A eficácia do produto foi analisada em cinco estudos, todos eles multicêntricos, duplo-cegos, randomizados, de grupos paralelos;
onde os pacientes incluídos no estudo (homens e mulheres com diagnóstido de acne vulgar facial de grau leve a moderada) foram
tratados com gel de adapaleno a 0,1% uma vez ao dia (no período da noite) durante 12 semanas. Os pacientes foram orientados a
utilizar uma porção do tamanho de uma ervilha do medicamento após a lavagem do rosto, e era obrigatório a não utilização de outro
tratamento anti-acne no período do estudo.
As variáveis primárias de eficácia analisadas foram a contagem total de lesões, assim como a contagem de lesões inflamatórias e
não inflamatórias. Os sinais de tolerabilidade local analisados foram eritema, espessura e ressecamento da pele; enquanto os
sintomas locais analisados foram queimação e prurido. Esses dois últimos sintomas também foram classificados como sendo
persistentes ou que ocorrem imediatamente após a aplicação. Duas escalas de pontuação global foram determinadas para avaliar a
tolerabilidade local, utilizando os valores médios de sinais locais e sintomas.
Os pacientes foram tratados com o gel de adapaleno 0.1%, a metodologia estatística para a análise dos resultados incluiu a análise de
covariância, análise de variância e teste de Cochran-Mantel-Haenszel. Todos os testes estatísticos foram compilados, com o nível de
probabilidade de 0,05 usado para estabelecer a significância estatística e intervalos de confiança de 95%.
O adapaleno demonstrou eficácia em termos de redução na contagem total da lesão. E uma rápida eficácia, como evidenciado por
uma redução significativa de lesões inflamatórias e total na 1 ª semana. O adapaleno também demonstrou consideravelmente maior
tolerabilidade local em todos os períodos de avaliação. Os resultados sugerem que o gel de adapaleno a 0,1% representa um avanço
farmacológico para o tratamento da acne vulgar.
Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C, Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of adapalene 0.1% gel versus
tretinoin 0.025% gel in patients with acne vulgaris: a meta-analysis of five randomized trials. Br J Dermatol 1998;139(Suppl.52):48-
56.
O adapaleno é um composto tipo retinoide, quimicamente estável. Os estudos de perfil bioquímico e farmacológico demonstraram
que o adapaleno é um potente modulador da diferenciação celular, queratinização e processos inflamatórios, que são fatores
importantes na patologia da acne vulgar. O mecanismo de ação consiste na ligação do adapaleno aos receptores nucleares
específicos do ácido retinoico, mas difere da tretinoína por não se ligar à proteína receptora citosólica. Embora o modo exato de
ação do adapaleno seja desconhecido, ele parece estar relacionado com a normalização da diferenciação das células do epitélio
folicular, resultando na diminuição da formação de microcomedões.
Farmacodinâmica
Os estudos em pacientes com acne mostraram evidência clínica de que o adapaleno tópico seja eficaz na redução das lesões acneicas
não inflamatórias (comedões abertos e fechados). O adapaleno inibe as respostas quimiotática (direcional) e quimiocinética
(aleatória) dos leucócitos polimorfonucleares humanos em modelos de teste in vitro; ele também inibe o metabolismo, por
lipoxidação, do ácido araquidônico para mediadores da inflamação. Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado por
células na acne possa ser modificado pelo adapaleno. Estudos em pacientes forneceram evidência clínica de que o adapaleno tópico
seja eficaz para reduzir os componentes inflamatórios da acne (pápulas e pústulas).
Farmacocinética
A absorção do adapaleno através da pele humana é baixa: em ensaios clínicos, não foram encontrados níveis mensuráveis de
adapaleno no plasma após aplicação cutânea crônica em áreas extensas de peles acnéicas com uma sensibilidade analítica de 0,15
ng.ml-1. Após a administração de [
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C] adapaleno em ratos (IV, IP, oral e cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral), a
radioatividade foi distribuída em vários tecidos, sendo os mais altos níveis encontrados no fígado, baço, glândulas adrenais e
ovários.
O metabolismo da droga em animais tem sido identificado como sendo principalmente pela O-desmetilação, hidroxilação e
conjugação; e a excreção ocorre principalmente pela via biliar.
5. ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES
7. CUIDADOS DE
ARMAZENAMENTO DO
MEDICAMENTO
Se uma reação de sensibilidade ou irritação severa ocorrer, o uso da medicação deve ser descontinuado. Se o grau de irritação local
permanecer, o paciente deverá ser orientado a usar o medicamento com menor freqüência, interromper o uso temporariamente até a
redução dos sintomas ou interromper o uso por completo. A aplicação diária poderá ser retomada, se for considerado que o paciente
é capaz de tolerar o tratamento.
Exclusivamente para uso externo. Evitar o contato com os olhos, boca, dobras do nariz ou das mucosas. Se o produto entrar no
olho, lave imediatamente com água morna.
O produto não deve ser aplicado em qualquer lesão (cortes e arranhões), queimaduras ou eczemas da pele, nem deve ser usado em
pacientes com acne severa envolvendo áreas extensas do corpo.
A exposição à luz solar e irradiação UV artificial, incluindo lâmpadas de bronzeamento deve ser minimizada durante a utilização do
adapaleno. O uso de protetores solares e roupas protetoras sobre as áreas tratadas é recomendado quando a exposição não puder ser
evitada.
Gravidez:
Categoria de risco do fármaco na gravidez: categoria C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista.
Os estudos em animais por via oral têm mostrado toxicidade reprodutiva em exposição sistêmica. A experiência clínica com
adapaleno tópico aplicado localmente durante a gravidez é limitada, mas os poucos dados disponíveis não indicam efeitos nocivos
sobre a gravidez ou a saúde do feto exposto no início da gravidez.
Devido à limitação dos dados disponíveis e pela possibilidade de uma baixa absorção cutânea do adapaleno, o adapaleno não deve
ser utilizado durante a gravidez e em caso de gravidez inesperada, o tratamento deve ser interrompido.
Lactação:
O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício.
Não se sabe se o adapaleno é excretado no leite materno. Os estudos em animais indicam que o adapaleno é excretado no leite em
níveis mais baixos do que os níveis plasmáticos. Visto que muitas drogas são excretadas no leite materno, deve-se ter cautela no uso
de adapaleno em mulheres lactantes.
Não se conhecem interações com o uso concomitante de adapaleno e outros medicamentos de uso dermatológico. O adapaleno é
pouco absorvido através da pele, sendo pouco provável a interação com medicamentos de uso sistêmico.
O adapaleno tem leve potencial para irritação local e, portanto, é possível que o uso concomitante de limpadores abrasivos, produtos
irritantes ou com efeito ressecante possam produzir efeitos irritantes adicionais. Deve-se ter especial cautela com o uso de produtos
contendo enxofre, resorcinol ou ácido salicílico em combinação com adapaleno dermatológico, sendo recomendável não iniciar o
tratamento com adapaleno enquanto a pele ainda estiver afetada por estas substâncias.
Tratamentos antiacne cutâneos tais como eritromicina, clindamicina fosfato 1% ou peróxido de benzoíla (até 10%) podem ser
usados de manhã quando adapaleno for usado à noite.
O produto deve ser mantido à temperatura ambiente (entre 15ºC e 30 ºC). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Número de lote e data de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original. Após aberto, válido por 6
meses.
O adapaleno apresenta-se na forma de um gel homogêneo, esbranquiçado, isento de grumos e impurezas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Lavar e secar bem a pele. Aplicar uma camada fina de adapaleno evitando os olhos, lábios, mucosas e dobras do nariz. O
medicamento não deve ser aplicado em cortes, abrasões, pele eczematosa ou queimada pelo sol.
O adapaleno deve ser aplicado nas áreas afetadas pela acne uma vez por dia, antes de deitar.
Os primeiros sinais de melhora aparecem geralmente após 4 a 8 semanas de tratamento, verificando-se maior melhoria após 3 meses
de tratamento. A segurança cutânea de adapaleno foi demonstrada em estudos de 06 meses de duração.
O paciente poderá utilizar cosméticos durante o tratamento, desde que não sejam comedogênicos ou adstringentes.
O adapaleno pode provocar as seguintes reações adversas:
Sistema Corporal (MedDRA) Frequência Reação Adversa
Afeccão da pele e tecido
subcutâneo
Comum (≥ 1/100 a < 1/10) Pele seca, irritação da pele, sensação
de queimação na pele, eritema.
Incomum (≥ 1/1000 a < 1/100) Dermatite de contato, desconforto da
pele, queimadura solar, prurido,
esfoliação da pele, acne.
Desconhecida* Dermatite alérgica (dermatite alérgica
de contato), dor da pele, inchaço da
pele, irritação das pálpebras, eritema
palpebral, prurido palpebral e edema
palpebral.
*Dados de Farmacovigilancia pós-comercialização.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
O produto destina-se exclusivamente para uso cutâneo e não deve ser ingerido. A aplicação excessiva não produz resultados
terapêuticos mais rápidos ou melhores, e pode causar vermelhidão acentuada, descamação ou desconforto cutâneo.
A dose oral aguda requerida para produzir efeitos tóxicos em camundongos e ratos é maior do que 10 mg/kg. Entretanto, em caso de
ingestão acidental, a menos que a quantidade ingerida seja pequena, deve-se considerar um método apropriado para esvaziamento
gástrico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III. DIZERES LEGAIS
Registro M.S. nº. 1.0235.0749
Farm. Resp.: Dr. Ronoel Caza de Dio
CRF - SP nº 19.710
EMS S/A
Rodovia Jornalista Francisco Aguirre Proença, s/n°, Km 08
Chácara Assay – Hortolândia - SP - CEP 13186-901
CNPJ: 57.507.378/0003-65
INDÚSTRIA BRASILEIRA
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA
SAC: 0800 – 191914
www.ems.com.br
Histórico de alteração para a bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº. expediente Assunto
Data de
aprovação
Itens de bula
Versões
(VP/VPS)
Apresentações relacionadas
22/07/2013 0592853/13-2
(10459) –
GENÉRICO –
Inclusão Inicial
de
Texto de Bula
N/A N/A N/A N/A
Atualização de texto de bula
conforme bula padrão
publicada no bulário em
25/04/2013.
Submissão eletrônica para
disponibilização do texto de
bula no Bulário eletrônico
da ANVISA.
VP/VPS Embalagens contendo 20g e 30g.
25/09/2014 0802542/14-8
(10452)
Notificação de
alteração de
texto de bula –
RDC 60/12
Atualização conforme re-
publicação do referência
10/03/2015 N/A
I. IDENTIFICAÇÃO DO
MEDICAMENTO