Bula do Aeroflux para o Profissional

Aeroflux

GlaxoSmithKline Brasil Ltda.

2mg/5mL + 100mg/5mL

Solução oral

Modelo de texto de bula profissional de saúde

Aeroflux®

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Aeroflux

edulito

sulfato de salbutamol

guaifenesina

APRESENTAÇÃO

edulito é uma solução oral aromatizada e edulcorada, isenta de açúcar, apresentada em frasco com 120 mL, acompanhado de copo

dosador.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada 5 mL contém:

salbutamol (equivalente a 2,4 mg de sulfato de salbutamol).............................................................................................................................2,0 mg

guaifenesina.....................................................................................................................................................................................................100 mg

veículo* .......................................................................................q.s.p..............................................................................................................5 mL

veículo: citrato de sódio diidratado, ácido cítrico, propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, hidroxietilcelulose, ciclamato de sódio,

sacarina sódica, corante azul FDC no

1, essência de cereja mentolada, riboflavina, água purificada.

II – INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Aeroflux

edulito é indicado no tratamento de desordens respiratórias em que o broncoespasmo e a secreção excessiva de muco são fatores

agravantes como, por exemplo, asma brônquica, bronquite crônica e enfisema.

Os broncodilatadores não devem ser o único e nem o principal tratamento em pacientes portadores de asma grave ou instável. Portadores de

asma grave necessitam de avaliação médica regular, pois correm risco de morte. Pacientes com asma grave apresentam sintomas constantes e

exacerbações frequentes, com capacidade física limitada e valores de Pico de Fluxo Expiratório (PFE) abaixo de 60% do valor teórico

esperado. Esses pacientes necessitarão de terapia com altas doses de corticosteroides inalatórios (por exemplo >1 mg/dia de dipropionato de

beclometasona) ou corticoterapia oral. Uma piora súbita dos sintomas pode exigir aumento na dose de corticosteroides, que devem ser

administrados sob supervisão médica de urgência.

Wolfe e colaboradores buscaram no presente estudo comparar os efeitos de salbutamol edulito (2 mg) versus metaproterenol (10 mg) três

vezes ao dia por 28 dias em 65 crianças entre 6 e 9 anos com diagnóstico de asma leve a moderada.

O salbutamol edulito apresentou melhora no FEV de 29% versus 20% referente ao metaproterenol. Quanto a ação e duração da medicação,

salbutamol edulito também mostrou-se superior ao seu comparativo, proporcionando uma maior broncodilatação, por um mínimo 8 horas ,

tanto no primeiro quanto no vigésimo oitavo dia de tratamento.

Comparison of Albuterol and Metaproterenol Syrup in the Treatment of Childhood Asthma. WOLFE, JD. Et al. Pediatrics, 88 (2): 312-319,

1991.

Propriedades farmacodinâmicas

O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores β2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores β2-adrenérgicos da

musculatura brônquica, com pouca ou nenhuma ação sobre os receptores β1-adrenérgicos do músculo cardíaco. A guaifenesina é capaz de

fluidificar o muco viscoso do trato respiratório, facilitando a expectoração e reduzindo a tosse. O salbutamol tem um tempo de ação de 4 a 6

horas, na maioria dos pacientes.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após a administração oral, o salbutamol é absorvido pelo trato gastrintestinal e sofre considerável metabolismo de primeira passagem para

sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto a conjugada são excretadas principalmente pela urina.

Distribuição

A biodisponibilidade do salbutamol administrado por via oral é de cerca de 50%. O salbutamol sofre ligação de 10% às proteínas

plasmáticas.

Modelo de texto de bula profissional de saúde

Aeroflux®

Metabolismo

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de quatro a seis horas. É parcialmente depurado pelos rins e parcialmente

metabolizado no metabólito inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente pela urina.

Eliminação

A maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas por via renal. As fezes representam uma via

menor de excreção.

O uso de Aeroflux

edulito é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.

Em obstetrícia, apesar de o salbutamol injetável e, ocasionalmente, o salbutamol oral serem indicados na prevenção do parto prematuro não-

complicado, para condições como placenta prévia, hemorragia pré-parto e toxemia gravídica, seu uso é contraindicado nos casos de ameaça

de aborto.

Categoria de risco D na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso

de suspeita de gravidez.

O manejo da asma deve normalmente seguir um programa de ajuste gradual da medicação, e a resposta do paciente ao tratamento deve ser

monitorada clinicamente e por exames da função pulmonar.

O aumento do uso de agonistas β2-adrenérgicos inalatórios de curta ação para o controle dos sintomas indica deterioração do controle da

asma. Sob essas condições, o plano terapêutico dos pacientes deve ser reavaliado.

Um estado de piora rápida e progressiva do controle da asma é potencialmente uma ameaça à vida. Neste caso, deve-se considerar o início ou

o aumento da dose de corticosteroides. Nos pacientes considerados de risco, o monitoramento diário do PFE pode ser instituído.

Os pacientes devem ser alertados para não aumentarem a dose ou a frequência de administração de Aeroflux

edulito, mesmo que o alívio

usual ou a duração da ação diminuam. Caso isso ocorra, eles devem procurar orientação médica.

O salbutamol deve ser administrado cautelosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.

Terapias com agonistas dos receptores β2-adrenérgicos podem resultar em hipocalemia potencialmente grave, principalmente com

administração parenteral ou por nebulização. Precauções especiais devem ser tomadas em casos de asma aguda grave, já que esse efeito pode

ser potencializado pelo tratamento concomitante com derivados da xantina, esteroides, diuréticos e pela hipóxia. Recomenda-se que os níveis

de potássio sérico sejam monitorados em qualquer dessas situações.

Do mesmo modo que outros agonistas β2-adrenérgicos, o Aeroflux

edulito pode induzir a alterações metabólicas reversíveis, como, por

exemplo, aumento da glicemia.

Pacientes diabéticos podem ser incapazes de compensar a hiperglicemia, tendo sido relatados casos de cetoacidose. A administração

concomitante de corticosteroides pode exacerbar esse efeito.

Idosos

Pacientes idosos devem manter intervalos de pelo menos cinco a seis horas entre as ingestões ou iniciar o tratamento com doses menores.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não existem dados disponíveis que demonstrem que o Aeroflux®

edulito influencie a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.

Teratogenicidade

Em comum com outros potentes agonistas seletivos β2, salbutamol mostrou-se teratogênico em ratos quando administrado por via

subcutânea. Em um estudo de reprodução, 9,3% dos fetos apresentaram fenda palatina quando a dose foi de 2,5 mg/kg, quatro vezes ao dia, a

dose oral máxima para humanos.

Em ratos, o tratamento em níveis de 0,5; 2,32; 10,75 e 50 mg/kg/dia durante a gravidez não apresentou anomalias fetais significativas. O

único efeito tóxico foi o aumento na mortalidade neonatal na dose mais elevada, como resultado da falta de cuidados maternos.

Um estudo de reprodução em coelhos revelou malformações no crânio em 37 % dos fetos com a administração de 50mg/kg/dia, 78 vezes a

Os estudos de reprodução em ratos não demonstraram evidência de redução da fertilidade em doses orais de salbutamol de até 50 mg/kg.

Não foram realizados estudos em animais com guaifenesina para avaliar a carcinogenicidade, genotoxicidade, efeitos sobre a fertilidade ou

desenvolvimento embrionário-fetal.

Fertilidade

Não há informações sobre os efeitos de Aeroflux®

edulito sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos adversos na fertilidade

em animais.

Gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser considerada se o benefício esperado para a mãe for maior do que qualquer

potencial risco ao feto.

Durante a experiência comercial mundial, casos raros de diversas anomalias congênitas, incluindo fenda palatina e membros defeituosos,

foram relatados em recém-nascidos de pacientes tratadas com salbutamol. Algumas das mães estavam tomando múltiplas medicações

durante a gravidez. Como não se encontrou um padrão de defeitos, e o percentual geral de anomalias congênitas é de 2 a 3%, uma relação

com o uso do salbutamol não pôde ser estabelecida.

A segurança de guaifenesina durante a gravidez não foi estabelecida.

Modelo de texto de bula profissional de saúde

Aeroflux®

Como o salbutamol é provavelmente excretado no leite materno, o uso em mulheres que estejam amamentando não é recomendado, a menos

que os benefícios esperados superem qualquer risco potencial para os bebês.

Não se sabe se o salbutamol no leite materno exerce efeito nocivo sobre o recém-nascido.

Categoria de risco D na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe imediatamente seu médico em caso

de suspeita de gravidez.

Aeroflux

edulito contém sulfato de salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas na prática de esportes da Agência

Mundial Antidoping.

O salbutamol e drogas betabloqueadoras não-seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos concomitantemente.

O salbutamol não é contraindicado para pacientes recebendo tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).

Cuidados de conservação

Mantenha o produto na embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC) e protegido da luz.

O prazo de validade é de 18 meses a partir da data de fabricação que está impressa na embalagem externa do produto.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos/características organolépticas

Líquido viscoso de cor verde esmeralda, livre de material estranho em suspensão, com odor e sabor adocicado de cereja mentolada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Posologia

O salbutamol tem um tempo de ação de 4 a 6 horas, na maioria dos pacientes.

O aumento da frequência de uso de agonistas de receptores β2-adrenérgicos pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas condições,

uma reavaliação do esquema terapêutico do paciente pode ser necessária, e a terapia concomitante com corticosteroides deve ser considerada.

Como pode haver eventos adversos associados à superdosagem, a dose ou a frequência de uso só deve ser aumentada sob orientação médica.

As doses médias recomendadas são:

Adultos: 5-10 mL de Aeroflux

edulito (2-4 mg de salbutamol), duas a três vezes ao dia.

Crianças de 2 a 6 anos: 2,5-5,0 mL de Aeroflux

edulito (1-2 mg de salbutamol), duas a três vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 5,0 mL de Aeroflux

edulito (2 mg de salbutamol), duas a três vezes ao dia.

Crianças com mais de 12 anos: 5,0-10 mL de Aeroflux

Idosos

Pacientes idosos devem manter intervalos de pelo menos cinco a seis horas entre as ingestões ou iniciar o tratamento com doses menores.