Agenerase +

Agenerase (Amprenavir) - Informações Básicas

Classe: Inibidor da protease (IP)
Indicação: Tratamento do HIV-1 em combinação com outros antirretrovirais.
Forma Farmacêutica: Cápsulas (150 mg, 50 mg) ou solução oral (15 mg/mL).

---

Como Funciona

• Mecanismo de Ação: Inibe a protease do HIV, impedindo a clivagem de poliproteínas virais, o que resulta na produção de partículas virais imaturas e não infecciosas.
• Uso em TARV: Sempre combinado com outros antirretrovirais (ex.: 2 INRTs + IP) para evitar resistência.

---

Dosagem e Administração

Forma	Adultos (≥50 kg)	Crianças (4–12 anos ou 13–16 anos e <50 kg)
Cápsulas	1200 mg 2x/dia	20 mg/kg 2x/dia ou 15 mg/kg 3x/dia (máx. 2,4 g/dia)
Solução Oral	1,400 mg 2x/dia	22.5 mg/kg 2x/dia ou 17 mg/kg 3x/dia (máx. 2,8 g/dia)

Administração:

• Tomar sem alimentos gordurosos (reduz absorção).
• Cápsulas: Ingerir inteiras; solução oral pode ser misturada com água, leite ou suco.

---

Efeitos Colaterais

Comuns (≥10%)	Graves (Relatar imediatamente)
Náusea, diarreia	Rash cutâneo grave (Síndrome de Stevens-Johnson)
Dor de cabeça	Hiperglicemia, lipodistrofia
Vômitos	Sangramentos (hemofílicos)

Observação: Rash ocorre em ~28% dos pacientes, geralmente nas primeiras semanas.

---

Contraindicações

• Hipersensibilidade a amprenavir ou sulfonamidas.
• Uso com fármacos metabolizados pelo CYP3A4 (ex.: ergotamina, midazolam, triazolam).
• Insuficiência hepática grave (ajustar dose).

---

Comparação com Outros IPs

Característica	Agenerase (Amprenavir)	Lopinavir/Ritonavir (Kaletra)	Atazanavir (Reyataz)
Dosagem	2x/dia	2x/dia	1x/dia
Alimentos	Evitar gordura	Sem restrição	Com alimento
Rash	Frequente	Raro	Raro
Interações	Muitas (CYP3A4)	Muitas (CYP3A4)	Moderadas

Vantagem: Alternativa para pacientes com resistência a outros IPs.
Desvantagem: Perfil de efeitos colaterais menos favorável vs. IPs mais novos.

---

Eficácia

• Taxa de Supressão Viral: ~60-70% em combinação com 2 INRTs (em pacientes naïve).
• Barreira Genética: Moderada (requer múltiplas mutações para resistência).

---

Dicas Importantes

1. Interações Medicamentosas:

   • Evitar: Erva-de-são-joão, antiarrítmicos (amiodarona), estatinas (sinvastatina).
   • Monitorar: Anticoncepcionais (pode reduzir eficácia).

2. Gestação: Categoria C (usar apenas se benefício > risco).

3. Armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (15–30°C).

4. Descontinuação: Nunca interromper sem orientação médica (risco de resistência).

---

Referências:

• FDA. (2001). Agenerase Prescribing Information.
• DHHS. (2023). Guidelines for the Use of Antiretroviral Agents in HIV-1-Infected Adults and Adolescents.

Observação: Agenerase foi descontinuado em muitos países, substituído por fosamprenavir (pro-fármaco com melhor perfil). Sempre consulte um médico para opções atualizadas.