🔹 Classe Farmacológica: Inibidor da protease do HIV (IP)
🔹 Fórmula Molecular: C₂₅H₃₅N₃O₆S
🔹 Peso Molecular: 505,63 g/mol
🔹 Via de Administração: Oral
🔹 Apresentações: Cápsulas (50 mg, 150 mg) e solução oral
🔬 Inibe a enzima protease do HIV-1, impedindo a clivagem de poliproteínas virais e bloqueando a formação de partículas virais infecciosas.
✅ Tratamento da infecção pelo HIV-1 em combinação com outros antirretrovirais.
| Grupo | Dose Recomendada |
|---|---|
| Adultos e adolescentes (>50 kg) | 1200 mg 2x/dia ou 600 mg 2x/dia + ritonavir (100–200 mg) |
| Crianças (4–12 anos ou 13–16 anos com <50 kg) | 20 mg/kg 2x/dia ou 15 mg/kg 2x/dia + ritonavir (3–4 mg/kg) |
⚠️ Ajuste em insuficiência hepática: Redução da dose em pacientes com disfunção hepática moderada/grave.
| Sistema Afetado | Reações Comuns |
|---|---|
| Gastrointestinal | Náusea, diarreia, dor abdominal |
| Cutâneo | Erupções cutâneas, prurido |
| Metabólico | Hiperglicemia, lipodistrofia |
| Neurológico | Cefaleia, parestesia |
| Classe | Exemplos | Efeito |
|---|---|---|
| Antirretrovirais | Efavirenz, Nevirapina | ↓ Concentração de amprenavir |
| Anticonvulsivantes | Fenitoína, Carbamazepina | ↓ Eficácia |
| Ervas e Suplementos | Hipericão (Erva-de-São-João) | ↓ Níveis plasmáticos |
❌ Hipersensibilidade ao amprenavir ou componentes
❌ Uso com rifampicina, midazolam ou triazolam (risco de toxicidade)
| Parâmetro | Valor |
|---|---|
| Biodisponibilidade | ~90% (com alimentos) |
| Ligação a proteínas | ~90% |
| Metabolismo | Hepático (CYP3A4) |
| Meia-vida | 7–10,6 horas |
| Excreção | Fezes (75%), urina (14%) |
🔹 Alimentos: Tomar com refeições gordurosas para melhor absorção.
🔹 Armazenamento: Conservar em temperatura ambiente (15–30°C).
🔹 Gravidez: Categoria C (risco potencial, uso apenas se benefício > risco).
📌 Nota: Substituído por fosamprenavir (pró-fármaco com melhor perfil farmacocinético).
Agenerase é um medicamento Referência seu princípio ativo é amprenavir